Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
GSK2881078
GSK2881078; GSK-2881078; GSK 2881078
13 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 8 références
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GSK2881078 est un SARM non stéroïdien, actif par voie orale, développé par GlaxoSmithKline — pas un peptide et pas un stéroïde. Il a atteint la phase 2 contre la fonte et la faiblesse musculaires : une première étude chez l'humain et un essai de 13 semaines dans la BPCO, où il a augmenté la masse maigre d'environ 2 kg avec un signal de force du quadriceps qui a atteint un soutien statistique chez les hommes mais pas chez les femmes. Les mêmes essais ont documenté les risques de la classe — élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases) y compris ALAT >3x la limite supérieure de la normale, baisses réversibles du cholestérol HDL et de la SHBG, ainsi qu'une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes. Il n'est approuvé pour aucun usage, a une demi-vie très longue (>100 h) de sorte que les effets persistent pendant des semaines, et est interdit par l'AMA en permanence. Ce n'est pas une alternative plus douce ou plus sûre aux stéroïdes.
Preuves : En essais cliniques chez l’humain ; pas encore approuvé.
- Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — un véritable SARM, PAS un peptide et PAS un stéroïde anabolisant
- Développé par GlaxoSmithKline (GSK) contre la fonte et la faiblesse musculaires ; a atteint la phase 2 — non approuvé nulle part
- Dans un essai de phase 2 de 13 semaines dans la BPCO (NCT03359473), il a augmenté la masse maigre d''environ 2 kg, avec un signal de force du quadriceps statistiquement soutenu chez les hommes mais pas chez les femmes, et aucune amélioration des critères rapportés par les patients
- Les mêmes essais ont documenté des élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases) — y compris ALAT >3x la limite supérieure de la normale qui s''est résolue après l''arrêt — ainsi que des baisses réversibles du cholestérol HDL et de la SHBG et une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes
- Une demi-vie très longue (>100 h) signifie que l''exposition et tout effet indésirable persistent pendant des semaines après l''arrêt de la prise
- Interdit par l'AMA en permanence sous S1.2 (Anabolic Agents / SARMs) ; il existe des méthodes de détection validées dans l'urine et les cheveux
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, actif par voie orale, développé par GlaxoSmithKline comme traitement expérimental de la fonte et de la faiblesse musculaires — PAS un peptide et PAS un stéroïde anabolisant. Il a atteint la phase 2 (première étude chez l'humain, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232 ; ainsi qu'un essai de phase 2 de 13 semaines dans la BPCO, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), où il a augmenté la masse maigre d'environ 2 kg avec un signal de force chez les hommes — tandis que les mêmes essais documentaient les risques qui définissent la classe : élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases), baisse du cholestérol HDL et de la SHBG, ainsi qu'une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes. Il n'est PAS un médicament approuvé pour aucun usage.
Aperçu
GSK2881078 (également écrit GSK-2881078 ou GSK 2881078) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, actif par voie orale, développé par GlaxoSmithKline (GSK) comme traitement expérimental de la fonte et de la faiblesse musculaires. C'est un véritable SARM — un ligand du récepteur aux androgènes de petite molécule. Ce n'est PAS un peptide (ce n'est pas une chaîne d'acides aminés) et PAS un stéroïde anabolisant (son squelette est non stéroïdien).
Contrairement à la plupart des SARM vendus sur le marché gris, GSK2881078 a une véritable histoire de développement clinique : une étude de phase 1, première chez l'humain (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017) et un essai de phase 2 de 13 semaines, randomisé et contrôlé contre placebo, chez des patients atteints de BPCO et de faiblesse musculaire (Thorax 2022 ; NCT03359473). Dans ces essais, il a augmenté la masse maigre d'environ 2 kg et a produit un signal en faveur d'une augmentation de la force du quadriceps (statistiquement soutenue chez les hommes, pas chez les femmes). Il figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides parce qu'il est fréquemment discuté et combiné aux côtés des peptides dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche » — non pas parce qu'il en est un.
Non approuvé — en cours d'investigation, avec des risques hépatiques et hormonaux documentés
GSK2881078 n'est approuvé par aucune autorité de réglementation (FDA, EMA ou autre) pour aucun usage. Il a atteint la phase 2 et semble ne pas être allé plus loin. Les mêmes essais qui ont montré des gains de masse maigre ont aussi documenté les risques qui définissent cette classe de médicaments : élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases) — y compris des cas d'ALAT >3x la limite supérieure de la normale qui se sont résolus après l'arrêt — ainsi que des baisses réversibles du cholestérol HDL et de la SHBG et une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes. Sa demi-vie très longue (>100 h) signifie que l'exposition et tout effet indésirable persistent pendant des semaines après l'arrêt de la prise. Il est interdit par l'AMA en permanence. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical, juridique ou de dosage ; rien ici n'approuve ni ne guide l'usage humain. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes anabolisants.
Chimie et structure
GSK2881078 est une petite molécule non stéroïdienne — une chaîne d'acides aminés, elle ne l'est pas.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | GSK2881078 (GSK-2881078 / GSK 2881078) |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — pas un peptide, pas un stéroïde |
| Formule moléculaire | C14H13F3N2O2S |
| Masse moléculaire | 330.33 g/mol (approximative, d'après la formule ; à vérifier avec PubChem CID 86709174) |
| Numéro CAS | 1539314-06-1 |
| PubChem CID | 86709174 |
| Voie d'administration | Actif par voie orale |
| Demi-vie d'élimination | >100 h rapportée dans la première étude chez l'humain (Clark et al. 2017, PMID 28449232) |
Mécanisme d'action
- Agonisme du récepteur aux androgènes (RA) — sélectif selon le tissu par conception. GSK2881078 est un ligand du récepteur aux androgènes de petite molécule, non stéroïdien, qui agit comme un modulateur sélectif selon le tissu : il est conçu pour induire une signalisation anabolique (constructrice de muscle) tout en épargnant les effets androgéniques sur les autres tissus, typiques de la testostérone et des stéroïdes anabolisants. Il a été rapporté qu'il présente une sélectivité supérieure à 100 fois pour le récepteur aux androgènes par rapport aux récepteurs des glucocorticoïdes, des minéralocorticoïdes et de la progestérone. En tant que petite molécule non stéroïdienne, il n'est fondamentalement PAS un peptide. [In vitro] / [Humain]
- Effet anabolique dans le muscle (humain). L'agonisme du RA dans le muscle se reflète par une augmentation de la masse maigre (~2 kg sur 13 semaines) et un signal de force dans le quadriceps dans l'essai de phase 2 dans la BPCO (Thorax 2022, PMID 36283827 ; NCT03359473). [Humain]
- Activité androgénique / anti-gonadotrope systémique (humain). Mise en évidence par une suppression dose-dépendante de la testostérone endogène chez les hommes et des baisses de la globuline liant les hormones sexuelles (SHBG) — compatible avec une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (HPTA). Il s'agit d'un effet androgénique sur la cible, non d'un effet bénin (Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232). [Humain]
- Effet lipidique (humain). Une baisse dose-dépendante du cholestérol HDL (le « bon ») a été observée — une modification métabolique/lipidique caractéristique des composés androgéniques, constatée dans les essais de phase 1 et de phase 2 (PMID 28449232, PMID 36283827). [Humain]
Recherche et données probantes
GSK2881078 dispose de données humaines réelles, quoique limitées. Il a atteint la phase 2 et il n'existe aucun essai de phase 3 ni aucune approbation réglementaire.
| Constat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| Première étude chez l'humain de phase 1 (dose orale unique + répétée) chez de jeunes hommes en bonne santé (n | [Humain] — phase 1, volontaires sains | Clark RV et al., Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232) ; NCT02045940 (programme première chez l'humain) |
| Essai de phase 2A randomisé, en double aveugle, contrôlé contre placebo dans la BPCO avec faiblesse musculaire (97 randomisés : 47 femmes ménopausées à 1,0 mg/jour, 50 hommes à 2,0 mg/jour) pendant 13 semaines avec un programme d'exercice à domicile ; la masse maigre totale a augmenté d'environ 2,1 kg dans les deux sexes ; le signal de force du quadriceps (1-RM) a atteint un soutien statistique chez les hommes mais pas chez les femmes ; aucune amélioration des critères rapportés par les patients ; les principaux constats liés au traitement étaient des baisses réversibles du HDL et des élévations transitoires des transaminases | [Humain] — phase 2, patients BPCO | Thorax 2022 (PMID 36283827) ; NCT03359473 |
| Détection antidopage : GSK2881078 et ses hydroxy-métabolites détectables dans l'urine (pic ~920 pg/mL à 8 h, retombant à la limite de détection vers le jour 42) et dans les cheveux (pic ~1,7 pg/mg) après une dose orale unique — établissant des protocoles de contrôle sportif | [Humain] — administration contrôlée à dose unique | Drug Testing and Analysis 2021 (PMID 33037775) |
Les données humaines en contexte. Le signal d'efficacité est réel mais modeste : environ 2 kg de masse maigre sur 13 semaines et un signal de force uniquement chez les hommes, avec aucune amélioration de la façon dont les patients se sentaient ou fonctionnaient réellement (critères rapportés par les patients). Il n'existe aucun essai de phase 3, aucune approbation et aucune donnée de sécurité à long terme (au-delà de 13 semaines). La réversibilité complète et l'évolution dans le temps de la suppression de la testostérone/HPTA après l'arrêt ne sont pas entièrement caractérisées dans les essais publiés.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. GSK2881078 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité de réglementation pour aucune indication. Il est en cours d'investigation — il a atteint la phase 2 et semble ne pas être allé plus loin ; GSK semble avoir interrompu le développement actif après la phase 2 (statut de développement actuel non confirmé dans les sources examinées).
- Antidopage : Interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en permanence (en et hors compétition), listé sous S1.2 (Anabolic Agents — Other Anabolic Agents, SARMs). Il existe des méthodes de détection validées dans l'urine et les cheveux (PMID 33037775). Le sous-code précis doit être confirmé par rapport à la Liste des interdictions de l'AMA de l'année en cours, qui est révisée annuellement. L'AMA est un axe d'éligibilité sportive et est distincte de toute question de légalité.
- Réalité du marché : En dehors de la recherche clinique, il n'est vendu que comme un « produit chimique de recherche » non réglementé, d'identité, de pureté et de puissance inconnues.
Sécurité
Les essais qui ont montré un bénéfice ont aussi documenté les préjudices
Les propres essais cliniques de GSK2881078 définissent son profil de risque. L'essai de phase 2 dans la BPCO a rapporté des élévations transitoires des transaminases hépatiques (enzymes du foie) comme un principal constat lié au traitement — y compris des cas d'ALAT (une enzyme hépatique) plus de 3x la limite supérieure de la normale qui se sont résolus après l'arrêt [PMID 36283827] [Humain]. Cela reflète la préoccupation de lésion hépatique d'origine médicamenteuse (DILI) à l'échelle de la classe pour les SARM non stéroïdiens, et la FDA a averti que les produits commercialisés comme SARM sont associés à des lésions hépatiques graves, y compris une insuffisance hépatique aiguë. Les essais ont aussi documenté une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes avec une SHBG réduite (suppression de l'HPTA) [PMID 28449232] et des baisses réversibles du cholestérol HDL [PMID 28449232, PMID 36283827] [Humain].
Signaux de sécurité documentés et attendus (étiquetés par type de données probantes) :
- Hépatotoxicité / élévation transitoire des transaminases [Humain]. Les élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases) ont été un principal constat lié au traitement dans l'essai de phase 2 dans la BPCO, y compris ALAT >3x la limite supérieure de la normale qui s'est résolue après l'arrêt. Cela reflète la préoccupation DILI à l'échelle de la classe ; le mécanisme et les prédicteurs de ces élévations, ainsi que la sécurité hépatique à long terme, ne sont pas établis. Sources : Thorax 2022 (PMID 36283827) ; communications de la FDA sur la sécurité des SARM ; NIH LiverTox.
- Suppression de la testostérone / HPTA [Humain]. Baisses dose-dépendantes de la testostérone endogène chez les hommes, avec une SHBG réduite — indiquant une suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire. Il s'agit d'un effet androgénique sur la cible, non d'un effet bénin. Aucune indication de dosage, de « cycle » ou de post-cycle n'est donnée ici. Source : Br J Clin Pharmacol 2017 (PMID 28449232).
- Baisse du cholestérol HDL [Humain]. Baisse dose-dépendante et réversible du HDL (le « bon » cholestérol) dans les essais de phase 1 et de phase 2 — une modification lipidique pertinente sur le plan cardiovasculaire ; les conséquences d'une baisse chronique du HDL avec ce composé ne sont pas établies. Sources : PMID 28449232, PMID 36283827.
- Pas un médicament approuvé ; demi-vie très longue [Humain]. GSK2881078 est uniquement en cours d'investigation, approuvé par aucune autorité de réglementation pour aucune indication, et sa demi-vie très longue (>100 h) signifie que l'exposition et tout effet indésirable persistent pendant des semaines après l'arrêt de la prise. Il ne doit pas être présenté comme une alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes anabolisants.
La réalité de la contamination — une étiquette « SARM » n'est pas une déclaration du contenu
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont analysé chimiquement 44 produits vendus en ligne comme SARM : seuls 52 % contenaient réellement le SARM indiqué, 39 % contenaient un autre médicament non approuvé, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout ; la quantité indiquée correspondait à l'analyse dans seulement 41 %. Une étiquette « SARM » — y compris une portant la mention « GSK2881078 » — n'est donc pas une déclaration fiable de ce qui se trouve à l'intérieur du produit. Il s'agit d'un danger indépendant qui s'ajoute aux risques propres du médicament et d'une source fréquente de violations antidopage involontaires.
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de GSK2881078 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : il n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, il est un médicament en cours d'investigation qui n'est par ailleurs vendu que comme un réactif de recherche, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine en tant que complément alimentaire (la FDA a émis des avertissements et des lettres d'avertissement concernant les SARM commercialisés comme « compléments alimentaires »). Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA en permanence. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes. Ceci n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction.
Comment il se compare
GSK2881078 est souvent regroupé avec d'autres SARM et avec des « produits chimiques de recherche » non-SARM. Le cadrage honnête :
- Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, testolone (RAD-140) — d'autres SARM non stéroïdiens qui partagent le mécanisme de GSK2881078 (agonisme du RA), le risque de suppression de la testostérone, le statut WADA S1.2 et l'absence d'approbation. GSK2881078 se distingue par le fait d'avoir un programme de phase 1 et de phase 2 publié et mené par GSK, alors que la plupart des SARM du marché gris n'ont jamais eu de sponsor qui les fasse passer par des essais humains contrôlés.
- Cardarine (GW-501516) et stenabolic (SR9009) — fréquemment vendus aux côtés des SARM mais NE SONT PAS des SARM ; la cardarine est un agoniste PPARδ et le stenabolic est un agoniste Rev-ErbA, avec des mécanismes différents et leurs propres risques.
- MK-677 (ibutamoren) — fréquemment regroupé avec les SARM mais est un sécrétagogue de l'hormone de croissance / agoniste de la ghréline, pas un SARM.
Le point décisif : GSK2881078 est en cours d'investigation, n'a atteint que la phase 2, n'est pas approuvé pour quoi que ce soit, et son signal d'efficacité (~2 kg de masse maigre, force chez les hommes uniquement, aucun bénéfice sur les critères rapportés par les patients) est venu de pair avec des risques hépatiques (enzymes), hormonaux et lipidiques. Voir l'aperçu Muscle, croissance & hormones.
Idées reçues courantes
- « GSK2881078 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule non stéroïdienne (C14H13F3N2O2S, ~330.33 g/mol). Il est traité ici uniquement parce qu'il est discuté et combiné avec des peptides.
- « Une grande entreprise pharmaceutique l'a développé, donc il doit être sûr/efficace pour le muscle. » Non. GSK l'a mené jusqu'à la phase 2 et pas plus loin ; il n'est pas approuvé, n'a montré qu'un gain modeste de masse maigre sans bénéfice sur les critères rapportés par les patients, et les mêmes essais ont documenté des risques hépatiques (enzymes), de testostérone et de HDL.
- « C'est une alternative plus douce, plus sûre et légale aux stéroïdes. » Non. Il supprime la testostérone naturelle, abaisse le HDL, a provoqué des élévations transitoires des enzymes hépatiques, et n'est pas approuvé. « SARM » ne veut pas dire « sûr ».
- « L'acheter comme un "produit chimique de recherche" signifie qu'il est pur et correctement dosé. » Non. Des tests indépendants (JAMA 2017) ont trouvé que la plupart des produits vendus comme SARM étaient mal étiquetés, contenaient un autre médicament, ou ne contenaient rien.
Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique à la date « updated » ci-dessus. Elle ne constitue pas un avis médical, pas un avis juridique, pas une recommandation, ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.
Références
- 1.Safety, pharmacokinetics and pharmacological effects of the selective androgen receptor modulator, GSK2881078, in healthy men and postmenopausal women — Clark RV, Walker AC, Andrews S, et al., British Journal of Clinical Pharmacology, 2017. source
- 2.Selective androgen receptor modulation for muscle weakness in chronic obstructive pulmonary disease: a randomised control trial — Thorax (research article), Thorax, 2022. source
- 3.Study to Evaluate the Safety and Efficacy of 13 Weeks of the SARM GSK2881078 in COPD (NCT03359473) — GlaxoSmithKline, ClinicalTrials.gov, 2022. source
- 4.Detection of the selective androgen receptor modulator GSK2881078 and metabolites in urine and hair after single oral administration — Drug Testing and Analysis (research article), Drug Testing and Analysis, 2021. source
- 5.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 6.PubChem Compound Summary: GSK2881078 (CID 86709174) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
- 8.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que GSK2881078 ?
- Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, actif par voie orale, développé par GlaxoSmithKline comme traitement expérimental de la fonte et de la faiblesse musculaires — PAS un peptide et PAS un stéroïde anabolisant. Il a atteint la phase 2 (première étude chez l'humain, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232 ; ainsi qu'un essai de phase 2 de 13 semaines dans la BPCO, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), où il a augmenté la masse maigre d'environ 2 kg avec un signal de force chez les hommes — tandis que les mêmes essais documentaient les risques qui définissent la classe : élévations transitoires des enzymes hépatiques (transaminases), baisse du cholestérol HDL et de la SHBG, ainsi qu'une suppression dose-dépendante de la testostérone chez les hommes. Il n'est PAS un médicament approuvé pour aucun usage.
- GSK2881078 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. GSK2881078 est expérimental : il est étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est approuvé par aucune autorité réglementaire et n'est pas disponible en tant que médicament autorisé.
- Pour quoi GSK2881078 est-il étudié ?
- GSK2881078 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- GSK2881078 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Oui. GSK2881078 est actuellement étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est pas encore approuvé.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. GSK2881078 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.