MK-4541

Vue d'ensemble

MK-4541 est un ligand stéroïdien du récepteur des androgènes (RA) actif par voie orale et préclinique développé par Merck & Co. Ce n'est PAS un peptide et — point important — ce n'est PAS un SARM anabolisant pur. Il figure dans cet ouvrage de référence sur les peptides parce qu'il est discuté aux côtés des peptides et des SARM au sein de la communauté des « produits chimiques de recherche », non parce qu'il est lui-même un peptide.

Chimiquement, MK-4541 est un 4-azastéroïde — la même classe structurale que le finastéride et le dutastéride — c'est donc une molécule stéroïdienne, pas un SARM non stéroïdien comme l'ostarine ou le S-23. Mécaniquement, c'est un modulateur mixte/double du RA : il est anabolisant (agoniste) dans le muscle et l'os mais un antagoniste du RA (antiandrogène) dans la prostate, c'est aussi un inhibiteur de la 5α-réductase, et il supprime fortement la testostérone circulante. Ce profil antiandrogène et abaissant la testostérone est l'opposé de ce pour quoi un SARM anabolisant « constructeur de muscle » est commercialisé.

Tout ce que l'on sait de MK-4541 provient d'études in vitro et animales. Dans des études cellulaires, il a induit la mort de cellules cancéreuses de la prostate AR-positives et indépendantes des androgènes tout en épargnant les cellules normales ; chez des souris castrées et un xénogreffe de prostate chez le rat, il a supprimé la croissance tumorale tout en augmentant la masse maigre et la fonction musculaire. Il a été exploré comme possible adjuvant à la thérapie de privation androgénique dans le cancer de la prostate. Il n'a jamais atteint les essais chez l'humain et n'est un médicament approuvé nulle part.

Chimie et structure

MK-4541 est une petite molécule stéroïdienne de la classe des 4-azastéroïdes — pas une chaîne d'acides aminés (pas un peptide), et pas un SARM non stéroïdien.

Le SMILES canonique n'a pas été renvoyé par PubChem lors de cette session et est indiqué ici comme non établi / introuvable dans les sources plutôt que deviné.

Mécanisme d'action

• Modulateur mixte/double du RA. MK-4541 est rapporté comme un modulateur sélectif du récepteur des androgènes aux effets agonistes et antagonistes mixtes : anabolisant (agoniste) dans le muscle et l'os, mais antagoniste (antiandrogène) dans le tissu prostatique et les cellules cancéreuses de la prostate. Ce profil mixte le distingue d'un SARM anabolisant « pur ». [Animal]/[In vitro] (PMID 24565564 ; PMID 27106747)
• Antagoniste puissant du RA. Une IC50 d'antagoniste du RA ≈ 44 nM est rapportée — mais ce chiffre provient de pages de composé de fournisseurs/sources secondaires et n'a pas été revérifié de façon indépendante par rapport à la littérature primaire lors de cette session. [In vitro]
• Inhibiteur de la 5α-réductase (4-azastéroïde). En tant que 4-azastéroïde (la même classe structurale que le finastéride et le dutastéride), MK-4541 est rapporté inhiber la 5α-réductase, avec une IC50 de 5α-réductase ≈ 82 nM — là encore un chiffre de fournisseur/source secondaire, non vérifié en source primaire. [In vitro]
• Forte suppression de la testostérone (antigonadotrope). Chez des animaux mâles intacts, il a réduit les concentrations plasmatiques de testostérone et produit des effets antiandrogènes sur les vésicules séminales — c.-à-d. qu'il supprime les androgènes circulants. [Animal] (PMID 27106747)
• Induit la mort de cellules cancéreuses de la prostate tout en épargnant les cellules normales. À partir d'un criblage d'~3 000 SARM, MK-4541 était le seul composé à induire une activité caspase-3 et la mort cellulaire dans des lignées cancéreuses de la prostate AR-positives et indépendantes des androgènes (22Rv1, LNCaP) sans affecter les cellules AR-négatives ni les cellules AR-positives non cancéreuses. [In vitro] (PMID 24565564)
• Antitumoral et anabolisant in vivo. Il a inhibé la croissance des tumeurs prostatiques R3327-G et réduit l'expression de Ki67 ; chez des souris castrées, il a augmenté la masse maigre et la fonction musculaire et restauré l'activité générale — fondement pour le proposer comme adjuvant à la thérapie de privation androgénique. [Animal] (PMID 27106747)

Recherche et données probantes

La base de données probantes est entièrement préclinique (in vitro et animale). Il n'existe aucune étude humaine de MK-4541 pour aucune indication.

Données humaines en contexte. Il n'y en a aucune. MK-4541 n'est jamais entré dans un essai clinique, il n'existe donc aucune étude humaine établissant l'efficacité ou la sécurité dans le cancer de la prostate, pour le muscle/l'os ou pour toute indication. Les résultats antitumoraux et anabolisants reposent sur des études cellulaires et sur rongeurs. La pharmacocinétique humaine — demi-vie, biodisponibilité et métabolisme — est non établie / introuvable dans les sources, car aucune donnée humaine n'existe. Son statut de développement après ~2020 n'a pas été rendu public.

Statut et réglementation

• Approbation réglementaire : Aucune. MK-4541 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ni aucune autre autorité pour aucune indication. Sa phase de développement la plus avancée est préclinique — il n'a jamais atteint les essais chez l'humain.
• Antidopage : En tant qu'agent anabolisant de la classe SARM, MK-4541 relève de la catégorie de l'Agence mondiale antidopage (AMA) Agents anabolisants — Autres agents anabolisants (SARM), S1.2, interdite en tout temps. L'AMA ne nomme explicitement qu'un sous-ensemble de SARM ; savoir si MK-4541 est nommé individuellement sur la liste n'est pas établi ici, mais la classe est interdite. L'éligibilité sportive selon l'AMA est un axe distinct de la légalité.
• Réalité du marché : MK-4541 est uniquement un réactif de recherche. Tout produit « SARM » destiné au consommateur est d'identité, pureté et puissance inconnues (voir Sécurité, ci-dessous).

Sécurité

Aucune donnée humaine de sécurité d'aucune sorte. Comme MK-4541 n'a jamais été testé chez l'humain, il n'y a aucune dose, aucune toxicologie, aucune sécurité à long terme et aucun profil d'interaction médicamenteuse. L'absence d'essais signifie que les effets indésirables chez l'humain sont non quantifiés, non absents. Le tableau d'ensemble : MK-4541 est un composé de recherche stéroïdien, antiandrogène et abaissant la testostérone — pas un médicament constructeur de muscle pour les personnes en bonne santé — qui s'inscrit dans une classe de médicaments que la FDA a signalée pour atteinte hépatique, et porte, en tant que produit chimique de recherche non réglementé, les risques supplémentaires et distincts de contamination et d'étiquetage erroné.

Statut juridique

Comparaison

MK-4541 est souvent regroupé avec les SARM, mais c'est un type de composé fondamentalement différent — stéroïdien et antiandrogène — et aucun de ce groupe n'est un médicament de physique/performance approuvé :

• Testolone (RAD-140) et Andarine (S-4) sont des SARM non stéroïdiens conçus pour être anabolisants (agonistes du RA dans le muscle). MK-4541 est presque l'opposé dans son intention : un 4-azastéroïde stéroïdien qui est un antagoniste du RA dans la prostate, un inhibiteur de la 5α-réductase et un puissant suppresseur de la testostérone — il a été étudié contre le cancer de la prostate, non pour la construction musculaire chez les personnes en bonne santé.
• Cardarine (GW-501516) est fréquemment vendu et empilé aux côtés des SARM, mais ce n'est pas du tout un SARM — c'est un agoniste PPARδ dont le développement a été abandonné en raison d'un signal cancéreux chez le rongeur. Une cible entièrement différente.

Le cadrage honnête : MK-4541 est un réactif de recherche stéroïdien, préclinique et non approuvé avec un profil double antiandrogène/anabolisant et aucune donnée humaine — ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes », et ce n'est pas un SARM anabolisant pur. Voir l'aperçu croissance musculaire & hormone.

Idées reçues courantes

• « MK-4541 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule stéroïdienne — un 4-azastéroïde (C22H31F3N2O3, 428.5 g/mol), la même classe structurale que le finastéride/dutastéride. Ce n'est pas un peptide. Il est traité ici uniquement parce qu'il est discuté aux côtés des peptides et des SARM.
• « C'est un SARM, donc il construit du muscle. » Pas au sens habituel. MK-4541 est un modulateur mixte/double qui est antiandrogène dans la prostate et supprime fortement la testostérone. Son effet anabolisant sur le muscle a été montré chez des souris castrées dans le cadre d'une stratégie contre le cancer de la prostate — il n'est pas conçu pour construire du muscle chez des personnes hormonalement intactes.
• « Les SARM comme MK-4541 sont une alternative sûre et légale aux stéroïdes. » Non. MK-4541 est préclinique et jamais approuvé, n'a aucune donnée humaine de sécurité, et sa classe de médicaments est signalée par la FDA pour atteinte hépatique et suppression de la testostérone. Il est interdit dans le sport et n'existe que comme réactif de recherche.
• « Les valeurs d'IC50 prouvent comment il agit chez les gens. » Les IC50 d'antagoniste du RA (~44 nM) et de 5α-réductase (~82 nM) rapportées proviennent de pages de composé de fournisseurs/sources secondaires, ne sont pas vérifiées en source primaire et sont des valeurs in vitro — elles ne disent rien des effets chez l'humain, qui n'ont jamais été testés.
• « Si c'est étiqueté MK-4541, c'est ce qu'il contient. » Pas de façon fiable. Dans l'analyse JAMA 2017, seulement environ la moitié des produits vendus comme SARM contenaient le composé étiqueté ; beaucoup contenaient un médicament différent ou rien d'actif.

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Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique. Elle n'est pas un avis médical, une recommandation ni un guide pour obtenir ou utiliser une quelconque substance. Pas un avis juridique — vérifiez votre propre juridiction. Dernière révision le 2026-07-10.