En SERM, inte en peptid — och inte samma sak som klomifen eller zuklomifen
Enklomifen är en småmolekylär SERM, inte en peptid; den förekommer här eftersom den diskuteras i samma testosteron-/fertilitetssammanhang som reproduktiva peptider. Håll tre saker åtskilda: enklomifen är (E)-/trans-isomeren (antiöstrogen, höjer gonadotropiner, halveringstid ~10 h); zuklomifen är (Z)-/cis-isomeren (mer östrogen, halveringstid ~30 dagar); och klomifen (Clomid) är den isomera blandningen av de två, godkänd endast för kvinnlig infertilitet. De är inte utbytbara.
Avsnitt 1 av 9Översikt
Översikt
Enklomifen är (E)-/trans-isomeren av klomifen och en selektiv östrogenreceptormodulator (SERM) — en liten molekyl av trifenyleten-klassen, inte en peptid. Det är den isomer som bär klomifens antiöstrogena aktivitet. Genom att blockera östrogenets negativa återkoppling vid hypotalamus och hypofysen ökar den GnRH-pulsatiliteten och höjer hypofysärt LH och FSH, som i sin tur stimulerar testiklarna att producera mer av en mans eget testosteron — samtidigt som den bevarar spermatogenesen och HPG-axeln. Det är den avgörande kontrasten mot exogent testosteron (geler eller injektioner), som hämmar LH/FSH och minskar spermieantalet; granskare ramar in enklomifen som "återställning" snarare än "ersättning".
Dess kliniska utveckling är en varnande detalj: som Androxal (Repros Therapeutics) nådde den fas 3 för manlig sekundär hypogonadism, men ansökan blev inte godkänd av FDA och utvecklingen lades ned — så, trots de lovande studiedata, finns det ingen godkänd enklomifenprodukt någonstans. Den når människor genom compounding-apotek och gråmarknadssäljare av "forskningskemikalier", och den här sidan beskriver vad studierna visade samtidigt som den inte ger någon dosering, något protokoll eller något "omstarts"-schema.
Under prövning och ej godkänd — inte ett licensierat läkemedel
Det finns ingen godkänd enklomifenprodukt; fas 3-programmet uppnådde inte FDA-godkännande och lades ned. Klomifen (blandningen) är godkänd endast för kvinnlig infertilitet, så all manlig användning — enklomifen eller klomifen — är ej godkänd/off-label. Gråmarknads-"forsknings"-material är oreglerat vad gäller identitet, renhet och styrka, och det är olagligt att sälja enklomifen som kosttillskott. Den är WADA-förbjuden. Inget här är medicinsk rådgivning, och ingen dosering eller protokoll tillhandahålls. (Daterat 2026-07-19.)
Avsnitt 2 av 9Kemi och struktur
Kemi och struktur
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Klass | SERM (trifenyleten); (E)-/trans-isomeren av klomifen |
| Molekylformel | C26H28ClNO (fri bas); C32H36ClNO8 (citratsalt) |
| Molekylvikt | 405.96 g/mol (fri bas); 598.08 g/mol (citrat) |
| CAS-nummer | 7599-79-3 (citrat); 15690-57-0 (fri bas) |
| PubChem CID | 1548953 (fri bas); 6420009 (citrat) |
| Halveringstid | ~10 h (jämfört med zuklomifen ~30 dagar) |
Enklomifen och zuklomifen är stereoisomerer (samma formel C26H28ClNO); identiteten förankras bäst i (E)/(Z)-beteckningen, PubChem CID och InChIKey snarare än i äldre, ibland omkastade "cis/trans"-etiketter. Enklomifen är (E)-isomeren, ofta kallad "trans-klomifen".
Avsnitt 3 av 9Verkningsmekanism
Verkningsmekanism
- Antagonism på östrogenreceptorn vid hypotalamus/hypofysen. Enklomifen blockerar östrogenets negativa återkoppling centralt, vilket höjer GnRH-pulsatiliteten och hypofysärt LH/FSH. [Människa]
- Endogent testosteron, bevarad fertilitet. Ökningen av LH stimulerar testiklarnas Leydigceller att göra mer av kroppens eget testosteron, medan FSH-stödet håller spermieproduktionen intakt — "återställning", inte "ersättning". [Människa]
- Kontrast mot testosteronbehandling. Exogent testosteron hämmar LH/FSH och försämrar spermatogenesen; enklomifen verkar tvärtom, vilket är grunden för intresset hos män som vill höja testosteron utan att förlora fertilitet. [Människa]
- Isomernot. Sam-isomeren zuklomifen är mer östrogen och mycket långlivad (~30 dagar), vilket är varför den enskilda (E)-isomeren eftersträvades.
Avsnitt 4 av 9Forskning och evidens
Forskning och evidens
Evidensbasen är en uppsättning små, industrisponsrade studier på män med sekundär hypogonadism, som genomgående visar att enklomifen höjer testosteron in i normalintervallet samtidigt som det bevarar eller ökar LH, FSH och spermieantal — till skillnad från topikalt testosteron.
| Studie (år) | Design | Nyckelfynd |
|---|---|---|
| Kaminetsky et al. (2013) | Fas 2-pilot mot testosterongel (litet n) | Återställde testosteron till normalintervallet; spermieantal bevarades endast med enklomifen [Människa] |
| Wiehle et al. (2013) | Dosfinnande PK/PD | Fastställde ~10 h halveringstid; testosteron återställt till normalintervallet [Människa] |
| Wiehle et al. (2014) | Randomiserad fas 2 mot topikalt testosteron | Vände båda kännetecknen på sekundär hypogonadism samtidigt som sperma bevarades [Människa] |
| Kim et al. (2016) | Poolad fas 3 (ZA-304/ZA-305), placebo/AndroGel-kontrollerad | Höjde medeltestosteron in i normalintervallet och bevarade/höjde sperma, mot en minskning med gel [Människa] |
Humanevidens. Reproducerbar och mekanistiskt konsekvent, men programmet nådde inte upp till FDA:s ribba för godkännande: effektmåtten var biokemiska (testosteron, LH/FSH, sperma), inte hårda kliniska utfall, och långtidsdata för effekt/säkerhet saknas. FDA reste farhågor om studiedesign, inklusionskriterier och den kliniska meningsfullheten i en testosteronökning utan tydlig symtomnytta, och programmet lades ned (en översikt från 2016 sammanfattar evidensen: Rodriguez et al., Expert Opin Pharmacother 2016). Behandla enklomifen som under prövning och ej godkänd, inte en bevisad terapi.
Avsnitt 5 av 9Status och reglering
Status och reglering
Det finns ingen godkänd enklomifen-monoprodukt (USA eller EU). Fas 3-programmet för Androxal blev inte godkänt och lades ned. Klomifencitrat (blandningen) är FDA-godkänt endast för kvinnlig ovulationsinduktion/infertilitet — manlig användning är off-label. Enklomifen når patienter via compounding (lagligt med giltigt recept, som en beståndsdel av godkänt klomifen) och via gråmarknads-"forskningskemikalie"-säljare; det är olagligt att sälja som kosttillskottsingrediens.
WADA-status: förbjuden vid alla tidpunkter som en SERM under S4 (Hormon- och metabola modulatorer; klomifen är uttryckligen namngivet, och enklomifen faller under samma klass). Tävlingsbehörighet är en separat axel från laglighet.
Avsnitt 6 av 9Säkerhet
Säkerhet
- Synstörningar (dimsyn, ljusblixtar, scintillerande skotom) — en erkänd klasseffekt för SERM/klomifen.
- Humörförändringar / depression — rapporterat som en klasseffekt.
- Venös tromboembolism — en märkt klassnivårisk för klomifen/SERM (inte specifikt kvantifierad för enklomifen).
- Vanligast i enklomifenstudier: förhöjt östradiol, huvudvärk och illamående/obehag i buken — generellt milt.
- Långtidssäkerhet okänd — aldrig godkänd; inga långsiktiga kontrollerade utfallsdata; effekter på ben och kardiovaskulär risk ofullständigt karakteriserade.
- Gråmarknadsmaterial medför ingen garanti för identitet, renhet, sterilitet eller styrka, och ingen av säkerhetsramarna från övervakade studier gäller.
Inte för egenstyrd användning
Enklomifen är en icke godkänd SERM under prövning. Den här sidan tillhandahåller ingen dosering, ingen titrering, inget 'TRT-avtrappnings'- eller omstartsprotokoll och ingen anskaffningsvägledning. Varje beslut om att höja testosteron eller bevara fertilitet hör hemma hos en legitimerad kliniker, inte en video eller en gråmarknadssäljare.
Avsnitt 7 av 9Rättslig status
Rättslig status
Enklomifens status beskrivs bäst av dess regulatoriska klassificering: ett icke godkänt läkemedel under prövning. "Inget specifikt förbud" är inte ett jakande tillstånd, och en förening blir ett oauktoriserat läkemedel i det ögonblick den är avsedd för human användning. Det är olagligt att sälja som kosttillskott; gråmarknads-"forskningskemikalie"-material är oreglerat. Klomifens kvinnliga godkännande ger inte enklomifen laglighet för män. WADA-förbudet (S4) är skilt från laglighet. Detta är inte juridisk eller medicinsk rådgivning; status och tillsyn skiljer sig mellan länder och förändras över tid — verifiera din egen jurisdiktion. (Daterat 2026-07-19.)
Avsnitt 8 av 9Hur den står sig i jämförelse
Hur den står sig i jämförelse
- Gonadorelin — syntetiskt GnRH som verkar på hypofysen; en annan molekylär klass (en peptid) och mekanism, om än också inriktad på att driva LH/FSH.
- hCG — en LH-härmare som verkar direkt på gonaden; enklomifen verkar i stället centralt och frigör mannens egna hypofysära LH/FSH. Båda används off-label för att höja testosteron med bevarad fertilitet, men på olika nivåer av axeln.
- Klomifen (Clomid) — den isomera blandning som enklomifen härleds från, godkänd endast för kvinnlig infertilitet; enklomifen är den enskilda antiöstrogena isomeren, utan den långlivade zuklomifen-komponenten.
Avsnitt 9 av 9Vanliga missuppfattningar
Vanliga missuppfattningar
- "Enklomifen är en peptid." Nej — det är en småmolekylär SERM (trifenyleten-klass).
- "Enklomifen är ett godkänt testosteronläkemedel för män." Nej — fas 3-programmet för Androxal blev inte godkänt och lades ned; det finns ingen godkänd enklomifenprodukt.
- "Det är i princip samma sak som Clomid." Clomid (klomifen) är den isomera blandningen och är godkänd endast för kvinnor; enklomifen är den enskilda (E)-isomeren, utan den långlivade, mer östrogena zuklomifen.
- "Studierna bevisar att det fungerar." De visar en reproducerbar biokemisk effekt (testosteron upp, sperma bevarad), men på surrogateffektmått, och de gav inte FDA-godkännande; det är under prövning.
- "Lagligt att köpa som forskningskemikalie eller kosttillskott." Det är olagligt att sälja som kosttillskott, det är WADA-förbjudet, och gråmarknadsmaterial är oreglerat — inte ett lagligt läkemedel för human användning.