Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
S-1
GTx S-1; S1 (arylpropionamide SARM); (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide
11 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 6 références
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Le S-1 (GTx S-1) est un SARM arylpropionamide non stéroïdien précoce — pas un peptide et pas un stéroïde — et un analogue structural proche de l'andarine (S-4) issu de la même série de brevets de l'University of Tennessee / GTx. Chez le rat castré, il liait le récepteur aux androgènes avec une affinité nanomolaire et se comportait comme un agoniste anabolisant tissu-sélectif (stimulant le muscle plus que la prostate) sans suppression significative de la LH/FSH à proximité de sa dose efficace. Il ne fut qu'un composé de tête précoce : aucune étude humaine n'a été identifiée, et le programme a poursuivi avec l'énobosarm (ostarine) au lieu du S-1. Il est non approuvé, interdit par l'AMA en tout temps (S1.2), et — comme tous les SARM — appartient à une classe que la FDA a signalée pour lésion hépatique et suppression de la testostérone. Note : ce composé est entièrement distinct du médicament anticancéreux également appelé 'S-1' (tégafur/giméracil/otéracil).
Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.
- SARM arylpropionamide non stéroïdien — une petite molécule, PAS un peptide et PAS un stéroïde, et PAS un médicament approuvé
- Développé par James T. Dalton, Duane D. Miller et leurs collègues (University of Tennessee / GTx, Inc.) ; un analogue structural proche de l'andarine (S-4) dans la même série de brevets
- Chez le rat castré, il liait le récepteur aux androgènes avec une affinité nanomolaire et agissait comme un agoniste anabolisant tissu-sélectif (le muscle levator ani plutôt que la prostate/les vésicules séminales)
- N'a pas supprimé significativement la LH/FSH à proximité de son ED50 chez le rat — seulement un résultat animal, qui N'établit PAS qu'il épargne l'axe HPTG chez l'humain
- Purement préclinique — aucun essai clinique humain n'a été identifié ; le programme arylpropionamide a poursuivi avec l'énobosarm (ostarine), pas le S-1
- Jamais approuvé par aucune autorité ; interdit par l'AMA en tout temps (Agents anabolisants, S1.2 — SARM)
- Entité chimique distincte du médicament anticancéreux combiné également appelé "S-1" (tégafur/giméracil/otéracil, PubChem CID 146157327) — les deux ne doivent pas être confondus
- Signaux de sécurité de la FDA à l''échelle de la classe pour les SARM : lésion hépatique (y compris insuffisance hépatique aiguë) et suppression de la testostérone/HPTG
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien préclinique précoce de la classe des arylpropionamides — une petite molécule, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Développé par James T. Dalton, Duane D. Miller et leurs collègues à l'University of Tennessee / GTx, Inc., le S-1 est un analogue structural proche de l'andarine (S-4) issu de la même série de brevets. Chez le rat castré, il liait le récepteur aux androgènes avec une affinité nanomolaire et montrait une activité anabolisante tissu-sélective (le muscle levator ani plutôt que la prostate) sans suppression significative de la LH/FSH à proximité de son ED50. Il fut un composé de tête précoce ; le programme a finalement poursuivi avec l'énobosarm (ostarine), pas le S-1. Aucune étude humaine n'a été identifiée. Non approuvé par aucune autorité où que ce soit ; interdit par l'AMA (S1.2).
Aperçu
S-1 (également GTx S-1) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien précoce de la classe des arylpropionamides. Chimiquement, c'est une petite molécule — c'est un authentique SARM non stéroïdien, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Il figure dans cette référence sur les peptides parce que les SARM sont fréquemment évoqués et combinés avec des peptides dans les milieux du fitness et des « substances chimiques de recherche », non parce que le S-1 en est un.
Le S-1 a été développé par James T. Dalton, Duane D. Miller et leurs collègues à l'University of Tennessee / GTx, Inc. C'est un analogue structural proche de l'andarine (S-4) : les deux proviennent de la même série de brevets arylpropionamide (numéros de registre CAS voisins — le S-1 est 401900-41-2, l'andarine est 401900-40-1), et le S-1 diffère principalement au niveau du substituant phénoxy du cycle B (un éther 4-fluorophénoxy dans le S-1 contre le groupe acétamido/nitro-phénoxy de l'andarine). Dans l'étude pharmacologique fondatrice (Yin et al., 2003), le S-1 fut l'un des plusieurs composés de tête arylpropionamide caractérisés in vitro et chez le rat castré.
Le S-1 est purement préclinique. Il fut un composé de tête précoce dans le programme qui a finalement poursuivi avec l'énobosarm (ostarine) en développement clinique — pas le S-1 lui-même. Aucun essai clinique humain du S-1 n'a été identifié, et il n'existe aucune donnée humaine de sécurité ou d'efficacité.
Préclinique uniquement — jamais testé chez l'humain, non approuvé
Le S-1 a été étudié uniquement chez l'animal et in vitro. Aucune étude humaine n'a été identifiée, il n'existe aucune donnée humaine de sécurité ou d'efficacité, et il n'est approuvé par aucune autorité (FDA, EMA ou autre) pour aucun usage. Il existe uniquement comme réactif de recherche. En tant que SARM, il est interdit dans le sport par l'AMA en tout temps. Ne confondez pas ce composé (PubChem CID 5288215) avec le médicament anticancéreux combiné également appelé « S-1 » (tégafur/giméracil/otéracil, CID 146157327) — ce sont des substances chimiques différentes. Cette page est à visée éducative et n'est pas un avis médical ; rien ici n'approuve ni ne guide un usage chez l'humain.
Chimie et structure
Le S-1 est une petite molécule arylpropionamide non stéroïdienne, pas une chaîne d'acides aminés et pas un noyau stéroïdien. Son nom IUPAC est (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | S-1 (GTx S-1) |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes non stéroïdien (arylpropionamide) — pas un peptide, pas un stéroïde |
| Formule moléculaire | C17H14F4N2O5 |
| Masse moléculaire | 402.30 g/mol |
| Numéro CAS | 401900-41-2 |
| PubChem CID | 5288215 |
Mécanisme d'action
- Ligand du récepteur aux androgènes (RA). Le S-1 lie le récepteur aux androgènes en tant que ligand arylpropionamide non stéroïdien. Dans la série de tête caractérisée par Yin et al. 2003, les composés arylpropionamide (dont le S-1 et le S-4/andarine) ont montré une affinité de liaison au RA modérée à élevée, avec des valeurs de Ki rapportées sur l'ensemble de la série se situant à peu près dans l'intervalle 4–37 nM. Les SARM arylpropionamide sont des dérivés structuraux de l'antagoniste du RA bicalutamide, réingéniérés vers une activité agoniste. [In vitro]
- Agoniste anabolisant tissu-sélectif. Chez le rat castré, le S-1 a stimulé le muscle levator ani (anabolisant) à un degré relatif plus élevé que les organes androgéniques (prostate, vésicules séminales) — le profil déterminant de tissu-sélectivité des SARM. Son activité anabolisante était similaire ou supérieure à celle du propionate de testostérone tandis que sa puissance/efficacité androgénique était moindre. Cette sélectivité serait due à une conformation du RA / un recrutement de corégulateurs spécifiques du tissu plutôt qu'à une amplification par la 5-alpha-réductase. [Animal]
- Analogue de l'andarine (S-4). Le S-1 diffère de l'andarine principalement au niveau du substituant phénoxy du cycle B (un groupe fluor / 4-fluorophénoxy dans le S-1 contre le groupe acétamido-nitro de l'andarine). Leurs numéros CAS voisins (S-1 401900-41-2 ; andarine 401900-40-1) les placent dans la même série de brevets arylpropionamide. [In vitro]
- Aucune suppression significative de la LH/FSH à proximité des doses efficaces chez le rat. Ni le S-1 ni le S-4 n'ont provoqué de suppression significative de l'hormone lutéinisante (LH) ou de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) à des doses proches de l'ED50 dans le modèle du rat. Il s'agit seulement d'un résultat animal — il n'établit PAS que le S-1 épargne l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (HPTG) humain, et la classe des SARM est globalement associée à une suppression de la testostérone/HPTG chez l'humain. [Animal]
Recherche et données probantes
| Résultat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| Le S-1 est un agoniste anabolisant tissu-sélectif chez le rat castré — stimulant le tissu anabolisant (muscle levator ani) plus que le tissu androgénique (prostate/vésicules séminales) | [Animal] — rats mâles castrés | Yin D, Gao W, Kearbey JD, et al. (Miller DD, Dalton JT). J Pharmacol Exp Ther 2003;304(3):1334–40 (PMID 12604714) |
| Affinité de liaison au RA nanomolaire pour la série de tête arylpropionamide incluant le S-1 (série Ki ~4–37 nM) | [In vitro] — test de liaison au RA | Yin et al. 2003 (PMID 12604714) |
| N'a pas supprimé significativement la LH/FSH à proximité de l'ED50 chez le rat (résultat animal uniquement) | [Animal] — rats mâles castrés | Yin et al. 2003 (PMID 12604714) |
| Aucun essai clinique humain identifié pour le S-1 ; le programme arylpropionamide a poursuivi avec l'énobosarm/ostarine plutôt qu'avec le S-1 | [Humain] — aucun trouvé | Une recherche sur ClinicalTrials.gov n'a renvoyé aucun essai S-1 (arylpropionamide) ; les récits historiques décrivent le S-1 comme un composé de tête précoce |
Données humaines en contexte. Il n'y en a aucune. Le S-1 n'est jamais entré en essais chez l'humain ; c'était un composé de tête préclinique précoce dans un programme qui a cliniquement poursuivi avec un composé différent (énobosarm/ostarine). Tous les résultats positifs pour le S-1 proviennent de travaux de liaison in vitro et de pharmacologie chez le rat castré. La pharmacocinétique humaine (biodisponibilité, demi-vie) et même la pharmacocinétique détaillée chez le rat pour le S-1 spécifiquement n'ont pas été trouvées dans ces sources, et la valeur de Ki de liaison au RA du S-1 seul n'a pas été isolée de l'intervalle de la série rapporté dans les sources examinées.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. Le S-1 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou toute autre autorité pour aucune indication. C'est un réactif de recherche préclinique qui n'est jamais entré en développement chez l'humain.
- Antidopage : Interdit par l'Agence mondiale antidopage (AMA) en tout temps (en et hors compétition) en tant que SARM sous Agents anabolisants — Autres agents anabolisants (S1.2) (selon le résumé de la Liste des interdictions par l'USADA). L'éligibilité sportive selon l'AMA est un axe distinct de la légalité.
- Mise en garde d'identité : Le médicament anticancéreux combiné « S-1 » (tégafur / giméracil / otéracil, PubChem CID 146157327) partage le nom de ce composé mais est une entité chimique entièrement différente. Ne confondez pas les deux.
Sécurité
Aucune donnée humaine de sécurité — les signaux de classe des SARM s'appliquent
Il n'existe aucune donnée humaine de sécurité pour le S-1. Il n'a jamais été étudié chez l'humain, de sorte que toute inférence de tolérabilité est extrapolée à partir de la classe des SARM et de données chez le rat limitées. L'absence de résultats indésirables dans les travaux précliniques chez le rat n'est PAS une preuve de sécurité chez l'humain. [Hypothèse]
Les signaux de sécurité des SARM à l'échelle de la classe s'appliquent. La FDA a mis en garde contre le fait que les SARM peuvent provoquer une lésion hépatique grave, y compris une insuffisance hépatique aiguë, et que les produits de musculation contenant des SARM exposent les consommateurs à un risque d'infarctus et d'AVC. Les SARM en tant que classe suppriment la testostérone endogène et les gonadotrophines chez l'humain, avec des rapports de rétrécissement testiculaire et d'infertilité. Chez le rat, le S-1 n'a pas supprimé significativement la LH/FSH à proximité de son ED50, mais ce résultat animal ne se transfère pas à l'humain, et aucune donnée endocrinienne humaine pour le S-1 n'existe. Plusieurs rapports de cas humains publiés documentent des lésions hépatiques d'origine médicamenteuse (DILI) provoquées par d'autres SARM commercialisés (p. ex. LGD-4033/ligandrol, RAD140/testolone). [Humain] (à l'échelle de la classe) ; [Animal] (non-suppression chez le rat, Yin et al. 2003).
Réalité de la contamination — une étiquette n'est pas le contenu
Les produits vendus comme « SARM » ne contiennent souvent pas ce que l'étiquette prétend. Dans une analyse de 44 produits vendus comme SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075), seuls 52 % contenaient réellement le SARM indiqué, 39 % contenaient un médicament non approuvé différent, et 9 % ne contenaient aucun composé actif du tout. Le mot « SARM » sur une étiquette n'est pas une déclaration fiable du contenu — l'identité, la dose et la pureté sont inconnues pour le matériel de qualité recherche ou du marché noir.
Le tableau d'ensemble : le S-1 n'a aucune donnée humaine d'aucune sorte, appartient à une classe de médicaments que la FDA a signalée pour lésion hépatique et autres dommages graves, et — en tant que substance chimique de recherche non réglementée — comporte les dangers additionnels et distincts de la contamination et de l'étiquetage erroné.
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la détention du S-1 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : ce n'est pas un médicament, complément alimentaire ou ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, c'est uniquement un réactif de recherche préclinique, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine. Un composé comme celui-ci devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA en tout temps (S1.2). Le statut de « substance chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signe de sécurité ou d'approbation. Ceci n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction. (En date de 2026-07.)
Comment il se compare
Le S-1 se comprend le mieux à côté de son propre analogue et de son successeur dans le même programme :
- Andarine (S-4) — l'analogue structural proche du S-1 issu de la même série de brevets arylpropionamide (numéros CAS voisins). L'andarine est allée plus loin — dans un programme de phase 1 précoce, abandonné, arrêté en raison d'un effet indésirable visuel — tandis que le S-1 est resté un composé de tête préclinique.
- Ostarine (énobosarm) — le composé que le programme arylpropionamide a réellement fait avancer en essais chez l'humain, à la place du S-1. C'est le candidat clinique de loin le mieux caractérisé ; le S-1 n'a jamais atteint ce stade.
Le cadrage honnête : le S-1 est un réactif de recherche précoce, purement préclinique avec aucune donnée humaine, et il appartient à une classe de médicaments que la FDA a signalée pour lésion hépatique et suppression de la testostérone — ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes ». Voir l'aperçu croissance musculaire et hormones.
Idées reçues courantes
- « Le S-1 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule arylpropionamide non stéroïdienne (C17H14F4N2O5, 402.30 g/mol). Il figure ici uniquement parce que les SARM sont évoqués et combinés avec des peptides.
- « Le S-1 est un stéroïde. » Non. C'est un authentique SARM non stéroïdien — il n'a pas de noyau stéroïdien.
- « Le S-1 est un SARM éprouvé ou d'usage clinique. » Non. C'était un composé de tête préclinique précoce qui n'est jamais entré en essais chez l'humain ; le programme a poursuivi avec l'ostarine (énobosarm) à la place. Tous les résultats du S-1 sont in vitro ou chez le rat.
- « Le S-1 ne supprime pas vos hormones — les données chez le rat prouvent qu'il est sûr. » Non. Le résultat LH/FSH est seulement un résultat chez le rat à proximité de l'ED50 ; il ne se transfère pas à l'humain, et la classe des SARM supprime bien l'axe HPTG chez les personnes. Il n'existe aucune donnée humaine pour le S-1.
- « Le S-1 est identique au médicament anticancéreux S-1. » Non. Ce SARM (PubChem CID 5288215) est une substance chimique complètement différente de la combinaison anticancéreuse tégafur/giméracil/otéracil (CID 146157327), qui ne fait que partager le nom.
- « Si c'est étiqueté S-1, c'est ce qu'il contient. » Pas de façon fiable. Dans l'analyse JAMA de 2017, seule environ la moitié des produits vendus comme SARM contenaient le composé indiqué ; beaucoup contenaient un médicament différent ou rien d'actif.
Cette notice est à visée éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique. Elle n'est pas un avis médical, une recommandation ou un guide pour se procurer ou utiliser une quelconque substance. Pas un avis juridique — vérifiez votre propre juridiction. Dernière révision le 2026-07-10.
Références
- 1.PubChem CID 5288215 — S-1 (CAS 401900-41-2, C17H14F4N2O5, 402.30 g/mol; IUPAC (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 2.Pharmacodynamics of selective androgen receptor modulators — Yin D, Gao W, Kearbey JD, Xu H, Chung K, He Y, Marhefka CA, Veverka KA, Miller DD, Dalton JT., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2003. source
- 3.Unlabeled Ingredients and Substances Found in Products Sold as SARMs (44 products analyzed) — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 4.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
- 5.Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
- 6.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que S-1 ?
- Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) non stéroïdien préclinique précoce de la classe des arylpropionamides — une petite molécule, PAS un peptide et PAS un stéroïde. Développé par James T. Dalton, Duane D. Miller et leurs collègues à l'University of Tennessee / GTx, Inc., le S-1 est un analogue structural proche de l'andarine (S-4) issu de la même série de brevets. Chez le rat castré, il liait le récepteur aux androgènes avec une affinité nanomolaire et montrait une activité anabolisante tissu-sélective (le muscle levator ani plutôt que la prostate) sans suppression significative de la LH/FSH à proximité de son ED50. Il fut un composé de tête précoce ; le programme a finalement poursuivi avec l'énobosarm (ostarine), pas le S-1. Aucune étude humaine n'a été identifiée. Non approuvé par aucune autorité où que ce soit ; interdit par l'AMA (S1.2).
- S-1 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. S-1 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
- Pour quoi S-1 est-il étudié ?
- S-1 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- S-1 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Non. Les données concernant S-1 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. S-1 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.