Reproduktivt & hormonellt
Enclomiphene
Enklomifencitrat; Enclomifene (INN-stavning); (E)-klomifen / trans-klomifen; Androxal (utvecklarens varumärke — aldrig godkänt); EnCyzix (föreslaget EU-varumärke — aldrig godkänt); Skild från zuklomifen och från klomifen (Clomid)
6 min läsning · Uppdaterad 19 juli 2026 · 8 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
Enklomifen är en SERM — en liten molekyl, inte en peptid — och den aktiva antiöstrogena halvan av klomifen. Den verkar på hjärnans östrogen-'termostat': genom att blockera östrogenåterkopplingen säger den åt hypofysen att göra mer LH och FSH, vilket höjer testiklarnas eget testosteron samtidigt som spermieantalet hålls uppe, till skillnad från testosteroninjektioner/-geler som stänger av systemet. Den såg lovande ut i studier på män med lågt testosteron, men dess fas 3-program (Androxal) godkändes inte av FDA och lades ned, så det finns ingen godkänd enklomifenprodukt. Den är WADA-förbjuden, och gråmarknadsmaterial är oreglerat.
Evidens: Endast små/tidiga humanstudier; inte godkänd.
Godkänd i: Ingen godkänd enklomifen-monoprodukt finns i USA eller EU. Fas 3-programmet för Androxal (enklomifencitrat) för manlig sekundär hypogonadism blev INTE godkänt av FDA och lades ned. Däremot ÄR klomifencitrat (Clomid/Serophene) — den isomera blandningen, ~62 % enklomifen + ~38 % zuklomifen — FDA-godkänt, men endast för kvinnlig ovulationsinduktion/infertilitet; manlig användning är off-label.
- (E)-/trans-isomeren av klomifen och en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) — en liten molekyl, INTE en peptid
- Blockerar östrogenets negativa återkoppling vid hypotalamus/hypofysen och höjer LH, FSH och endogent testosteron
- Bevarar spermatogenesen och HPG-axeln, till skillnad från exogent testosteron som hämmar dem
- Nådde fas 3 (Androxal) för manlig sekundär hypogonadism men blev INTE FDA-godkänd; utvecklingen nedlagd
- Studiernas effektmått var biokemiska (testosteron, LH/FSH, sperma), inte hårda kliniska utfall
- Skild från klomifen (blandningen, godkänd endast för kvinnor) och från zuklomifen (den mer långlivade, mer östrogena isomeren)
- WADA-förbjuden vid alla tidpunkter (S4, SERM)
Enklomifen är (E)-/trans-isomeren av klomifen — en småmolekylär selektiv östrogenreceptormodulator (SERM), inte en peptid. Genom att blockera östrogenets negativa återkoppling vid hypotalamus och hypofysen höjer den LH och FSH och, i sin tur, en mans eget testosteron samtidigt som spermieproduktionen bevaras — motsatsen till exogent testosteron. Den nådde fas 3 för manlig sekundär hypogonadism (som Androxal) men blev aldrig godkänd, och utvecklingen lades ned; den cirkulerar nu off-label och på gråmarknaden.
En SERM, inte en peptid — och inte samma sak som klomifen eller zuklomifen
Enklomifen är en småmolekylär SERM, inte en peptid; den förekommer här eftersom den diskuteras i samma testosteron-/fertilitetssammanhang som reproduktiva peptider. Håll tre saker åtskilda: enklomifen är (E)-/trans-isomeren (antiöstrogen, höjer gonadotropiner, halveringstid ~10 h); zuklomifen är (Z)-/cis-isomeren (mer östrogen, halveringstid ~30 dagar); och klomifen (Clomid) är den isomera blandningen av de två, godkänd endast för kvinnlig infertilitet. De är inte utbytbara.
Översikt
Enklomifen är (E)-/trans-isomeren av klomifen och en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) — en liten molekyl av trifenyleten-klassen, inte en peptid. Det är den isomer som bär klomifens antiöstrogena aktivitet. Genom att blockera östrogenets negativa återkoppling vid hypotalamus och hypofysen ökar den GnRH-pulsatiliteten och höjer hypofysärt LH och FSH, som i sin tur stimulerar testiklarna att producera mer av en mans eget testosteron — samtidigt som den bevarar spermatogenesen och HPG-axeln. Det är den avgörande kontrasten mot exogent testosteron (geler eller injektioner), som hämmar LH/FSH och minskar spermieantalet; granskare ramar in enklomifen som "återställning" snarare än "ersättning".
Dess kliniska utveckling är en varnande detalj: som Androxal (Repros Therapeutics) nådde den fas 3 för manlig sekundär hypogonadism, men ansökan blev inte godkänd av FDA och utvecklingen lades ned — så, trots de lovande studiedata, finns det ingen godkänd enklomifenprodukt någonstans. Den når människor genom compounding-apotek och gråmarknadssäljare av "forskningskemikalier", och den här sidan beskriver vad studierna visade samtidigt som den inte ger någon dosering, något protokoll eller något "omstarts"-schema.
Under prövning och ej godkänd — inte ett licensierat läkemedel
Det finns ingen godkänd enklomifenprodukt; fas 3-programmet uppnådde inte FDA-godkännande och lades ned. Klomifen (blandningen) är godkänd endast för kvinnlig infertilitet, så all manlig användning — enklomifen eller klomifen — är ej godkänd/off-label. Gråmarknads-"forsknings"-material är oreglerat vad gäller identitet, renhet och styrka, och det är olagligt att sälja enklomifen som kosttillskott. Den är WADA-förbjuden. Inget här är medicinsk rådgivning, och ingen dosering eller protokoll tillhandahålls. (Daterat 2026-07-19.)
Kemi och struktur
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Klass | SERM (trifenyleten); (E)-/trans-isomeren av klomifen |
| Molekylformel | C26H28ClNO (fri bas); C32H36ClNO8 (citratsalt) |
| Molekylvikt | 405.96 g/mol (fri bas); 598.08 g/mol (citrat) |
| CAS-nummer | 7599-79-3 (citrat); 15690-57-0 (fri bas) |
| PubChem CID | 1548953 (fri bas); 6420009 (citrat) |
| Halveringstid | ~10 h (jämfört med zuklomifen ~30 dagar) |
Enklomifen och zuklomifen är stereoisomerer (samma formel C26H28ClNO); identiteten förankras bäst i (E)/(Z)-beteckningen, PubChem CID och InChIKey snarare än i äldre, ibland omkastade "cis/trans"-etiketter. Enklomifen är (E)-isomeren, ofta kallad "trans-klomifen".
Verkningsmekanism
- Antagonism på östrogenreceptorn vid hypotalamus/hypofysen. Enklomifen blockerar östrogenets negativa återkoppling centralt, vilket höjer GnRH-pulsatiliteten och hypofysärt LH/FSH. [Människa]
- Endogent testosteron, bevarad fertilitet. Ökningen av LH stimulerar testiklarnas Leydigceller att göra mer av kroppens eget testosteron, medan FSH-stödet håller spermieproduktionen intakt — "återställning", inte "ersättning". [Människa]
- Kontrast mot testosteronbehandling. Exogent testosteron hämmar LH/FSH och försämrar spermatogenesen; enklomifen verkar tvärtom, vilket är grunden för intresset hos män som vill höja testosteron utan att förlora fertilitet. [Människa]
- Isomernot. Sam-isomeren zuklomifen är mer östrogen och mycket långlivad (~30 dagar), vilket är varför den enskilda (E)-isomeren eftersträvades.
Forskning och evidens
Evidensbasen är en uppsättning små, industrisponsrade studier på män med sekundär hypogonadism, som genomgående visar att enklomifen höjer testosteron in i normalintervallet samtidigt som det bevarar eller ökar LH, FSH och spermieantal — till skillnad från topikalt testosteron.
| Studie (år) | Design | Nyckelfynd |
|---|---|---|
| Kaminetsky et al. (2013) | Fas 2-pilot mot testosterongel (litet n) | Återställde testosteron till normalintervallet; spermieantal bevarades endast med enklomifen [Människa] |
| Wiehle et al. (2013) | Dosfinnande PK/PD | Fastställde ~10 h halveringstid; testosteron återställt till normalintervallet [Människa] |
| Wiehle et al. (2014) | Randomiserad fas 2 mot topikalt testosteron | Vände båda kännetecknen på sekundär hypogonadism samtidigt som sperma bevarades [Människa] |
| Kim et al. (2016) | Poolad fas 3 (ZA-304/ZA-305), placebo/AndroGel-kontrollerad | Höjde medeltestosteron in i normalintervallet och bevarade/höjde sperma, mot en minskning med gel [Människa] |
Humanevidens. Reproducerbar och mekanistiskt konsekvent, men programmet nådde inte upp till FDA:s ribba för godkännande: effektmåtten var biokemiska (testosteron, LH/FSH, sperma), inte hårda kliniska utfall, och långtidsdata för effekt/säkerhet saknas. FDA reste farhågor om studiedesign, inklusionskriterier och den kliniska meningsfullheten i en testosteronökning utan tydlig symtomnytta, och programmet lades ned (en översikt från 2016 sammanfattar evidensen: Rodriguez et al., Expert Opin Pharmacother 2016). Behandla enklomifen som under prövning och ej godkänd, inte en bevisad terapi.
Status och reglering
Det finns ingen godkänd enklomifen-monoprodukt (USA eller EU). Fas 3-programmet för Androxal blev inte godkänt och lades ned. Klomifencitrat (blandningen) är FDA-godkänt endast för kvinnlig ovulationsinduktion/infertilitet — manlig användning är off-label. Enklomifen når patienter via compounding (lagligt med giltigt recept, som en beståndsdel av godkänt klomifen) och via gråmarknads-"forskningskemikalie"-säljare; det är olagligt att sälja som kosttillskottsingrediens.
WADA-status: förbjuden vid alla tidpunkter som en SERM under S4 (Hormon- och metabola modulatorer; klomifen är uttryckligen namngivet, och enklomifen faller under samma klass). Tävlingsbehörighet är en separat axel från laglighet.
Säkerhet
- Synstörningar (dimsyn, ljusblixtar, scintillerande skotom) — en erkänd klasseffekt för SERM/klomifen.
- Humörförändringar / depression — rapporterat som en klasseffekt.
- Venös tromboembolism — en märkt klassnivårisk för klomifen/SERM (inte specifikt kvantifierad för enklomifen).
- Vanligast i enklomifenstudier: förhöjt östradiol, huvudvärk och illamående/obehag i buken — generellt milt.
- Långtidssäkerhet okänd — aldrig godkänd; inga långsiktiga kontrollerade utfallsdata; effekter på ben och kardiovaskulär risk ofullständigt karakteriserade.
- Gråmarknadsmaterial medför ingen garanti för identitet, renhet, sterilitet eller styrka, och ingen av säkerhetsramarna från övervakade studier gäller.
Inte för egenstyrd användning
Enklomifen är en icke godkänd SERM under prövning. Den här sidan tillhandahåller ingen dosering, ingen titrering, inget 'TRT-avtrappnings'- eller omstartsprotokoll och ingen anskaffningsvägledning. Varje beslut om att höja testosteron eller bevara fertilitet hör hemma hos en legitimerad kliniker, inte en video eller en gråmarknadssäljare.
Rättslig status
Enklomifens status beskrivs bäst av dess regulatoriska klassificering: ett icke godkänt läkemedel under prövning. "Inget specifikt förbud" är inte ett jakande tillstånd, och en förening blir ett oauktoriserat läkemedel i det ögonblick den är avsedd för human användning. Det är olagligt att sälja som kosttillskott; gråmarknads-"forskningskemikalie"-material är oreglerat. Klomifens kvinnliga godkännande ger inte enklomifen laglighet för män. WADA-förbudet (S4) är skilt från laglighet. Detta är inte juridisk eller medicinsk rådgivning; status och tillsyn skiljer sig mellan länder och förändras över tid — verifiera din egen jurisdiktion. (Daterat 2026-07-19.)
Hur den står sig i jämförelse
- Gonadorelin — syntetiskt GnRH som verkar på hypofysen; en annan molekylär klass (en peptid) och mekanism, om än också inriktad på att driva LH/FSH.
- hCG — en LH-härmare som verkar direkt på gonaden; enklomifen verkar i stället centralt och frigör mannens egna hypofysära LH/FSH. Båda används off-label för att höja testosteron med bevarad fertilitet, men på olika nivåer av axeln.
- Klomifen (Clomid) — den isomera blandning som enklomifen härleds från, godkänd endast för kvinnlig infertilitet; enklomifen är den enskilda antiöstrogena isomeren, utan den långlivade zuklomifen-komponenten.
Vanliga missuppfattningar
- "Enklomifen är en peptid." Nej — det är en småmolekylär SERM (trifenyleten-klass).
- "Enklomifen är ett godkänt testosteronläkemedel för män." Nej — fas 3-programmet för Androxal blev inte godkänt och lades ned; det finns ingen godkänd enklomifenprodukt.
- "Det är i princip samma sak som Clomid." Clomid (klomifen) är den isomera blandningen och är godkänd endast för kvinnor; enklomifen är den enskilda (E)-isomeren, utan den långlivade, mer östrogena zuklomifen.
- "Studierna bevisar att det fungerar." De visar en reproducerbar biokemisk effekt (testosteron upp, sperma bevarad), men på surrogateffektmått, och de gav inte FDA-godkännande; det är under prövning.
- "Lagligt att köpa som forskningskemikalie eller kosttillskott." Det är olagligt att sälja som kosttillskott, det är WADA-förbjudet, och gråmarknadsmaterial är oreglerat — inte ett lagligt läkemedel för human användning.
Referenser
- 1.Oral enclomiphene citrate stimulates the endogenous production of testosterone and sperm counts in men with low testosterone: comparison with testosterone gel — Kaminetsky J, Werner M, Fontenot G, Wiehle RD, The Journal of Sexual Medicine, 2013. source
- 2.Testosterone restoration by enclomiphene citrate in men with secondary hypogonadism: pharmacodynamics and pharmacokinetics — Wiehle R, Cunningham GR, Pitteloud N, et al., BJU International, 2013. source
- 3.Enclomiphene citrate stimulates testosterone production while preventing oligospermia: a randomized phase II clinical trial comparing topical testosterone — Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L, Fertility and Sterility, 2014. source
- 4.Oral enclomiphene citrate raises testosterone and preserves sperm counts in obese hypogonadal men, unlike topical testosterone: restoration instead of replacement (pooled phase III ZA-304/ZA-305) — Kim ED, McCullough A, Kaminetsky J, BJU International, 2016. source
- 5.Enclomiphene citrate for the treatment of secondary male hypogonadism (review) — Rodriguez KM, Pastuszak AW, Lipshultz LI, Expert Opinion on Pharmacotherapy, 2016. source
- 6.Clomiphene and Enclomiphene: Drugs, Not Dietary Supplements — Operation Supplement Safety (OPSS), U.S. Department of Defense, OPSS.org (Uniformed Services University / CHAMP), 2023. source
- 7.Enclomiphene, CID 1548953 (formula, molecular weight, InChIKey, CAS synonyms) — PubChem (NCBI), National Library of Medicine, 2026. source
- 8.The Prohibited List — S4 Hormone and Metabolic Modulators (SERMs/anti-estrogenic substances; clomifene named, prohibited at all times) — World Anti-Doping Agency, WADA Prohibited List, 2026. source
Vanliga frågor
- Vad är Enclomiphene?
- Enklomifen är (E)-/trans-isomeren av klomifen — en småmolekylär selektiv östrogenreceptormodulator (SERM), inte en peptid. Genom att blockera östrogenets negativa återkoppling vid hypotalamus och hypofysen höjer den LH och FSH och, i sin tur, en mans eget testosteron samtidigt som spermieproduktionen bevaras — motsatsen till exogent testosteron. Den nådde fas 3 för manlig sekundär hypogonadism (som Androxal) men blev aldrig godkänd, och utvecklingen lades ned; den cirkulerar nu off-label och på gråmarknaden.
- Är Enclomiphene godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. Enclomiphene är inte ett godkänt läkemedel någonstans. Det hanteras som en forskningskemikalie, med endast begränsade eller tidiga humandata.
- Vad studeras Enclomiphene för?
- Enclomiphene diskuteras oftast i samband med sexuell & reproduktiv hälsa. Forskning har undersökt Manlig sekundär (hypogonadotrop) hypogonadism, Återställning av endogent testosteron med bevarad fertilitet, och Modulering av hypotalamus-hypofys-gonadaxeln (HPG-axeln). Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Enclomiphene kliniska studier på människa?
- Endast i begränsad omfattning. Ett fåtal tidiga humanstudier finns, men evidensen är preliminär och Enclomiphene är inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Enclomiphene är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.