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Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

GLPG0492 (DT-200)

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9 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 12 referencias

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Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
En investigación — ensayos en humanos activos· No aprobado por ninguna autoridad reguladora para ninguna indicación. El desarrollo no avanzó más allá de la fase 1.

Un SARM no esteroideo en investigación (molécula pequeña, no un péptido) de Galapagos, estudiado para la caquexia y la distrofia muscular de Duchenne. Las pruebas en humanos solo alcanzaron la fase 1 (tres estudios registrados en voluntarios sanos); nunca fue aprobado. Prohibido en el deporte (WADA S1.2), conlleva los riesgos de la clase SARM para el hígado y de supresión de testosterona, y los productos vendidos como SARM a menudo están mal etiquetados.

Evidencia: En ensayos clínicos en humanos; aún no aprobado.

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GLPG0492 (también llamado DT-200) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de tipo aril-hidantoína desarrollado por Galapagos NV — un compuesto de investigación de molécula pequeña, no un péptido, investigado para afecciones de desgaste muscular y distrofia muscular de Duchenne. Sus pruebas en humanos más avanzadas fueron de fase 1: tres estudios de fase 1 registrados en voluntarios sanos (un estudio first-in-human de dosis única ascendente, un estudio de dosis múltiple ascendente y un estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular), el último completado en abril de 2012. Nunca avanzó a ensayos de fases posteriores y nunca fue aprobado para ningún uso.

Descripción general

GLPG0492 (también conocido como DT-200) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — concretamente una molécula pequeña de aril-hidantoína (diarilhidantoína) — desarrollado por Galapagos NV. Es un compuesto de investigación de molécula pequeña, no un péptido, y nunca ha sido un medicamento aprobado para ningún fin.

Se investigó para afecciones de desgaste muscular (caquexia) y distrofia muscular de Duchenne (DMD). Al igual que otros SARM, se une al receptor de andrógenos (AR) con actividad selectiva por tejido — en modelos animales actuó como agente anabólico sobre el músculo esquelético mientras respetaba relativamente el tejido reproductivo como la próstata. Sus pruebas en humanos más avanzadas fueron de fase 1: tres estudios registrados en voluntarios sanos — un estudio first-in-human de dosis única ascendente (completado hacia diciembre de 2010), un estudio de dosis múltiple ascendente y un estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular (completado en abril de 2012). El desarrollo no avanzó a fases posteriores, y ninguna autoridad reguladora lo aprobó jamás.

GLPG0492 es un compuesto de investigación en fase de estudio, no un medicamento. No existe uso humano aprobado, ni dosificación establecida, ni datos controlados de seguridad a largo plazo. Como agonista del receptor de andrógenos, conlleva los riesgos de la clase SARM (lesión hepática, supresión de testosterona/HPTA) y está prohibido en el deporte (WADA S1.2). Los productos vendidos en línea como "SARM" — incluido cualquiera etiquetado como "GLPG0492" — a menudo están mal etiquetados o contaminados. Esta página es únicamente una referencia científica y no constituye asesoramiento médico ni legal (fechada el 2026-07-10).

Química y estructura

PropiedadValor
NombreGLPG0492 (DT-200)
ClaseSARM no esteroideo (molécula pequeña de aril-hidantoína / diarilhidantoína) — no es un péptido
Fórmula molecularC19H14F3N3O3
Peso molecular389.33 g/mol (calculado a partir de la fórmula; valor exacto no confirmado por separado en una fuente primaria)
Número CAS1215085-92-9
PubChem CID59317190

El nombre IUPAC y la lista completa de sinónimos no se obtuvieron de PubChem en esta sesión, por lo que se registran como no establecidos / no encontrados en las fuentes.

Mecanismo de acción

GLPG0492 actúa sobre el receptor de andrógenos en lugar de a través de alguna vía de receptor peptídico/hormonal.

  • [Animal] Se une al receptor de andrógenos como un ligando no esteroideo con actividad selectiva por tejido. Tras la dosificación oral, GLPG0492 produjo una actividad anabólica robusta sobre el músculo levator ani comparable al propionato de testosterona, disociada de la actividad androgénica sobre la próstata ventral. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013; estudio en ratón con inmovilización de extremidades posteriores, PMC4167280.)
  • [Animal] Mejora el rendimiento muscular y reduce la pérdida muscular en un modelo de enfermedad de distrofia muscular de Duchenne. Probado en el modelo de ratón mdx ejercitado durante 4 semanas a 30 mg/kg (6 días/semana, subcutáneo); mejoró la fuerza muscular y el rendimiento en carrera, comparado con α-metilprednisolona y nandrolona. (Cozzoli et al., Pharmacol Res 2013, PMID 23523664.)
  • [Hipótesis] La selectividad por tejido es la lógica general de los SARM — anabolismo muscular sin efecto androgénico pleno — pero esta disociación se ha demostrado en animales y no está establecida en humanos para este compuesto. La supuesta evitación de efectos cardiovasculares, prostáticos o virilizantes deriva de razonamiento preclínico y mecanístico, no de ensayos controlados de eficacia/seguridad en humanos. (Materiales de prensa de Galapagos; revisión de SARM PMC7108998.)

Investigación y evidencia

La exposición en humanos se limitó a la fase 1 en tres estudios registrados en voluntarios sanos. No se localizó ningún ensayo de fase 2/3 ni ningún resultado de eficacia publicado en una población de pacientes objetivo.

Estudio / hallazgoFaseEtiquetaNotas
Estudio first-in-human de dosis única ascendente (NCT01130818) completado con buena seguridad y PKFase 1[Humano]Doble ciego, dosis única ascendente en voluntarios sanos en Bélgica (ClinicalTrials.gov indica 28 incluidos; un comunicado de prensa de Galapagos describió 16 voluntarios, 12 activos a lo largo de dosis ~0.5–120 mg, 4 placebo); sin efectos adversos graves, sin cambios en signos vitales/valores de laboratorio; cambios en biomarcadores que duraron >24h compatibles con una dosificación una vez al día; resultados similares reportados en voluntarios de edad avanzada. Finalización anunciada en diciembre de 2010.
Estudio de dosis múltiple ascendente / proof-of-mechanism (NCT01397370)Fase 1[Humano]Dosis múltiple ascendente controlada con placebo en ≥24 voluntarios sanos, dosificación una vez al día durante dos semanas; inicio anunciado el 20 de julio de 2011. Completado. No se localizó ningún resultado de eficacia publicado para una población de pacientes objetivo.
Estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular (NCT01538420)Fase 1[Humano]Evaluó la tasa de síntesis fraccional de proteína muscular en hombres sanos y la seguridad/PK en mujeres posmenopáusicas; dosis múltiples ascendentes desde 0.5 mg una vez al día durante 7–14 días; 26 incluidos; completado en abril de 2012. No se localizó ningún resultado de eficacia publicado en población de pacientes.
Eficacia preclínica en modelo de distrofia muscular de DuchennePreclínico[Animal]Mejoró la fuerza muscular y el rendimiento en carrera en el modelo de ratón mdx ejercitado; apoyado por Charley's Fund y la Nash Avery Foundation.
Sin aprobación y sin datos de eficacia en humanos de fases posterioresNinguna (interrumpido en fase 1)[Humano]El desarrollo no avanzó más allá de la fase 1; los tres estudios registrados son todos de fase 1 en voluntarios sanos. No se encontraron ensayos de fase 2/3 ni aprobación regulatoria para ninguna indicación.

Lectura honesta de los objetivos: los datos en humanos son únicamente de seguridad de fase temprana, farmacocinética y farmacodinámica a corto plazo, no de eficacia en pacientes. El beneficio relevante para la enfermedad (fuerza muscular, rendimiento en carrera) se demostró en ratones, no en personas.

Estatus y regulación

GLPG0492 no está aprobado por ninguna autoridad reguladora para ninguna indicación. Su desarrollo no avanzó más allá de la fase 1. Tres estudios de fase 1 en voluntarios sanos están registrados en ClinicalTrials.gov — NCT01130818 (dosis única ascendente), NCT01397370 (dosis múltiple ascendente) y NCT01538420 (farmacodinámica de síntesis de proteína muscular, completado en abril de 2012) — pero no hay ningún ensayo de fase 2/3 registrado y no se localizó ningún resultado de eficacia en población objetivo. El motivo y la fecha exacta en que se interrumpió el desarrollo son no establecidos / no encontrados en las fuentes.

En el deporte, GLPG0492 es un agonista del receptor de andrógenos y está prohibido según el código WADA S1.2 (Otros agentes anabólicos — SARM), en todo momento, dentro y fuera de competición. El estatus WADA es un eje separado de cualquier cuestión de legalidad.

Seguridad

La historia de seguridad domina aquí porque los datos en humanos son escasos y esta es una clase de compuestos de alto potencial de daño. Las señales están etiquetadas por tipo de evidencia.

  • [Hipótesis] Supresión de HPTA / testosterona endógena mediada por el receptor de andrógenos. Como agonista del AR, los efectos de clase incluyen la supresión del eje hipotálamo-hipófisis-testicular y de la testosterona endógena. No se localizaron datos específicos de supresión en humanos para GLPG0492; los estudios de fase 1 no reportaron efectos adversos graves pero no fueron diseñados para caracterizar los efectos endocrinos crónicos. (Gravedad: riesgo de clase.)
  • [Humano] Hepatotoxicidad / lesión hepática inducida por fármacos (clase SARM). La FDA ha advertido de que los SARM vendidos a consumidores están asociados con lesión hepática grave, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda. Se trata de una advertencia a nivel de clase; no se localizó ningún caso de DILI específico de GLPG0492, y nunca se comercializó. (Gravedad: riesgo de clase.)
  • [Humano] Ausencia de seguridad humana caracterizada a largo plazo o con dosis crónica. La exposición en humanos se limitó a estudios cortos de fase 1 (dosis única y hasta ~2 semanas de dosis múltiple en voluntarios sanos). La seguridad a largo plazo, los efectos cardiovasculares y los efectos en poblaciones de pacientes no están establecidos. (Gravedad: desconocida — datos ausentes.)
  • [Humano] La realidad de la contaminación y el mal etiquetado de los productos. (Gravedad: alta — realidad del consumidor.)

Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos en línea como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Una etiqueta "SARM" — incluido cualquier producto que afirme ser GLPG0492 — no es una declaración fiable del contenido.

No trate a GLPG0492 como una alternativa "más suave", "más segura" o "legal" a los esteroides anabólicos. Es un agonista del receptor de andrógenos en investigación no aprobado, sin eficacia humana establecida ni seguridad a largo plazo, con riesgos hepáticos y endocrinos documentados de la clase SARM, y una cadena de suministro en la que la mayoría de los productos están mal etiquetados o adulterados.

Esta página no evalúa la legalidad de la posesión, la venta o el uso personal en ninguna jurisdicción — el estatus legal varía y cambia. El encuadre honesto es únicamente reactivo de investigación: GLPG0492 es un compuesto en investigación sin uso humano aprobado. La prohibición de la WADA (S1.2) es un eje separado de la legalidad nacional y se aplica a los deportistas independientemente de la ley local. Nada de lo aquí expuesto es asesoramiento legal (fechado el 2026-07-10).

Cómo se compara

GLPG0492 pertenece a la misma clase de SARM no esteroideos que los compuestos de investigación más ampliamente discutidos Ostarine, Ligandrol, Andarine y Testolone — todos moduladores del receptor de andrógenos, todos no aprobados para uso estético o de rendimiento, todos prohibidos en el deporte. GLPG0492 se distingue principalmente por lo poco que existen datos en humanos: nunca pasó de la fase 1, mientras que algunos de esos compuestos alcanzaron ensayos de fases posteriores. No está relacionado con compuestos no androgénicos "afines a los SARM" que a veces se agrupan en el mercado pero que actúan a través de vías completamente diferentes, como Cardarine (un agonista de PPARδ) y Stenabolic (un agonista de Rev-ErbA) — ninguno de los cuales es un SARM.

Conceptos erróneos comunes

  • "Es un péptido." No. GLPG0492 es una molécula pequeña de aril-hidantoína (C19H14F3N3O3), no un péptido.
  • "Es un fármaco muscular aprobado o clínicamente probado." No. Nunca avanzó más allá de la fase 1 y nunca fue aprobado; los datos de beneficio muscular provienen de ratones.
  • "La selectividad por tejido significa que es seguro." La disociación músculo-frente-a-próstata es un hallazgo en animales; la seguridad en humanos, incluida la supresión de testosterona y los efectos hepáticos, no está establecida, y la clase SARM conlleva un riesgo de lesión hepática advertido por la FDA.
  • "Es una forma legal de obtener resultados similares a los de los esteroides." No está aprobado, está prohibido por la WADA (S1.2), y los productos vendidos como SARM suelen estar mal etiquetados o contaminados.
  • "Si compro 'GLPG0492' en línea, obtengo GLPG0492." Según JAMA 2017, la mayoría de los productos vendidos como SARM no contienen lo que la etiqueta afirma.

Referencias

  1. 1.
    GLPG0492, a novel selective androgen receptor modulator, improves muscle performance in the exercised-mdx mouse model of muscular dystrophy — Cozzoli A, et al., Pharmacological Research, 2013. source
  2. 2.
    Characterization of GLPG0492, a selective androgen receptor modulator, in a mouse model of hindlimb immobilization — Cozzoli A, et al., PMC (Pharmacological Research), 2013. source
  3. 3.
    First-in-Human Single Ascending Dose of GLPG0492 (NCT01130818) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2010. source
  4. 4.
    Multiple Ascending Dose Study of GLPG0492 in Healthy Subjects (NCT01397370) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2011. source
  5. 5.
    GLPG0492 Pharmacodynamics — muscle protein fractional synthesis rate in healthy volunteers (NCT01538420) — Galapagos NV, ClinicalTrials.gov, 2012. source
  6. 6.
    Galapagos: candidate cachexia drug GLPG0492 shows good safety and profile suitable for once-daily oral dosing — Galapagos NV, Company press release (via BioSpace), 2010. source
  7. 7.
    Galapagos initiates Proof-of-Mechanism clinical study for candidate cachexia drug GLPG0492 — Galapagos NV, Company press release, 2011. source
  8. 8.
    Galapagos initiates clinical studies with GLPG0492, a candidate drug for cachexia — Charley's Fund, Foundation announcement, 2011. source
  9. 9.
    PubChem CID 59317190 — GLPG-0492 — National Library of Medicine (NCBI), PubChem, 2026. source
  10. 10.
    Selective androgen receptor modulators: the future of androgen therapy? — Solomon ZJ, et al., Translational Andrology and Urology (PMC7108998), 2019. source
  11. 11.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
  12. 12.
    WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es GLPG0492 (DT-200)?
GLPG0492 (también llamado DT-200) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de tipo aril-hidantoína desarrollado por Galapagos NV — un compuesto de investigación de molécula pequeña, no un péptido, investigado para afecciones de desgaste muscular y distrofia muscular de Duchenne. Sus pruebas en humanos más avanzadas fueron de fase 1: tres estudios de fase 1 registrados en voluntarios sanos (un estudio first-in-human de dosis única ascendente, un estudio de dosis múltiple ascendente y un estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular), el último completado en abril de 2012. Nunca avanzó a ensayos de fases posteriores y nunca fue aprobado para ningún uso.
¿Está aprobado GLPG0492 (DT-200) como medicamento, y dónde?
No. GLPG0492 (DT-200) está en investigación: se estudia en ensayos clínicos en humanos, pero no está aprobado por ninguna agencia reguladora y no existe como medicamento autorizado.
¿Para qué se estudia GLPG0492 (DT-200)?
GLPG0492 (DT-200) se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene GLPG0492 (DT-200) ensayos clínicos en humanos?
Sí. GLPG0492 (DT-200) se estudia actualmente en ensayos clínicos en humanos, pero aún no está aprobado.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. GLPG0492 (DT-200) es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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