Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
GSK2881078
GSK2881078; GSK-2881078; GSK 2881078
10 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 8 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
GSK2881078 är en icke-steroid, oralt aktiv SARM utvecklad av GlaxoSmithKline — inte en peptid och inte en steroid. Den nådde fas 2 mot muskelförtvining och muskelsvaghet: en första humanstudie och en 13 veckor lång KOL-prövning, där den ökade den fettfria kroppsmassan med ungefär 2 kg med en quadriceps-styrkesignal som nådde statistiskt stöd hos män men inte kvinnor. Samma prövningar dokumenterade klassriskerna — övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser) inklusive ALAT >3x den övre normalgränsen, reversibla sänkningar av HDL-kolesterol och SHBG, samt dosberoende testosteronsuppression hos män. Den är inte godkänd för någon användning, har en mycket lång (>100 h) halveringstid så att effekterna kvarstår i veckor, och är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter. Den är inte ett mildare eller säkrare alternativ till steroider.
Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.
- Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en anabol steroid
- Utvecklad av GlaxoSmithKline (GSK) mot muskelförtvining och muskelsvaghet; nådde fas 2 — ej godkänd någonstans
- I en 13 veckor lång fas 2-prövning vid KOL (NCT03359473) ökade den den fettfria kroppsmassan med ~2 kg, med en quadriceps-styrkesignal som var statistiskt stödd hos män men inte kvinnor, och ingen förbättring av patientrapporterade utfall
- Samma prövningar dokumenterade övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser) — inklusive ALAT >3x den övre normalgränsen som gick tillbaka efter utsättning — samt reversibla sänkningar av HDL-kolesterol och SHBG och dosberoende testosteronsuppression hos män
- Mycket lång halveringstid (>100 h) innebär att exponering och eventuella biverkningar kvarstår i veckor efter att doseringen upphört
- WADA-förbjuden vid alla tidpunkter under S1.2 (Anabolic Agents / SARMs); validerade detektionsmetoder i urin och hår existerar
En icke-steroid, oralt aktiv selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av GlaxoSmithKline som ett läkemedel under prövning mot muskelförtvining och muskelsvaghet — INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den nådde fas 2 (första humanstudien, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; samt en 13 veckor lång fas 2-prövning vid KOL, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), där den ökade den fettfria kroppsmassan med ~2 kg med en styrkesignal hos män — samtidigt som samma prövningar dokumenterade de klassdefinierande riskerna: övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser), sänkt HDL-kolesterol och SHBG, samt dosberoende testosteronsuppression hos män. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning.
Översikt
GSK2881078 (även skrivet GSK-2881078 eller GSK 2881078) är en icke-steroid, oralt aktiv selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av GlaxoSmithKline (GSK) som ett läkemedel under prövning mot muskelförtvining och muskelsvaghet. Den är en äkta SARM — en androgenreceptorligand av liten molekyl. Den är INTE en peptid (den är inte en aminosyrakedja) och INTE en anabol steroid (dess skelett är icke-steroidt).
Till skillnad från de flesta SARM som säljs på gråmarknaden har GSK2881078 en verklig klinisk utvecklingshistoria: en första humanstudie i fas 1 (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017) och en **13 veckor lång fas 2-**prövning, randomiserad och placebokontrollerad, hos patienter med KOL och muskelsvaghet (Thorax 2022; NCT03359473). I dessa prövningar ökade den den fettfria kroppsmassan med ungefär 2 kg och gav en signal mot ökad quadriceps-styrka (statistiskt stödd hos män, inte kvinnor). Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den ofta diskuteras och kombineras tillsammans med peptider inom tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar — inte för att den är en peptid.
Ej godkänd — under prövning, med dokumenterade lever- och hormonrisker
GSK2881078 är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning. Den nådde fas 2 och förefaller inte ha kommit längre. De samma prövningar som visade ökningar av fettfri massa dokumenterade också de risker som definierar denna läkemedelsklass: övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser) — inklusive fall av ALAT >3x den övre normalgränsen som gick tillbaka efter utsättning — samt reversibla sänkningar av HDL-kolesterol och SHBG och dosberoende suppression av testosteron hos män. Dess mycket långa halveringstid (>100 h) innebär att exponering och eventuella biverkningar kvarstår i veckor efter att doseringen upphört. Den är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk, juridisk eller doseringsrådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa. Detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till anabola steroider.
Kemi och struktur
GSK2881078 är en icke-steroid liten molekyl — någon aminosyrakedja är den inte.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | GSK2881078 (GSK-2881078 / GSK 2881078) |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — inte en peptid, inte en steroid |
| Molekylformel | C14H13F3N2O2S |
| Molekylvikt | 330.33 g/mol (ungefärlig, från formeln; verifiera mot PubChem CID 86709174) |
| CAS-nummer | 1539314-06-1 |
| PubChem CID | 86709174 |
| Administrering | Oralt aktiv |
| Elimineringshalveringstid | >100 h rapporterat i den första humanstudien (Clark et al. 2017, PMID 28449232) |
Verkningsmekanism
- Androgenreceptor-agonism (AR) — vävnadsselektiv till sin konstruktion. GSK2881078 är en icke-steroid ligand av liten molekyl till androgenreceptorn som verkar som en vävnadsselektiv modulator: den är konstruerad för att driva anabol (muskelbyggande) signalering samtidigt som den skonar de androgena effekterna på andra vävnader som är typiska för testosteron och anabola steroider. Den har rapporterats visa mer än 100-faldig selektivitet för androgenreceptorn framför glukokortikoid-, mineralokortikoid- och progesteronreceptorerna. Som en icke-steroid liten molekyl är den i grunden INTE en peptid. [In vitro] / [Människa]
- Anabol effekt i muskel (människa). AR-agonism i muskel återspeglas av ökad fettfri kroppsmassa (~2 kg över 13 veckor) och en styrkesignal i quadriceps i fas 2-prövningen vid KOL (Thorax 2022, PMID 36283827; NCT03359473). [Människa]
- Systemisk androgen / anti-gonadotrop aktivitet (människa). Påvisad av dosberoende suppression av endogent testosteron hos män och sänkningar av könshormonbindande globulin (SHBG) — förenligt med suppression av hypotalamus-hypofys-testikel-axeln (HPTA). Detta är en androgen effekt på målet, inte en godartad sådan (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232). [Människa]
- Lipideffekt (människa). En dosberoende sänkning av HDL ("det goda")-kolesterolet observerades — en metabol/lipid-förändring som är karakteristisk för androgena substanser, sedd i både fas 1- och fas 2-prövningarna (PMID 28449232, PMID 36283827). [Människa]
Forskning och evidens
GSK2881078 har verkliga, om än begränsade, humandata. Den nådde fas 2 och det finns inga fas 3-prövningar och inget regulatoriskt godkännande.
| Fynd | Modell | Källa |
|---|---|---|
| Första humanstudien i fas 1 (enkel- + upprepad oral dosering) hos friska unga män (n | [Människa] — fas 1, friska frivilliga | Clark RV et al., Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232); NCT02045940 (första humanprogrammet) |
| Fas 2A-prövning, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad, vid KOL med muskelsvaghet (97 randomiserade: 47 postmenopausala kvinnor på 1,0 mg/dag, 50 män på 2,0 mg/dag) i 13 veckor med ett hemträningsprogram; total fettfri kroppsmassa steg ~2,1 kg hos båda könen; quadriceps 1-RM-styrkesignalen nådde statistiskt stöd hos män men inte kvinnor; ingen förbättring av patientrapporterade utfall; huvudsakliga behandlingsrelaterade fynd var reversibla HDL-sänkningar och övergående transaminasförhöjningar | [Människa] — fas 2, KOL-patienter | Thorax 2022 (PMID 36283827); NCT03359473 |
| Antidoping-detektion: GSK2881078 och dess hydroximetaboliter påvisbara i urin (topp ~920 pg/mL vid 8 h, fallande till detektionsgränsen omkring dag 42) och i hår (topp ~1,7 pg/mg) efter en enda oral dos — vilket etablerar testprotokoll för idrott | [Människa] — kontrollerad enkeldos-administrering | Drug Testing and Analysis 2021 (PMID 33037775) |
Humanevidensen i sitt sammanhang. Effektsignalen är verklig men blygsam: cirka 2 kg fettfri massa över 13 veckor och en styrkesignal endast hos män, med ingen förbättring av hur patienterna faktiskt kände sig eller fungerade (patientrapporterade utfall). Det finns inga fas 3-prövningar, inget godkännande och inga långtidsdata om säkerhet (bortom 13 veckor). Fullständig reversibilitet och tidsförloppet för testosteron/HPTA-suppression efter utsättning är inte fullständigt karakteriserade i de publicerade prövningarna.
Status och reglering
- Regulatoriskt godkännande: Inget. GSK2881078 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är under prövning — den nådde fas 2 och förefaller inte ha kommit längre; GSK förefaller ha avbrutit aktiv utveckling efter fas 2 (nuvarande utvecklingsstatus ej bekräftad i de granskade källorna).
- Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (både under och utanför tävling), listad under S1.2 (Anabolic Agents — Other Anabolic Agents, SARMs). Validerade detektionsmetoder i urin och hår existerar (PMID 33037775). Den exakta underkoden bör bekräftas mot årets aktuella WADA-förbudslista, som revideras årligen. WADA är en idrottsbehörighets-axel och är skild från all fråga om laglighet.
- Marknadsverkligheten: Utanför klinisk forskning säljs den endast som en oreglerad "forskningskemikalie" av okänd identitet, renhet och styrka.
Säkerhet
Prövningarna som visade nytta dokumenterade också skadorna
GSK2881078:s egna kliniska prövningar definierar dess riskprofil. Fas 2-prövningen vid KOL rapporterade övergående förhöjningar av hepatiska transaminaser (leverenzymer) som ett huvudsakligt behandlingsrelaterat fynd — inklusive fall av ALAT (ett leverenzym) mer än 3x den övre normalgränsen som gick tillbaka efter utsättning [PMID 36283827] [Människa]. Detta speglar den klassomfattande läkemedelsutlösta leverskadan (DILI) som är ett bekymmer för icke-steroida SARM, och FDA har varnat för att produkter som marknadsförs som SARM är förknippade med allvarlig leverskada, inklusive akut leversvikt. Prövningarna dokumenterade också dosberoende testosteronsuppression hos män med sänkt SHBG (HPTA-suppression) [PMID 28449232] och reversibla HDL-kolesterolsänkningar [PMID 28449232, PMID 36283827] [Människa].
Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (märkta efter evidenstyp):
- Hepatotoxicitet / övergående transaminasförhöjning [Människa]. Övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser) var ett huvudsakligt behandlingsrelaterat fynd i fas 2-prövningen vid KOL, inklusive ALAT >3x den övre normalgränsen som gick tillbaka efter utsättning. Detta återspeglar det klassomfattande DILI-bekymret; mekanismen och prediktorerna för dessa förhöjningar, och långsiktig leversäkerhet, är inte fastställda. Källor: Thorax 2022 (PMID 36283827); FDA:s SARM-säkerhetsmeddelanden; NIH LiverTox.
- Testosteron / HPTA-suppression [Människa]. Dosberoende sänkningar av endogent testosteron hos män, med sänkt SHBG — vilket indikerar suppression av hypotalamus-hypofys-testikel-axeln. Detta är en androgen effekt på målet, inte en godartad sådan. Ingen dosering, "cykel"- eller efterkurs-vägledning ges här. Källa: Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232).
- HDL-kolesterolsänkning [Människa]. Dosberoende, reversibel sänkning av HDL ("det goda")-kolesterolet i både fas 1- och fas 2-prövningarna — en kardiovaskulärt relevant lipidförändring; konsekvenserna av kronisk HDL-sänkning med denna substans är inte fastställda. Källor: PMID 28449232, PMID 36283827.
- Inte ett godkänt läkemedel; mycket lång halveringstid [Människa]. GSK2881078 är endast under prövning, godkänd av ingen myndighet för någon indikation, och dess mycket långa halveringstid (>100 h) innebär att exponering och eventuella biverkningar kvarstår i veckor efter att doseringen upphört. Den får inte framställas som ett mildare, säkrare eller lagligt alternativ till anabola steroider.
Kontamineringsverkligheten — en 'SARM'-etikett är inte ett uttalande om innehållet
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analyserade kemiskt 44 produkter som såldes online som SARM: endast 52 % innehöll faktiskt den angivna SARM-en, 39 % innehöll ett annat icke-godkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls; den angivna mängden stämde med analysen i endast 41 %. En "SARM"-etikett — inklusive en som lyder "GSK2881078" — är därför inte ett tillförlitligt uttalande om vad som finns inuti produkten. Detta är en självständig fara utöver läkemedlets egna risker och en vanlig källa till oavsiktliga antidopingöverträdelser.
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten i att köpa eller inneha GSK2881078 i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är ett läkemedel under prövning som i övrigt säljs endast som en forskningsreagens, och den är inte laglig att sälja för förtäring av människa som kosttillskott (FDA har utfärdat varningar och varningsbrev om SARM som marknadsförs som "kosttillskott"). Separat är den förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter. "Forskningskemikalie"-status är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande, och detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till steroider. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
GSK2881078 grupperas ofta med andra SARM och med icke-SARM-"forskningskemikalier". Den ärliga inramningen:
- Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, testolone (RAD-140) — andra icke-steroida SARM som delar GSK2881078:s mekanism (AR-agonism), testosteronsuppressionsrisk, WADA S1.2-status och avsaknad av godkännande. GSK2881078 sticker ut genom att ha ett publicerat, GSK-drivet fas 1- och fas 2-program, medan de flesta gråmarknads-SARM aldrig hade en sponsor som tog dem genom kontrollerade humanprövningar.
- Cardarine (GW-501516) och stenabolic (SR9009) — säljs ofta tillsammans med SARM men är INTE SARM; cardarine är en PPARδ-agonist och stenabolic är en Rev-ErbA-agonist, med olika mekanismer och sina egna risker.
- MK-677 (ibutamoren) — grupperas ofta med SARM men är en tillväxthormon-sekretagog / ghrelin-agonist, inte en SARM.
Den avgörande punkten: GSK2881078 är under prövning, nådde endast fas 2, är inte godkänd för någonting, och dess effektsignal (~2 kg fettfri massa, styrka endast hos män, ingen nytta i patientrapporterade utfall) kom hand i hand med lever-enzym-, hormon- och lipidrisker. Se översikten Muskler, tillväxt & hormoner.
Vanliga missuppfattningar
- "GSK2881078 är en peptid." Nej. Det är en icke-steroid liten molekyl (C14H13F3N2O2S, ~330.33 g/mol). Den tas upp här enbart för att den diskuteras och kombineras med peptider.
- "Ett stort läkemedelsbolag utvecklade den, så den måste vara säker/effektiv för muskel." Nej. GSK tog den till fas 2 och inte längre; den är inte godkänd, visade endast en blygsam ökning av fettfri massa utan nytta i patientrapporterade utfall, och samma prövningar dokumenterade lever-enzym-, testosteron- och HDL-risker.
- "Det är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den dämpar det naturliga testosteronet, sänker HDL, orsakade övergående leverenzymförhöjningar, och är inte godkänd. "SARM" betyder inte "säker".
- "Att köpa den som en 'forskningskemikalie' betyder att den är ren och rätt doserad." Nej. Oberoende testning (JAMA 2017) fann att de flesta produkter som såldes som SARM var felmärkta, innehöll ett annat läkemedel, eller innehöll ingenting.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per "updated"-datumet ovan. Den är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, inte en rekommendation, och inte en guide för att skaffa eller använda någon substans.
Referenser
- 1.Safety, pharmacokinetics and pharmacological effects of the selective androgen receptor modulator, GSK2881078, in healthy men and postmenopausal women — Clark RV, Walker AC, Andrews S, et al., British Journal of Clinical Pharmacology, 2017. source
- 2.Selective androgen receptor modulation for muscle weakness in chronic obstructive pulmonary disease: a randomised control trial — Thorax (research article), Thorax, 2022. source
- 3.Study to Evaluate the Safety and Efficacy of 13 Weeks of the SARM GSK2881078 in COPD (NCT03359473) — GlaxoSmithKline, ClinicalTrials.gov, 2022. source
- 4.Detection of the selective androgen receptor modulator GSK2881078 and metabolites in urine and hair after single oral administration — Drug Testing and Analysis (research article), Drug Testing and Analysis, 2021. source
- 5.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 6.PubChem Compound Summary: GSK2881078 (CID 86709174) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
- 8.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
Vanliga frågor
- Vad är GSK2881078?
- En icke-steroid, oralt aktiv selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av GlaxoSmithKline som ett läkemedel under prövning mot muskelförtvining och muskelsvaghet — INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den nådde fas 2 (första humanstudien, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; samt en 13 veckor lång fas 2-prövning vid KOL, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), där den ökade den fettfria kroppsmassan med ~2 kg med en styrkesignal hos män — samtidigt som samma prövningar dokumenterade de klassdefinierande riskerna: övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser), sänkt HDL-kolesterol och SHBG, samt dosberoende testosteronsuppression hos män. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning.
- Är GSK2881078 godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. GSK2881078 är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
- Vad studeras GSK2881078 för?
- GSK2881078 diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har GSK2881078 kliniska studier på människa?
- Ja. GSK2881078 studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. GSK2881078 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.