Hoppa till innehåll
PeptideInfowiki
Index efter kategori›

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)

Testolone (RAD-140)

RAD-140; RAD140; Testolone; Vosilasarm; EP0062; EP-0062

9 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 14 referenser

Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi

Studeras förMuskler & tillväxthormon
I korthet · TL;DR
Under utredning — pågående humanstudier· Ej godkänd — under prövning (fas 1/2, onkologi)

Testolone (RAD-140) är en syntetisk icke-steroid SARM — inte en peptid och inte en steroid. Den är under prövning: den nådde fas 1 inom onkologi och ingår nu i en fas 1/2-prövning mot bröstcancer som vosilasarm (EP0062). Den är inte godkänd för någon användning. Dess främsta säkerhetsproblem är leverskada — den första humanstudien av RAD140 rapporterade förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna, den omformulerade vosilasarm-fas 1 såg övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 %, och flera fallrapporter kopplar RAD-140 från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada. Den dämpar också det naturliga testosteronet och är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter.

Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.

  • Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid, INTE en steroid
  • Ursprungligen RAD140 (Radius Health); omformulerad som vosilasarm / EP0062 (Ellipses Pharma) för AR+/ER+/HER2- bröstcancer
  • Endast under prövning — fas 1 avslutad, pågående fas 1/2 (NCT05573126; tidigare NCT03088527); ej godkänd någonstans
  • Starkaste leverskade-signalen (DILI) bland de vanliga SARM-preparaten på gråmarknaden — förhöjda leverenzymer i prövning (ASAT 59 % / ALAT 46 % i den första RAD140-studien; övergående grad 3-ALAT ~20 % för vosilasarm) samt flera fallrapporter från gråmarknaden
  • Dämpar hypotalamus-hypofys-testikel-axeln (sänker naturligt testosteron)
  • WADA-förbjuden vid alla tidpunkter under S1.2 (Other Anabolic Agents), namngiven som RAD140
↓ Läs hela den refererade artikeln nedan

En syntetisk, oralt aktiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid — ursprungligen utvecklad av Radius Health (som RAD140) och nu vidareutvecklad av Ellipses Pharma som vosilasarm (EP0062) för AR+/ER+/HER2- bröstcancer. Den nådde fas 1 inom onkologi och ingår i en pågående fas 1/2-prövning (NCT05573126, NCT03088527). Den är INTE ett godkänt läkemedel. Dess främsta säkerhetssignal är levern — den första humanstudien av RAD140 (n=22) rapporterade behandlingsutlöst förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna [NCT03088527], den omformulerade vosilasarm-fas 1 såg övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], och flera publicerade fallrapporter kopplar RAD-140 från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada — den starkaste DILI-signalen bland de vanliga SARM-preparaten. WADA-förbjuden (S1.2).

Översikt

Testolone (utvecklingskod RAD-140 eller RAD140; internationellt generiskt namn (INN) vosilasarm; Ellipses Pharmas utvecklingskod EP0062) är en syntetisk, oralt aktiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM). Den är INTE en peptid och INTE en steroid — det är en liten molekyl (av oxadiazoltyp) konstruerad för att aktivera androgenreceptorn på ett vävnadsselektivt sätt.

RAD-140 konstruerades och karakteriserades av Radius Health (Miller et al., 2011) och licensierades senare till och vidareutvecklades av Ellipses Pharmaceuticals som vosilasarm (EP0062). Dess ledande humanprogram är inom onkologi: den studeras för AR+/ER+/HER2- bröstcancer, där androgenreceptorn kan verka som en tumörsuppressor. Den nådde fas 1 under Radius Health och ingår nu i en pågående fas 1/2-prövning (NCT05573126; en tidigare registrering är NCT03088527). Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den ofta diskuteras, säljs och kombineras tillsammans med peptider inom tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar — inte för att den är en peptid.

Ej godkänd — under prövning, med en leverskade-signal

RAD-140 (vosilasarm) är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning. Den är under prövning: en fas 1-studie inom onkologi har avslutats och en fas 1/2-prövning pågår. Dess främsta säkerhetsproblem är leverskada — den första humanstudien av RAD140 (n=22) rapporterade behandlingsutlöst förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna [NCT03088527], den omformulerade vosilasarm-fas 1 rapporterade övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025], och flera publicerade fallrapporter kopplar RAD-140-produkter från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada (DILI). Den dämpar också det naturliga testosteronet. Den är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk, juridisk eller doseringsrådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa. Detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till anabola steroider.

Kemi och struktur

Testolone är en liten molekyl av oxadiazoltyp — någon aminosyrakedja är den inte.

EgenskapVärde
NamnTestolone (RAD-140 / vosilasarm / EP0062)
KlassIcke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — inte en peptid, inte en steroid
MolekylformelC20H16ClN5O2
Molekylvikt393.8 g/mol (PubChem CID 44200882)
CAS-nummer1182367-47-0
AdministreringOralt aktiv
Elimineringshalveringstid~44,7 h rapporterat för vosilasarm-programmet (sekundära/PK-källor; ej oberoende verifierat här)

Verkningsmekanism

  • Androgenreceptor-agonism (AR). RAD-140 binder androgenreceptorn med hög affinitet och verkar som en icke-steroid agonist. Eftersom den inte är en steroid är den inte ett substrat för aromatas eller 5α-reduktas på det sätt som testosteron är. [In vitro]
  • Vävnadsselektivitet ("prostatasparande"). Hos gonadektomerade hanråttor rapporterades RAD-140 vara både potens- och effektselektiv: den stimulerade muskel vid lägre doser än vad som krävdes för att påverka prostatan, och var fullt anabol på muskel medan den visade ofullständig effekt på prostata och sädesblåsor. Detta är den mekanistiska grunden för "selektiv" i SARM — men det visades hos djur, inte fastställt som en klinisk säkerhetsmarginal hos människa. [Djur]
  • Muskel och ben (prekliniskt). Prekliniskt arbete rapporterade ökad muskelmassa och benmineraltäthet. [Djur]
  • Neuroprotektion (prekliniskt). I odlade hippocampusneuron minskade RAD-140 apoptotisk celldöd ungefär lika effektivt som testosteron; effekten var beroende av MAPK/ERK-signalering (förhöjd ERK-fosforylering; blockerad av MEK-hämmaren U0126). Den var också neuroprotektiv i råttans kainat-lesionsmodell. Detta är grunden för det tidiga intresset kring neurodegeneration, men det är endast prekliniskt. [Djur] / [In vitro]
  • Onkologisk rationale (AR som tumörsuppressor). Vid AR+/ER+/HER2- bröstcancer kan androgenreceptorn verka som en tumörsuppressor; vosilasarm-programmet testar selektiv AR-agonism som en antitumörstrategi. Detta är hypotesen under aktiv klinisk prövning. [Hypotes] / [Människa — pågående prövning]

Forskning och evidens

FyndModellKälla
RAD140 är en potent, oralt biotillgänglig icke-steroid SARM; potens- och effektselektiv för muskel framför prostata hos kastrerade hanråttor[Djur] — råttor; [In vitro] bindningMiller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011
RAD140 neuroprotektiv i odlade neuron och kainat-lesionerade råttor via MAPK/ERK-signalering[Djur] / [In vitro]Jayaraman A et al., Endocrinology 2014
Första humanstudien av RAD140, fas 1 vid ER+/HER2- metastaserande bröstcancer (n=22); behandlingsutlöst förhöjt ASAT 59 %, ALAT 46 %, totalbilirubin 27 % — alla reversibla, inga behandlingsrelaterade dödsfall[Människa] — fas 1, cancerpatienterNCT03088527 (första humanstudien av RAD140)
Fas 1 av omformulerad vosilasarm (EP0062) vid avancerad/metastaserande AR+/ER+/HER2- bröstcancer; 10 mg BID vald för fas 2; LFT-förhöjningarna var övergående och asymtomatiska, med grad 3-förhöjning av ALAT hos ~20 %[Människa] — fas 1, cancerpatienterHan HS et al., ASCO 2025 / JCO 2025;43:16_suppl:1057
Pågående fas 1/2-studie med monoterapi + kombination[Människa] — fas 1/2, cancerpatienterNCT05573126
Läkemedelsutlöst leverskada efter gråmarknadsprodukter innehållande RAD-140 (Alpha Bolic) och RAD-140 + LGD-4033 (Alpha Elite)[Människa] — fallrapportBarbara M et al., ACG Case Reports J 2020 (PMID 33062783)
Ytterligare fallrapporter om kolestatisk/hepatocellulär leverskada efter RAD-140-användning[Människa] — fallrapporterOchsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023

Humanevidensen i sitt sammanhang. De enda kontrollerade humandata som finns kommer från onkologiprogrammet — en avslutad fas 1 och en pågående fas 1/2-prövning hos bröstcancerpatienter. Det finns inga avslutade humanprövningar för muskelbyggnad, idrottsprestation eller kroppssammansättning; de anabola/neuroprotektiva påståenden som är populära i träningskretsar vilar på djur- och in vitro-arbete. Human effekt för fysik eller prestation är inte fastställd. "Evidensen" från gråmarknaden utgörs i huvudsak av fallrapporter om biverkningar (främst leverskada), inte effektdata.

Status och reglering

  • Regulatoriskt godkännande: Inget. RAD-140 / vosilasarm är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är under prövning — en fas 1-studie inom onkologi avslutades och en fas 1/2-prövning (NCT05573126) pågår under Ellipses Pharma.
  • Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (både under och utanför tävling), listad under S1.2 (Other Anabolic Agents) och uttryckligen namngiven som RAD140 bland SARM-preparaten. Bekräftat via WADA:s förbudslista och USADA:s SARM-sammanfattning. WADA är en idrottsbehörighets-axel och är skild från all fråga om laglighet.
  • Marknadsverkligheten: Utanför den kliniska prövningen säljs den endast som en oreglerad "forskningskemikalie". Sådana produkter är av okänd identitet, renhet och styrka.

Säkerhet

Leverskada är den avgörande risken

RAD-140:s mest framträdande dokumenterade säkerhetssignal är hepatotoxicitet / läkemedelsutlöst leverskada (DILI). I den första humanstudien av RAD140, fas 1 (n=22), var behandlingsutlösta leverenzymförhöjningar vanliga — ASAT hos 59 %, ALAT hos 46 %, totalbilirubin hos 27 % (alla reversibla, inga behandlingsrelaterade dödsfall) [NCT03088527] [Människa]; i den omformulerade vosilasarm-fas 1 var LFT-förhöjningarna övergående och asymtomatiska, med grad 3-förhöjning av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057] [Människa]. Separat beskriver flera publicerade fallrapporter kolestatisk och hepatocellulär leverskada — inklusive djup gulsot och sjukhusvård — efter användning av gråmarknadsprodukter innehållande RAD-140 (Barbara et al. 2020, PMID 33062783; Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023) [Människa]. Bland de vanliga SARM-preparaten på gråmarknaden bär RAD-140 den starkaste DILI-signalen. FDA har varnat för att SARM-innehållande kroppsbyggnadsprodukter kan orsaka leverskada och akut leversvikt, bland andra livshotande skador.

Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (märkta efter evidenstyp):

  • Hepatotoxicitet / DILI [Människa]. Se ovan — förhöjda leverenzymer i prövning (ASAT 59 % / ALAT 46 % / bilirubin 27 % i den första RAD140-studien; övergående grad 3-ALAT ~20 % för vosilasarm); flera fallrapporter från gråmarknaden; uttrycklig FDA-varning om leverskada och akut leversvikt med SARM-produkter.
  • Testosteron / HPTA-suppression [Människa — klasseffekt / Hypotes för RAD-140 specifikt]. Som AR-agonist dämpar RAD-140 hypotalamus-hypofys-testikel-axeln och sänker endogent testosteron; suppression är en väldokumenterad effekt över hela SARM-klassen. Ingen dosering, "cykel"- eller efterkurs-vägledning ges här.
  • Kardiovaskulära / andra klasskador [Människa — klassnivå]. FDA kopplar SARM-produkter till ökad risk för hjärtinfarkt och stroke, och till andra allvarliga effekter som rapporterats för klassen.

Kontamineringsverkligheten — en 'SARM'-etikett är inte ett uttalande om innehållet

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analyserade kemiskt 44 produkter som såldes som SARM: endast 52 % innehöll faktiskt den angivna SARM-en, 39 % innehöll ett annat icke-godkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. Etiketten på en gråmarknads-"RAD-140"-produkt är därför inte ett tillförlitligt uttalande om vad som finns inuti den — en självständig fara utöver läkemedlets egna risker, och en vanlig källa till oavsiktliga antidopingöverträdelser.

Rättslig status

Laglighet bedöms inte här

Denna sida bedömer inte lagligheten i att köpa eller inneha RAD-140 i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är ett läkemedel under prövning som i övrigt säljs endast som en forskningsreagens, och den är inte laglig att sälja för förtäring av människa som kosttillskott (FDA har utfärdat varningsbrev om SARM i "kosttillskott"). Separat är den förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter. "Forskningskemikalie"-status är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande, och detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till steroider.

Hur den står sig i jämförelse

RAD-140 grupperas ofta med andra SARM och med icke-SARM-"forskningskemikalier". Den ärliga inramningen:

  • Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, YK-11 — andra icke-steroida SARM som delar RAD-140:s mekanism (AR-agonism), suppressionsrisk, WADA S1.2-status och avsaknad av godkännande. RAD-140 sticker ut för styrkan i sin leverskade-signal.
  • Cardarine (GW-501516) — säljs ofta tillsammans med SARM men är INTE en SARM; den är en PPARδ-agonist med en olöst cancersignal hos gnagare.
  • MK-677 (ibutamoren) — grupperas ofta med SARM men är en GH-sekretagog / ghrelin-agonist, inte en SARM.

Den avgörande punkten: RAD-140 är under prövning inom onkologi, inte godkänd för någonting, och dess mest dokumenterade humaneffekt på gråmarknaden är leverskada — inte en jämförd, evidensbaserad fysik- eller prestationsbehandling. Se översikten Muskler, tillväxt & hormoner.

Vanliga missuppfattningar

  • "RAD-140 är en peptid." Nej. Det är en syntetisk icke-steroid liten molekyl (C20H16ClN5O2, 393.8 g/mol). Den tas upp här enbart för att den diskuteras och kombineras med peptider.
  • "Det är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den är inte godkänd, den dämpar det naturliga testosteronet, och den bär den starkaste leverskade-signalen bland vanliga SARM. "SARM" betyder inte "säker".
  • "Muskel-/prestationsfördelarna är bevisade hos människa." Nej. Kontrollerade humandata kommer från cancerprövningar. Fysik- och prestationspåståenden vilar på djur- och in vitro-arbete.
  • "Att köpa den som en 'forskningskemikalie' betyder att den är ren och rätt doserad." Nej. Oberoende testning (JAMA 2017) fann att de flesta produkter som såldes som SARM var felmärkta, innehöll ett annat läkemedel, eller innehöll ingenting.

Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per "updated"-datumet ovan. Den är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, inte en rekommendation, och inte en guide för att skaffa eller använda någon substans.

Referenser

  1. 1.
    Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140 — Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al., ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011. source
  2. 2.
    Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Is Neuroprotective in Cultured Neurons and Kainate-Lesioned Male Rats — Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, et al., Endocrinology, 2014. source
  3. 3.
    Results of a phase 1 study of vosilasarm (EP0062), a first-in-class oral selective androgen receptor modulator (SARM) in patients with advanced or metastatic AR+/ER+/HER-2- breast cancer — Han HS, et al., Journal of Clinical Oncology, 2025. source
  4. 4.
    Phase 1/2 Study to Evaluate Vosilasarm (EP0062) as Monotherapy and in Combination in AR+/HER-2-/ER+ Breast Cancer (NCT05573126) — Ellipses Pharma, ClinicalTrials.gov, 2026. source
  5. 5.
    Phase 1, First-in-Human Study of RAD140 in Postmenopausal Women With Breast Cancer (NCT03088527) — Radius Health, ClinicalTrials.gov, 2021. source
  6. 6.
    Drug-Induced Liver Injury Associated With Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033) — Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL., ACG Case Reports Journal, 2020. source
  7. 7.
    RAD-140 Drug-Induced Liver Injury — Flores JE, et al., Ochsner Journal, 2022. source
  8. 8.
    Idiosyncratic drug-induced liver injury related to use of novel selective androgen receptor modulator RAD140 (Testolone): a case report — Case report authors, Journal of Medical Case Reports, 2023. source
  9. 9.
    Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
  10. 10.
    Unapproved SARMs found in dietary supplements sold as SARMs — analytical composition study — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  11. 11.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
  12. 12.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
  13. 13.
    PubChem CID 44200882 — RAD140 / Testolone (CAS 1182367-47-0, C20H16ClN5O2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  14. 14.
    Vosilasarm — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source

Vanliga frågor

Vad är Testolone (RAD-140)?
En syntetisk, oralt aktiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid — ursprungligen utvecklad av Radius Health (som RAD140) och nu vidareutvecklad av Ellipses Pharma som vosilasarm (EP0062) för AR+/ER+/HER2- bröstcancer. Den nådde fas 1 inom onkologi och ingår i en pågående fas 1/2-prövning (NCT05573126, NCT03088527). Den är INTE ett godkänt läkemedel. Dess främsta säkerhetssignal är levern — den första humanstudien av RAD140 (n=22) rapporterade behandlingsutlöst förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna [NCT03088527], den omformulerade vosilasarm-fas 1 såg övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], och flera publicerade fallrapporter kopplar RAD-140 från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada — den starkaste DILI-signalen bland de vanliga SARM-preparaten. WADA-förbjuden (S1.2).
Är Testolone (RAD-140) godkänt som läkemedel, och var?
Nej. Testolone (RAD-140) är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
Vad studeras Testolone (RAD-140) för?
Testolone (RAD-140) diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
Har Testolone (RAD-140) kliniska studier på människa?
Ja. Testolone (RAD-140) studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.

Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Testolone (RAD-140) är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.

Relaterat inom Androgenreceptor-modulatorer (SARM)