Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

AC-262,536, AC-262, AC262536, AC 262536

AC-262536 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que actúa como agonista parcial en el receptor de andrógenos. No es un péptido ni es un medicamento aprobado en ningún lugar — existe únicamente como sustancia química de investigación preclínica, caracterizada en un solo estudio animal/in vitro publicado (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) de ACADIA Pharmaceuticals. En ratas castradas produjo aproximadamente el 66% del efecto anabólico (levator ani) de la testosterona con solo ~27% de su efecto prostático (androgénico), redujo la LH plasmática e inhibió la proliferación inducida por DHT de células de cáncer de próstata LNCaP in vitro. No existen datos humanos de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y está prohibido en el deporte por la AMA/WADA (S1.2). No es un medicamento aprobado y nunca ha entrado en ensayos humanos publicados.

2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile, 2-chloro-4-[(3-endo)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-3-methylbenzonitrile, CAS 1048998-11-3 (número de registro alternativo en la literatura forense-toxicológica de 2025; 899821-23-9 es el primario ampliamente documentado)

ACP-105 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — un verdadero SARM, no un péptido — descubierto por ACADIA Pharmaceuticals y nominado como candidato de desarrollo alrededor de 2006. Es un potente agonista parcial del receptor de andrógenos que fue anabólico sobre el músculo y el hueso con relativa preservación de la próstata en roedores, y también se exploró en torno a la cognición en ratones. Su base de evidencia es únicamente preclínica: sin ensayos en humanos, sin IND y sin registros en ClinicalTrials.gov. No es un medicamento aprobado en ningún lugar y está prohibido en el deporte por la WADA (clase S1.2).

S-4, S4, GTx-007, GTX-007, Androxolutamide, Andarine

Un modulador selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo y en fase experimental — una molécula pequeña de tipo arilpropionamida con un grupo nitro, NO un péptido. Desarrollado por GTx como GTx-007 y considerado probablemente el primer SARM que entró en ensayos en humanos (alrededor de tres estudios de fase 1, ~86 voluntarios, ~2003–2004). El desarrollo se abandonó a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad/luz tenue, reversible al suspender el compuesto. Nunca aprobado por ninguna autoridad. Prohibido por la AMA/WADA (S1.2).

PS-178990, BMS 564929, BMS564929, +lm[2].replace(/'/g,x27x27)+

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase de las hidantoínas bicíclicas (pirrolo[1,2-c]imidazol-1,3-diona) — un SARM auténtico, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado por Bristol-Myers Squibb y destinado al declive androgénico relacionado con la edad en hombres. En ratas castradas es un agonista de AR subnanomolar (Ki ~2.11 nM) con una selectividad tisular músculo-frente-a-próstata extrema, pero el mismo estudio primario advierte de una potente supresión de la hormona luteinizante (LH) y de un índice terapéutico estrecho. Su base de evidencia es PRECLÍNICA — ClinicalTrials.gov devuelve cero ensayos registrados, y la afirmación repetida a menudo sobre "ensayos clínicos tempranos en humanos" carece de fuente y está SIN VERIFICAR. No existen datos humanos fiables de eficacia ni de seguridad. Prohibido por la AMA (S1.2). No es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).

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GLPG0492 (también llamado DT-200) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de tipo aril-hidantoína desarrollado por Galapagos NV — un compuesto de investigación de molécula pequeña, no un péptido, investigado para afecciones de desgaste muscular y distrofia muscular de Duchenne. Sus pruebas en humanos más avanzadas fueron de fase 1: tres estudios de fase 1 registrados en voluntarios sanos (un estudio first-in-human de dosis única ascendente, un estudio de dosis múltiple ascendente y un estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular), el último completado en abril de 2012. Nunca avanzó a ensayos de fases posteriores y nunca fue aprobado para ningún uso.

GSK2881078, GSK-2881078, GSK 2881078

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline como un tratamiento en investigación contra la atrofia y la debilidad muscular — NO es un péptido y NO es un esteroide anabólico. Alcanzó la fase 2 (primer estudio en humanos, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; y un ensayo de fase 2 de 13 semanas en EPOC, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), donde aumentó la masa corporal magra en ~2 kg con una señal de fuerza en hombres — mientras que los mismos ensayos documentaron los riesgos que definen a esta clase: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas), reducción del colesterol HDL y de la SHBG, y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. NO es un medicamento aprobado para ningún uso.

LG-121071, LGD-121071, 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline

LG121071 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un verdadero SARM no esteroideo construido sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona (trifluorometil-quinolinona), NO un péptido y NO un esteroide. Es históricamente importante como uno de los PRIMEROS andrógenos no esteroideos oralmente activos jamás descritos, y es un precursor químico de la posterior serie LGD de Ligand (que incluye ligandrol / LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT), y, al ser no esteroideo, no es un sustrato para la 5alfa-reductasa ni la aromatasa. NO tiene ensayos en humanos, NO está aprobado por ningún regulador, y existe únicamente como compuesto de investigación preclínica y material de referencia analítico. Está prohibido en el deporte bajo la clase S1.2 de la AMA (SARM); en 2015 se publicó un método de metabolismo in vitro y de detección urinaria (Knoop et al., PMID 25906032) porque podría usarse indebidamente como agente dopante. NO es un medicamento aprobado.

LGD2226, LGD 2226

LGD-2226 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo y una molécula pequeña bicíclica de 6-anilino-quinolinona — no es un péptido — descubierta por Ligand Pharmaceuticals como candidata contra la caquexia muscular y la osteoporosis. Toda la evidencia es preclínica (animal/in vitro); nunca fue aprobada como medicamento y, según los datos disponibles, lo más probable es que nunca completara un ensayo clínico de fase 1 en humanos.

LGD 2941, LGD2941, DB05234

LGD-2941 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo del quimiotipo quinolinona (6-anilino-quinolinona) — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Fue desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y llevado a fase 1 en colaboración con TAP Pharmaceutical Products; datos de farmacocinética y de acontecimientos adversos tras dosis única en voluntarios sanos se presentaron en ENDO 2008, tras lo cual se interrumpió el desarrollo (el acuerdo sobre SARM se transfirió a Abbott en 2008) y Ligand reorientó su programa de SARM hacia LGD-4033. Hallazgos preclínicos en roedores sugirieron actividad anabólica oral en músculo y hueso con un efecto prostático reducido, pero se trata de datos en animales y no establecen eficacia ni seguridad en humanos. Está prohibido en el deporte según WADA S1.2 y hoy solo se encuentra como reactivo de investigación. Esta página es solo informativa y describe un fármaco en investigación descontinuado que nunca se aprobó para ningún uso.

LGD3303, LGD 3303, 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one

LGD-3303 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase pirrolo-quinolinona, sintetizado por Ligand Pharmaceuticals — NO es un péptido y NO es un esteroide. Toda su base de evidencia es preclínica (roedores e in vitro, ~2008–2009); nunca llegó a ensayos en humanos. En animales mostró un perfil funcionalmente disociado (agonista completo para músculo/hueso, agonista parcial para próstata). No está aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; se vende únicamente como una sustancia química de investigación ilícita.

LGD-4033, VK5211, Anabolicum

Ligandrol (LGD-4033) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — NO es un péptido. Es un pirrolidinil-benzonitrilo sintético que se une al receptor de andrógenos como agonista/agonista parcial selectivo de tejido, produciendo efectos anabólicos en músculo y hueso. No está aprobado para uso humano en ningún lugar; en investigación y vendido únicamente como sustancia química de investigación.

LY-305, LY 305, 2-chloro-4-[[(1R,2R)-2-hydroxy-2-methylcyclopentyl]amino]-3-methylbenzonitrile

LY305 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase benzonitrilo, desarrollado de novo por Eli Lilly y diseñado específicamente para la administración transdérmica (en gel). No es un péptido, y es una molécula distinta del LY2452473 / OPK-88004 de Lilly — no deben confundirse. LY305 es un compuesto de investigación en fase experimental y no es un medicamento aprobado en ningún lugar.

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MK-3984 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo desarrollado por Merck — una molécula pequeña aril-propanamida (diarilpropanamida) de la misma familia química que ostarine y andarine, y explícitamente no es un péptido ni un compuesto esteroideo (4-azaesteroide). Los datos en humanos se limitan a un único ensayo de Fase 2 de 12 semanas reportado en 88 mujeres posmenopáusicas (una presentación en el congreso ENDO 2010 / comunicado de la empresa GTx, sin registro en ClinicalTrials.gov localizado), en el que MK-3984 igualó a ostarine en ganancia de masa magra pero causó una señal de enzimas hepáticas específica del compuesto. El desarrollo se interrumpió alrededor de 2010 cuando Merck abandonó el campo de los SARM, y no es un medicamento aprobado en ningún lugar.

MK4541, MK 4541

Un ligando ESTEROIDEO del receptor de andrógenos oralmente activo y preclínico (un 4-azaesteroide) desarrollado por Merck & Co. — NO es un péptido y NO es un SARM anabólico puro. Es un modulador dual/mixto del RA que es anabólico (agonista) en músculo y hueso pero ANTAGONISTA (antiandrogénico) en la próstata, es además un inhibidor de la 5α-reductasa y suprime fuertemente la testosterona circulante. En estudios celulares y en roedores indujo la muerte de células de cáncer de próstata AR-positivas independientes de andrógenos preservando las células normales, y se exploró como coadyuvante de la terapia de privación de andrógenos. Nunca llegó a ensayos en humanos y no es un medicamento aprobado en ningún lugar; es únicamente un reactivo de investigación (a fecha de 2026-07-10).

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OPK-88004 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de molécula pequeña que llevó tres nombres en clave en tres empresas (LY2452473 de Eli Lilly, TT-701 de Transition Therapeutics, OPK-88004 de OPKO Health); actúa como agonista del receptor de andrógenos en el músculo y el hueso, pero como antagonista en la próstata. No es un péptido ni un esteroide. No es un medicamento aprobado en ningún lugar y su desarrollo se detuvo en la Fase 2.

Enobosarm, MK-2866, MK2866, GTx-024, GTx024, S-22, Ostarine, Ostabolic

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, de la clase de las arilpropionamidas — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Desarrollado originalmente por GTx (más tarde Oncternal, luego licenciado a Veru) y estudiado para la caquexia muscular, la osteoporosis y el cáncer de mama con receptor de andrógenos positivo. Sus ensayos de fase 3 POWER1/POWER2 en caquexia muscular por cáncer de pulmón no microcítico no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios, y un ensayo de fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo (ASTRID) fracasó. El enobosarm ha llegado a la fase 3 en el cáncer de mama AR+/ER+ pero no está aprobado en ningún lugar. En el mercado gris es el SARM más vendido y la causa individual más común de contaminación de suplementos; los daños documentados incluyen lesión hepática inducida por fármacos y supresión de testosterona/HHT.

PF-06260414, PF 06260414, PF06260414, 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una molécula sintética pequeña (isoquinolina-carbonitrilo sustituida con tiadiazinano, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), NO un péptido — desarrollada por Pfizer. Alcanzó un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) y no muestra ningún desarrollo público más allá de la fase 1. NO es un medicamento aprobado para ningún uso, incluidos el crecimiento muscular, el físico o el rendimiento.

RAD-150, RAD 150, TLB-150, TLB150, TLB-150 Benzoate, TLB 150 Benzoate, RAD-140 benzoate, testolone benzoate

RAD150 (TLB-150) es el éster benzoato de RAD-140 (testolona) — un profármaco de un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, NO un péptido. Está diseñado para que las esterasas endógenas escindan el grupo benzoato in vivo y liberen el modulador activo del RA, RAD-140, y se vende en el mercado gris de sustancias químicas de investigación como un RAD-140 "de acción más prolongada". NO existe ningún estudio de farmacología o farmacocinética revisado por pares del éster en sí, por lo que su perfil de riesgo debe suponerse equivalente a la lesión hepática inducida por fármacos y la supresión de testosterona documentadas de RAD-140. NO es un medicamento aprobado — nunca ha entrado en ningún ensayo clínico registrado y está prohibido por la AMA (S1.2).

GTx S-1, S1 (arylpropionamide SARM), (2S)-3-(4-fluorophenoxy)-2-hydroxy-2-methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl)phenyl]propanamide

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, preclínico y temprano, de la clase de las arilpropionamidas — una molécula pequeña, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado por James T. Dalton, Duane D. Miller y colaboradores en la University of Tennessee / GTx, Inc., el S-1 es un análogo estructural cercano de la andarina (S-4) de la misma serie de patentes. En ratas castradas se unió al receptor de andrógenos con afinidad nanomolar y mostró actividad anabólica selectiva de tejido (el músculo elevador del ano frente a la próstata) sin supresión significativa de LH/FSH cerca de su DE50. Fue un compuesto líder temprano; el programa finalmente avanzó con enobosarm (ostarina), no con S-1. No se identificaron ensayos en humanos. No aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; prohibido por la AMA (S1.2).

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S-101479 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una pequeña molécula sintética de la clase tetrahidro/pirrolo[3,2-c]quinolina, NO un péptido y NO un esteroide. Fue desarrollada por KAKEN Pharmaceutical (Japón) y estudiada de forma preclínica como posible tratamiento anabólico óseo para la osteoporosis. Toda su base de evidencia es preclínica (modelos en ratas ovariectomizadas y trabajo celular/molecular in vitro); no se pudieron encontrar ensayos clínicos en humanos (0 ensayos). NO es un medicamento aprobado en ningún lugar.

Mastorin, S23, S 23

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase arilpropionamida — un verdadero SARM, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado preclínicamente por GTx, Inc.; nunca entró en un ensayo clínico y no tiene uso médico aprobado. En ratas se une al receptor de andrógenos con muy alta afinidad (Ki ~1.7 nM) y su hallazgo preclínico definitorio es la supresión dosis-dependiente y totalmente reversible de la espermatogénesis hasta la azoospermia — se estudió como candidato a anticonceptivo masculino reversible. No existen datos humanos de seguridad, eficacia o dosificación; la AMA lo prohíbe por nombre (S1.2). No es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).

S 40503, S40503

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo desarrollado de forma preclínica por Kaken Pharmaceutical (Japón) — un verdadero SARM, NO un péptido y NO un esteroide anabólico. Se estudió únicamente en modelos de osteoporosis en ratas, donde su rasgo definitorio era un perfil anabólico centrado en el hueso: en ratas macho castradas elevó la densidad mineral ósea femoral y la masa del músculo elevador del ano al igual que la DHT mientras que, notablemente, NO aumentó el peso de la próstata, y en ratas hembra ovariectomizadas aumentó la densidad ósea y la resistencia del hueso cortical. A menudo se describe como un compuesto líder/prototipo destinado a generar derivados con mejor biodisponibilidad, más que como un candidato a fármaco en sí; no existen ensayos en humanos conocidos, ni datos humanos de seguridad o farmacocinética, y está prohibido por la AMA (S1.2). NO lo confunda con andarina (S-4). NO es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).

RAD-140, RAD140, Testolone, Vosilasarm, EP0062, EP-0062

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral — NO es un péptido — desarrollado originalmente por Radius Health (como RAD140) y ahora impulsado por Ellipses Pharma como vosilasarm (EP0062) para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-. Alcanzó la fase 1 en oncología y participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126, NCT03088527). NO es un medicamento aprobado. Su principal señal de seguridad es el hígado — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado observó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], y múltiples informes de casos publicados vinculan el RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos — la señal de DILI más fuerte entre los SARM comunes. Prohibido por la AMA (S1.2).

PubChem CID 10277123, HY-103246, CS-0026116, (1S,3aS,3bS,5aR,9aR,9bS,11aS)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-N-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) preclínico y ESTEROIDEO — concretamente un 4-azaesteroide — que NO es un péptido y NO es uno de los conocidos SARM arilpropionamídicos no esteroideos (p. ej. ostarina, RAD140). Descrito por los químicos medicinales de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) como un agente de mecanismo dual: un agonista parcial del receptor de andrógenos (unión al AR IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) que además inhibe tanto la 5α-reductasa tipo I como la tipo II (IC50 ~2 y ~3 nM). En su ensayo de interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR se comporta como un antagonista, lo que se cree que subyace a su perfil selectivo por gen y por tejido. En ratas ovariectomizadas construyó hueso y músculo de forma comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente el crecimiento prostático, estimulaba las glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT. Es un reactivo de investigación / compuesto sonda SIN datos humanos de ensayo o de seguridad de ningún tipo; un sucesor estructuralmente relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck. Prohibido por la AMA (S1.2). NO es un medicamento aprobado en ninguna parte (a fecha de 2026-07-10).

YK11, YK 11, Myostine, +lm[2].replace(/'/g,x27x27)+

Un esteroide sintético — derivado de la 19-norprogesterona y estructuralmente un esteroide de tipo DHT modificado genéticamente — que se comercializa e incluso figura en la lista de la WADA como un "SARM", pero que mecanísticamente no es ni un péptido ni un SARM no esteroideo clásico. Actúa como agonista parcial del receptor de andrógenos, y su señal constructora de músculo está impulsada principalmente por la inducción de folistatina en las células musculares, lo que suprime indirectamente la miostatina (NO se une ni inhibe la miostatina directamente). NO es un medicamento aprobado — todos los datos de eficacia son in vitro (mioblastos C2C12) o en animales, y debe considerarse estrictamente como un reactivo de investigación.