Avsnitt 1 av 11Vad är oktreotid?
Vad är oktreotid?
Oktreotid är en syntetisk peptid som efterliknar somatostatin, ett naturligt hämmande hormon. Det är ett myndighetsgodkänt receptbelagt läkemedel, första gången godkänt av FDA 1988 (Sandostatin), och ges som injektion, långverkande depå eller — i USA — som oral kapsel.
Ett godkänt läkemedel med användning enligt produktinformationen
Oktreotid förskrivs och följs upp av specialister för specifika indikationer. Doserna skiljer sig mellan produkter och indikationer och fastställs av den officiella förskrivarinformationen; de återges inte på den här sidan.
Avsnitt 2 av 11Identitet
Identitet
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | Oktreotid (INN); oktreotidacetat (salt); utvecklingskod SMS 201-995 (Sandoz) |
| Struktur | D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-ol; disulfidbrygga Cys2–Cys7; C-terminalt treoninol |
| Förhållande till somatostatin | Behåller den bioaktiva kärnan (Phe-D-Trp-Lys-Thr) i somatostatin-14 i en kortare, cyklisk oktapeptid |
| PubChem | CID 448601; C49H66N10O10S2; 1019.2 Da |
| Varumärken | USA: Sandostatin, Sandostatin LAR Depot, Mycapssa, Bynfezia Pen, generiskt oktreotidacetat. EU: Sandostatin / Sandostatin LAR (nationellt). Sverige: Sandostatin LAR |
Oktreotid tillhör samma klass som lanreotid och pasireotid, som är andra molekyler med andra receptorprofiler. Det ska inte förväxlas med nativt somatostatin (14 eller 28 aminosyror, kort halveringstid) eller med radiofarmaka byggda på oktreotidstommen — edotreotid (DOTATOC), oxodotreotid (DOTATATE; 177Lu-dotatat är Lutathera), 111In-pentetreotid (OctreoScan) och 68Ga-DOTATATE — som är separata läkemedel eller diagnostika.
Avsnitt 3 av 11Hur det verkar
Hur det verkar
Oktreotid binder främst till somatostatinreceptor 2 (SSTR2) och även SSTR5. Via dessa receptorer sänker det tillväxthormon och IGF-1 vid akromegali och minskar hormonutsöndringen från neuroendokrina tumörer, vilket lindrar diarré och flush. Den orala kapseln (Mycapssa) använder en permeationsförstärkare; oktreotid är ingen vanlig oralt upptagen peptid.
Avsnitt 4 av 11Godkända användningsområden och evidens
Godkända användningsområden och evidens
- Akromegali: godkänt för patienter med otillräckligt svar på, eller som inte kan behandlas med, kirurgi, strålning och bromokriptin (produktinformation för Sandostatin och Bynfezia). Mycapssa är godkänt för långvarig underhållsbehandling hos patienter som har svarat på och tålt oktreotid eller lanreotid.
- Metastaserande karcinoida tumörer: symtomatisk behandling av svår diarré och flush (produktinformation).
- VIPom: behandling av vattnig diarré (produktinformation).
Sandostatin LAR Depot har samma tre indikationer för patienter som har svarat på och tålt subkutant Sandostatin.
Avsnitt 5 av 11Oralt oktreotid vid akromegali
Oralt oktreotid vid akromegali
- I en öppen fas 3-prövning efter byte från injicerbara somatostatinanaloger bibehöll 65 % av de utvärderbara patienterna (n=151) svaret i slutet av kärnperioden (Melmed 2015).
- I den placebokontrollerade prövningen CHIASMA OPTIMAL bibehölls normaliserat IGF-1 hos 58,2 % med oralt oktreotid jämfört med 19,4 % med placebo (Samson 2020).
- I MPOWERED var oralt oktreotid icke-underlägset injicerbara somatostatinreceptorligander (bibehållet svar 91 % mot 100 %; marginalen för icke-underlägsenhet på −20 % uppfylldes) (Fleseriu 2022), med en öppen förlängningsstudie rapporterad 2023 (Fleseriu 2023).
Det centrala EU-godkännandet för Mycapssa (december 2022) drogs tillbaka på innehavarens begäran den 26 februari 2025; den här sidan spekulerar inte om skälet.
Avsnitt 6 av 11Neuroendokrina tumörer
Neuroendokrina tumörer
I den randomiserade prövningen PROMID vid metastaserande neuroendokrina tumörer i mellantarmen förlängde oktreotid LAR mediantiden till progression till 14,3 månader jämfört med 6 månader med placebo (hazardkvot 0,34) (Rinke 2009). Analysen av total överlevnad var inte konfirmatorisk eftersom dödsfallen var få; långtidsöverlevnad rapporterades separat (Rinke 2017). Tumörkontroll är ingen indikation i den amerikanska produktinformationen; om nationell europeisk produktinformation (inklusive den svenska SmPC:n) anger den har inte verifierats här. I NETTER-1 var högdos oktreotid LAR aktiv jämförelsebehandling för 177Lu-dotatat (Strosberg 2017) — den prövningen gäller radioliganden, inte ett påstående om oktreotid.
Avsnitt 7 av 11Varningar och försiktighetsmått
Varningar och försiktighetsmått
Aktuell FDA-produktinformation har ingen boxed warning. Produktinformationen anger:
- Gallsten och gallslam.
- Högt eller lågt blodsocker (hyperglykemi och hypoglykemi).
- Sköldkörtelfunktion: hypotyreos.
- Hjärta: bradykardi, arytmier och retledningsrubbningar.
- Steatorré och fettmalabsorption.
- Förändrade vitamin B12-nivåer.
För Mycapssa kan protonpumpshämmare, H2-blockerare och antacida minska upptaget, och produktinformationen anger interaktioner med läkemedel som ciklosporin, digoxin och diabetesläkemedel; detaljerna finns endast i produktinformationen.
Avsnitt 8 av 11Användning utanför indikation och missbruk
Användning utanför indikation och missbruk
- Varicerblödning: en Cochrane-översikt av somatostatin och oktreotid vid akut varicerblödning fann en effekt som ungefär motsvarade en sparad blodenhet per patient, kallade behandlingen "of doubtful value" (av tveksamt värde) och fann ett brett konfidensintervall för dödlighet (Gøtzsche 2000). Detta är en äldre översikt och senare riktlinjer kan skilja sig; inget protokoll anges här.
- Användning för "fettförbränning" eller som "anti-GH": säljares och forums påståenden om att oktreotid är en viktnedgångspeptid stöds inte av någon randomiserad prövning.
Oktreotid från den grå marknaden har inte analyserats vetenskapligt; godkända produkter är referenspunkten.
Avsnitt 9 av 11Dosering
Dosering
Ingen dos anges här. Doser, intervall och beredningsformer beror på produkt och indikation och definieras enbart av den officiella förskrivarinformationen — se Sandostatins FDA-produktinformation på DailyMed (opens in a new tab) och övrig produktinformation i referenserna.
Avsnitt 10 av 11Påståenden kontra evidens
Påståenden kontra evidens
| Påstående | Status | Underlag |
|---|---|---|
| Sänker GH/IGF-1 vid akromegali | Stödd (godkänt, RCT:er) | Produktinformation; Samson 2020; Fleseriu 2022 |
| Oralt oktreotid kan ersätta injektioner hos patienter med svar | Stödd (RCT:er; godkänt i USA) | Produktinformation för Mycapssa; OPTIMAL; MPOWERED. EU-godkännandet återkallat 2025 |
| Lindrar diarré och flush vid karcinoida tumörer och VIPom | Stödd (produktinformation) | Produktinformation för Sandostatin och LAR |
| Förlänger tiden till progression vid metastaserande NET i mellantarmen | Stödd (RCT); ingen amerikansk indikation | PROMID |
| Förlänger överlevnaden vid NET | Inte fastställd | Överlevnadsanalysen i PROMID inte konfirmatorisk |
| Orsakar gallsten, glukosrubbningar, bradykardi, hypotyreos | Stödd (produktinformation) | Varningar och försiktighetsmått |
| Behandlar varicerblödning | Utanför indikation; omstridd nytta | Gøtzsche 2000 |
| Viktnedgångs- eller fettförbränningspeptid | Inte stödd | Inga RCT:er för sådan användning |
| Har en boxed warning | Inte stödd | Ingen i aktuell FDA-produktinformation |
Avsnitt 11 av 11Relaterade sidor
Relaterade sidor
Tesamorelin, Sermorelin, CJC-1295 (tillväxthormonaxeln, motsatt riktning).