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Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)

LGD-3303

LGD3303; LGD 3303; 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one

11 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 7 références

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Étudié pourMuscle et hormone de croissance
En bref · TL;DR
Préclinique — animal/in vitro uniquement· Non approuvé — préclinique / produit chimique de recherche

LGD-3303 est un véritable SARM non stéroïdien, pas un peptide et pas un stéroïde. Ses données probantes sont entièrement précliniques (rongeur/in vitro, ~2008–2009) : il s'est lié au récepteur aux androgènes avec une forte affinité (Ki ~0,9 nM), était biodisponible par voie orale chez le rongeur et a présenté un profil fonctionnellement dissocié — agoniste complet pour le muscle et l'os, agoniste partiel pour la prostate. Chez des rats ostéopéniques, il a augmenté la densité osseuse avec des effets additifs en association avec l'alendronate. Il n'a jamais fait l'objet d'essais chez l'humain, n'est approuvé nulle part, est interdit par l'AMA (S1.2) et ne dispose d'aucune donnée de sécurité chez l'humain spécifique au composé.

Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.

  • Véritable modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des pyrrolo-quinolinones — PAS un peptide et PAS un stéroïde
  • Se lie au récepteur aux androgènes humain avec une forte affinité (Ki ~0,9 nM) et active la transcription de l'AR (EC50 ~3,6 nM) in vitro
  • Fonctionnellement dissocié chez le rongeur — agoniste complet pour le tissu anabolique (muscle levator ani, os), agoniste seulement partiel pour la prostate ventrale
  • Chez des rates ovariectomisées ostéopéniques, il a augmenté la densité/le contenu minéral osseux avec des effets additifs en association avec le bisphosphonate alendronate (PMID 18847323)
  • Aucun essai chez l'humain d'aucune sorte — le stade le plus avancé est la pharmacologie préclinique chez le rongeur (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009) ; aucune donnée de sécurité, d'efficacité ou de posologie chez l'humain
  • Interdit par l'AMA (S1.2 — Autres agents anabolisants / SARM) ; les produits vendus comme « SARM » ne contiennent souvent pas ce que l'étiquette prétend (JAMA 2017)
↓ Lisez l’article référencé complet ci-dessous

LGD-3303 est un véritable modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des pyrrolo-quinolinones, synthétisé par Ligand Pharmaceuticals — ce n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde. L'ensemble de sa base de données probantes est préclinique (rongeurs et in vitro, ~2008–2009) ; il n'a jamais fait l'objet d'essais chez l'humain. Chez l'animal, il a présenté un profil fonctionnellement dissocié (agoniste complet pour le muscle/l'os, agoniste partiel pour la prostate). Non approuvé par aucune autorité de réglementation où que ce soit ; vendu uniquement comme un produit chimique de recherche illicite.

Vue d'ensemble

LGD-3303 (aussi écrit LGD3303 ou LGD 3303) est un véritable modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe chimique des pyrrolo-quinolinones, synthétisé par Ligand Pharmaceuticals. Ce n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde — c'est une petite molécule synthétique qui se lie au récepteur aux androgènes (AR). Il ne figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides que parce qu'il est discuté et combiné aux côtés des peptides dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche », non parce qu'il en est un.

L'ensemble de sa base de données probantes est préclinique — essais cellulaires et études chez le rongeur datant d'environ 2008–2009. Dans les travaux chez l'animal, il a présenté un profil « fonctionnellement dissocié » : il se comporte comme un agoniste partiel pour le tissu androgénique classique (la prostate ventrale) tout en agissant comme un agoniste complet pour le tissu anabolique (le muscle levator ani et l'os). Il n'a jamais fait l'objet d'essais cliniques chez l'humain, n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou aucune autorité de réglementation, et n'est pas un médicament. (Ligand a plutôt fait progresser un autre SARM, LGD-4033 / ligandrol, jusqu'à la phase 1 chez l'humain — pas LGD-3303.)

Non approuvé — produit chimique de recherche préclinique

LGD-3303 n'est approuvé par aucune autorité de réglementation où que ce soit pour aucune utilisation. Son stade de développement le plus avancé est la pharmacologie préclinique chez le rongeur — il n'a jamais fait l'objet d'essais chez l'humain, il n'existe donc aucune donnée d'efficacité, de posologie ou de sécurité chez l'humain pour cette molécule. En tant que SARM, il appartient à une classe dont la FDA avertit qu'elle peut provoquer des lésions hépatiques, y compris une insuffisance hépatique aiguë. Il est interdit dans le sport par l'AMA. En dehors du laboratoire, il ne survit que comme un « produit chimique de recherche » non réglementé d'identité et de pureté invérifiables. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical ou juridique ; rien ici n'approuve ni ne guide l'usage chez l'humain. Datée du 2026-07-10.

Chimie et structure

LGD-3303 est un ligand du récepteur aux androgènes de type petite molécule, non une chaîne d'acides aminés.

PropriétéValeur
NomLGD-3303
ClasseModulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, classe des pyrrolo-quinolinones — pas un peptide, pas un stéroïde
Formule moléculaireC16H14ClF3N2O
Masse moléculaire342.7 g/mol
Numéro CAS917891-35-1
PubChem CID25195253

Mécanisme d'action

  • Liaison à l'AR non stéroïdienne, de haute affinité. LGD-3303 est un ligand du récepteur aux androgènes non aromatisable qui se lie à l'AR humain avec une forte affinité (Ki ~0,9 nM) et active puissamment la transcription médiée par l'AR (EC50 ~3,6 nM), avec une réactivité croisée faible ou nulle vis-à-vis des récepteurs minéralocorticoïdes, glucocorticoïdes, de la progestérone ou des œstrogènes. [In vitro] (PMID 19017848 ; données produit Cayman Chemical)
  • Dissociation fonctionnelle in vivo. Chez le rongeur, il agit comme un agoniste complet pour les effets anaboliques (muscle levator ani, os) mais seulement comme un agoniste partiel pour les effets androgéniques classiques (prostate ventrale, glande préputiale). Il n'a jamais stimulé le poids de la prostate ventrale au-dessus des niveaux intacts/eugonadiques, même à des concentrations plasmatiques élevées, tout en augmentant le poids musculaire au-dessus des niveaux eugonadiques. [Animal] (PMID 19017848 ; PMID 18847323)
  • Sélectivité indépendante de la pharmacocinétique. La sélectivité tissulaire s'est maintenue que le composé soit administré par voie orale ou par perfusion continue et semblait indépendante de la pharmacocinétique — suggérant que la dissociation survient au niveau du récepteur/tissu plutôt que d'une distribution différentielle du médicament. Il était biodisponible par voie orale chez le rongeur. [Animal] (PMID 19017848)
  • Formation osseuse via le périoste. Son action anabolique sur l'os cortical se produit en partie en stimulant la surface périostée (formation osseuse) — un mécanisme non partagé par les bisphosphonates (qui agissent de façon anti-résorptive), donnant des effets additifs en association. [Animal] (PMID 18847323)

Recherche et données probantes

RésultatPhase / populationModèleSource
Chez des rates ovariectomisées (OVX) ostéopéniques — un modèle standard d'ostéoporose postménopausique — LGD-3303 a augmenté la densité minérale osseuse (DMO) et le contenu minéral osseux (CMO) aux sites corticaux et trabéculaires, augmenté le taux de formation osseuse, et augmenté le poids corporel et la masse du gastrocnémien/musculairePréclinique — rates OVX[Animal]Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323)
L'association de LGD-3303 avec le bisphosphonate alendronate était à chaque site mesuré aussi efficace que l'un ou l'autre agent seul, et à certains sites a montré un bénéfice additif significatif ; les auteurs ont proposé une utilité potentielle dans l'ostéoporose/la fragilité (hypothèse préclinique uniquement)Préclinique — rates OVX[Animal]Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323)
Épargne prostatique : chez les rats mâles, LGD-3303 avait une activité prostatique fortement réduite et n'a jamais élevé le poids de la prostate ventrale au-dessus des niveaux intacts/eugonadiques, contrairement à son effet supra-eugonadique sur le musclePréclinique — rats mâles[Animal]PMID 18847323 ; PMID 19017848
Aucun essai chez l'humain d'aucune sorte ; aucune donnée clinique d'efficacité ou de posologie n'existe. Le stade le plus avancé est la pharmacologie préclinique chez le rongeur (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009). Ligand a fait progresser un autre SARM (LGD-4033/ligandrol) jusqu'à la phase 1, pas LGD-3303Pas chez l'humain[Humain]ClinicalTrials.gov (aucune entrée LGD-3303) ; communiqués de presse de Ligand

Données probantes chez l'humain en contexte. Il n'y en a aucune. Chaque résultat in vivo ci-dessus provient de rats, et les valeurs mécanistiques sont in vitro/rongeur. Le profil « fonctionnellement dissocié, épargnant la prostate » est un résultat chez l'animal qui n'a jamais été validé chez l'humain. La demi-vie chez l'humain, la pharmacocinétique humaine, l'efficacité humaine sur le muscle ou l'os, et le profil de sécurité humain sont tous not established / not found in sources.

Statut et réglementation

  • Approbation réglementaire : Aucune. LGD-3303 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou aucune autre autorité de réglementation pour aucune indication.
  • Développeur / historique des phases : Synthétisé par Ligand Pharmaceuticals ; le stade le plus avancé atteint est la pharmacologie préclinique chez l'animal (~2008–2009). Il n'existe aucune preuve d'une quelconque activité de développement pharmaceutique réglementé sur LGD-3303 après ~2009. Ligand a fait progresser un autre SARM, LGD-4033 / ligandrol, jusqu'à la phase 1 chez l'humain — pas ce composé.
  • Antidopage : Interdit par l'AMA, listé sous Autres agents anabolisants (SARM), S1.2, sur la Liste des interdictions de l'AMA. L'AMA est un axe d'éligibilité sportive, distinct de la légalité. (La formulation exacte du sous-code peut varier selon l'édition ; vérifiez par rapport à la Liste de l'AMA de l'année en cours.)
  • Réalité du marché : En dehors du laboratoire, il n'est vendu que comme un « produit chimique de recherche » illicite d'identité, de pureté et de puissance inconnues.

Sécurité

Aucune donnée de sécurité chez l'humain — plus les lésions hépatiques de la classe SARM et le risque de contamination

Il n'existe aucune donnée de sécurité chez l'humain spécifique au composé pour LGD-3303 — toutes les données in vivo proviennent de rongeurs, de sorte que ses risques cardiovasculaires, hépatiques, endocriniens et à long terme chez l'humain sont entièrement non caractérisés. En tant que membre de la classe SARM, il hérite de signaux documentés de classe : la FDA avertit que les produits contenant des SARM sont liés à des problèmes graves, notamment des lésions hépatiques et une insuffisance hépatique aiguë, et plusieurs rapports de cas humains publiés décrivent des lésions hépatiques d'origine médicamenteuse (DILI) associées aux SARM nécessitant une hospitalisation (pour d'autres SARM — aucun spécifique à LGD-3303). La suppression de l'axe HPT (axe de la testostérone) est un effet de classe attendu mais n'a jamais été mesurée pour cette molécule. Il s'agit d'un réactif de recherche, non d'un complément alimentaire.

Signaux, étiquetés par source de données probantes :

  • Aucune donnée de sécurité chez l'humain spécifique au composé. [Humain] Toutes les données in vivo pour LGD-3303 proviennent de rongeurs. Les risques cardiovasculaires, hépatiques, endocriniens et à long terme chez l'humain sont entièrement non caractérisés pour cette molécule. (Absence d'essais chez l'humain)
  • Hépatotoxicité / DILI de la classe SARM. [Humain] La FDA a averti que les produits contenant des SARM sont liés à des problèmes de santé graves, notamment des lésions hépatiques et une insuffisance hépatique aiguë ; plusieurs rapports de cas humains publiés décrivent des lésions hépatiques associées aux SARM nécessitant une hospitalisation. Ces rapports concernent d'autres SARM — aucune donnée humaine spécifique à LGD-3303 n'existe. (Avertissements de la FDA sur les produits de consommation/de culturisme ; rapports de cas de DILI liés aux SARM, p. ex. PMC8929477, PMC10024817)
  • Suppression de la testostérone / de l'axe HPT (effet de classe). [Hypothèse] La suppression de l'axe HPT est attendue pour les agonistes du récepteur aux androgènes, mais elle n'a pas été mesurée pour LGD-3303 chez l'humain. (Pharmacologie de la classe SARM)

Contamination et étiquetage erroné des produits (à l'échelle de la classe). [Humain] LGD-3303 n'est vendu que comme un produit chimique de recherche illicite, non comme un produit réglementé — une étiquette n'est pas un énoncé fiable du contenu. Dans Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), sur 44 produits vendus comme SARM, seuls 52 % contenaient réellement le SARM étiqueté, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent et ~9 % ne contenaient aucune substance active du tout. L'identité, la dose et la pureté réelles sont invérifiables sans analyse indépendante.

Statut juridique

La légalité n'est pas évaluée ici

Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession de LGD-3303 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, c'est un composé préclinique vendu uniquement comme un réactif de recherche, et un composé devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. « Aucune interdiction spécifique » n'est pas une autorisation positive. Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation. Ceci ne constitue pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction.

Comment il se compare

LGD-3303 est souvent regroupé avec les peptides utilisés pour le muscle et la récupération, mais la comparaison honnête est qu'il s'agit d'un médicament du récepteur aux androgènes de type petite molécule — non un peptide — et, contrairement à la plupart de sa classe, il n'a même jamais atteint l'humain :

  • Ligandrol (LGD-4033) — l'autre SARM de Ligand, plus connu. La dénomination est proche, mais le ligandrol a atteint les essais de phase 1/2 chez l'humain alors que LGD-3303 s'est arrêté à la pharmacologie chez le rongeur. Les deux sont des SARM non stéroïdiens, non approuvés et interdits par l'AMA.
  • Testolone (RAD-140) — un autre SARM non stéroïdien fréquemment discuté aux côtés de LGD-3303. Comme LGD-3303, ce n'est pas un peptide et il n'est pas approuvé ; contrairement à LGD-3303, il a une certaine exposition humaine via un programme clinique. Tous partagent l'agonisme du récepteur aux androgènes et le statut d'interdit par l'AMA.

Le point décisif : le profil « sélectif muscle/os, épargnant la prostate » de LGD-3303 est uniquement un résultat chez le rat — il n'existe aucune donnée humaine d'aucune sorte et aucune approbation où que ce soit. Voir la vue d'ensemble Croissance musculaire & hormone.

Idées reçues courantes

  • « Les SARM comme LGD-3303 sont une alternative douce, sûre ou légale aux stéroïdes. » Non établi, et non présenté ainsi ici. Il n'a aucune donnée de sécurité chez l'humain, appartient à une classe que la FDA lie à des lésions hépatiques, y compris une insuffisance hépatique aiguë, n'est pas approuvé où que ce soit et est interdit par l'AMA. « Sélectif » est une hypothèse mécanistique sur le ciblage tissulaire observée chez les rats, non une affirmation de sécurité.
  • « LGD-3303 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule synthétique (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol) qui se lie au récepteur aux androgènes. Il n'est traité ici que parce qu'il est discuté et combiné aux côtés des peptides.
  • « Il a été prouvé qu'il construit du muscle et de l'os. » Uniquement chez les rats. Les résultats sur la densité osseuse et le muscle, et l'effet additif avec l'alendronate, proviennent d'études sur des rats ovariectomisés (PMID 18847323). Rien de cela n'a été validé chez l'humain.
  • « LGD-3303 et LGD-4033 sont fondamentalement le même médicament. » Non. Ce sont des composés distincts de Ligand. LGD-4033 (ligandrol) a atteint les essais chez l'humain ; LGD-3303 ne l'a jamais fait — son stade le plus avancé est préclinique.
  • « Un produit étiqueté "LGD-3303" contient du LGD-3303. » Pas de façon fiable. Dans l'analyse JAMA 2017, 48 % des produits ne correspondaient pas à leur étiquette — 39 % contenaient un médicament non approuvé différent et ~9 % ne contenaient rien d'actif. Vous ne pouvez pas connaître le contenu sans une analyse.

Cette entrée est éducative et résume la recherche préclinique publiée et l'information réglementaire publique. Elle ne constitue pas un avis médical, une recommandation ou un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.

Références

  1. 1.
    Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats — Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al., Journal of Bone and Mineral Research, 2009. source
  2. 2.
    Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator — Vajda EG, López FJ, Rix P, et al., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009. source
  3. 3.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
  4. 4.
    Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA Safety Communication, 2026. source
  5. 5.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class Anabolic Agents (WADA S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
  6. 6.
    PubChem CID 25195253 — LGD-3303 (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol, CAS 917891-35-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  7. 7.
    Ligand Pharmaceuticals Announces Positive Preclinical Data on Selective Androgen Receptor Modulator LGD-3303 — Ligand Pharmaceuticals, Company press release, 2008. source

Questions fréquentes

Qu'est-ce que LGD-3303 ?
LGD-3303 est un véritable modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien de la classe des pyrrolo-quinolinones, synthétisé par Ligand Pharmaceuticals — ce n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde. L'ensemble de sa base de données probantes est préclinique (rongeurs et in vitro, ~2008–2009) ; il n'a jamais fait l'objet d'essais chez l'humain. Chez l'animal, il a présenté un profil fonctionnellement dissocié (agoniste complet pour le muscle/l'os, agoniste partiel pour la prostate). Non approuvé par aucune autorité de réglementation où que ce soit ; vendu uniquement comme un produit chimique de recherche illicite.
LGD-3303 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
Non. LGD-3303 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
Pour quoi LGD-3303 est-il étudié ?
LGD-3303 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
LGD-3303 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
Non. Les données concernant LGD-3303 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.

Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. LGD-3303 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.

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