Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
Testolone (RAD-140)
RAD-140; RAD140; Testolone; Vosilasarm; EP0062; EP-0062
12 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 14 références
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Le Testolone (RAD-140) est un SARM non stéroïdien synthétique — pas un peptide et pas un stéroïde. Il est en cours d'évaluation : il a atteint la phase 1 en oncologie et fait désormais l'objet d'un essai de phase 1/2 contre le cancer du sein sous le nom de vosilasarm (EP0062). Il n'est approuvé pour aucune utilisation. Son principal problème de sécurité est l'atteinte hépatique — le premier essai chez l'humain du RAD140 a rapporté une élévation de l'ASAT chez 59 % et de l'ALAT chez 46 % des patients, la phase 1 du vosilasarm reformulé a observé des élévations transitoires de grade 3 de l'ALAT chez environ 20 %, et plusieurs rapports de cas relient le RAD-140 du marché gris à une atteinte hépatique d'origine médicamenteuse. Il supprime également la testostérone naturelle et est interdit par l'AMA en permanence.
Preuves : En essais cliniques chez l’humain ; pas encore approuvé.
- Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — PAS un peptide, PAS un stéroïde
- À l'origine RAD140 (Radius Health) ; reformulé sous le nom de vosilasarm / EP0062 (Ellipses Pharma) pour le cancer du sein AR+/ER+/HER2-
- Uniquement en cours d'évaluation — phase 1 terminée, phase 1/2 en cours (NCT05573126 ; antérieurement NCT03088527) ; non approuvé nulle part
- Signal d'atteinte hépatique (DILI) le plus fort parmi les SARM courants du marché gris — élévations des enzymes hépatiques en essai (ASAT 59 % / ALAT 46 % dans le premier essai RAD140 ; ALAT de grade 3 transitoire ~20 % pour le vosilasarm) ainsi que plusieurs rapports de cas issus du marché gris
- Supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (abaisse la testostérone naturelle)
- Interdit par l'AMA en permanence sous S1.2 (Other Anabolic Agents), nommément désigné comme RAD140
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, synthétique et actif par voie orale — PAS un peptide — développé à l'origine par Radius Health (sous le nom de RAD140) et désormais poursuivi par Ellipses Pharma sous le nom de vosilasarm (EP0062) pour le cancer du sein AR+/ER+/HER2-. Il a atteint la phase 1 en oncologie et fait l'objet d'un essai de phase 1/2 en cours (NCT05573126, NCT03088527). Ce n'est PAS un médicament approuvé. Son signal de sécurité déterminant est le foie — le premier essai chez l'humain du RAD140 (n=22) a rapporté une élévation de l'ASAT liée au traitement chez 59 % et de l'ALAT chez 46 % des patients [NCT03088527], la phase 1 du vosilasarm reformulé a observé des élévations transitoires de grade 3 de l'ALAT chez environ 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], et plusieurs rapports de cas publiés relient le RAD-140 du marché gris à une atteinte hépatique d'origine médicamenteuse — le signal DILI le plus fort parmi les SARM courants. Interdit par l'AMA (S1.2).
Vue d'ensemble
Le Testolone (code de développement RAD-140 ou RAD140 ; dénomination commune internationale (DCI) vosilasarm ; code de développement d'Ellipses Pharma EP0062) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, synthétique et actif par voie orale. Ce n'est PAS un peptide et PAS un stéroïde — c'est une petite molécule (de type oxadiazole) conçue pour activer le récepteur aux androgènes de manière sélective selon les tissus.
Le RAD-140 a été conçu et caractérisé par Radius Health (Miller et al., 2011), puis concédé sous licence et poursuivi par Ellipses Pharmaceuticals sous le nom de vosilasarm (EP0062). Son principal programme chez l'humain relève de l'oncologie : il est étudié pour le cancer du sein AR+/ER+/HER2-, où le récepteur aux androgènes peut agir comme suppresseur de tumeur. Il a atteint la phase 1 sous Radius Health et fait désormais l'objet d'un essai de phase 1/2 en cours (NCT05573126 ; un enregistrement antérieur est NCT03088527). Il figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides parce qu'il est fréquemment discuté, vendu et combiné aux côtés des peptides dans les milieux du fitness et des « produits chimiques de recherche » — non parce qu'il en est un.
Non approuvé — en cours d'évaluation, avec un signal d'atteinte hépatique
Le RAD-140 (vosilasarm) n'est approuvé par aucune autorité de réglementation (FDA, EMA ou autre) pour quelque usage que ce soit. Il est en cours d'évaluation : une étude de phase 1 en oncologie est terminée et un essai de phase 1/2 est en cours. Son principal problème de sécurité est l'atteinte hépatique — le premier essai chez l'humain du RAD140 (n=22) a rapporté une élévation de l'ASAT liée au traitement chez 59 % et de l'ALAT chez 46 % des patients [NCT03088527], la phase 1 du vosilasarm reformulé a rapporté des élévations transitoires de grade 3 de l'ALAT chez environ 20 % [ASCO 2025], et plusieurs rapports de cas publiés relient les produits RAD-140 du marché gris à une atteinte hépatique d'origine médicamenteuse (DILI). Il supprime également la testostérone naturelle. Il est interdit par l'AMA en permanence. Cette page est éducative et ne constitue pas un avis médical, juridique ou posologique ; rien ici ne cautionne ni ne guide un usage chez l'humain. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes anabolisants.
Chimie et structure
Le Testolone est une petite molécule de type oxadiazole — ce n'est pas une chaîne d'acides aminés.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | Testolone (RAD-140 / vosilasarm / EP0062) |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien — pas un peptide, pas un stéroïde |
| Formule moléculaire | C20H16ClN5O2 |
| Masse moléculaire | 393.8 g/mol (PubChem CID 44200882) |
| Numéro CAS | 1182367-47-0 |
| Voie d'administration | Actif par voie orale |
| Demi-vie d'élimination | ~44,7 h rapportée pour le programme vosilasarm (sources secondaires/PK ; non vérifié indépendamment ici) |
Mécanisme d'action
- Agonisme du récepteur aux androgènes (AR). Le RAD-140 se lie au récepteur aux androgènes avec une haute affinité et agit comme un agoniste non stéroïdien. Comme il n'est pas un stéroïde, il n'est pas un substrat de l'aromatase ou de la 5α-réductase de la manière dont l'est la testostérone. [In vitro]
- Sélectivité tissulaire (« épargne de la prostate »). Chez des rats mâles gonadectomisés, le RAD-140 a été rapporté comme sélectif à la fois en puissance et en efficacité : il a stimulé le muscle à des doses inférieures à celles nécessaires pour affecter la prostate, et était pleinement anabolisant sur le muscle tout en montrant une efficacité incomplète sur la prostate et les vésicules séminales. C'est la base mécanistique du « sélectif » dans SARM — mais cela a été montré chez l'animal, non établi comme une marge de sécurité clinique chez l'humain. [Animal]
- Muscle et os (préclinique). Des travaux précliniques ont rapporté une augmentation de la masse musculaire et de la densité minérale osseuse. [Animal]
- Neuroprotection (préclinique). Dans des neurones hippocampiques en culture, le RAD-140 a réduit la mort cellulaire apoptotique à peu près aussi efficacement que la testostérone ; l'effet dépendait de la signalisation MAPK/ERK (phosphorylation accrue d'ERK ; bloquée par l'inhibiteur de MEK U0126). Il était également neuroprotecteur dans le modèle de lésion au kaïnate chez le rat. C'est la base de l'intérêt initial pour la neurodégénérescence, mais cela reste uniquement préclinique. [Animal] / [In vitro]
- Rationnel oncologique (l'AR comme suppresseur de tumeur). Dans le cancer du sein AR+/ER+/HER2-, le récepteur aux androgènes peut agir comme suppresseur de tumeur ; le programme vosilasarm teste l'agonisme sélectif de l'AR comme stratégie antitumorale. C'est l'hypothèse en cours d'évaluation clinique active. [Hypothèse] / [Humain — essai en cours]
Recherche et données probantes
| Constat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| Le RAD140 est un SARM non stéroïdien puissant, biodisponible par voie orale ; sélectif en puissance et en efficacité pour le muscle plutôt que la prostate chez des rats mâles castrés | [Animal] — rats ; [In vitro] liaison | Miller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011 |
| RAD140 neuroprotecteur dans des neurones en culture et chez des rats lésés au kaïnate via la signalisation MAPK/ERK | [Animal] / [In vitro] | Jayaraman A et al., Endocrinology 2014 |
| Premier essai chez l'humain du RAD140, phase 1 dans le cancer du sein métastatique ER+/HER2- (n=22) ; élévation liée au traitement de l'ASAT 59 %, de l'ALAT 46 %, de la bilirubine totale 27 % — toutes réversibles, aucun décès lié au traitement | [Humain] — phase 1, patientes atteintes de cancer | NCT03088527 (premier essai chez l'humain du RAD140) |
| Phase 1 du vosilasarm reformulé (EP0062) dans le cancer du sein AR+/ER+/HER2- avancé/métastatique ; 10 mg BID retenu pour la phase 2 ; les élévations des tests hépatiques étaient transitoires et asymptomatiques, avec une élévation de grade 3 de l'ALAT chez ~20 % | [Humain] — phase 1, patientes atteintes de cancer | Han HS et al., ASCO 2025 / JCO 2025;43:16_suppl:1057 |
| Étude de phase 1/2 en cours en monothérapie + association | [Humain] — phase 1/2, patientes atteintes de cancer | NCT05573126 |
| Atteinte hépatique d'origine médicamenteuse après des produits du marché gris contenant du RAD-140 (Alpha Bolic) et du RAD-140 + LGD-4033 (Alpha Elite) | [Humain] — rapport de cas | Barbara M et al., ACG Case Reports J 2020 (PMID 33062783) |
| Rapports de cas supplémentaires d'atteinte hépatique cholestatique/hépatocellulaire après usage de RAD-140 | [Humain] — rapports de cas | Ochsner Journal 2022 ; J Med Case Reports 2023 |
Les données humaines dans leur contexte. Les seules données humaines contrôlées proviennent du programme d'oncologie — une phase 1 terminée et un essai de phase 1/2 en cours chez des patientes atteintes d'un cancer du sein. Il n'existe aucun essai humain terminé pour la prise de muscle, la performance sportive ou la composition corporelle ; les allégations anabolisantes/neuroprotectrices populaires dans les milieux du fitness reposent sur des travaux chez l'animal et in vitro. L'efficacité chez l'humain pour la silhouette ou la performance n'est pas établie. Les « preuves » humaines du marché gris se résument essentiellement à des rapports de cas d'effets indésirables (principalement des atteintes hépatiques), et non à des données d'efficacité.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. Le RAD-140 / vosilasarm n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité de réglementation pour quelque indication que ce soit. Il est en cours d'évaluation — une étude de phase 1 en oncologie est terminée et un essai de phase 1/2 (NCT05573126) est en cours sous Ellipses Pharma.
- Antidopage : Interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en permanence (en et hors compétition), inscrit sous S1.2 (Other Anabolic Agents) et nommément désigné comme RAD140 parmi les SARM. Confirmé via la Liste des interdictions de l'AMA et le récapitulatif des SARM de l'USADA. L'AMA constitue un axe d'éligibilité sportive et est distincte de toute question de légalité.
- Réalité du marché : En dehors de l'essai clinique, il est vendu uniquement comme « produit chimique de recherche » non réglementé. De tels produits sont d'identité, de pureté et de puissance inconnues.
Sécurité
L'atteinte hépatique est le risque déterminant
Le signal de sécurité documenté le plus important du RAD-140 est l'hépatotoxicité / atteinte hépatique d'origine médicamenteuse (DILI). Dans le premier essai chez l'humain du RAD140, phase 1 (n=22), les élévations des enzymes hépatiques liées au traitement étaient fréquentes — ASAT chez 59 %, ALAT chez 46 %, bilirubine totale chez 27 % (toutes réversibles, aucun décès lié au traitement) [NCT03088527] [Humain] ; dans la phase 1 du vosilasarm reformulé, les élévations des tests hépatiques étaient transitoires et asymptomatiques, avec une élévation de grade 3 de l'ALAT chez environ 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057] [Humain]. Par ailleurs, plusieurs rapports de cas publiés décrivent une atteinte hépatique cholestatique et hépatocellulaire — incluant un ictère profond et une hospitalisation — après l'usage de produits du marché gris contenant du RAD-140 (Barbara et al. 2020, PMID 33062783 ; Ochsner Journal 2022 ; J Med Case Reports 2023) [Humain]. Parmi les SARM courants du marché gris, le RAD-140 porte le signal DILI le plus fort. La FDA a averti que les produits de culturisme contenant des SARM peuvent causer une atteinte hépatique et une insuffisance hépatique aiguë, parmi d'autres préjudices potentiellement mortels.
Signaux de sécurité documentés et attendus (marqués par type de données) :
- Hépatotoxicité / DILI [Humain]. Voir ci-dessus — élévations des enzymes hépatiques en essai (ASAT 59 % / ALAT 46 % / bilirubine 27 % dans le premier essai RAD140 ; ALAT de grade 3 transitoire ~20 % pour le vosilasarm) ; plusieurs rapports de cas du marché gris ; avertissement explicite de la FDA sur l'atteinte hépatique et l'insuffisance hépatique aiguë avec les produits SARM.
- Suppression de la testostérone / de l'axe HPTA [Humain — effet de classe / Hypothèse pour le RAD-140 spécifiquement]. En tant qu'agoniste de l'AR, le RAD-140 supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire et abaisse la testostérone endogène ; la suppression est un effet bien documenté dans toute la classe des SARM. Aucune posologie, aucun « cycle » ni conseil de post-cycle n'est donné ici.
- Préjudices cardiovasculaires / autres préjudices de classe [Humain — au niveau de la classe]. La FDA relie les produits SARM à un risque accru de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral, ainsi qu'à d'autres effets graves rapportés pour la classe.
La réalité de la contamination — une étiquette « SARM » n'est pas une déclaration de contenu
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont analysé chimiquement 44 produits vendus comme SARM : seuls 52 % contenaient effectivement le SARM étiqueté, 39 % contenaient un autre médicament non approuvé, et 9 % ne contenaient aucune substance active du tout. L'étiquette d'un produit « RAD-140 » du marché gris n'est donc pas une déclaration fiable de ce qu'il contient — un danger indépendant qui s'ajoute aux risques propres du médicament, et une source fréquente de violations antidopage involontaires.
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession du RAD-140 dans un pays donné. Ce qui est documenté : il n'est ni un médicament, ni un complément alimentaire, ni un ingrédient alimentaire approuvé nulle part, il est un médicament en cours d'évaluation vendu par ailleurs uniquement comme réactif de recherche, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine en tant que complément alimentaire (la FDA a émis des lettres d'avertissement concernant les SARM dans les « compléments alimentaires »). Par ailleurs, il est interdit dans le sport par l'AMA en permanence. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et sécuritaire — il n'est pas un signal de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes.
Comment il se situe
Le RAD-140 est souvent regroupé avec d'autres SARM et avec des « produits chimiques de recherche » non-SARM. Le cadrage honnête :
- Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, YK-11 — d'autres SARM non stéroïdiens qui partagent le mécanisme du RAD-140 (agonisme de l'AR), le risque de suppression, le statut WADA S1.2 et l'absence d'approbation. Le RAD-140 se distingue par la force de son signal d'atteinte hépatique.
- Cardarine (GW-501516) — souvent vendu aux côtés des SARM mais n'est PAS un SARM ; c'est un agoniste PPARδ avec un signal de cancer chez le rongeur non résolu.
- MK-677 (ibutamoren) — souvent regroupé avec les SARM mais est un sécrétagogue de la GH / agoniste de la ghréline, pas un SARM.
Le point décisif : le RAD-140 est en cours d'évaluation en oncologie, non approuvé pour quoi que ce soit, et son effet humain le mieux documenté sur le marché gris est l'atteinte hépatique — non une thérapie de silhouette ou de performance étalonnée et étayée par des données probantes. Voir l'aperçu Muscle, croissance & hormones.
Idées reçues courantes
- « Le RAD-140 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule synthétique non stéroïdienne (C20H16ClN5O2, 393.8 g/mol). Il n'est traité ici que parce qu'il est discuté et combiné avec des peptides.
- « C'est une alternative plus douce, plus sûre et légale aux stéroïdes. » Non. Il n'est pas approuvé, il supprime la testostérone naturelle, et il porte le signal d'atteinte hépatique le plus fort parmi les SARM courants. « SARM » ne signifie pas « sûr ».
- « Les bénéfices sur le muscle/la performance sont prouvés chez l'humain. » Non. Les données humaines contrôlées proviennent d'essais sur le cancer. Les allégations sur la silhouette et la performance reposent sur des travaux chez l'animal et in vitro.
- « L'acheter comme "produit chimique de recherche" signifie qu'il est pur et correctement dosé. » Non. Des tests indépendants (JAMA 2017) ont constaté que la plupart des produits vendus comme SARM étaient mal étiquetés, contenaient un autre médicament, ou ne contenaient rien.
Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique à la date « updated » ci-dessus. Elle ne constitue pas un avis médical, ni un avis juridique, ni une recommandation, ni un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance.
Références
- 1.Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140 — Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al., ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011. source
- 2.Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Is Neuroprotective in Cultured Neurons and Kainate-Lesioned Male Rats — Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, et al., Endocrinology, 2014. source
- 3.Results of a phase 1 study of vosilasarm (EP0062), a first-in-class oral selective androgen receptor modulator (SARM) in patients with advanced or metastatic AR+/ER+/HER-2- breast cancer — Han HS, et al., Journal of Clinical Oncology, 2025. source
- 4.Phase 1/2 Study to Evaluate Vosilasarm (EP0062) as Monotherapy and in Combination in AR+/HER-2-/ER+ Breast Cancer (NCT05573126) — Ellipses Pharma, ClinicalTrials.gov, 2026. source
- 5.Phase 1, First-in-Human Study of RAD140 in Postmenopausal Women With Breast Cancer (NCT03088527) — Radius Health, ClinicalTrials.gov, 2021. source
- 6.Drug-Induced Liver Injury Associated With Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033) — Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL., ACG Case Reports Journal, 2020. source
- 7.
- 8.Idiosyncratic drug-induced liver injury related to use of novel selective androgen receptor modulator RAD140 (Testolone): a case report — Case report authors, Journal of Medical Case Reports, 2023. source
- 9.Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
- 10.Unapproved SARMs found in dietary supplements sold as SARMs — analytical composition study — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 11.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
- 12.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 13.PubChem CID 44200882 — RAD140 / Testolone (CAS 1182367-47-0, C20H16ClN5O2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 14.
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que Testolone (RAD-140) ?
- Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien, synthétique et actif par voie orale — PAS un peptide — développé à l'origine par Radius Health (sous le nom de RAD140) et désormais poursuivi par Ellipses Pharma sous le nom de vosilasarm (EP0062) pour le cancer du sein AR+/ER+/HER2-. Il a atteint la phase 1 en oncologie et fait l'objet d'un essai de phase 1/2 en cours (NCT05573126, NCT03088527). Ce n'est PAS un médicament approuvé. Son signal de sécurité déterminant est le foie — le premier essai chez l'humain du RAD140 (n=22) a rapporté une élévation de l'ASAT liée au traitement chez 59 % et de l'ALAT chez 46 % des patients [NCT03088527], la phase 1 du vosilasarm reformulé a observé des élévations transitoires de grade 3 de l'ALAT chez environ 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], et plusieurs rapports de cas publiés relient le RAD-140 du marché gris à une atteinte hépatique d'origine médicamenteuse — le signal DILI le plus fort parmi les SARM courants. Interdit par l'AMA (S1.2).
- Testolone (RAD-140) est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. Testolone (RAD-140) est expérimental : il est étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est approuvé par aucune autorité réglementaire et n'est pas disponible en tant que médicament autorisé.
- Pour quoi Testolone (RAD-140) est-il étudié ?
- Testolone (RAD-140) est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- Testolone (RAD-140) fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Oui. Testolone (RAD-140) est actuellement étudié dans des essais cliniques chez l'humain, mais il n'est pas encore approuvé.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. Testolone (RAD-140) est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.