Hoppa till innehåll
PeptideInfowiki
Index efter kategori›

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)

TFM-4AS-1

PubChem CID 10277123; HY-103246; CS-0026116; (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

9 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 9 referenser

Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi

Studeras förMuskler & tillväxthormon
I korthet · TL;DR
Preklinisk — endast djur/in vitro· Ej godkänd — endast preklinisk (in vitro + råttor), inga humanprövningar

TFM-4AS-1 är en preklinisk STEROID SARM — en 4-azasteroid — inte en peptid och inte en icke-steroid arylpropionamid-SARM. Mercks kemister beskrev den (Schmidt et al., J Biol Chem 2009, PMID 19846549) som ett dubbelverkande medel: en partiell AR-agonist (bindning IC50 ~30-38 nM, Emax ~55%) som även hämmar 5α-reduktas typ I och II (IC50 ~2 respektive ~3 nM), och som antagoniserar AR:s N-terminala/C-terminala interaktion. Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel likt DHT medan den endast svagt stimulerade prostatan, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt. Den är en forsknings-/probeförening utan NÅGRA humandata av något slag; en besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare istället. Säkerhetsförväntningar kommer endast från SARM-klassen (FDA har varnat för allvarlig leverskada inklusive akut leversvikt, plus testosteron-/HPTA-suppression). WADA-förbjuden vid alla tidpunkter (S1.2).

Evidens: Evidensen är till stor del djur-/cellstudier, inte människa.

  • STEROID SARM (en 4-azasteroid) — INTE en peptid och INTE en icke-steroid arylpropionamid-SARM som ostarine eller RAD140
  • Beskriven av kemister vid Merck Research Laboratories (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549); högsta fas är preklinisk — inga humanprövningar, ej godkänd någonstans
  • Dubbel mekanism: partiell androgenreceptoragonist (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) OCH en 5α-reduktashämmare typ I/II (IC50 ~2 respektive ~3 nM)
  • Antagoniserar AR:s N-terminala/C-terminala (N/C) interaktion — den föreslagna grunden för dess gen- och vävnadsselektiva effekter
  • Preklinisk profil: hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatan, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt
  • Används endast som forskningsreagens / probeförening; en strukturellt besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck
  • Inga humana farmakokinetiska data, effektdata eller säkerhetsdata av något slag existerar; halveringstid ej fastställd
  • WADA-förbjuden vid alla tidpunkter (Anabola medel — SARM:er, S1.2)
  • Klassövergripande FDA-säkerhetssignaler för SARM:er: leverskada (inklusive akut leversvikt) och testosteron-/HPTA-suppression
↓ Läs hela den refererade artikeln nedan

En preklinisk, STEROID selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en 4-azasteroid — som INTE är en peptid och INTE en av de välkända icke-steroida arylpropionamid-SARM:erna (t.ex. ostarine, RAD140). Beskriven av Mercks medicinalkemister (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) som ett dubbelverkande mekanistiskt medel: en partiell agonist av androgenreceptorn (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) som även hämmar både 5α-reduktas typ I och typ II (IC50 ~2 respektive ~3 nM). I sitt AR N-terminala/C-terminala (N/C) interaktionstest uppträder den som en antagonist, vilket tros ligga bakom dess gen- och vävnadsselektiva profil. Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatatillväxt, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt. Den är ett forskningsreagens / probeförening utan NÅGRA humana prövnings- eller säkerhetsdata av något slag; en strukturellt besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck. WADA-förbjuden (S1.2). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

Översikt

TFM-4AS-1 (PubChem CID 10277123; indexeras även som HY-103246 / CS-0026116) är en preklinisk, STEROID selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en 4-azasteroid. Den är INTE en peptid (den är inte en aminosyrakedja) och, viktigt, den är INTE en av de mer välkända icke-steroida arylpropionamid-SARM:erna såsom ostarine eller testolone (RAD-140). Den finns med i denna peptidreferens eftersom den diskuteras tillsammans med SARM:er och peptider i "forskningskemikalie"-kretsar — inte för att den är en av dem.

TFM-4AS-1 beskrevs av medicinalkemister vid Merck Research Laboratories i en enda karakteriseringsartikel (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549). Det ovanliga med den är en dubbel mekanism: den är en partiell agonist av androgenreceptorn (AR) som samtidigt hämmar båda isoformerna av 5α-reduktas (enzymet som omvandlar testosteron till det mer potenta DHT). I AR:s N-terminala/C-terminala (N/C) interaktionstest uppträder den som en antagonist, och detta föreslås ligga bakom dess gen- och vävnadsselektiva profil. Dess högsta utvecklingsfas är preklinisk — den är ett forskningsreagens / probeförening som används för att studera AR:s N/C-interaktioner, utan humanprövningar. En strukturellt besläktad efterföljarförening, MK-0773, fördes vidare i Mercks 4-azasteroid-SARM-program; TFM-4AS-1 själv var inte den kliniska kandidaten.

Endast preklinisk — inga humandata; ej godkänd

TFM-4AS-1 har aldrig studerats på människa: det finns inga humana farmakokinetiska data, effektdata eller säkerhetsdata av något slag, och den är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning. Den är ett laboratorieforskningsreagens / probeförening. Allt nedan om humanrisk är extrapolerat från SARM-klassen, för vilken FDA har varnat för allvarlig leverskada inklusive akut leversvikt plus testosteron-/HPTA- suppression. Den vävnadsselektiva profilen sågs hos råttor och är inte ett humansäkerhetspåstående. Som en SARM är den förbjuden i idrott av WADA vid alla tidpunkter. Denna sida är utbildande och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning; ingenting här förespråkar eller vägleder mänsklig användning. Detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till anabola steroider.

Kemi och struktur

TFM-4AS-1 är en steroid liten molekyl — en 4-azasteroid — någon aminosyrakedja är den inte.

EgenskapVärde
NamnTFM-4AS-1 (HY-103246 / CS-0026116)
KlassSteroid (4-azasteroid) selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — inte en peptid, inte en icke-steroid SARM
UtvecklareMerck Research Laboratories (Schmidt et al., 2009)
MolekylformelC27H33F3N2O2
Molekylvikt474.6 g/mol
CAS-nummer188589-61-9
PubChem CID10277123
ElimineringshalveringstidEj fastställd / hittas inte i källorna

Verkningsmekanism

  • Androgenreceptor (AR) — partiell agonist. TFM-4AS-1 binder AR med IC50 ~30-38 nM och driver AR-beroende transkription till endast ~55% av maximal respons (Emax ~55%) — dvs en partiell agonist, inte en full agonist. [In vitro] (Schmidt et al., 2009; PMID 19846549)
  • AR N-terminal/C-terminal (N/C) interaktion — antagonist. I testet som mäter den intramolekylära N/C-interaktion som krävs för full receptoraktivering uppträder TFM-4AS-1 som en antagonist av den interaktionen. Detta är den föreslagna molekylära grunden för dess genselektiva / vävnadsselektiva effekter. [In vitro] (PMID 19846549)
  • 5α-reduktas typ I — hämmare. Hämmar 5α-reduktas typ I med IC50 ~2 nM och blockerar omvandlingen av testosteron till dihydrotestosteron (DHT). [In vitro] (PMID 19846549)
  • 5α-reduktas typ II — hämmare. Hämmar 5α-reduktas typ II med IC50 ~3 nM. Kombinerad typ I/II-hämning sänker lokalt DHT och bidrar till reducerad androgen aktivitet i DHT-beroende vävnader (prostata, sädesblåsa, talgkörtel). [In vitro] (PMID 19846549)
  • Vävnadsselektiv androgen verkan in vivo. Hos ovariektomerade råttor främjade TFM-4AS-1 uppbyggnad av ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatatillväxt, stimulerade talgkörtelbildning endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-inducerad sädesblåsetillväxt. Denna dissociation av anabol från androgen/reproduktiv/talgkörtel-verkan är den definierande SARM-egenskap som undersöks. [Djur] (PMID 19846549)

Forskning och evidens

Evidensbasen är helt preklinisk (in vitro + ovariektomerade råttor), från en enda forskargrupp (Merck). Det finns inga humanprövningar av TFM-4AS-1 för någon indikation.

FyndModellKälla
Partiell AR-agonist (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) som antagoniserar AR:s N/C-interaktion[In vitro]Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Hämmar 5α-reduktas typ I (IC50 ~2 nM) och typ II (IC50 ~3 nM)[In vitro]Schmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatan[Djur] — ovariektomerade råttorSchmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Stimulerade talgkörtelbildning endast ~31% så mycket som DHT och antagoniserade delvis DHT-driven sädesblåsetillväxt[Djur] — ovariektomerade råttorSchmidt A et al., J Biol Chem 2009 (PMID 19846549)
Inga humana kliniska prövningar existerar; används endast som forsknings-/probereagens (leverantörer anger "endast för forskningsbruk"); en besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck[Hypotes] / [Människa — frånvaro av evidens]Inga ClinicalTrials.gov-poster hittade; Tocris/Wikipedia

Humanevidens i sitt sammanhang. Det finns ingen. TFM-4AS-1 har ingen human klinisk prövning, så det finns inga fullbordade humanstudier som fastställer effekt för ben, muskel eller någon medicinsk indikation. Alla effektpåståenden vilar på råttstudier och in-vitro-analyser från en artikel av en grupp. Human farmakokinetik — halveringstid, oral biotillgänglighet, ADME och metabolitprofil — är ej fastställd / hittas inte i källorna. Huruvida TFM-4AS-1 själv någonsin gick in i formell IND-möjliggörande utveckling är ej fastställt — dess efterföljare MK-0773 fördes vidare istället.

Status och reglering

  • Regulatoriskt godkännande: Inget. TFM-4AS-1 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Dess högsta fas är preklinisk (in vitro + råttor) — det finns inga humanprövningar. Den fungerar som ett forskningsreagens / probeförening.
  • Antidoping: Som en SARM faller TFM-4AS-1 under World Anti-Doping Agency (WADA):s förbudslista, klass S1.2 (Övriga anabola medel — SARM:er), förbjuden vid alla tidpunkter (i och utanför tävling) för alla idrottare. WADA:s idrottsbehörighet är en separat axel från laglighet.
  • Marknadsverklighet: Utanför laboratoriet skulle den säljas endast som en oreglerad "forskningskemikalie" av okänd identitet, renhet och styrka (se Säkerhet).

Säkerhet

Inga humandata om säkerhet — klassövergripande SARM-signaler gäller

TFM-4AS-1 har aldrig studerats på människa: det finns inga kliniska data om säkerhet, tolerabilitet, effekt eller farmakokinetik av något slag. All användning på människa är okarakteriserad och ostuderad. Alla säkerhetsförväntningar är extrapolerade från SARM-klassen eller från djurarbete. FDA har varnat för att produkter som innehåller SARM:er är förknippade med allvarliga skador inklusive leverskada och akut leversvikt, och ökad risk för hjärtinfarkt och stroke. Androgenreceptoraktiva SARM:er hämmar karakteristiskt endogen testosteronproduktion och den hypotalamus-hypofys-testikulära (HPTA) axeln — inte uppmätt för TFM-4AS-1. Detta är en klassnivå-varning, inte specifik för TFM-4AS-1, som saknar egna humandata. [Människa] / [Hypotes]

Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (taggade efter evidenstyp):

  • Inga humandata om säkerhet [Människa]. TFM-4AS-1 har inga humana farmakokinetiska data, effektdata eller säkerhetsdata. Frånvaro av prövningar innebär att humana biverkningar är okvantifierade, inte frånvarande.
  • SARM-klassens levertoxicitet / läkemedelsinducerad leverskada (DILI) [Människa]. FDA har varnat för att SARM:er som klass är förknippade med allvarlig eller livshotande leverskada, inklusive akut leversvikt. Klassnivå, inte fastställt specifikt för TFM-4AS-1, som saknar human exponering. Källa: FDA:s SARM-konsumentuppdatering.
  • Testosteron-/HPTA-suppression [Hypotes]. AR-aktiva SARM:er hämmar karakteristiskt endogen testosteronproduktion och HPTA. Inte uppmätt för TFM-4AS-1; endast antagen klassrisk.
  • Partiell androgen / anti-androgen aktivitet i reproduktiv vävnad [Djur]. Hos råttor antagoniserade TFM-4AS-1 DHT i sädesblåsor och stimulerade endast svagt prostatan — den avsedda selektiviteten — men de humana konsekvenserna (inklusive potentiella anti-androgena effekter) är okända. Källa: PMID 19846549.

Kontamineringsverkligheten — en 'SARM'-etikett är inte ett påstående om innehåll

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analyserade kemiskt produkter som sålts online som SARM:er: endast 52% innehöll faktiskt den angivna SARM:en, 39% innehöll ett annat icke godkänt läkemedel och 9% innehöll ingen aktiv förening alls. En flaska eller kapsel märkt "TFM-4AS-1" kan innehålla något helt annat — identitet, dos och renhet är okända för material på grå marknad. Detta är en oberoende fara utöver föreningens egna okända faktorer.

Rättslig status

Laglighet bedöms inte här

Denna sida bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha TFM-4AS-1 i något specifikt land. Det som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är ett prekliniskt forskningsreagens / probeförening, och den är inte laglig att sälja för mänsklig konsumtion. En förening som denna blir ett icke godkänt läkemedel i det ögonblick den är avsedd för mänsklig användning. Separat är den förbjuden i idrott av WADA vid alla tidpunkter (S1.2). "Forskningskemikalie"-status är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande, och detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till steroider. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.

Hur den står sig i jämförelse

TFM-4AS-1 grupperas ofta med andra SARM:er och "forskningskemikalier". Den ärliga inramningen:

  • Ostarine och testolone (RAD-140) — icke-steroida arylpropionamid-/oxadiazol-SARM:er. TFM-4AS-1 är en annan kemisk klass: en steroid 4-azasteroid med en dubbel mekanism som AR-partiell agonist + 5α-reduktashämmare. De föreningarna har humana kliniska data som TFM-4AS-1 helt saknar.
  • Annat steroid- / dubbelverkande Merck-SARM-arbete — TFM-4AS-1:s efterföljare MK-0773 var föreningen som fördes vidare i 4-azasteroid-programmet; TFM-4AS-1 förblev en probeförening.

Den avgörande poängen: TFM-4AS-1 är ett prekliniskt, icke godkänt forskningsreagens med en vävnadsselektiv anabol profil som visats endast hos råttor och in vitro, från en enda artikel. Den är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider", och dess selektivitet hos råtta/in vitro är inte ett humansäkerhetspåstående. Se översikten Muskel, tillväxt & hormoner.

Vanliga missuppfattningar

  • "TFM-4AS-1 är en peptid." Nej. Den är en steroid liten molekyl — en 4-azasteroid (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol). Den finns med här endast för att den diskuteras och staplas med SARM:er och peptider.
  • "Den är bara en till SARM som ostarine eller RAD-140." Nej. De är icke-steroida arylpropionamid-typ-SARM:er. TFM-4AS-1 är steroid (en 4-azasteroid) med en dubbel mekanism — en partiell AR-agonist som även hämmar 5α-reduktas.
  • "Den är ett bevisat anabolt medel med humanevidens." Nej. Alla effektdata kommer från råttmodeller och in-vitro-analyser i en Merck-artikel från 2009; det finns inga humanprövningar och inga humana effekt-, säkerhets- eller doseringsdata.
  • "Den är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den är inte godkänd, har inga humandata om säkerhet, och dess läkemedelsklass är FDA-flaggad för leverskada och testosteronsuppression. "SARM" betyder inte "säker".
  • "Om den är märkt TFM-4AS-1 är det det som finns i den." Inte tillförlitligt. I JAMA:s analys från 2017 innehöll endast ungefär hälften av produkterna som sålts som SARM:er den angivna föreningen; många innehöll ett annat läkemedel eller inget aktivt.

Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per datumet "uppdaterad" ovan. Det är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, en rekommendation eller en guide för att skaffa eller använda någon substans. Senast granskad 2026-07-10.

Referenser

  1. 1.
    Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry 2009;284(52):36367-36376, 2009. source
  2. 2.
    Identification of anabolic selective androgen receptor modulators with reduced activities in reproductive tissues and sebaceous glands (full text, PMC2794752) — Schmidt A, Harada S, Kimmel DB, et al., Journal of Biological Chemistry (PMC), 2009. source
  3. 3.
    PubChem Compound Summary for CID 10277123, TFM-4AS-1 (C27H33F3N2O2, 474.6 g/mol; CAS 188589-61-9) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  4. 4.
    TFM-4AS-1 — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
  5. 5.
    TFM-4AS-1 (research reagent listing) — Tocris Bioscience, Tocris, 2026. source
  6. 6.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
  7. 7.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as SARMs and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA 2017;318(20):2004-2010, 2017. source
  8. 8.
    World Anti-Doping Agency Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency (WADA), WADA, 2026. source
  9. 9.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source

Vanliga frågor

Vad är TFM-4AS-1?
En preklinisk, STEROID selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en 4-azasteroid — som INTE är en peptid och INTE en av de välkända icke-steroida arylpropionamid-SARM:erna (t.ex. ostarine, RAD140). Beskriven av Mercks medicinalkemister (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) som ett dubbelverkande mekanistiskt medel: en partiell agonist av androgenreceptorn (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) som även hämmar både 5α-reduktas typ I och typ II (IC50 ~2 respektive ~3 nM). I sitt AR N-terminala/C-terminala (N/C) interaktionstest uppträder den som en antagonist, vilket tros ligga bakom dess gen- och vävnadsselektiva profil. Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatatillväxt, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt. Den är ett forskningsreagens / probeförening utan NÅGRA humana prövnings- eller säkerhetsdata av något slag; en strukturellt besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck. WADA-förbjuden (S1.2). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).
Är TFM-4AS-1 godkänt som läkemedel, och var?
Nej. TFM-4AS-1 är inte godkänt för humant bruk. Den tillgängliga evidensen kommer nästan helt från laboratorie- och djurstudier.
Vad studeras TFM-4AS-1 för?
TFM-4AS-1 diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
Har TFM-4AS-1 kliniska studier på människa?
Nej. Evidensen för TFM-4AS-1 kommer nästan helt från cell- och djurstudier; det finns inga etablerade kliniska studier på människa.

Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. TFM-4AS-1 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.

Relaterat inom Androgenreceptor-modulatorer (SARM)