Methasterone (Superdrol)

Vue d'ensemble

La méthastérone — vendue sous le nom commercial « Superdrol » — est un stéroïde anabolisant-androgène (AAS). Ce N'EST PAS un SARM et ce N'EST PAS un peptide. Chimiquement, il s'agit de la 17α-méthyldrostanolone (2α,17α-diméthyl-5α-dihydrotestostérone), un stéroïde oral 17α-alkylé dérivé de la DHT (PubChem CID 237186, CAS 3381-88-2, C21H34O2, MM 318,5 g/mol).

Elle n'a jamais été approuvée comme médicament. Elle est apparue comme un « stéroïde de synthèse » (designer steroid) vendu comme complément de musculation, et elle est fréquemment commercialisée comme — ou aux côtés de — « SARM » et « prohormones » pour suggérer un profil bénin, à faible risque. Cette description est fausse. La méthastérone est un stéroïde anabolisant à part entière et elle est l'opposé de bénin : elle est une cause documentée de lésion hépatique cholestatique grave.

Si vous avez vu cette substance décrite comme un « SARM bénin » ou comme « plus sûre que les stéroïdes », cette description est erronée. C'est un stéroïde, et un stéroïde particulièrement hépatotoxique.

[!WARNING] La méthastérone est un stéroïde anabolisant oral 17α-alkylé et une cause documentée de lésion hépatique cholestatique grave d'origine médicamenteuse — y compris ictère et hyperbilirubinémie marquée chez des hommes jeunes auparavant en bonne santé. Elle supprime également la testostérone naturelle, aggrave le cholestérol/le risque cardiovasculaire et provoque une virilisation. Elle n'a jamais été approuvée pour usage humain et est un stéroïde anabolisant contrôlé de l'annexe III (Schedule III) aux États-Unis. Cette page est purement éducative — ce ne sont pas des conseils médicaux, juridiques ou de dosage.

Chimie et structure

La caractéristique structurelle déterminante est la 17α-alkylation — un groupe méthyle en position 17α. C'est l'astuce chimique qui permet à un stéroïde de survivre au métabolisme hépatique de premier passage et de rester actif par voie orale. C'est aussi cette même caractéristique qui est à l'origine de l'hépatotoxicité caractéristique des AAS oraux.

Mécanisme d'action

• Agoniste complet du récepteur aux androgènes (AR) en tant que stéroïde anabolisant-androgène ; c'est une molécule dérivée de la DHT (2α,17α-diméthyl-5α-DHT), pas un SARM sélectif ou à agonisme tissulaire partiel. [Mécanisme]
• La 17α-alkylation bloque le métabolisme hépatique de premier passage pour permettre l'activité orale — la même caractéristique structurelle qui est à l'origine de son hépatotoxicité caractéristique (cholestase). [Mécanisme]
• En tant qu'androgène exogène, elle supprime l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (HPTA), abaissant la testostérone endogène et les gonadotrophines (un effet de classe des AAS oraux). [Mécanisme]

Le contraste essentiel avec un véritable SARM : les SARM sont des modulateurs sélectifs du récepteur aux androgènes destinés à agir comme agonistes tissulaires partiels. La méthastérone est un stéroïde à part entière sans une telle sélectivité — c'est un stéroïde anabolisant-androgène classique.

Recherche et données probantes

Il existe peu de données d'efficacité légitimes pour la méthastérone chez l'humain. Elle n'a jamais été développée ni approuvée comme médicament thérapeutique, il n'existe donc aucun essai contrôlé établissant un bénéfice, une dose ou une marge de sécurité.

Ce qui existe dans la littérature humaine est une documentation de préjudice — principalement des rapports de cas de lésion hépatique. Le plus cité est une série publiée de cinq cas (Shah et al., Clinical Gastroenterology and Hepatology, 2008 ; PMID 18187367) décrivant des hommes auparavant en bonne santé ayant développé une lésion hépatique cholestatique avec ictère après avoir utilisé un complément contenant de la méthastérone, la bilirubine culminant au cours des semaines suivantes. [Humain]

Plus largement, NIH LiverTox documente que les stéroïdes androgènes 17α-alkylés en tant que classe sont impliqués dans une cholestase prolongée, une péliose hépatique, une régénération nodulaire et — en cas d'usage prolongé — des adénomes hépatiques et un carcinome hépatocellulaire. [Humain]

Statut et réglementation

La méthastérone n'est pas un médicament approuvé. Elle n'a jamais été évaluée ni approuvée pour un usage thérapeutique humain où que ce soit, il n'existe donc aucune dose sûre établie ni aucune donnée pharmacocinétique de médicament approuvé (y compris aucune demi-vie établie chez l'humain).

Aux États-Unis, c'est un stéroïde anabolisant contrôlé de l'annexe III (Schedule III), formellement classé en 2012 (règle finale de la DEA classant le prostanozol et la méthastérone). Le Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014 a ensuite élargi le contrôle fédéral des stéroïdes de synthèse et criminalisé l'étiquetage mensonger des produits qui en contiennent.

Dans le sport, la méthastérone est interdite par l'AMA (Agence mondiale antidopage) en tant que stéroïde anabolisant androgène exogène (S1.1a).

Sécurité

La lésion hépatique est le principal danger. La méthastérone est une cause documentée de lésion hépatique cholestatique grave d'origine médicamenteuse / hépatite cholestatique — ictère et hyperbilirubinémie marquée — provoquée par sa 17α-alkylation. Les cas rapportés concernent des hommes jeunes auparavant en bonne santé. [Humain]

Autres préjudices documentés et effets de classe des AAS oraux :

• Suppression de l'axe HPTA / de la testostérone endogène — un effet de classe des AAS oraux exogènes ; la testostérone naturelle et les gonadotrophines chutent. [Humain]
• Effets lipidiques / cardiovasculaires défavorables — les AAS oraux 17α-alkylés sont associés à une suppression marquée du HDL et à un risque cardiovasculaire. [Humain]
• Virilisation — effets androgènes, en particulier chez les femmes ; certains traits (p. ex. modifications de la voix) peuvent être irréversibles. [Humain]
• Atteinte rénale — rapportée dans au moins un cas (cholestase avec insuffisance rénale). [Humain]
• Risque tumoral/de péliose à long terme — noté au niveau de la classe pour les AAS 17α-alkylés (adénome, carcinome hépatocellulaire, péliose hépatique) ; les données de cancérogénicité à long terme spécifiques à la méthastérone sont Not established. [Humain]

Adultération et contamination. La méthastérone est fréquemment l'adultérant non déclaré trouvé dans les produits vendus comme « SARM » ou « prohormones ». Une analyse JAMA de 2017 portant sur des produits commercialisés comme SARM en ligne (Van Wagoner et al., PMID 29183075) a constaté que beaucoup ne contenaient pas ce que leur étiquette affirmait et que certains contenaient des médicaments non approuvés. Une étiquette n'est pas une indication fiable du contenu — un produit commercialisé comme un « SARM » ou une « prohormone » bénigne peut en réalité contenir un stéroïde anabolisant à part entière tel que la méthastérone.

[!WARNING] Il n'existe aucune dose sûre établie de méthastérone. Elle n'a jamais été approuvée pour usage humain, c'est un toxique hépatique documenté, et elle est souvent dissimulée dans des produits étiquetés comme quelque chose de plus bénin. Considérez tout produit « SARM » ou « prohormone » comme potentiellement adultéré par un stéroïde comme celui-ci.

Statut juridique

La méthastérone est un stéroïde anabolisant contrôlé de l'annexe III (Schedule III) aux États-Unis (classé en 2012), et le Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014 a encore renforcé le contrôle fédéral américain des stéroïdes de synthèse et de l'étiquetage mensonger. Le statut de substance contrôlée est distinct des règles antidopage : séparément, l'AMA l'interdit dans le sport en tant qu'AAS exogène (S1.1a).

Le statut juridique varie selon les pays et évolue au fil du temps, et cette page n'évalue pas la loi dans votre juridiction. Ce sont des informations éducatives, pas des conseils juridiques — vérifiez les règles là où vous vous trouvez.

Comment elle se compare

La méthastérone est souvent placée à côté des « SARM », ou vendue comme telle — mais c'est chimiquement et pharmacologiquement une chose différente (et plus brutale).

• Les véritables SARM comme l'ostarine et le testolone sont des modulateurs sélectifs non stéroïdiens du récepteur aux androgènes ; l'AMA les classe sous S1.2. Ils restent expérimentaux et comportent leurs propres risques, mais ce ne sont pas des stéroïdes 17α-alkylés.
• La méthastérone est un stéroïde anabolisant-androgène à part entière — un dérivé oral 17α-alkylé de la DHT — classé par l'AMA sous S1.1 (AAS exogène). Elle porte le profil d'hépatotoxicité caractéristique des stéroïdes oraux, et non des SARM.

Le point pratique : si un produit est commercialisé comme un « SARM » mais contient en réalité de la méthastérone, l'acheteur est exposé à un risque hépatique de niveau stéroïde tout en croyant avoir pris quelque chose de plus bénin.

Idées fausses courantes

• « C'est un SARM bénin. » Faux à deux titres. Ce n'est pas du tout un SARM — c'est un stéroïde anabolisant-androgène — et ce n'est pas bénin ; c'est une cause documentée de lésion hépatique cholestatique grave.
• « C'est plus sûr que les stéroïdes. » C'est un stéroïde, et un stéroïde oral 17α-alkylé particulièrement hépatotoxique. Il n'y a rien de « plus sûr que les stéroïdes » à son sujet.
• « C'est essentiellement une prohormone/un complément. » Elle a été vendue comme complément, mais c'est un stéroïde anabolisant contrôlé qui n'a jamais été approuvé pour usage humain.
• « L'étiquette me dit ce qu'il y a dedans. » Les produits de cette catégorie sont fréquemment mal étiquetés ou adultérés. Une étiquette affirmant « SARM » ou « prohormone » n'est pas une indication fiable du contenu.