Métabolisme & perte de poids
Cardarine (GW-501516)
GW-501516; GW1516; GW-1516; GSK-516; Endurobol; Cardarine; GW501516
9 min de lecture · Mis à jour 8 juillet 2026 · 8 références
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La Cardarine (GW-501516) est un agoniste PPARδ de synthèse, pas un peptide. Elle a augmenté le HDL et amélioré l'endurance dans de courts essais / études animales, mais GSK l'a abandonnée vers 2007 après qu'elle a provoqué des tumeurs multi-organes chez les rongeurs. Elle n'a jamais été approuvée, est interdite par l'AMA en permanence, et son risque cancérogène n'est pas résolu.
Preuves : Uniquement de petites études humaines/préliminaires ; non approuvé.
- Petite molécule de synthèse, agoniste PPARδ — PAS un peptide
- Popularisée comme un « exercise mimetic » à partir d'une étude sur souris de 2008 (Narkar et al., Cell)
- De courts essais humains sur les lipides ont montré un HDL plus élevé et un LDL/triglycérides plus bas, mais aucune donnée à long terme
- GlaxoSmithKline a stoppé le développement vers 2007 après une cancérogénicité chez les rongeurs (tumeurs multi-organes)
- Jamais approuvée par aucune autorité ; interdite par l'AMA depuis 2009 (Metabolic Modulators, S4.5)
- Le risque de cancer chez l'humain n'est pas résolu ; les autorités (AMA/USADA) la qualifient de dangereuse
Un petit agoniste sélectif de synthèse, actif par voie orale, du récepteur PPARδ (PPARβ/δ) — pas un peptide — développé dans les années 1990 comme candidat contre la dyslipidémie et popularisé comme un « exercise mimetic ». Le développement a été abandonné par GlaxoSmithKline vers 2007 après que des études à long terme chez les rongeurs ont montré qu'il favorisait des tumeurs dans plusieurs types de tissus. Non approuvé pour un usage humain par aucune autorité, où que ce soit.
Aperçu
La Cardarine (code de développement GW-501516, aussi GW1516, GSK-516 ou « Endurobol ») est une petite molécule de synthèse, agoniste sélectif du peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPARδ, aussi appelé PPARβ/δ). Ce n'est PAS un peptide — c'est une substance chimique fabriquée en laboratoire qui active un récepteur nucléaire. Elle figure dans ce ouvrage de référence sur les peptides parce qu'elle est fréquemment évoquée et combinée aux côtés de peptides dans la communauté du fitness et des « produits chimiques de recherche », non parce qu'elle en est un.
La GW-501516 a été développée dans les années 1990 par Ligand Pharmaceuticals et GlaxoSmithKline (GSK) comme candidat contre la dyslipidémie et la maladie métabolique. Elle est devenue largement connue après une étude sur souris de 2008 (Narkar et al., Cell) rapportant qu'associée à l'exercice, elle augmentait fortement l'endurance à la course — ce qui lui a valu les étiquettes « exercise mimetic » et « Endurobol ». Les tests sur l'humain n'ont jamais dépassé un petit nombre de courts essais sur les lipides.
Non approuvée — abandonnée en raison d'un signal cancérogène
La GW-501516 n'est approuvée par aucune autorité (FDA, EMA ou autre) pour aucun usage. GlaxoSmithKline a interrompu son développement vers 2007 après que des études à long terme (104 semaines) chez les rongeurs ont montré qu'elle favorisait rapidement des tumeurs dans plusieurs types d'organes et de tissus. Elle n'a jamais été testée pour sa sécurité à long terme chez l'humain, et savoir si le signal cancérogène observé chez les rongeurs se transpose à l'humain n'est pas résolu. Elle ne subsiste que comme un produit non réglementé du marché noir / « produit chimique de recherche ». Elle figure aussi sur la Liste des interdictions de l'AMA depuis 2009. Cette page est un support éducatif et n'est pas un avis médical ; rien ici n'approuve ni ne guide un usage humain.
Chimie et structure
La Cardarine est une petite molécule contenant un thiazole, pas une chaîne d'acides aminés.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | Cardarine (GW-501516) |
| Classe | Petite molécule de synthèse, agoniste sélectif de PPARδ (PPARβ/δ) — pas un peptide |
| Formule moléculaire | C21H18F3NO3S2 |
| Masse moléculaire | 453.5 g/mol (PubChem CID 9803963) |
| Numéro CAS | 317318-70-0 |
| Voie d'administration | Actif par voie orale |
Mécanisme d'action
- Récepteur nucléaire PPARδ (PPARβ/δ). La Cardarine est un agoniste sélectif de haute affinité, rapporté avec une sélectivité d'environ 1 000 fois supérieure à celle de PPARα et PPARγ. Le récepteur activé s'apparie (s'hétérodimérise) avec RXR et pilote la transcription des gènes de captation des acides gras, de β-oxydation et de fonction mitochondriale. [In vitro]
- Métabolisme oxydatif du muscle squelettique. Chez l'animal, elle augmente le programme génique des myofibres oxydatives (type I) et l'oxydation des acides gras, et agit en synergie avec l'activation de l'AMPK et l'entraînement physique pour augmenter l'endurance à la course — la base de l'étiquette « exercise mimetic ». [Animal]
- Métabolisme des lipides / lipoprotéines. Dans de courts essais humains, elle a augmenté le cholestérol HDL et l'apoA-I et abaissé le LDL, les triglycérides, l'apoB et les acides gras libres. [Humain]
- Promotion tumorale. Une administration prolongée à forte dose a favorisé la formation rapide de tumeurs multi-organes chez les rongeurs — la raison de l'abandon du développement. L'activation de PPARδ dans les cellules en prolifération soulève une inquiétude mécanistique de cancérogénicité. [Animal]
Recherche et données
| Résultat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| GW1516 + entraînement physique a permis à des souris de courir ~60–75 % plus longtemps/loin ; l'agonisme PPARδ associé à l'AMPK agit comme un « exercise mimetic » | [Animal] — souris | Narkar VA et al., Cell 2008;134(3):405-15 |
| Chez des sujets (n=268) à HDL bas, 12 semaines ont augmenté le HDL jusqu'à ~16,9 % et l'apoA-I ~6,6 %, et abaissé le LDL (−7,3 %), les triglycérides (−16,9 %), l'apoB (−14,9 %), les acides gras libres (−19,4 %) | [Humain] — Phase 2, sujets à HDL bas / syndrome métabolique | Olson EJ, Pearce GL, Jones NP, Sprecher DL. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2012 |
| Un agoniste PPARδ (GW501516) a réduit le rapport triglycérides:HDL | [Humain] — Phase 1 précoce | Sprecher DL et al., 2007 (PMID 17110604) |
| Des études à long terme (104 semaines) chez les rongeurs ont montré que la GW501516 induisait des tumeurs dans plusieurs tissus — base de l'arrêt | [Animal] — rats et souris, bioessai de cancérogénicité | Newsholme SJ et al., ScienceOpen |
Les données humaines dans leur contexte. Les données humaines se limitent à un petit nombre de courts essais sur les lipides (environ 2–12 semaines) en Phase 1/2. Ils ont montré des modifications favorables à court terme du HDL/LDL/triglycérides mais n'ont produit aucune donnée de résultat à long terme et aucune donnée de sécurité à long terme. Il n'existe aucune étude humaine sur la performance d'endurance, la composition corporelle ou la perte de graisse qui établisse l'effet « exercise mimetic » chez l'humain — cette affirmation repose sur des travaux animaux. La biodisponibilité, la demi-vie et la pharmacocinétique humaines n'ont pas été trouvées dans ces sources.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. La GW-501516 n'est pas approuvée par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité pour aucune indication. GlaxoSmithKline a interrompu le développement vers 2007 à la suite des constatations de cancérogénicité chez les rongeurs. (Les détails exacts de la décision interne de GSK proviennent de sources secondaires.)
- Antidopage : Interdite par l'Agence mondiale antidopage (AMA) depuis 2009, classée sous Metabolic Modulators (S4.5) et interdite en permanence (en et hors compétition), d'après les synthèses de l'USADA et de Sport Integrity Australia. Le code de classe exact de l'année en cours est confirmé via ces synthèses antidopage plutôt que lu directement dans le PDF officiel de la Liste des interdictions de l'AMA.
- Réalité du marché : Elle n'est vendue que comme « produit chimique de recherche » et circule sur le marché noir malgré le risque cancérogène non résolu. De tels produits sont d'identité, de pureté et de puissance inconnues.
Sécurité
Signal cancérogène non résolu
Le problème de sécurité déterminant de la GW-501516 est la cancérogénicité. Dans des études à long terme (104 semaines) chez les rongeurs, elle a favorisé rapidement des tumeurs dans plusieurs types d'organes et de tissus, et une étude publiée de cancérogénicité sur souris (Newsholme et al.) a documenté cette promotion tumorale. C'est la raison pour laquelle le programme médicamenteux a été abandonné. Aucune donnée de sécurité ou de cancérogénicité à long terme chez l'humain n'existe, de sorte que le risque pour l'humain est non établi mais traité comme un signal d'alerte grave. L'AMA et l'USADA ont émis des avertissements explicites indiquant que la GW1516 est dangereuse. Ce n'est pas une substance dont une dose sûre chez l'humain a été démontrée.
Au-delà du signal cancérogène, l'information sur la sécurité humaine est mince : seuls de courts essais sur les lipides ont été menés, et leur durée est bien trop limitée pour caractériser le risque en conditions réelles. Tout produit vendu comme « cardarine » est non réglementé, de sorte que la contamination, l'étiquetage erroné et un dosage incorrect constituent des dangers supplémentaires et distincts.
Statut légal
Légalité non évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la détention de GW-501516 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : elle n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, elle n'est vendue que comme réactif de recherche, et il n'est pas légal de la vendre pour la consommation humaine. Séparément, elle est interdite dans le sport par l'AMA en permanence. Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation.
Comparaison
La Cardarine est souvent regroupée avec les composés métaboliques et « mitochondriaux/endurance », mais la comparaison honnête est que la plupart de ceux-ci sont des peptides avec leurs propres données (également limitées), tandis que la Cardarine est un agoniste de récepteur à petite molécule avec un signal cancérogène non résolu :
- MOTS-c — un peptide d'origine mitochondriale étudié pour ses effets sur l'exercice et le métabolisme. Contrairement à la Cardarine, c'est un peptide ; les deux reposent sur des données précoces et aucun n'est un médicament de performance approuvé.
- Rétatrutide — un peptide métabolique/de perte de poids en cours d'investigation, avec des essais humains évalués par les pairs. Il partage le thème « métabolique » mais appartient à une classe moléculaire distincte et n'est pas signalé pour cancérogénicité comme l'est la Cardarine.
La différence décisive : le développement de la Cardarine a été arrêté en raison de résultats de cancer chez les rongeurs et elle n'a aucun usage approuvé — ce n'est pas une thérapie de référence, étayée par des données. Voir l'aperçu Gestion du poids.
Idées reçues courantes
- « La Cardarine est un SARM. » Non. Les SARM agissent sur le récepteur des androgènes ; la Cardarine est un agoniste PPARδ. Elle est fréquemment vendue aux côtés de SARM, ce qui est la source de la confusion.
- « La Cardarine est un peptide. » Non. C'est une petite molécule de synthèse (C21H18F3NO3S2, 453.5 g/mol). Elle est traitée ici uniquement parce qu'elle est évoquée et combinée avec des peptides.
- « Elle est non hormonale, donc elle est sûre. » Non établi. Être non hormonale ne dit rien de la cancérogénicité — et le signal de tumeurs multi-organes chez les rongeurs est précisément la raison pour laquelle le médicament a été abandonné.
- « Des essais humains ont prouvé qu'elle améliore l'endurance. » Non. Les données d'endurance (« exercise mimetic ») proviennent de souris. Les essais humains n'ont mesuré que les lipides, sur de courtes périodes.
Cette entrée est un support éducatif et résume des recherches publiées et des informations réglementaires publiques. Elle n'est pas un avis médical, une recommandation, ni un guide pour obtenir ou utiliser une quelconque substance.
Références
- 1.AMPK and PPARδ Agonists Are Exercise Mimetics — Narkar VA, Downes M, Yu RT, et al., Cell, 2008. source
- 2.Lipid effects of peroxisome proliferator-activated receptor-δ agonist GW501516 in subjects with low high-density lipoprotein cholesterol: characteristics of metabolic syndrome — Olson EJ, Pearce GL, Jones NP, Sprecher DL., Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 2012. source
- 3.Triglyceride:high-density lipoprotein cholesterol effects in healthy subjects administered a PPARδ agonist (GW501516) — Sprecher DL, et al., Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, 2007. source
- 4.Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPARδ agonist — Newsholme SJ, et al., ScienceOpen. source
- 5.PubChem CID 9803963 — GW 501516 (CAS 317318-70-0, C21H18F3NO3S2, 453.5 g/mol) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 6.What Should Tested Athletes Know About GW1516? — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 7.GW1516 Information (prohibited S4.5 Metabolic Modulators; added 2009) — Sport Integrity Australia, Sport Integrity Australia, 2026. source
- 8.
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que Cardarine (GW-501516) ?
- Un petit agoniste sélectif de synthèse, actif par voie orale, du récepteur PPARδ (PPARβ/δ) — pas un peptide — développé dans les années 1990 comme candidat contre la dyslipidémie et popularisé comme un « exercise mimetic ». Le développement a été abandonné par GlaxoSmithKline vers 2007 après que des études à long terme chez les rongeurs ont montré qu'il favorisait des tumeurs dans plusieurs types de tissus. Non approuvé pour un usage humain par aucune autorité, où que ce soit.
- Cardarine (GW-501516) est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. Cardarine (GW-501516) n'est un médicament approuvé nulle part. Il est traité comme un produit chimique de recherche, avec seulement des données humaines limitées ou préliminaires.
- Pour quoi Cardarine (GW-501516) est-il étudié ?
- Cardarine (GW-501516) est le plus souvent évoqué dans le contexte de gestion du poids. La recherche a examiné Pharmacologie du récepteur nucléaire PPARδ (PPARβ/δ), Métabolisme des lipides / lipoprotéines (HDL, LDL, triglycérides), et Métabolisme oxydatif du muscle squelettique et endurance (« exercise mimetic »). Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- Cardarine (GW-501516) fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Seulement de façon limitée. Il existe un petit nombre d'études humaines préliminaires, mais les données sont préliminaires et Cardarine (GW-501516) n'est pas approuvé.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. Cardarine (GW-501516) est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.