Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
S-101479
S 101479; S101479
10 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 7 références
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S-101479 est un SARM non stéroïdien (une petite molécule tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine) développé par KAKEN Pharmaceutical et étudié uniquement chez l'animal et dans des cellules comme traitement anabolisant osseux possible de l'ostéoporose. Il est décrit comme un agoniste des récepteurs aux androgènes biaisé et tissu-sélectif : dans les cellules osseuses il stimule la transcription AR comme la DHT tout en induisant une très faible dimérisation AR et en recrutant des coactivateurs non canoniques, ce qui est proposé comme sous-tendant la sélectivité osseuse avec une épargne relative des tissus androgènes chez le rat. Il n'existe pratiquement aucune donnée humaine d'aucune sorte — aucun essai, aucune sécurité humaine, aucune demi-vie. Ce n'est pas un peptide, pas un stéroïde, pas un médicament approuvé, et — comme tous les SARM — il est interdit dans le sport selon le code AMA S1.2. Ce n'est pas une alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes anabolisants.
Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.
- Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine, PAS un peptide et PAS un stéroïde.
- Développé par KAKEN Pharmaceutical (Japon), pas Astellas ; étudié en préclinique comme candidat anabolisant osseux pour l''ostéoporose.
- Les preuves sont entièrement précliniques — modèles de rats ovariectomisés et études in vitro ; aucun essai clinique humain n''a été trouvé (0).
- Décrit comme un agoniste AR biaisé/tissu-sélectif : stimule la transcription AR et la phosphatase alcaline dans les cellules osseuses comme la DHT, mais induit une très faible dimérisation AR (~34.4% de la DHT) et recrute des partenaires non canoniques (gelsoline, PROX1) au lieu des coactivateurs p160.
- Chez le rat ovariectomisé, il a augmenté la densité minérale osseuse fémorale avec une épargne relative de l''utérus et de la glande clitoridienne, et a montré des effets osseux additifs avec un bisphosphonate, un SERM, ou l''hormone parathyroïdienne (PMID 22791158).
- Aucune donnée de sécurité humaine spécifique à la substance n''existe ; les risques SARM au niveau de la classe (lésion hépatique signalée par la FDA, y compris insuffisance hépatique aiguë ; suppression HPTA/testostérone) s''appliquent. Interdit dans le sport selon le code AMA S1.2.
S-101479 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique de la classe tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il a été développé par KAKEN Pharmaceutical (Japon) et étudié en préclinique comme traitement anabolisant osseux potentiel de l'ostéoporose. Toute sa base de preuves est préclinique (modèles de rats ovariectomisés et travaux cellulaires/moléculaires in vitro) ; aucun essai clinique humain n'a pu être trouvé (0 essai). Ce n'est PAS un médicament approuvé où que ce soit.
Vue d'ensemble
S-101479 (également écrit S 101479 ou S101479) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique de la classe chimique tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine qui se lie au récepteur des androgènes (AR). Ce n'est PAS un peptide (ce n'est pas une chaîne d'acides aminés) et PAS un stéroïde anabolisant (son squelette est non stéroïdien). Il a été développé par KAKEN Pharmaceutical Co., Ltd. (Kyoto/Tokyo, Japon).
Contrairement à la plupart des SARM du marché musculaire, S-101479 a été étudié comme candidat traitement anabolisant osseux de l'ostéoporose plutôt que comme substance de musculation. Toute sa base de preuves est préclinique : modèles de rats ovariectomisés et études cellulaires/moléculaires in vitro. Une recherche dans la littérature et sur ClinicalTrials.gov n'a trouvé aucun essai clinique humain de S-101479 (0 essai), et le programme semble en sommeil ou abandonné (non confirmé dans les sources examinées). Ce n'est pas un médicament approuvé où que ce soit, pour aucune indication.
Substance chimique de recherche préclinique — pratiquement aucune donnée humaine
S-101479 est un réactif de recherche préclinique, pas un produit destiné à l'usage humain. Il n'a jamais été testé chez l'humain — il n'existe aucune donnée de sécurité humaine, de tolérabilité, d'efficacité ou de pharmacocinétique (demi-vie) pour cette substance spécifique. Ce n'est pas une alternative « plus douce », « plus sûre » ou « légale » aux stéroïdes anabolisants. En tant que membre de la classe des SARM, il hérite des risques documentés de classe — la FDA a averti que les produits contenant des SARM ont provoqué des lésions hépatiques, y compris une insuffisance hépatique aiguë, et les SARM suppriment la testostérone endogène (l'axe HPTA). Comme tous les SARM, il est interdit dans le sport (AMA S1.2). Cette page est un résumé factuel destiné au contexte de recherche et ne constitue pas un avis médical ou juridique (au 2026-07-10).
Chimie et structure
S-101479 est une petite molécule non stéroïdienne — ce n'est pas une chaîne d'acides aminés.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | S-101479 (S 101479 / S101479) |
| Classe | SARM non stéroïdien — petite molécule tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine (pas un peptide, pas un stéroïde) |
| Formule moléculaire | C26H24F2N4O3 |
| Poids moléculaire | 478.5 g/mol |
| Numéro CAS | 1414376-79-6 |
| PubChem CID | 91936926 |
| Développeur | KAKEN Pharmaceutical Co., Ltd. (Kyoto/Tokyo, Japon) |
| Demi-vie | Not established / not found in sources (aucune donnée PK humaine) |
Mécanisme d'action
- Ligand AR non stéroïdien. S-101479 se lie préférentiellement au récepteur des androgènes avec une affinité nanomolaire parmi les récepteurs nucléaires, comme un ligand de petite molécule plutôt qu'un stéroïde ou un peptide (PMID 23449329). [In vitro]
- Agoniste biaisé / tissu-sélectif. Dans les cellules ostéoblastiques (osseuses), il stimule l'activité transcriptionnelle dépendante de l'AR et l'activité de la phosphatase alcaline de manière comparable à la dihydrotestostérone (DHT), tout en induisant une très faible homodimérisation AR (~34.4% de la DHT) (PMID 23449329). [In vitro]
- Recrutement de coactivateurs non canoniques. Il ne recrute pas les coactivateurs p160 canoniques SRC1, TIF2 et NCoA3, recrutant à la place les partenaires non canoniques gelsoline et PROX1 — la base moléculaire proposée de sa sélectivité tissulaire (PMID 23449329). [In vitro]
- Anabolisant osseux avec épargne des tissus androgènes. Chez le rat ovariectomisé, il a augmenté la densité/le contenu minéral osseux fémoral tout en diminuant les effets sur l'utérus et la glande clitoridienne par rapport à un androgène non sélectif (PMID 22791158). [Animal]
- Additif avec d'autres médicaments osseux. Chez la rate ostéoporotique, il a produit des effets osseux additifs en combinaison avec un bisphosphonate, un SERM, ou l'hormone parathyroïdienne (PMID 22791158). [Animal]
Recherche et preuves
La base de preuves de S-101479 est entièrement préclinique — animal et in vitro uniquement. Le stade de développement le plus avancé localisé est préclinique, et aucun essai clinique humain n'a été trouvé (0 essai sur ClinicalTrials.gov ou dans la littérature).
| Indication | Statut | Modèle | Résultat | Source |
|---|---|---|---|---|
| Ostéoporose (anabolisant osseux) | Préclinique | Rates ovariectomisées | Augmentation de la DMO fémorale/du contenu minéral osseux, formation osseuse corticale périostée, effets additifs avec bisphosphonate/SERM/PTH, avec épargne relative de l'utérus et de la glande clitoridienne | [Animal] — PMID 22791158 ; PMID 23449329 |
| Mécanisme de sélectivité tissulaire | Préclinique | Systèmes cellulaires ostéoblastiques et rapporteurs | Transcription AR et phosphatase alcaline comme la DHT ; très faible dimérisation AR (~34.4% de la DHT) ; aucun recrutement p160 (SRC1/TIF2/NCoA3) ; recrute la gelsoline et PROX1 | [In vitro] — PMID 23449329 |
| Efficacité humaine (toute indication) | Aucune trouvée | — | Aucun essai clinique humain de S-101479 n'a été trouvé ; le stade le plus avancé localisé est préclinique (0 essai humain) | [Humain] — recherche ClinicalTrials.gov (aucun enregistrement S-101479 trouvé) |
Lecture honnête des preuves. Les deux articles évalués par les pairs (PMID 22791158, PMID 23449329) sont un travail préclinique authentique décrivant un mécanisme SARM sélectif de l'os et des gains de densité osseuse chez le rat, plus un modèle moléculaire de sa sélectivité tissulaire dans les cellules. Rien de cela n'a été validé chez l'humain. Il n'existe aucune efficacité humaine, aucune sécurité humaine, et aucune pharmacocinétique humaine pour S-101479. Toute formulation impliquant un bénéfice humain est non étayée.
Statut et réglementation
- Non approuvé nulle part. S-101479 n'est pas un médicament approuvé aux États-Unis, dans l'UE, au Japon, ou ailleurs, pour l'ostéoporose ou toute autre indication. C'est une substance expérimentale/de recherche non approuvée.
- Stade le plus avancé localisé : préclinique. Seules des études de rats ovariectomisés et in vitro ont été trouvées ; aucun essai humain n'est enregistré ou publié. Le programme semble en sommeil ou abandonné (non confirmé dans les sources examinées).
- Statut AMA (axe distinct). Comme tous les SARM, S-101479 est interdit dans le sport à tout moment, en et hors compétition, selon le code AMA S1.2 (Agents anabolisants — Autres agents anabolisants, SARM). Le statut antidopage est un axe distinct de la légalité.
Sécurité
Il n'existe pratiquement aucune donnée de sécurité humaine spécifique à la substance pour S-101479 — elle n'a jamais été testée chez l'humain. Chaque énoncé de sécurité ci-dessous est soit au niveau de la classe (issu de produits SARM commercialisés/illicites) soit issu de travaux animaux/in vitro, étiqueté en conséquence.
- Aucune donnée de sécurité humaine spécifique à la substance [Hypothèse]. S-101479 n'a aucune donnée clinique de sécurité, de tolérabilité ou de pharmacocinétique. Toute inférence de risque humain est basée sur la classe ou extrapolée à partir d'études animales/in vitro (recherche documentaire — aucune étude humaine trouvée).
- Hépatotoxicité de la classe SARM / lésion hépatique d'origine médicamenteuse (DILI) [Humain]. La FDA a averti que les produits contenant des SARM ont provoqué des lésions hépatiques, y compris une insuffisance hépatique aiguë nécessitant une hospitalisation. Il s'agit d'un signal au niveau de la classe issu de produits SARM commercialisés/illicites — non mesuré pour S-101479 spécifiquement (avertissement de la FDA aux consommateurs sur les SARM).
- Suppression de la testostérone / de l'axe HPTA [Hypothèse]. En tant qu'agonistes des récepteurs aux androgènes, les SARM en tant que classe suppriment l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire et la testostérone endogène, avec des effets rapportés incluant l'atrophie testiculaire et l'infertilité. Cela n'a pas été mesuré pour S-101479 chez l'humain (information de classe SARM de la FDA/USADA).
- Effets indésirables plus larges de la classe SARM [Humain]. La FDA a associé les produits de musculation contenant des SARM à un risque accru de crise cardiaque et d'AVC, de psychose, de troubles du sommeil et de dysfonction sexuelle. Au niveau de la classe, non spécifique à S-101479 (avertissement de la FDA aux consommateurs sur les SARM).
- Pas un médicament approuvé [Humain]. S-101479 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA, ou toute autorité de réglementation ; c'est une substance expérimentale/de recherche non approuvée et non un complément alimentaire. Elle ne doit pas être présentée comme une alternative plus sûre, plus douce ou légale aux stéroïdes anabolisants (statut réglementaire des SARM par la FDA).
La réalité de la contamination. Dans une analyse marquante, Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont testé chimiquement des produits vendus comme SARM : seulement 52% contenaient réellement le SARM étiqueté, 39% contenaient un autre médicament non approuvé, et 9% ne contenaient aucun composé actif du tout. Une étiquette « SARM » — y compris une portant la mention « S-101479 » — n'est pas une indication fiable du contenu ; le produit qu'un consommateur achète peut ne pas être S-101479 du tout.
Aucune dose sûre établie — et peut-être même pas la bonne substance
Il n'existe aucune dose sûre établie de S-101479 pour l'usage humain — elle n'a jamais été testée chez l'humain, sa demi-vie humaine est inconnue, et ses risques hépatiques et HPTA sont déduits de la classe des SARM plutôt que mesurés pour cette substance. En outre, un produit vendu comme « S-101479 » peut contenir un autre médicament, aucun médicament, ou une dose extrêmement inexacte. Ne traitez aucun SARM comme un complément alimentaire bénin.
Statut juridique
Légalité non évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de S-101479 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, complément alimentaire ou ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, c'est une substance de recherche préclinique présentée uniquement comme un réactif de recherche, et les SARM ne sont pas légaux à vendre pour la consommation humaine en tant que compléments alimentaires (la FDA a émis des avertissements sur les SARM commercialisés comme « compléments alimentaires »). Une substance devient un médicament non autorisé dès l'instant où elle est destinée à l'usage humain. Le statut de « substance chimique de recherche » n'est pas un signal de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes. Séparément, S-101479 est interdit dans le sport par l'AMA à tout moment (S1.2) — un axe d'éligibilité sportive distinct de la légalité. Ceci n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction (au 2026-07-10).
Comparaison
S-101479 appartient à la même famille de SARM non stéroïdiens que plusieurs substances de recherche mieux connues — toutes des modulateurs des récepteurs aux androgènes, aucune n'étant un médicament approuvé, toutes interdites selon le code AMA S1.2 :
- Ostarine (MK-2866) — le SARM le plus étudié, et celui le plus souvent trouvé comme contaminant dans des produits mal étiquetés.
- OPK-88004 — un autre SARM développé pour une indication non musculaire (hyperplasie bénigne de la prostate), qui — contrairement à S-101479 — a réellement atteint la Phase 2 chez l'humain.
Ce qui distingue S-101479, c'est à quel point il est précoce : il a été développé pour l'os (ostéoporose) plutôt que le muscle, et ses preuves n'ont jamais quitté le stade préclinique — rat et in vitro uniquement, avec aucun essai humain du tout. Voir la vue d'ensemble Muscle, croissance & hormones.
Idées reçues courantes
- « S-101479 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule non stéroïdienne (C26H24F2N4O3, 478.5 g/mol, classe tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine), pas un peptide.
- « Il a été développé par Astellas. » Non. S-101479 a été développé par KAKEN Pharmaceutical (Japon).
- « C'est un médicament prouvé contre l'ostéoporose / un renforçateur osseux. » Non. Ses effets osseux sont démontrés uniquement chez le rat et dans les cellules. Il n'y a aucun essai humain et aucune approbation pour aucune indication.
- « C'est un stéroïde plus sûr et légal. » Non. C'est une substance de recherche préclinique non approuvée sans donnée de sécurité humaine, elle hérite des risques hépatiques et de suppression de la testostérone de la classe des SARM, et elle est interdite dans le sport (AMA S1.2).
- « Une dose spécifique donne un effet spécifique. » Il n'existe aucune donnée de dosage humain d'aucune sorte pour S-101479 — aucune demi-vie, aucune biodisponibilité, aucune voie d'administration. Tout chiffre de dose cité pour l'humain est fabriqué.
Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique à la date « mise à jour » ci-dessus. Ce n'est pas un avis médical, pas un avis juridique, pas une recommandation, ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.
Références
- 1.The novel non-steroidal selective androgen receptor modulator S-101479 has additive effects with bisphosphonate, SERM, and PTH on the bones of osteoporotic female rats — Furuya K, Yamamoto N, Ohyabu Y, et al., Biological & Pharmaceutical Bulletin 2012;35(7):1096-1104 (PMID 22791158), 2012. source
- 2.Mechanism of the tissue-specific action of the selective androgen receptor modulator S-101479 — Furuya K, Yamamoto N, Ohyabu Y, et al., Biological & Pharmaceutical Bulletin 2013;36(3):442-451 (PMID 23449329), 2013. source
- 3.PubChem Compound Summary — S-101479 (CID 91936926) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 4.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
- 5.Certain Bodybuilding Products Put Consumers at Risk (SARMs — liver damage, heart attack, stroke) — U.S. Food and Drug Administration, FDA Fraudulent Products, 2021. source
- 6.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — a Prohibited Class of Anabolic Agents — USADA, U.S. Anti-Doping Agency, 2026. source
- 7.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as SARMs — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que S-101479 ?
- S-101479 est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — une petite molécule synthétique de la classe tétrahydro/pyrrolo[3,2-c]quinoléine, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il a été développé par KAKEN Pharmaceutical (Japon) et étudié en préclinique comme traitement anabolisant osseux potentiel de l'ostéoporose. Toute sa base de preuves est préclinique (modèles de rats ovariectomisés et travaux cellulaires/moléculaires in vitro) ; aucun essai clinique humain n'a pu être trouvé (0 essai). Ce n'est PAS un médicament approuvé où que ce soit.
- S-101479 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. S-101479 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
- Pour quoi S-101479 est-il étudié ?
- S-101479 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- S-101479 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Non. Les données concernant S-101479 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. S-101479 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.