Modulateurs des récepteurs androgéniques (vendus comme SARMs)
TFM-4AS-1
PubChem CID 10277123; HY-103246; CS-0026116; (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
12 min de lecture · Mis à jour 10 juillet 2026 · 9 références
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Le TFM-4AS-1 est un SARM STÉROÏDIEN préclinique — un 4-azastéroïde — pas un peptide et pas un SARM arylpropionamide non stéroïdien. Les chimistes de Merck l'ont décrit (Schmidt et al., J Biol Chem 2009, PMID 19846549) comme un agent double : un agoniste partiel du AR (liaison IC50 ~30-38 nM, Emax ~55%) qui inhibe aussi la 5α-réductase de type I et II (IC50 ~2 et ~3 nM respectivement), et qui antagonise l'interaction N-terminale/C-terminale du AR. Chez des rates ovariectomisées, il a développé l'os et le muscle comme la DHT tout en ne stimulant que faiblement la prostate, en stimulant les glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et en antagonisant partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT. C'est un composé de recherche/sonde SANS AUCUNE donnée humaine d'aucune sorte ; un successeur apparenté (MK-0773) a été avancé à la place. Les attentes de sécurité ne proviennent que de la classe des SARM (la FDA a mis en garde contre une atteinte hépatique grave dont l'insuffisance hépatique aiguë, plus la suppression de la testostérone/de l'axe HPT). Interdit par l'AMA en tout temps (S1.2).
Preuves : Les preuves proviennent en grande partie d’études animales/cellulaires, pas de l’humain.
- SARM STÉROÏDIEN (un 4-azastéroïde) — PAS un peptide et PAS un SARM arylpropionamide non stéroïdien comme l''ostarine ou le RAD140
- Décrit par les chimistes de Merck Research Laboratories (Schmidt et al., J Biol Chem 2009 ; PMID 19846549) ; la phase la plus avancée est préclinique — aucun essai humain, non approuvé où que ce soit
- Double mécanisme : agoniste partiel du récepteur aux androgènes (liaison AR IC50 ~30-38 nM ; Emax ~55%) ET inhibiteur de la 5α-réductase de type I/II (IC50 ~2 et ~3 nM respectivement)
- Antagonise l''interaction N-terminale/C-terminale (N/C) du AR — la base proposée de ses effets sélectifs quant aux gènes et aux tissus
- Profil préclinique : chez des rates ovariectomisées, il a développé l''os et le muscle de façon comparable à la DHT tout en ne stimulant que faiblement la prostate, en stimulant les glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et en antagonisant partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT
- Utilisé uniquement comme réactif de recherche / composé sonde ; un successeur structurellement apparenté (MK-0773) a été avancé plus loin par Merck
- Aucune donnée pharmacocinétique, d'efficacité ou de sécurité chez l'humain d'aucune sorte n'existe ; demi-vie non établie
- Interdit par l'AMA en tout temps (Autres agents anabolisants — SARM, S1.2)
- Signaux de sécurité à l''échelle de la classe émis par la FDA pour les SARM : atteinte hépatique (dont insuffisance hépatique aiguë) et suppression de la testostérone/de l''axe HPT
Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) préclinique et STÉROÏDIEN — plus précisément un 4-azastéroïde — qui n'est PAS un peptide et PAS l'un des SARM arylpropionamides non stéroïdiens bien connus (p. ex. ostarine, RAD140). Décrit par les chimistes médicinaux de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009 ; PMID 19846549) comme un agent à double mécanisme : un agoniste partiel du récepteur aux androgènes (liaison AR IC50 ~30-38 nM ; Emax ~55%) qui inhibe également la 5α-réductase de type I et de type II (IC50 ~2 et ~3 nM respectivement). Dans son test d'interaction N-terminale/C-terminale (N/C) du AR, il se comporte comme un antagoniste, ce qui est présumé sous-tendre son profil sélectif quant aux gènes et aux tissus. Chez des rates ovariectomisées, il a développé l'os et le muscle de façon comparable à la DHT tout en ne stimulant que faiblement la croissance de la prostate, en stimulant les glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et en antagonisant partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT. C'est un réactif de recherche / composé sonde SANS AUCUNE donnée d'essai ou de sécurité chez l'humain d'aucune sorte ; un successeur structurellement apparenté (MK-0773) a été avancé plus loin par Merck. Interdit par l'AMA (S1.2). Ce n'est PAS un médicament approuvé où que ce soit (au 2026-07-10).
Aperçu
TFM-4AS-1 (PubChem CID 10277123 ; également indexé comme HY-103246 / CS-0026116) est un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) préclinique et STÉROÏDIEN — plus précisément un 4-azastéroïde. Il n'est PAS un peptide (ce n'est pas une chaîne d'acides aminés) et, surtout, il n'est PAS l'un des SARM arylpropionamides non stéroïdiens plus connus tels que ostarine ou testolone (RAD-140). Il figure dans cette référence sur les peptides parce qu'il est discuté aux côtés des SARM et des peptides dans les cercles des « produits chimiques de recherche » — non parce qu'il en est un.
Le TFM-4AS-1 a été décrit par les chimistes médicinaux de Merck Research Laboratories dans un unique article de caractérisation (Schmidt et al., J Biol Chem 2009 ; PMID 19846549). Ce qui le rend inhabituel est un double mécanisme : c'est un agoniste partiel du récepteur aux androgènes (AR) qui inhibe simultanément les deux isoformes de la 5α-réductase (l'enzyme qui convertit la testostérone en DHT plus puissante). Dans le test d'interaction N-terminale/C-terminale (N/C) du AR, il se comporte comme un antagoniste, et cela est présumé sous-tendre son profil sélectif quant aux gènes et aux tissus. Sa phase de développement la plus avancée est préclinique — c'est un réactif de recherche / composé sonde utilisé pour étudier les interactions N/C du AR, sans essais humains. Un composé successeur structurellement apparenté, MK-0773, a été avancé plus loin dans le programme SARM 4-azastéroïde de Merck ; le TFM-4AS-1 lui-même n'était pas le candidat clinique.
Uniquement préclinique — aucune donnée humaine ; non approuvé
Le TFM-4AS-1 n'a jamais été étudié chez l'humain : il n'existe aucune donnée pharmacocinétique, d'efficacité ou de sécurité chez l'humain d'aucune sorte, et il n'est pas approuvé par un quelconque organisme réglementaire (FDA, EMA ou autre) pour un quelconque usage. C'est un réactif de recherche de laboratoire / composé sonde. Tout ce qui suit au sujet du risque humain est extrapolé à partir de la classe des SARM, pour laquelle la FDA a mis en garde contre une atteinte hépatique grave dont l'insuffisance hépatique aiguë plus la suppression de la testostérone/de l'axe HPT. Le profil sélectif quant aux tissus a été observé chez des rats et n'est pas une affirmation de sécurité chez l'humain. En tant que SARM, il est interdit dans le sport par l'AMA en tout temps. Cette page est éducative et n'est pas un avis médical ou juridique ; rien ici ne préconise ni ne guide l'usage humain. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes anabolisants.
Chimie et structure
Le TFM-4AS-1 est une petite molécule stéroïdienne — un 4-azastéroïde — une chaîne d'acides aminés il ne l'est pas.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Nom | TFM-4AS-1 (HY-103246 / CS-0026116) |
| Classe | Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) stéroïdien (4-azastéroïde) — pas un peptide, pas un SARM non stéroïdien |
| Développeur | Merck Research Laboratories (Schmidt et al., 2009) |
| Formule moléculaire | C27H33F3N2O2 |
| Poids moléculaire | 474.6 g/mol |
| Numéro CAS | 188589-61-9 |
| PubChem CID | 10277123 |
| Demi-vie d'élimination | Non établie / introuvable dans les sources |
Mécanisme d'action
- Récepteur aux androgènes (AR) — agoniste partiel. Le TFM-4AS-1 se lie au AR avec une IC50 ~30-38 nM et n'induit la transcription dépendante du AR qu'à hauteur de ~55% de la réponse maximale (Emax ~55%) — c.-à-d. un agoniste partiel, pas un agoniste complet. [In vitro] (Schmidt et al., 2009 ; PMID 19846549)
- Interaction N-terminale/C-terminale (N/C) du AR — antagoniste. Dans le test mesurant l'interaction N/C intramoléculaire requise pour l'activation complète du récepteur, le TFM-4AS-1 agit comme un antagoniste de cette interaction. C'est la base moléculaire proposée de ses effets sélectifs quant aux gènes / aux tissus. [In vitro] (PMID 19846549)
- 5α-réductase de type I — inhibiteur. Inhibe la 5α-réductase de type I avec une IC50 ~2 nM, bloquant la conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT). [In vitro] (PMID 19846549)
- 5α-réductase de type II — inhibiteur. Inhibe la 5α-réductase de type II avec une IC50 ~3 nM. L'inhibition combinée de type I/II abaisse la DHT locale, contribuant à une activité androgénique réduite dans les tissus dépendants de la DHT (prostate, vésicule séminale, glande sébacée). [In vitro] (PMID 19846549)
- Action androgénique sélective quant aux tissus in vivo. Chez des rates ovariectomisées, le TFM-4AS-1 a favorisé l'accrétion osseuse et musculaire comparable à la DHT tout en ne stimulant que faiblement la croissance de la prostate, en stimulant la formation des glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et en antagonisant partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT. Cette dissociation de l'action anabolisante de l'action androgénique/reproductive/sébacée est la propriété SARM déterminante qui est sondée. [Animal] (PMID 19846549)
Recherche et données probantes
La base de données probantes est entièrement préclinique (in vitro + rates ovariectomisées), issue d'un seul groupe de recherche (Merck). Il n'existe aucun essai humain du TFM-4AS-1 pour une quelconque indication.
| Résultat | Modèle | Source |
|---|---|---|
| Agoniste partiel du AR (liaison AR IC50 ~30-38 nM ; Emax ~55%) qui antagonise l'interaction N/C du AR | [In vitro] | Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549) |
| Inhibe la 5α-réductase de type I (IC50 ~2 nM) et de type II (IC50 ~3 nM) | [In vitro] | Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549) |
| Chez des rates ovariectomisées, a développé l'os et le muscle de façon comparable à la DHT tout en ne stimulant que faiblement la prostate | [Animal] — rates ovariectomisées | Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549) |
| A stimulé la formation des glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et a antagonisé partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT | [Animal] — rates ovariectomisées | Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549) |
| Aucun essai clinique humain n'existe ; utilisé uniquement comme réactif de recherche/sonde (les fournisseurs le présentent « réservé à l'usage de recherche ») ; un successeur apparenté (MK-0773) a été avancé plus loin par Merck | [Hypothèse] / [Humain — absence de données probantes] | Aucun enregistrement ClinicalTrials.gov trouvé ; Tocris/Wikipedia |
Données probantes humaines en contexte. Il n'y en a aucune. Le TFM-4AS-1 n'a aucun essai clinique humain, donc il n'existe aucune étude humaine achevée établissant une efficacité pour l'os, le muscle ou une quelconque indication médicale. Toutes les affirmations d'effet reposent sur des études chez le rat et des tests in vitro issus d'un seul article d'un seul groupe. La pharmacocinétique humaine — demi-vie, biodisponibilité orale, ADME et profil des métabolites — est non établie / introuvable dans les sources. La question de savoir si le TFM-4AS-1 lui-même est jamais entré dans un développement formel de type IND-enabling est non établie — c'est son successeur MK-0773 qui a été avancé à la place.
Statut et réglementation
- Approbation réglementaire : Aucune. Le TFM-4AS-1 n'est pas approuvé par la FDA, l'EMA ou tout autre organisme réglementaire pour une quelconque indication. Sa phase la plus avancée est préclinique (in vitro + rats) — il n'y a aucun essai humain. Il fonctionne comme un réactif de recherche / composé sonde.
- Antidopage : En tant que SARM, le TFM-4AS-1 relève de la liste des interdictions de l'Agence mondiale antidopage (AMA), classe S1.2 (Autres agents anabolisants — SARM), interdit en tout temps (en et hors compétition) pour tous les athlètes. L'éligibilité sportive selon l'AMA est un axe distinct de la légalité.
- Réalité du marché : En dehors du laboratoire, il ne serait vendu que comme un « produit chimique de recherche » non réglementé d'identité, de pureté et de puissance inconnues (voir Sécurité).
Sécurité
Aucune donnée de sécurité chez l'humain — les signaux à l'échelle de la classe des SARM s'appliquent
Le TFM-4AS-1 n'a jamais été étudié chez l'humain : il n'existe aucune donnée clinique de sécurité, de tolérabilité, d'efficacité ou de pharmacocinétique d'aucune sorte. Tout usage chez l'humain est non caractérisé et non étudié. Toutes les attentes de sécurité sont extrapolées à partir de la classe des SARM ou de travaux chez l'animal. La FDA a mis en garde contre le fait que les produits contenant des SARM sont associés à des dommages graves dont une atteinte hépatique et une insuffisance hépatique aiguë, et un risque accru de crise cardiaque et d'AVC. Les SARM actifs sur le récepteur aux androgènes suppriment de façon caractéristique la testostérone endogène et l'axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire (HPT) — non mesuré pour le TFM-4AS-1. Il s'agit d'une mise en garde de niveau de classe, non spécifique au TFM-4AS-1, qui ne possède aucune donnée humaine propre. [Humain] / [Hypothèse]
Signaux de sécurité documentés et attendus (étiquetés par type de données probantes) :
- Aucune donnée de sécurité chez l'humain [Humain]. Le TFM-4AS-1 n'a aucune donnée pharmacocinétique, d'efficacité ou de sécurité chez l'humain. L'absence d'essais signifie que les effets indésirables humains sont non quantifiés, non absents.
- Hépatotoxicité de la classe des SARM / atteinte hépatique d'origine médicamenteuse (DILI) [Humain]. La FDA a mis en garde contre le fait que les SARM en tant que classe sont associés à une atteinte hépatique grave ou potentiellement mortelle, dont l'insuffisance hépatique aiguë. De niveau de classe, non établi spécifiquement pour le TFM-4AS-1, qui ne possède aucune exposition humaine. Source : mise à jour consommateur de la FDA sur les SARM.
- Suppression de la testostérone / de l'axe HPT [Hypothèse]. Les SARM actifs sur le AR suppriment de façon caractéristique la testostérone endogène et l'axe HPT. Non mesuré pour le TFM-4AS-1 ; risque de classe présumé uniquement.
- Activité androgénique / anti-androgénique partielle dans le tissu reproducteur [Animal]. Chez le rat, le TFM-4AS-1 a antagonisé la DHT dans les vésicules séminales et n'a stimulé que faiblement la prostate — la sélectivité recherchée — mais les conséquences humaines (y compris de potentiels effets anti-androgéniques) sont inconnues. Source : PMID 19846549.
La réalité de la contamination — une étiquette « SARM » n'est pas une affirmation de contenu
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) ont analysé chimiquement des produits vendus en ligne comme SARM : seulement 52% contenaient effectivement le SARM indiqué, 39% contenaient un médicament non approuvé différent et 9% ne contenaient aucun composé actif du tout. Un flacon ou une capsule étiqueté « TFM-4AS-1 » peut contenir tout autre chose — identité, dose et pureté sont inconnues pour un matériel du marché gris. C'est un danger indépendant qui s'ajoute aux inconnues propres au composé.
Statut juridique
La légalité n'est pas évaluée ici
Cette page n'évalue pas la légalité de l'achat ou de la possession du TFM-4AS-1 dans un pays spécifique. Ce qui est documenté : il n'est pas un médicament, un complément ou un ingrédient alimentaire approuvé où que ce soit, il est un réactif de recherche préclinique / composé sonde, et il n'est pas légal de le vendre pour la consommation humaine. Un composé comme celui-ci devient un médicament non autorisé dès l'instant où il est destiné à un usage humain. Séparément, il est interdit dans le sport par l'AMA en tout temps (S1.2). Le statut de « produit chimique de recherche » est une zone grise juridique et de sécurité — ce n'est pas un signal de sécurité ou d'approbation, et ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale » aux stéroïdes. Ce n'est pas un avis juridique ; vérifiez votre propre juridiction.
Comment il se compare
Le TFM-4AS-1 est souvent regroupé avec d'autres SARM et « produits chimiques de recherche ». Le cadrage honnête :
- Ostarine et testolone (RAD-140) — SARM
arylpropionamides/oxadiazoles non stéroïdiens. Le TFM-4AS-1 est d'une classe chimique
différente : un 4-azastéroïde stéroïdien avec un double mécanisme d'agoniste partiel du AR
- inhibiteur de la 5α-réductase. Ces composés possèdent des données cliniques humaines dont le TFM-4AS-1 est entièrement dépourvu.
- Autres travaux SARM stéroïdiens / doubles de Merck — le successeur MK-0773 du TFM-4AS-1 a été le composé avancé plus loin dans le programme 4-azastéroïde ; le TFM-4AS-1 est resté un composé sonde.
Le point décisif : le TFM-4AS-1 est un réactif de recherche préclinique, non approuvé avec un profil anabolisant sélectif quant aux tissus démontré uniquement chez le rat et in vitro, à partir d'un seul article. Ce n'est pas une « alternative plus douce, plus sûre ou légale aux stéroïdes », et sa sélectivité chez le rat/in vitro n'est pas une affirmation de sécurité chez l'humain. Voir l'aperçu Muscle, croissance & hormones.
Idées fausses courantes
- « Le TFM-4AS-1 est un peptide. » Non. C'est une petite molécule stéroïdienne — un 4-azastéroïde (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol). Il ne figure ici que parce qu'il est discuté et combiné avec des SARM et des peptides.
- « Ce n'est qu'un SARM de plus comme l'ostarine ou le RAD-140. » Non. Ceux-là sont des SARM de type arylpropionamide non stéroïdiens. Le TFM-4AS-1 est stéroïdien (un 4-azastéroïde) avec un double mécanisme — un agoniste partiel du AR qui inhibe également la 5α-réductase.
- « C'est un anabolisant prouvé avec des données probantes chez l'humain. » Non. Toutes les données d'effet proviennent de modèles chez le rat et de tests in vitro dans un seul article Merck de 2009 ; il n'y a aucun essai humain ni aucune donnée d'efficacité, de sécurité ou de posologie chez l'humain.
- « C'est une alternative plus douce, plus sûre, légale aux stéroïdes. » Non. Il n'est pas approuvé, n'a aucune donnée de sécurité chez l'humain, et sa classe médicamenteuse est signalée par la FDA pour une atteinte hépatique et une suppression de la testostérone. « SARM » ne signifie pas « sûr ».
- « S'il est étiqueté TFM-4AS-1, c'est ce qu'il contient. » Pas de façon fiable. Dans l'analyse JAMA de 2017, seulement environ la moitié des produits vendus comme SARM contenaient le composé indiqué ; beaucoup contenaient un médicament différent ou rien d'actif.
Cette entrée est éducative et résume la recherche publiée et l'information réglementaire publique à la date « mise à jour » ci-dessus. Ce n'est pas un avis médical, pas un avis juridique, une recommandation, ni un guide pour obtenir ou utiliser une quelconque substance. Dernière révision 2026-07-10.
Références
- 1.Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry 2009;284(52):36367-36376, 2009. source
- 2.Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands (full text, PMC2794752) — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry (PMC), 2009. source
- 3.PubChem Compound Summary for CID 10277123, TFM-4AS-1 (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol; CAS 188589-61-9) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 4.
- 5.
- 6.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
- 7.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as SARMs and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA 2017;318(20):2004-2010, 2017. source
- 8.World Anti-Doping Agency Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency (WADA), WADA, 2026. source
- 9.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
Questions fréquentes
- Qu'est-ce que TFM-4AS-1 ?
- Un modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes (SARM) préclinique et STÉROÏDIEN — plus précisément un 4-azastéroïde — qui n'est PAS un peptide et PAS l'un des SARM arylpropionamides non stéroïdiens bien connus (p. ex. ostarine, RAD140). Décrit par les chimistes médicinaux de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009 ; PMID 19846549) comme un agent à double mécanisme : un agoniste partiel du récepteur aux androgènes (liaison AR IC50 ~30-38 nM ; Emax ~55%) qui inhibe également la 5α-réductase de type I et de type II (IC50 ~2 et ~3 nM respectivement). Dans son test d'interaction N-terminale/C-terminale (N/C) du AR, il se comporte comme un antagoniste, ce qui est présumé sous-tendre son profil sélectif quant aux gènes et aux tissus. Chez des rates ovariectomisées, il a développé l'os et le muscle de façon comparable à la DHT tout en ne stimulant que faiblement la croissance de la prostate, en stimulant les glandes sébacées seulement ~31% autant que la DHT et en antagonisant partiellement la croissance des vésicules séminales induite par la DHT. C'est un réactif de recherche / composé sonde SANS AUCUNE donnée d'essai ou de sécurité chez l'humain d'aucune sorte ; un successeur structurellement apparenté (MK-0773) a été avancé plus loin par Merck. Interdit par l'AMA (S1.2). Ce n'est PAS un médicament approuvé où que ce soit (au 2026-07-10).
- TFM-4AS-1 est-il approuvé en tant que médicament, et où ?
- Non. TFM-4AS-1 n'est pas approuvé pour un usage humain. Les données disponibles proviennent presque entièrement d'études en laboratoire et sur des animaux.
- Pour quoi TFM-4AS-1 est-il étudié ?
- TFM-4AS-1 est le plus souvent évoqué dans le contexte de muscle et hormone de croissance. La recherche a examiné muscle-growth-hormone. Le fait qu'une substance soit étudiée pour un domaine ne signifie pas qu'elle y est prouvée ni approuvée.
- TFM-4AS-1 fait-il l'objet d'essais cliniques chez l'humain ?
- Non. Les données concernant TFM-4AS-1 proviennent presque entièrement d'études cellulaires et animales ; il n'existe pas d'essais cliniques établis chez l'humain.
Avertissement éducatif. Cet article résume des recherches publiées à des fins d’information et ne constitue pas un avis médical. TFM-4AS-1 est une substance de recherche non approuvée pour l'usage humain. Consultez un professionnel de santé qualifié avant de prendre des décisions concernant votre santé.