Reproduktivt & hormonellt
PT-141
Bremelanotide; Vyleesi (brand); PT-141; PT 141
8 min läsning · Uppdaterad 25 juni 2026 · 8 referenser
PT-141 (bremelanotid, varumärke Vyleesi) är ett FDA-godkänt receptbelagt läkemedel för en enda snäv användning: förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell lust-störning (HSDD) hos premenopausala kvinnor. Det är en melanokortinreceptoragonist som verkar i hjärnan snarare än på blodkärlen. Det tas vid behov som subkutan injektion, orsakar ofta illamående, höjer blodtrycket övergående och är kontraindicerat vid okontrollerat högt blodtryck eller känd kardiovaskulär sjukdom. Det är inte EU/EMA-godkänt.
Evidens: Myndighetsgodkänt läkemedel med evidens från humanstudier.
Godkänd i: Endast USA (FDA, 2019) för HSDD hos premenopausala kvinnor. Inte godkänt av EMA; inget centralt marknadsföringstillstånd i EU
- FDA-godkänt (Vyleesi, 2019) endast för HSDD hos premenopausala kvinnor
- Melanokortinreceptoragonist som verkar på MC1R och MC4R, inte en kärlvidgare
- Subkutan injektion vid behov; inte dagligen och inte för män eller postmenopausala kvinnor
- Illamående är mycket vanligt (~40 %); blodtrycket stiger övergående efter varje dos
- Kontraindicerat vid okontrollerad hypertoni eller känd kardiovaskulär sjukdom
- Inte godkänt i EU; inget marknadsföringstillstånd från EMA
En syntetisk cyklisk-peptidanalog av alfa-melanocytstimulerande hormon som verkar som en melanokortinreceptoragonist (särskilt MC4R). Marknadsförd som Vyleesi är den FDA-godkänd (2019) för förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell lust-störning (HSDD) hos premenopausala kvinnor, given som en subkutan injektion vid behov.
Översikt
PT-141 (internationellt generiskt namn bremelanotid; varumärke Vyleesi) är en syntetisk cyklisk peptid som verkar som en melanokortinreceptoragonist. Till skillnad från de flesta peptider som dokumenteras på denna webbplats är bremelanotid ett FDA-godkänt receptbelagt läkemedel. Det godkändes av den amerikanska läkemedelsmyndigheten (FDA) den 21 juni 2019 för behandling av förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell lust-störning (HSDD) hos premenopausala kvinnor: låg sexuell lust som orsakar markant lidande eller mellanmänskliga svårigheter och som inte bättre förklaras av ett annat tillstånd, en medicin eller en relationsfaktor.
Receptbelagt läkemedel
Bremelanotid (Vyleesi) är ett receptbelagt läkemedel godkänt för en specifik indikation och är avsett att användas under medicinsk övervakning. Denna sida är utbildande och är inte medicinsk rådgivning. Den ger ingen doseringsvägledning, ingen information om inköpskällor och inga instruktioner för någon icke-godkänd användning.
PT-141 härleddes ursprungligen från forskning om melanotan II, en tidigare melanokortinagonist som studerats för hudbryning och som också gav oväntade sexuella upphetsningseffekter. Bremelanotid utvecklades som en mer definierad molekyl och drevs specifikt för sexuell funktion. De två är farmakologiskt besläktade men mycket olika i regulatorisk ställning: bremelanotid är ett godkänt läkemedel för HSDD, medan Melanotan II är en icke-godkänd forskningskemikalie. PT-141 ingår i det bredare ämnesområdet Sexuell och reproduktiv hälsa, som även omfattar signalpeptider såsom Kisspeptin.
Kemi och struktur
Bremelanotid är en cyklisk heptapeptid-laktam-analog av alfa-melanocytstimulerande hormon (alfa-MSH), den naturliga liganden för melanokortinreceptorer. Dess struktur skrivs vanligen som Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH: en N-acetylerad kedja där en laktambrygga mellan aspartat- och lysinsidokedjorna bildar en spänd ring. Denna cyklisering och användningen av icke-naturliga rester (norleucin; ett D-fenylalanin) ökar den metaboliska stabiliteten och receptoraffiniteten jämfört med naturligt alfa-MSH.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Klass | Melanokortinreceptoragonist (cyklisk alfa-MSH-analog) |
| Peptidtyp | Cyklisk heptapeptid-laktam |
| Molekylformel | C50H68N14O10 |
| Molekylvikt | ~1025,2 Da (fri bas) |
| Elimineringshalveringstid | ~2,7 timmar |
| Administreringsväg | Subkutan injektion (vid behov) |
| Varumärke / form | Vyleesi förfylld autoinjektor |
Bremelanotid är kemiskt skilt från PDE5-hämmare såsom sildenafil; det är en peptid som verkar på receptorer i det centrala nervsystemet snarare än en liten molekyl som slappnar av glatt kärlmuskulatur.
Verkningsmekanism
Bremelanotid är en icke-selektiv melanokortinreceptor (MCR)-agonist. Enligt dess produktresumé aktiverar det flera melanokortinreceptorsubtyper, och vid terapeutiska exponeringar är de mest relevanta MC1R och MC4R. Den exakta mekanismen genom vilken det förbättrar sexuell lust är inte fullständigt fastställd, men MC4R, som uttrycks brett i det centrala nervsystemet, antas modulera neurala banor som är involverade i sexuell lust och upphetsning. Aktivering av MC1R på hudens melanocyter ökar melaninproduktionen, vilket ligger bakom de pigmenteringseffekter som ses med melanokortinagonister.
En central konceptuell poäng är att bremelanotid verkar centralt, på hjärnans signalering, snarare än som en perifer kärlvidgare. Detta skiljer det mekanistiskt från läkemedel mot erektil dysfunktion som ökar blodflödet till könsorganen. Det tas vid behov inför förväntad sexuell aktivitet snarare än enligt ett fast dagligt schema.
Klinisk evidens
FDA-godkännandet baserades huvudsakligen på två stora, identiska randomiserade, dubbelblinda, placebokontrollerade fas 3-studier kända som RECONNECT-studierna (Studie 301 och 302), tillsammans med en öppen säkerhetsförlängning.
Kingsberg et al., Obstetrics & Gynecology 2019 (RECONNECT, Studie 301/302). Ungefär 1 267 premenopausala kvinnor med förvärvad, generaliserad HSDD randomiserades 1:1 till bremelanotid 1,75 mg subkutant vid behov eller placebo under 24 veckor. De samprimära effektmåtten var förändring från baslinjen i Female Sexual Function Index–lustdomänen och i ett Female Sexual Distress Scale-item som mäter lidande kopplat till låg lust. Båda studierna visade statistiskt signifikanta förbättringar av sexuell lust och av lust-relaterat lidande jämfört med placebo. Behandlingseffekten var, även om den var statistiskt robust, blygsam i absoluta termer, och tolerabilitetsrelaterade biverkningar (särskilt illamående) var vanliga.
Simon et al., Obstetrics & Gynecology 2019 (öppen förlängning). Kvinnor som fullföljde den 24 veckor långa dubbelblinda fasen kunde fortsätta in i en öppen förlängning på upp till 52 veckor. De vanligaste läkemedelsrelaterade biverkningarna var illamående (cirka 40 %), rodnad (cirka 21 %) och huvudvärk (cirka 12 %). Blodtrycket visade små, övergående ökningar (ungefär 3 mmHg systoliskt och 2 mmHg diastoliskt) inom de första par timmarna efter en dos, vilket gick tillbaka under loppet av flera timmar.
| Studie | Population | Design | Nyckelfynd |
|---|---|---|---|
| Kingsberg 2019 (RECONNECT 301/302) | Premenopausala kvinnor, förvärvad generaliserad HSDD (~1 267) | Två RCT, 24 veckor, 1,75 mg SC vid behov | Signifikanta förbättringar av lust och minskat lidande jämfört med placebo |
| Simon 2019 (förlängning) | De som fullföljde kärnstudierna | Öppen, upp till 52 veckor | Bekräftade tolerabilitetsprofilen; illamående vanligast |
Den godkända evidensen är specifik för premenopausala kvinnor med förvärvad, generaliserad HSDD. Bremelanotid är inte godkänt eller fastställt för HSDD hos postmenopausala kvinnor, hos män, för erektil dysfunktion eller för allmän "libidoförstärkning", även om det ibland diskuteras för dessa syften utanför den godkända indikationen.
Säkerhet och risker
Följande återspeglar den amerikanska produktresumén och de publicerade studiedata.
Kontraindikationer (enligt FDA-etiketten):
- Okontrollerad hypertoni eller känd kardiovaskulär sjukdom. Eftersom bremelanotid övergående höjer blodtrycket bör det inte användas av personer med dessa tillstånd.
Varningar och försiktighetsåtgärder:
- Övergående ökningar av blodtrycket och minskningar av hjärtfrekvensen. Varje dos orsakar en kortvarig blodtrycksstegring (som vanligen når sin topp inom några timmar och därefter går tillbaka), med en kompensatorisk minskning av hjärtfrekvensen. Etiketten avråder från användning hos dem med kardiovaskulär risk och begränsar användningen till ungefär en dos per 24 timmar och högst åtta doser per månad.
- Fokal hyperpigmentering (mörkning av huden). Eftersom läkemedlet aktiverar MC1R kan det orsaka mörkning av huden, tandköttet eller ansiktet, inklusive brösten. Detta rapporterades i högre grad vid frekvent dosering och går inte alltid tillbaka efter avslutad användning.
- Illamående. Mycket vanligt (cirka 40 %), mest uttalat vid den första injektionen; en minoritet av deltagarna behövde läkemedel mot illamående eller avbröt av denna anledning.
- Interaktion med naltrexon. Bremelanotid kan sakta ner magsäckstömningen och avsevärt minska absorptionen av oralt naltrexon, vilket potentiellt sänker dess effektivitet; samtidig användning med produkter som innehåller oralt naltrexon rekommenderas inte.
- Användning under graviditet rekommenderas inte.
Vanliga biverkningar i studierna inkluderade illamående, rodnad, reaktioner vid injektionsstället och huvudvärk. Ett enskilt fall av akut hepatit rapporterades i programmet; expertgranskning bedömde en orsakssamband med bremelanotid som osannolikt, och händelsen gick tillbaka efter avslutad användning.
Kardiovaskulär försiktighet
Bremelanotid höjer blodtrycket övergående efter varje injektion och är kontraindicerat vid okontrollerad hypertoni och vid känd kardiovaskulär sjukdom. Det är inte heller avsett för daglig användning. Dessa försiktighetsåtgärder är centrala för hur det godkända läkemedlet förskrivs och övervakas.
Regulatorisk status
USA (FDA — godkänt):
- 21 juni 2019: FDA godkände Vyleesi (bremelanotid) för behandling av förvärvad, generaliserad HSDD hos premenopausala kvinnor. Det är en endast receptbelagd subkutan injektion vid behov. Etiketten anger uttryckligen att det inte är indicerat för HSDD hos postmenopausala kvinnor eller hos män, och inte för allmän förbättring av sexuell prestation.
Europeiska unionen (EMA — inte godkänt):
- Det finns inget centralt marknadsföringstillstånd från EMA och ingen europeisk offentlig utredningsrapport (EPAR) för bremelanotid eller Vyleesi. En sökning i EMA:s läkemedelsdatabas ger ingen godkänd eller återkallad central ansökan för denna produkt. Som en följd av detta är bremelanotid inte ett EU-godkänt läkemedel och är i allmänhet inte tillgängligt som en licensierad produkt inom EU.
Inte EU-godkänt
Bremelanotid (Vyleesi) är godkänt endast i USA. Det har inte ett marknadsföringstillstånd från EMA, och det finns ingen EPAR för det. Tillgänglighet i Europa bör inte förutsättas, och varje produkt som erbjuds som "PT-141" utanför ett godkänt, övervakat medicinskt sammanhang är inte det reglerade läkemedlet.
Hur den står sig i jämförelse
Bremelanotid är anmärkningsvärt som den godkända melanokortinagonisten för sexuell lust, vilket särskiljer det från besläktade men icke-godkända peptider:
- Melanotan II är en nära besläktad, icke-selektiv melanokortinagonist som inte är godkänd för någon användning. Det säljs och används inofficiellt för hudbryning och diskuteras även för erektila/upphetsningseffekter. Bremelanotid växte fram ur melanokortinforskning som inkluderade melanotan II, men endast bremelanotid genomgick de kontrollerade studier och den regulatoriska granskning som ledde till en godkänd indikation.
- Kisspeptin verkar på ett helt annat system, uppströms den reproduktiva hormonaxeln (HPG-axeln), och är på prövningsstadiet, inte en godkänd terapi för sexuell lust.
Så även om flera peptider berör sexuell och reproduktiv funktion är bremelanotid för närvarande den enda med ett formellt regulatoriskt godkännande, och endast för en snävt definierad indikation. För bredare sammanhang, se översikten Sexuell och reproduktiv hälsa.
Vanliga missuppfattningar
| Missuppfattning | Verklighet |
|---|---|
| "PT-141 fungerar som Viagra." | Det är en central melanokortinagonist, inte en perifer kärlvidgare eller PDE5-hämmare. Det verkar på hjärnreceptorer som antas modulera lust. |
| "Det är godkänt för män och för erektil dysfunktion." | FDA-godkännandet gäller förvärvad, generaliserad HSDD endast hos premenopausala kvinnor: inte män, inte postmenopausala kvinnor, inte erektil dysfunktion. |
| "Det är tillgängligt i hela Europa." | Det finns inget marknadsföringstillstånd från EMA och ingen EPAR; det är godkänt endast i USA. |
| "Det är detsamma som melanotan II." | De är besläktade melanokortinagonister, men endast bremelanotid är ett godkänt läkemedel; Melanotan II är icke-godkänt. |
| "Det har inga meningsfulla biverkningar." | Illamående är mycket vanligt (~40 %), det höjer övergående blodtrycket, kan orsaka mörkning av huden och är kontraindicerat vid kardiovaskulär sjukdom. |
| "Ta det dagligen för bästa resultat." | Det är en terapi vid behov med strikta doseringsgränser (ungefär en dos per dag, högst åtta per månad enligt etiketten). |
Denna artikel tillhandahålls endast i utbildningssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Bremelanotid (Vyleesi) är ett receptbelagt läkemedel som endast bör användas under övervakning av en kvalificerad vårdpersonal, som kan bedöma kontraindikationer såsom kardiovaskulär sjukdom. Ingenting här ska tolkas som en uppmuntran att skaffa eller använda PT-141 utanför ett godkänt, övervakat kliniskt sammanhang.
Referenser
- 1.VYLEESI (bremelanotide injection) Full Prescribing Information (FDA label) — U.S. Food and Drug Administration / AMAG Pharmaceuticals, FDA Drugs@FDA / DailyMed, 2019. source
- 2.Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (RECONNECT) (Kingsberg et al.) — Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al., Obstetrics & Gynecology, 2019. source
- 3.Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder (Simon et al.) — Simon JA, Kingsberg SA, Portman D, et al., Obstetrics & Gynecology, 2019. source
- 4.
- 5.Bremelanotide (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury) — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, LiverTox, NCBI Bookshelf, 2021. source
- 6.FDA Approves New Drug Application for Vyleesi (bremelanotide injection) — Palatin Technologies / AMAG Pharmaceuticals, Company press release, 2019. source
- 7.FDA approves treatment for sexual dysfunction in premenopausal women — European Pharmaceutical Review, European Pharmaceutical Review, 2019. source
- 8.EMA medicines database (no central marketing authorisation or EPAR for bremelanotide/Vyleesi) — European Medicines Agency, European Medicines Agency, 2026. source
Rättslig status (Europa)
17 stora europeiska marknader som vi bevakar — inte en fullständig lista över Europa · per June 2026
Endast forskningsreagens-klassificering, daterad June 2026 — inte juridisk rådgivning. ”Inget specifikt förbud” betyder att en substans inte är specifikt förbjuden, aldrig att humant bruk är lagligt.
Se hela den europeiska legalitetskartan för hur detta klassificeras, vad varje etikett betyder och källorna.
Vanliga frågor
- Vad är PT-141?
- En syntetisk cyklisk-peptidanalog av alfa-melanocytstimulerande hormon som verkar som en melanokortinreceptoragonist (särskilt MC4R). Marknadsförd som Vyleesi är den FDA-godkänd (2019) för förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell lust-störning (HSDD) hos premenopausala kvinnor, given som en subkutan injektion vid behov.
- Är PT-141 godkänt som läkemedel, och var?
- Det är ett godkänt receptbelagt läkemedel, men var det är godkänt spelar roll: Endast USA (FDA, 2019) för HSDD hos premenopausala kvinnor. Inte godkänt av EMA; inget centralt marknadsföringstillstånd i EU. Det ska endast användas under medicinsk övervakning.
- Vad studeras PT-141 för?
- PT-141 diskuteras oftast i samband med sexuell & reproduktiv hälsa. Forskning har undersökt Melanokortin (MC4R)-signalering och sexuell lust, Kvinnlig sexuell dysfunktion / HSDD, och Centrala banor för sexuell upphetsning. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har PT-141 kliniska studier på människa?
- Ja. PT-141 har studerats i kliniska studier på människa och är ett godkänt läkemedel i åtminstone vissa regioner.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. PT-141 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.