Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
GLPG0492 (DT-200)
DT-200; GLPG-0492; GLPG0492
7 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 12 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
En icke-steroid SARM under utredning (småmolekyl, inte en peptid) från Galapagos, studerad för kakexi och Duchennes muskeldystrofi. Humantestning nådde endast fas 1 (tre registrerade studier i friska frivilliga); den godkändes aldrig. Förbjuden inom idrott (WADA S1.2), bär SARM-klassens risker för lever och testosteronhämning, och produkter som säljs som SARM är ofta felmärkta.
Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.
- Icke-steroid aryl-hydantoin (diarylhydantoin) SARM — en småmolekyl, INTE en peptid.
- Utvecklad av Galapagos NV; studerad för kakexi och Duchennes muskeldystrofi.
- Humantestning nådde endast fas 1 — tre registrerade studier i friska frivilliga (NCT01130818, NCT01397370, NCT01538420); aldrig godkänd.
- Prekliniska djurdata visade muskelanabolism dissocierad från prostataeffekter; humaneffekt inte fastställd.
- Förbjuden inom idrott enligt WADA-kod S1.2.
- SARM-klassrisker: leverskada och testosteron-/HPTA-hämning; produkter som säljs som SARM är ofta felmärkta.
GLPG0492 (även kallad DT-200) är en icke-steroid, aryl-hydantoin selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Galapagos NV — en småmolekylär forskningssubstans, inte en peptid, som undersökts för muskelförtvinande tillstånd och Duchennes muskeldystrofi. Den mest avancerade humantestningen var fas 1: tre registrerade fas 1-studier i friska frivilliga (en first-in-human-studie med enkel stigande dos, en studie med multipel stigande dos och en farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes), varav den sista avslutades april 2012. Den nådde aldrig senare faser och godkändes aldrig för någon användning.
Översikt
GLPG0492 (även känd som DT-200) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en aryl-hydantoin (diarylhydantoin) småmolekyl — utvecklad av Galapagos NV. Den är en småmolekylär forskningssubstans, inte en peptid, och den har aldrig varit ett godkänt läkemedel för något ändamål.
Den undersöktes för muskelförtvinande tillstånd (kakexi) och Duchennes muskeldystrofi (DMD). Liksom andra SARM binder den androgenreceptorn (AR) med vävnadsselektiv aktivitet — i djurmodeller verkade den anabolt på skelettmuskel samtidigt som den relativt sparade reproduktiv vävnad såsom prostata. Den mest avancerade humantestningen var fas 1: tre registrerade studier i friska frivilliga — en first-in-human-studie med enkel stigande dos (avslutad omkring december 2010), en studie med multipel stigande dos, och en farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes (avslutad april 2012). Utvecklingen avancerade inte till senare faser, och ingen myndighet godkände den någonsin.
GLPG0492 är en forskningssubstans under utredning, inte ett läkemedel. Det finns ingen godkänd human användning, ingen fastställd dosering och inga kontrollerade långtidssäkerhetsdata. Som androgenreceptoragonist bär den SARM-klassens risker (leverskada, testosteron-/HPTA-hämning) och är förbjuden inom idrott (WADA S1.2). Produkter som säljs online som "SARM" — inklusive allt som är märkt "GLPG0492" — är ofta felmärkta eller kontaminerade. Denna sida är endast vetenskaplig referens och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning (daterad 2026-07-10).
Kemi och struktur
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | GLPG0492 (DT-200) |
| Klass | Icke-steroid SARM (aryl-hydantoin / diarylhydantoin-småmolekyl) — inte en peptid |
| Molekylformel | C19H14F3N3O3 |
| Molekylvikt | 389.33 g/mol (beräknat från formeln; exakt värde inte separat bekräftat i en primärkälla) |
| CAS-nummer | 1215085-92-9 |
| PubChem CID | 59317190 |
IUPAC-namnet och den fullständiga synonymlistan hämtades inte från PubChem under denna session och anges därför som inte fastställda / hittades inte i källor.
Verkningsmekanism
GLPG0492 verkar på androgenreceptorn snarare än via någon peptid-/hormonreceptorväg.
- [Djur] Binder androgenreceptorn som en icke-steroid ligand med vävnadsselektiv aktivitet. Efter oral dosering gav GLPG0492 robust anabol aktivitet på levator ani-muskeln jämförbar med testosteronpropionat, dissocierad från androgen aktivitet på ventral prostata. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013; musstudie med bakbensimmobilisering, PMC4167280.)
- [Djur] Förbättrar muskelprestation och minskar muskelförlust i en sjukdomsmodell för Duchennes muskeldystrofi. Testad i den tränade mdx-musmodellen under 4 veckor vid 30 mg/kg (6 dagar/vecka, subkutant); den förbättrade muskelstyrka och löpprestation, jämförd mot α-metylprednisolon och nandrolon. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013, PMID 23523664.)
- [Hypotes] Vävnadsselektivitet är den allmänna SARM-logiken — muskelanabolism utan full androgen effekt — men denna dissociation är påvisad i djur och är inte fastställd i människa för denna substans. Det påstådda undvikandet av kardiovaskulära, prostata- eller viriliserande effekter härrör från preklinisk och mekanistisk resonering, inte från kontrollerade humana effekt-/säkerhetsstudier. (Galapagos pressmaterial; SARM-översikt PMC7108998.)
Forskning och evidens
Human exponering var begränsad till fas 1 över tre registrerade studier i friska frivilliga. Ingen fas 2/3-studie och inget publicerat effektutfall i en målpatientpopulation kunde lokaliseras.
| Studie / fynd | Fas | Tagg | Anteckningar |
|---|---|---|---|
| First-in-human-studie med enkel stigande dos (NCT01130818) avslutad med god säkerhet och PK | Fas 1 | [Människa] | Dubbelblind, enkel stigande dos i friska frivilliga i Belgien (ClinicalTrials.gov anger 28 inkluderade; ett Galapagos-pressmeddelande beskrev 16 frivilliga, 12 aktiva över doser ~0.5–120 mg, 4 placebo); inga svåra biverkningar, inga förändringar i vitalparametrar/labbvärden; biomarkörförändringar som varade >24h förenliga med dosering en gång dagligen; liknande resultat rapporterade i äldre frivilliga. Avslutning tillkännagiven december 2010. |
| Multipel stigande dos / proof-of-mechanism-studie (NCT01397370) | Fas 1 | [Människa] | Placebokontrollerad multipel stigande dos i ≥24 friska frivilliga, dosering en gång dagligen i två veckor; initiering tillkännagiven 20 juli 2011. Avslutad. Inget publicerat effektutfall för en målpatientpopulation kunde lokaliseras. |
| Farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes (NCT01538420) | Fas 1 | [Människa] | Bedömde muskelproteinets fraktionella synteshastighet i friska män och säkerhet/PK i postmenopausala kvinnor; multipel stigande dos från 0.5 mg en gång dagligen i 7–14 dagar; 26 inkluderade; avslutad april 2012. Inget publicerat effektutfall i patientpopulation kunde lokaliseras. |
| Preklinisk effekt i modell för Duchennes muskeldystrofi | Preklinisk | [Djur] | Förbättrade muskelstyrka och löpprestation i den tränade mdx-musmodellen; stödd av Charley's Fund och Nash Avery Foundation. |
| Inget godkännande och inga humana effektdata från senare faser | Ingen (avbruten vid fas 1) | [Människa] | Utvecklingen avancerade inte förbi fas 1; de tre registrerade studierna är alla fas 1 i friska frivilliga. Inga fas 2/3-studier och inget myndighetsgodkännande för någon indikation hittades. |
Ärlig läsning av effektmått: humandata är endast tidig fas-säkerhet, farmakokinetik och kortvarig farmakodynamik, inte effekt i patienter. Den sjukdomsrelevanta nyttan (muskelstyrka, löpprestation) visades i möss, inte i människor.
Status och reglering
GLPG0492 är inte godkänd av någon myndighet för någon indikation. Dess utveckling avancerade inte förbi fas 1. Tre fas 1-studier i friska frivilliga är registrerade på ClinicalTrials.gov — NCT01130818 (enkel stigande dos), NCT01397370 (multipel stigande dos) och NCT01538420 (farmakodynamik för muskelproteinsyntes, avslutad april 2012) — men ingen fas 2/3-studie är registrerad och inget effektutfall i målpopulation kunde lokaliseras. Orsaken till och exakt datum för när utvecklingen avbröts är inte fastställda / hittades inte i källor.
Inom idrott är GLPG0492 en androgenreceptoragonist och är förbjuden enligt WADA-kod S1.2 (Övriga anabola medel — SARM), alltid, i och utanför tävling. WADA-status är en separat axel från frågan om laglighet.
Säkerhet
Säkerhetsberättelsen dominerar här eftersom humandata är knappa och detta är en substansklass med hög skadepotential. Signaler är taggade efter evidenstyp.
- [Hypotes] Androgenreceptormedierad HPTA-/endogen testosteronhämning. Som AR-agonist inkluderar klasseffekter hämning av hypotalamus-hypofys-testikelaxeln och endogent testosteron. Inga GLPG0492-specifika humana hämningsdata kunde lokaliseras; fas 1-studierna rapporterade inga svåra biverkningar men var inte utformade för att karaktärisera kroniska endokrina effekter. (Allvarlighetsgrad: klassrisk.)
- [Människa] Hepatotoxicitet / läkemedelsinducerad leverskada (SARM-klass). FDA har varnat för att SARM som säljs till konsumenter är förknippade med allvarlig leverskada, inklusive fall av akut leversvikt. Detta är en klassnivå-varning; inget GLPG0492-specifikt DILI-fall kunde lokaliseras, och den marknadsfördes aldrig. (Allvarlighetsgrad: klassrisk.)
- [Människa] Ingen karaktäriserad långtids- eller kronisk-dossäkerhet i människa. Human exponering var begränsad till korta fas 1-studier (enkeldos och upp till ~2 veckors multipeldos i friska frivilliga). Långtidssäkerhet, kardiovaskulära effekter och effekter i patientpopulationer är inte fastställda. (Allvarlighetsgrad: okänd — data saknas.)
- [Människa] Verkligheten med produktkontaminering och felmärkning. (Allvarlighetsgrad: hög — konsumentverklighet.)
Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) analyserade kemiskt 44 produkter som såldes online som SARM: endast 52 % innehöll faktiskt den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat icke godkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. En "SARM"-etikett — inklusive alla produkter som påstår sig vara GLPG0492 — är inte en tillförlitlig uppgift om innehållet.
Behandla inte GLPG0492 som ett "mildare", "säkrare" eller "lagligt" alternativ till anabola steroider. Det är en icke godkänd androgenreceptoragonist under utredning utan fastställd humaneffekt eller långtidssäkerhet, med dokumenterade SARM-klassrisker för lever och endokrina system, och en leveranskedja där de flesta produkter är felmärkta eller förfalskade.
Rättslig status
Denna sida bedömer inte lagligheten av innehav, försäljning eller personligt bruk i någon jurisdiktion — rättslig status varierar och förändras. Den ärliga inramningen är endast forskningsreagens: GLPG0492 är en substans under utredning utan godkänd human användning. WADA-förbud (S1.2) är en separat axel från nationell laglighet och gäller idrottare oavsett lokal lag. Inget här är juridisk rådgivning (daterad 2026-07-10).
Hur den står sig i jämförelse
GLPG0492 tillhör samma icke-steroida SARM-klass som de mer omdiskuterade forskningssubstanserna Ostarine, Ligandrol, Andarine och Testolone — alla androgenreceptormodulatorer, alla icke godkända för fysik- eller prestationsbruk, alla förbjudna inom idrott. GLPG0492 utmärker sig främst genom hur lite humandata som finns: den kom aldrig förbi fas 1, medan några av dessa substanser nådde senare faser. Den är inte besläktad med icke-androgena "SARM-närliggande" substanser som ibland grupperas ihop på marknaden men som verkar via helt andra vägar, såsom Cardarine (en PPARδ-agonist) och Stenabolic (en Rev-ErbA-agonist) — varav ingen är en SARM.
Vanliga missuppfattningar
- "Den är en peptid." Nej. GLPG0492 är en aryl-hydantoin-småmolekyl (C19H14F3N3O3), inte en peptid.
- "Den är ett godkänt eller kliniskt bevisat muskelläkemedel." Nej. Den avancerade aldrig förbi fas 1 och godkändes aldrig; muskelnyttedata kommer från möss.
- "Vävnadsselektivitet betyder att den är säker." Muskel-mot-prostata-dissociationen är ett djur-fynd; human säkerhet, inklusive testosteronhämning och levereffekter, är inte fastställd, och SARM-klassen bär FDA-varnad leverskaderisk.
- "Det är ett lagligt sätt att få steroidliknande resultat." Den är icke godkänd, WADA-förbjuden (S1.2), och produkterna som säljs som SARM är oftast felmärkta eller kontaminerade.
- "Om jag köper 'GLPG0492' online får jag GLPG0492." Enligt JAMA 2017 innehåller de flesta produkter som säljs som SARM inte det etiketten påstår.
Referenser
- 1.GLPG0492, a novel selective androgen receptor modulator, improves muscle performance in the exercised-mdx mouse model of muscular dystrophy — Cozzoli A, et al., Pharmacological Research, 2013. source
- 2.Characterization of GLPG0492, a selective androgen receptor modulator, in a mouse model of hindlimb immobilization — Cozzoli A, et al., PMC (Pharmacological Research), 2013. source
- 3.First-in-Human Single Ascending Dose of GLPG0492 (NCT01130818) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2010. source
- 4.Multiple Ascending Dose Study of GLPG0492 in Healthy Subjects (NCT01397370) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2011. source
- 5.GLPG0492 Pharmacodynamics — muscle protein fractional synthesis rate in healthy volunteers (NCT01538420) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2012. source
- 6.Galapagos: candidate cachexia drug GLPG0492 shows good safety and profile suitable for once-daily oral dosing — Galapagos NV, Company press release (via BioSpace), 2010. source
- 7.Galapagos initiates Proof-of-Mechanism clinical study for candidate cachexia drug GLPG0492 — Galapagos NV, Company press release, 2011. source
- 8.Galapagos initiates clinical studies with GLPG0492, a candidate drug for cachexia — Charley's Fund, Foundation announcement, 2011. source
- 9.
- 10.Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy? — Solomon ZJ, et al., Translational Andrology and Urology (PMC7108998), 2019. source
- 11.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
- 12.WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source
Vanliga frågor
- Vad är GLPG0492 (DT-200)?
- GLPG0492 (även kallad DT-200) är en icke-steroid, aryl-hydantoin selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Galapagos NV — en småmolekylär forskningssubstans, inte en peptid, som undersökts för muskelförtvinande tillstånd och Duchennes muskeldystrofi. Den mest avancerade humantestningen var fas 1: tre registrerade fas 1-studier i friska frivilliga (en first-in-human-studie med enkel stigande dos, en studie med multipel stigande dos och en farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes), varav den sista avslutades april 2012. Den nådde aldrig senare faser och godkändes aldrig för någon användning.
- Är GLPG0492 (DT-200) godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. GLPG0492 (DT-200) är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
- Vad studeras GLPG0492 (DT-200) för?
- GLPG0492 (DT-200) diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har GLPG0492 (DT-200) kliniska studier på människa?
- Ja. GLPG0492 (DT-200) studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. GLPG0492 (DT-200) är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.