ACP-105

Vue d'ensemble

ACP-105 est un modulateur sélectif non stéroïdien du récepteur aux androgènes (SARM) — un véritable SARM, pas un peptide. Il a été découvert par ACADIA Pharmaceuticals Inc. et proposé comme candidat au développement vers 2006. Dans les tests de laboratoire, il se comporte comme un puissant agoniste partiel du récepteur aux androgènes (AR), et dans les études sur rongeurs il était anabolisant sur le muscle et l'os tout en épargnant relativement la prostate — le profil qui définit le concept même de « SARM ».

Il est important d'être précis sur ce que ACP-105 est et n'est pas :

• Ce n'est pas un peptide. C'est une petite molécule de type benzonitrile portant un groupe azabicyclo-octane (de type tropane) — formule C16H19ClN2O — pas une chaîne d'acides aminés.
• C'est un SARM authentique. Contrairement à certains composés étiquetés à tort « SARM » en ligne, ACP-105 agit réellement sur le récepteur aux androgènes.
• Ce n'est pas un médicament approuvé. Sa phase de développement la plus avancée était préclinique. Il n'a jamais atteint une IND, n'est jamais entré dans un essai clinique humain, et n'a aucun enregistrement ClinicalTrials.gov. Il n'est autorisé par aucune autorité réglementaire nulle part.

En bref, ACP-105 est un réactif de recherche préclinique qui n'a jamais été validé chez l'humain. Aujourd'hui, il apparaît principalement à deux endroits : comme un composé vendu en ligne comme « SARM », et comme cible de référence dans la science antidopage, où ses métabolites ont été caractérisés spécifiquement pour qu'il puisse être détecté.

Chimie et structure

ACP-105 est une petite molécule non stéroïdienne et non peptidique. Son identité publiée est un benzonitrile substitué par un cycle hydroxy-méthyl 8-azabicyclo[3.2.1]octane (de type tropane).

Une note sur le numéro de registre : le CAS principal largement documenté est 899821-23-9. Un article de toxicologie médico-légale de 2025 indique un CAS alternatif, 1048998-11-3. Savoir si cet alternatif désigne une variante stéréochimique ou une variante saline par rapport au principal n'est pas résolu dans les sources disponibles et est laissé comme question ouverte ci-dessous.

Mécanisme d'action

La cible moléculaire de ACP-105 est le récepteur aux androgènes (AR) — le même récepteur sur lequel agit la testostérone. En tant qu'agoniste partiel, il active le récepteur, mais avec un schéma sélectif selon les tissus qui est tout l'intérêt du concept de SARM.

• Récepteur aux androgènes (AR) — agoniste partiel / modulateur tissu-sélectif. ACP-105 se lie à l'AR avec une haute affinité et agit comme un agoniste partiel non stéroïdien. Il est rapporté comme oralement disponible avec une pEC50 ~9.0 (AR type sauvage) et ~9.4 (le mutant T877A) dans des tests rapporteurs, et décrit comme à peu près aussi puissant et efficace que la testostérone in vitro, sans interagir avec d'autres récepteurs des hormones stéroïdiennes. [In vitro]
• Signalisation de l'AR dans le muscle squelettique et l'os — programme génique anabolisant avec sélectivité tissulaire. Dans les modèles de rongeurs, ACP-105 a produit des effets anabolisants sur le muscle et l'os (p. ex. masse maigre / force de préhension) à des doses inférieures à celles provoquant des effets androgéniques dans la prostate — la base du profil « sélectif muscle/os, épargnant la prostate ». Cette sélectivité est relative, pas absolue, et n'a été démontrée que chez l'animal. [Animal]
• Signalisation androgénique dans le SNC / l'hippocampe — neuroprotection exploratoire. ACP-105 a aussi été exploré autour de la cognition : il a été rapporté qu'il affectait la performance au rotorod (sensorimotrice) et le conditionnement de peur signalée chez des souris femelles irradiées au niveau crânien, suggérant une activité de l'AR dans le tissu du SNC. Il s'agit uniquement de travaux animaux exploratoires ; aucun bénéfice cognitif n'a été démontré chez l'humain. [Animal]

Recherche et données

ACP-105 n'a jamais été testé dans un essai clinique humain. Il n'y a aucune IND, aucune étude enregistrée et aucun enregistrement ClinicalTrials.gov. Toute sa base de preuves est préclinique — cellules et animaux — complétée par des prédictions informatiques et un travail analytique antidopage.

Ce qui existe comprend :

• Caractérisation préclinique du développeur [Animal] — ACADIA a présenté des données précliniques sur ACP-105 (aux côtés de ACP-104) à Experimental Biology 2008, le décrivant comme anabolisant sur le muscle et l'os avec un effet prostatique minimal. Aucune IND ni essai humain n'a suivi.
• Pharmacologie in vitro [In vitro] — un agoniste partiel oral, non stéroïdien de l'AR avec une pEC50 ~9.0 (type sauvage) / ~9.4 (T877A) et une sélectivité pour le tissu reproducteur, à peu près aussi puissant que la testostérone dans les tests.
• Exploration SNC / cognition [Animal] — Brain Research (2011 ; PMID 21219889) a rapporté des effets de ACP-105 sur la performance au rotorod et le conditionnement de peur signalée chez des souris femelles irradiées et faussement irradiées.
• Travail sur les métabolites antidopage [Animal] — Metabolites (2021 ; PMC7912737) a caractérisé les métabolites in vivo/in vitro de ACP-105 chez le cheval (identifiant provisoirement plusieurs métabolites, avec les espèces monohydroxylées comme cibles de détection urinaire) pour soutenir le contrôle antidopage ; voir aussi la revue Slíž et al. 2025.
• Toxicologie in silico [In vitro] — Archives of Toxicology (2025 ; PMID 40064700) a exécuté des prédictions informatiques de toxicité Ames/hERG/organe/toxicité aiguë précisément parce que les données empiriques de sécurité humaine sont absentes.

Statut et réglementation

ACP-105 n'est un médicament approuvé nulle part. Sa phase de développement la plus avancée était préclinique : un candidat au développement proposé vers 2006 par ACADIA Pharmaceuticals qui n'a jamais atteint une IND ni aucun essai humain. Il est traité comme un réactif de recherche, pas comme un produit pharmaceutique.

Séparément, ACP-105 est interdit dans le sport. Il est détecté comme agent dopant et est interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) sous la classe S1.2 (autres agents anabolisants — SARM), en tout temps, en et hors compétition. Le statut antidopage est une question d'éligibilité sportive et est distinct de toute question de légalité de possession ou de vente.

Sécurité

Le résumé honnête : ACP-105 n'a aucune donnée de sécurité humaine, et il appartient à une classe de composés aux dommages graves documentés. Les signaux ci-dessous sont marqués par type de preuve.

Aucune donnée de sécurité humaine [Hypothèse — données absentes]

ACP-105 n'a jamais été administré à l'humain dans un essai enregistré. Il n'y a aucune donnée humaine pharmacocinétique, d'efficacité ou de sécurité. Sa demi-vie, sa dose humaine et son profil d'effets indésirables sont inconnus. Tout usage humain est une auto-expérimentation non contrôlée avec un composé non étudié.

Hépatotoxicité de la classe des SARM / lésion hépatique d'origine médicamenteuse [Humain — niveau de classe]

La FDA a averti que les SARM sont associés à des dommages graves incluant des lésions hépatiques et des cas d'insuffisance hépatique aiguë nécessitant une hospitalisation, et de multiples rapports de cas documentent une lésion hépatique d'origine médicamenteuse (DILI) associée aux SARM. Aucune donnée hépatique humaine spécifique à ACP-105 n'existe, mais il est membre de cette classe.

Suppression de la testostérone / de l'axe HPT [Hypothèse — niveau de classe, déduite]

En tant qu'agoniste de l'AR, ACP-105 serait attendu — comme les autres SARM — pour supprimer l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire et la testostérone endogène. C'est un effet de classe documenté des SARM ; il n'a pas été mesuré pour ACP-105 chez l'humain.

Signaux de toxicité prédits (in silico) [In vitro]

L'étude d'Archives of Toxicology de 2025 a exécuté des prédictions informatiques pour Ames (génotoxicité), hERG (cardiotoxicité), toxicité d'organe et irritation spécifiquement parce que les données empiriques humaines manquent. Ce sont des prédictions, pas des résultats mesurés, et elles ont été entreprises pour combler une lacune de données — elles soulignent l'incertitude plutôt que d'établir la sécurité.

La réalité de la contamination — les étiquettes « SARM » ne sont pas fiables [Humain]

Les produits vendus comme « SARM » sont fréquemment mal étiquetés. Dans une analyse marquante, Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004–2010; PMID 29183075) ont testé chimiquement des produits vendus comme SARM et ont trouvé que seulement 52 % contenaient le SARM étiqueté, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout. Une étiquette n'est donc pas une déclaration fiable du contenu — tout ce qui est vendu comme « ACP-105 » peut contenir tout autre chose.

Statut juridique

Réglementaire : ACP-105 n'est pas un médicament approuvé aux États-Unis, dans l'Union européenne, ni nulle part ailleurs. Ce n'est pas un médicament autorisé ni un ingrédient de complément alimentaire ; il est traité comme un réactif de recherche. Le cadrage sur ce site est une classification comme réactif de recherche, pas une légalité pour usage humain — le contexte de légalité propre à chaque marché est distinct de, et n'approuve pas, l'usage humain. Le statut juridique pour la possession ou la vente varie selon les juridictions et n'est pas une valeur unique et établie.

Antidopage (un axe distinct) : ACP-105 figure sur la Liste des interdictions de l'AMA, classe S1.2 (autres agents anabolisants — SARM), interdit en tout temps dans le sport. Être listé par l'AMA est un fait d'éligibilité sportive — distinct de la question de savoir si une substance est légale à posséder ou manipuler dans un pays donné.

Comment il se compare

ACP-105 est l'un des nombreux SARM non stéroïdiens qui ont été caractérisés en préclinique. Comparé aux membres les mieux connus de la classe, son trait distinctif est le peu de données humaines qui existent — il n'a jamais quitté le laboratoire, alors que certains SARM (par exemple l'ostarine/enobosarm) ont atteint des études humaines précoces.

Le but de la comparaison n'est pas qu'un SARM ici soit sûr — aucun n'est un médicament approuvé — mais que ACP-105 se situe à l'extrémité la moins étudiée même de cette classe.

Idées fausses courantes

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Cet article est fourni à des fins éducatives uniquement et n'est pas un conseil médical, juridique ou de performance (revu le 2026-07-10). ACP-105 est un composé de recherche de laboratoire non approuvé qui n'a jamais été testé chez l'humain et qui n'a aucune donnée de sécurité humaine. Rien ici n'est une approbation ou une instruction pour se procurer ou l'utiliser, et les points de mécanisme, de preuves et de sécurité ci-dessus sont tirés de la littérature préclinique, de prédictions in silico et de déduction fondée sur la classe, pas de données cliniques humaines.