Section 1 sur 9Aperçu
Aperçu
La dymethazine (DMZ ; aussi mebolazine ou dimethazine) est un stéroïde anabolisant-androgène (SAA) oral — ce n'est pas un SARM et pas un peptide. C'est le fait le plus important à son sujet. Elle est couramment vendue et regroupée sous un habillage « SARM » et « prohormone », un cadrage conçu pour suggérer un profil doux et sélectif. Ce cadrage est trompeur : la dymethazine est un stéroïde anabolisant-androgène à part entière, chimiquement un dérivé de la dihydrotestostérone (DHT) 17alpha-alkylé — le contraire de doux.
Structurellement, la dymethazine est un dimère azine : deux unités de méthastérone (méthyldrostanolone) — chacune un dérivé de la DHT 17alpha-méthylé — reliées par un pont azote-azote (azine) à la position 3 du cycle A. Elle se comporte comme une prodrogue : après ingestion, elle se scinde en deux molécules de méthastérone, le même stéroïde oral puissant 17alpha-alkylé vendu sous le nom de « Superdrol ». En d'autres termes, prendre de la dymethazine revient essentiellement à prendre un véhicule de délivrance pour deux doses d'un stéroïde anabolisant hépatotoxique bien documenté.
Elle n'a jamais été un médicament approuvé. C'est un stéroïde de synthèse non approuvé qui est apparu sur le marché des compléments « prohormone ». Son métabolite actif, la méthastérone, est un stéroïde anabolisant contrôlé de Schedule III aux États-Unis (DEA, 2012), et le Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 a élargi le Schedule III pour englober les SAA de synthèse exactement de ce type.
C'est un stéroïde anabolisant contrôlé avec une atteinte hépatique documentée — pas un SARM doux
La dymethazine est un stéroïde anabolisant-androgène oral 17alpha-alkylé et une prodrogue de deux molécules de méthastérone 17alpha-alkylées. Cette structure est directement liée à une atteinte hépatique d'origine médicamenteuse : il existe un cas humain documenté d'ictère cholestatique profond à la dose recommandée par le fabricant (bilirubine totale jusqu'à 45.9 mg/dL, cholestase confirmée par biopsie — PMID 26425606). Ce n'est pas un SARM, pas un peptide, et pas « plus doux que les stéroïdes » — c'est un stéroïde. Son métabolite actif est une substance contrôlée de Schedule III aux États-Unis, et la DMZ est un adultérant non déclaré connu dans des produits vendus comme des « SARMs ». Cette page est strictement éducative — ni un avis médical, juridique ou de dosage — et vérifiez votre propre juridiction.
Section 2 sur 9Chimie et structure
Chimie et structure
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | Dymethazine (mebolazine / dimethazine) |
| Classe | Stéroïde anabolisant-androgène — un dérivé de la DHT 17alpha-alkylé. PAS un SARM, PAS un peptide |
| Structure | Dimère azine : deux unités de méthastérone (méthyldrostanolone) reliées par un pont azote-azote (azine) à la position 3 du cycle A |
| Comportement in vivo | Prodrogue — se scinde en deux molécules de méthastérone (« Superdrol ») |
| Formule moléculaire | C42H68N2O2 |
| Poids moléculaire | 633.0 g/mol |
| Numéro CAS | 3625-07-8 |
| PubChem CID | 66847280 |
| Demi-vie | Non établie / introuvable dans les sources |
Le groupe 17alpha-méthyle est ce qui rend la molécule active par voie orale — il résiste à la dégradation hépatique de premier passage — et c'est la même caractéristique structurale qui entraîne la toxicité hépatique. Le dimère parent et ses deux métabolites de méthastérone sont tous deux 17alpha-alkylés, si bien que le risque hépatotoxique est présent à chaque étape.
Les noms dymethazine, DMZ, mebolazine, dimethazine, D-Zine et di(methasterone) azine désignent tous le même composé. La « méthastérone » (méthyldrostanolone), la molécule en laquelle la DMZ se convertit, est elle-même un stéroïde oral 17alpha-alkylé bien connu commercialisé sous le nom de Superdrol.
Section 3 sur 9Mécanisme d'action
Mécanisme d'action
La dymethazine agit comme un agoniste complet du récepteur des androgènes (RA) — l'action définitoire d'un stéroïde anabolisant-androgène. Ce n'est pas un modulateur sélectif du récepteur des androgènes, et elle n'a aucune chimie peptidique.
- Agoniste du RA dérivé de la DHT 17alpha-alkylé [Humain]. La mebolazine/dimethazine est un SAA synthétique, actif par voie orale, et un dérivé de la DHT 17alpha-alkylé. Le groupe 17alpha-méthyle la rend biodisponible par voie orale (résistant au métabolisme de premier passage) et c'est la même caractéristique qui entraîne sa toxicité hépatique. (Source : PubChem CID 66847280 ; Wikipedia « Mebolazine ».)
- Prodrogue / dimère azine de méthastérone [Humain]. La DMZ est un conjugué/dimère de deux résidus de méthyldrostanolone (méthastérone) reliés à la position 3 du cycle A par un groupe azine ; elle est décrite comme une prodrogue qui se convertit après ingestion en deux molécules de SAA de type méthastérone. La méthastérone est elle-même un stéroïde anabolisant oral 17alpha-alkylé puissant (Superdrol). (Source : Wikipedia « Mebolazine » ; DEA Federal Register 2012.)
- Suppression de l'axe HHT / de la testostérone endogène [Animal]. La suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire et l'abaissement de la testostérone endogène sont un effet de classe des SAA exogènes. Des données humaines spécifiques au composé sur la suppression pour la dymethazine n'ont pas été trouvées, ce point est donc extrapolé à partir de la classe des SAA et marqué au niveau de la classe, et non comme des données humaines spécifiques à la DMZ.
Une étiquette « prohormone » ou « SARM » ne change pas la pharmacologie. Sur le plan mécanistique, ce composé est un stéroïde anabolisant-androgène qui finit sous forme de deux molécules d'un stéroïde oral 17alpha-alkylé — traitez-le comme tel.
Section 4 sur 9Recherche et données probantes
Recherche et données probantes
Il n'existe aucune littérature d'efficacité légitime établissant un bénéfice, un dosage ou un seuil de sécurité pour la dymethazine — elle n'a jamais été développée comme médicament. Le dossier humain publié est dominé par des rapports de cas de préjudice et par la toxicité bien documentée de son métabolite, la méthastérone.
| Résultat | Modèle | Année | Source |
|---|---|---|---|
| Premier cas rapporté d'ictère cholestatique dû à un complément contenant de la dymethazine : un homme de 26 ans, auparavant en bonne santé, a pris Super DMZ Rx 2.0 (méthylsténbolone + dymethazine), 1 gélule deux fois par jour pendant 30 jours à la dose indiquée sur l'étiquette, puis a développé des urines foncées, des selles couleur mastic et un ictère. La bilirubine totale a culminé à 45.9 mg/dL (directe 25.8) ; ALAT 167 / ASAT 81 UI/L à la présentation ; la biopsie a montré une cholestase canaliculaire et hépatocellulaire avec des hépatocytes morts et une inflammation portale. Rétablissement ~10 semaines après l'arrêt. | Humain — rapport de cas unique | 2014 | Agbenyefia et al., J Investig Med High Impact Case Rep (PMID 26425606 / PMC4528888) |
| Les stéroïdes androgènes 17alpha-alkylés (C-17alpha) sont la classe de SAA la plus étroitement liée à une « cholestase pure » aiguë distincte, survenant typiquement 4–12 semaines après le début ; les SAA dans l'ensemble sont impliqués dans quatre schémas d'atteinte hépatique (élévation enzymatique transitoire, cholestase pure, péliose hépatique, tumeurs hépatiques). Mécanisme : interférence avec l'efflux canaliculaire des sels biliaires/anions organiques par l'hépatocyte. | Humain — revue de classe faisant autorité (NIH) | 2020 | LiverTox: Androgenic Steroids (NBK548931) |
| Données probantes de classe parent/métabolite : la méthastérone (Superdrol), le SAA en lequel la DMZ se convertit, compte plusieurs cas publiés de cholestase sévère, d'hépatotoxicité et d'insuffisance rénale aiguë liés à l'usage de compléments aux doses indiquées sur l'étiquette. | Humain — rapports de cas | 2012 | Rapports de cas Superdrol/méthastérone ; DEA Federal Register 2012, revue de classification |
| Sur 44 produits commercialisés comme des SARMs et analysés, seuls 52% contenaient effectivement un SARM, 39% contenaient un autre médicament non approuvé, et beaucoup contenaient des substances absentes de l'étiquette ou en quantités différentes. Les stéroïdes de synthèse comme la DMZ sont une classe d'adultérants non déclarés connue sur ce marché. | Humain — étude analytique | 2017 | Van Wagoner et al., JAMA (PMID 29183075) |
À lire honnêtement : la base de données humaines pour la dymethazine n'est pas une donnée probante de bénéfice — c'est une donnée probante de préjudice (un cas direct d'ictère cholestatique) plus des données de toxicité au niveau de la classe faisant autorité pour les SAA 17alpha-alkylés et pour son métabolite, la méthastérone. Il n'existe aucun essai humain établissant qu'elle est sûre ou efficace pour un quelconque usage.
Section 5 sur 9Statut et réglementation
Statut et réglementation
- Jamais approuvée. La dymethazine n'a aucune indication thérapeutique approuvée, aucune dose approuvée et aucun seuil de sécurité établi. C'est un stéroïde de synthèse non approuvé qui est entré sur le marché des compléments sous habillage « prohormone »/« SARM ».
- Métabolite actif classé (DEA, 2012). La méthastérone — le stéroïde en lequel la DMZ se convertit — a été classée comme stéroïde anabolisant de Schedule III aux États-Unis en 2012, une décision qui citait la toxicité hépatique et l'insuffisance rénale associée.
- Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014. Signé le 2014-12-18, le DASCA a élargi la définition des stéroïdes anabolisants de Schedule III (21 CFR 1308.13(f)) pour englober les SAA de synthèse exactement de ce type.
- AMA — interdit dans le sport. La dymethazine est interdite en tant que stéroïde anabolisant androgène exogène au titre de la classe S1.1 de l'AMA.
Deux réserves concernant le texte réglementaire. La classification qui est fermement établie concerne le métabolite parent méthastérone (2012) et passe par l'élargissement aux stéroïdes de synthèse du DASCA 2014 ; la ligne CFR actuelle exacte nommant textuellement « mebolazine »/« dymethazine » n'a pas été confirmée dans ces sources. La citation de l'AMA se fait par classe (S1.1 SAA exogènes) ; un document de l'AMA nommant spécifiquement la dymethazine n'a pas été récupéré directement. Le statut de substance contrôlée est un axe distinct de l'éligibilité sportive selon l'AMA.
Section 6 sur 9Sécurité
Sécurité
L'atteinte hépatique est le risque principal. En tant que SAA oral 17alpha-alkylé — et prodrogue de deux molécules de méthastérone 17alpha-alkylées — la dymethazine peut provoquer une « cholestase pure » cholestatique avec ictère profond même aux doses recommandées par le fabricant. Dans le cas humain documenté, la bilirubine totale a atteint 45.9 mg/dL avec une cholestase canaliculaire et hépatocellulaire confirmée par biopsie (PMID 26425606). Selon LiverTox, le début pour cette classe survient typiquement 4–12 semaines après le début.
Au-delà du foie, la dymethazine comporte les dangers habituels d'un androgène oral 17alpha-alkylé puissant :
- Suppression de l'axe HHT / de la testostérone endogène [Animal / niveau de classe]. Les SAA exogènes suppriment l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire et abaissent la testostérone endogène. Des données humaines spécifiques à la DMZ sur la suppression n'ont pas été trouvées ; ce point est déduit de la classe des stéroïdes.
- Lipides défavorables / atteinte cardiovasculaire [Humain — niveau de classe]. Les SAA oraux 17alpha-alkylés suppriment de manière caractéristique le HDL, augmentent le LDL et sont associés à une atteinte cardiovasculaire. Les données quantitatives spécifiques à la DMZ ne sont pas établies.
- Virilisation et effets androgènes [Humain — niveau de classe]. En tant qu'androgène puissant dérivé de la DHT, la DMZ peut provoquer des effets virilisants irréversibles chez la femme et des effets androgènes en général.
Erreur d'étiquetage, contamination et teneur en stéroïdes non déclarée. La dymethazine est vendue comme un stéroïde de synthèse non réglementé, fréquemment regroupé avec les « SARMs »/« prohormones ». Les travaux analytiques montrent que les produits de ce marché contiennent fréquemment des médicaments non déclarés ou différents, et en mauvaises quantités — dans une analyse de 44 produits « SARM », seuls 52% contenaient un SARM et 39% contenaient un autre médicament non approuvé (JAMA 2017, PMID 29183075). Les stéroïdes de synthèse sont une classe d'adultérants non déclarés connue. Une étiquette n'est pas une indication fiable du contenu : un produit peut contenir de la DMZ (ou un stéroïde différent, ou plus/moins que ce qui est indiqué) indépendamment de ce que dit l'étiquette.
Toxicité hépatique 17alpha-alkylée — à traiter comme un stéroïde oral à part entière
Le danger définitoire ici est l'hépatotoxicité 17alpha-alkylée : un ictère cholestatique documenté à la dose indiquée sur l'étiquette (bilirubine jusqu'à 45.9 mg/dL, confirmé par biopsie). Ajoutez la suppression de la testostérone, les lipides défavorables/le risque cardiovasculaire, la virilisation chez la femme, et la probabilité bien réelle que le produit soit mal étiqueté ou adultéré. Ne traitez pas la dymethazine comme plus sûre que, ou de nature différente de, un stéroïde anabolisant oral conventionnel — elle en est un. Uniquement éducatif ; ni un avis médical, juridique ou de dosage.
Section 7 sur 9Statut juridique
Statut juridique
Le statut réglementaire est spécifique à chaque juridiction, et cette page n'évalue pas la légalité d'un usage particulier — vérifiez votre propre juridiction. Ce qui est documenté : le métabolite actif de la dymethazine, la méthastérone, est un stéroïde anabolisant contrôlé de Schedule III aux États-Unis (DEA, 2012), et le Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 a élargi le Schedule III pour englober les SAA de synthèse de ce type. Sur l'axe distinct de l'antidopage, la dymethazine est interdite dans le sport par l'AMA en tant que stéroïde anabolisant androgène exogène (S1.1) — un fait d'éligibilité sportive distinct de la législation sur les substances contrôlées. Étant non approuvée, elle n'a aucune indication médicale légale ; là où elle est manipulée, elle existe en tant que stéroïde de synthèse non approuvé/contrôlé, pas un médicament.
Section 8 sur 9Comment elle se compare
Comment elle se compare
La dymethazine est fréquemment vendue aux côtés — et mal étiquetée en tant que — SARMs. Le contraste honnête est que les véritables SARMs sont des composés expérimentaux non stéroïdiens, tandis que la dymethazine est un stéroïde anabolisant-androgène à part entière. Même les véritables SARMs ci-dessous sont non approuvés et comportent leurs propres risques, mais ils appartiennent à une classe chimique différente de la DMZ.
| Composé | Ce que c'est | Classe | Contraste clé avec la dymethazine |
|---|---|---|---|
| Dymethazine | Dimère azine 17alpha-alkylé, prodrogue de deux molécules de méthastérone | STÉROÏDE anabolisant-androgène (ni un SARM, ni un peptide) | Le composé de référence — un stéroïde oral à part entière avec une atteinte hépatique cholestatique documentée |
| Ostarine (MK-2866) | Modulateur sélectif du récepteur des androgènes non stéroïdien | SARM | Réellement un SARM (pas un stéroïde) ; toujours non approuvé et interdit par l'AMA — mais une classe chimique différente |
| Testolone (RAD-140) | Modulateur sélectif du récepteur des androgènes non stéroïdien | SARM | Réellement un SARM ; non approuvé, interdit par l'AMA, et lui-même lié à des rapports de cas d'atteinte hépatique — mais pas un stéroïde 17alpha-alkylé |
À retenir :
- Chimie différente. La DMZ est un stéroïde 17alpha-alkylé ; l'ostarine et la testolone sont des SARMs non stéroïdiens. Partager une étagère de compléments ne les rend pas de la même classe.
- La DMZ est un stéroïde ; le marketing le cache. Quoi que dise l'étiquette, la dymethazine est un stéroïde anabolisant-androgène à part entière et une prodrogue d'une substance contrôlée, pas une alternative « plus douce ».
- Aucune des catégories n'est « sûre ». Les véritables SARMs sont non approuvés et interdits par l'AMA ; la DMZ est plus mal cadrée encore — un stéroïde oral à part entière avec une hépatotoxicité cholestatique documentée.
Section 9 sur 9Idées reçues courantes
Idées reçues courantes
- « La dymethazine est un SARM doux. » Non. C'est un stéroïde anabolisant-androgène à part entière — un dérivé de la DHT 17alpha-alkylé. Ce n'est pas un SARM et pas sélectif. Le cadrage « SARM » est du marketing.
- « C'est un prohormone, donc c'est plus sûr que les stéroïdes. » Non. C'est une prodrogue de deux molécules de méthastérone (Superdrol) — un stéroïde oral 17alpha-alkylé puissant. « Prohormone » signifie ici simplement qu'elle se convertit en un stéroïde actif.
- « C'est un peptide. » Non. Elle ne contient aucune chimie peptidique. C'est un stéroïde (un dimère azine de deux unités stéroïdiennes).
- « Elle est douce pour le foie. » Au contraire. Son risque définitoire est l'hépatotoxicité 17alpha-alkylée — un cas humain documenté d'ictère cholestatique profond à la dose indiquée sur l'étiquette (bilirubine jusqu'à 45.9 mg/dL, confirmé par biopsie).
- « Si l'étiquette ne mentionne pas de stéroïde, il n'y en a pas. » Non fiable. Les stéroïdes de synthèse sont un adultérant non déclaré connu dans les produits « SARM »/« prohormone » ; les études analytiques trouvent à plusieurs reprises des médicaments non déclarés ou mal étiquetés. Une étiquette n'est pas une indication du contenu.
Cette entrée est strictement éducative et encyclopédique. Ce n'est ni un avis médical, juridique ou pharmaceutique, et elle ne fournit intentionnellement aucun protocole de dosage, instruction d'administration ou information d'approvisionnement. Le statut de substance contrôlée et le statut antidopage varient selon les juridictions — vérifiez localement.