Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)
Andarine (S-4)
S-4; S4; GTx-007; GTX-007; Androxolutamide; Andarine
9 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 8 referencias
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Andarine (S-4, GTx-007) es un SARM no esteroideo, no un péptido. Mostró efectos anabólicos sobre el músculo/hueso en ratas castradas y fue probablemente el primer SARM que se probó en humanos, pero su programa de fase 1 se abandonó a causa de una alteración visual dependiente de la dosis y reversible (visión con tinte amarillo, visión nocturna deteriorada) que suele atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular. Nunca fue aprobado, está prohibido por la AMA/WADA en todo momento (S1.2) y — como todos los SARM — conlleva riesgos señalados por la FDA de daño hepático y supresión de la testosterona.
Evidencia: Solo estudios humanos pequeños/preliminares; no aprobado.
- SARM arilpropionamida no esteroideo con un grupo nitro — NO un péptido, y NO un medicamento aprobado
- Desarrollado por GTx (GTx-007); considerado probablemente el primer SARM que entró en ensayos en humanos
- Los datos en humanos se limitan a ~3 estudios de fase 1 previos al registro (~86 voluntarios, ~2003–2004); una fase 2 planificada (2004) nunca se llevó a cabo
- Abandonado a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — visión con tinte amarillo/ámbar y visión nocturna deteriorada — reversible al suspenderlo; suele atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular, aunque el mecanismo exacto no está establecido en estas fuentes
- En ratas castradas se demostraron efectos anabólicos sobre el músculo y el hueso con menor estimulación de la próstata — preclínico, no probado en humanos para físico o rendimiento
- Nunca aprobado por ninguna autoridad; prohibido por la AMA/WADA en todo momento (Agentes anabólicos, S1.2 — la andarina está nombrada)
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Un modulador selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo y en fase experimental — una molécula pequeña de tipo arilpropionamida con un grupo nitro, NO un péptido. Desarrollado por GTx como GTx-007 y considerado probablemente el primer SARM que entró en ensayos en humanos (alrededor de tres estudios de fase 1, ~86 voluntarios, ~2003–2004). El desarrollo se abandonó a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad/luz tenue, reversible al suspender el compuesto. Nunca aprobado por ninguna autoridad. Prohibido por la AMA/WADA (S1.2).
Descripción general
Andarine (código de desarrollo S-4 o GTx-007, también llamada androxolutamida) es un modulador selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo en fase experimental. Químicamente es una molécula pequeña de tipo arilpropionamida que porta un grupo nitro — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Aparece en esta referencia de péptidos porque se comenta y se apila con frecuencia junto con péptidos en la comunidad del fitness y de los "productos químicos de investigación", no porque lo sea.
Andarine fue desarrollada por GTx, Inc. y se considera ampliamente probablemente el primer SARM que entró en ensayos clínicos en humanos. Su evidencia en humanos se limita a un pequeño y temprano programa de fase 1 previo al registro (unos tres estudios, aproximadamente 86 voluntarios sanos, alrededor de 2003–2004). Una fase 2 planificada (2004) nunca se llevó a cabo, y el programa acabó siendo abandonado.
No aprobado — abandonado por un efecto secundario visual
Andarine no está aprobada por ninguna autoridad (FDA, EMA u otra) para ningún uso. Su desarrollo se interrumpió tras la fase 1 a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad (mala visión nocturna/con luz tenue). El efecto era reversible al suspender el compuesto y suele atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular (retina/cristalino), aunque el mecanismo preciso no está establecido en estas fuentes. Solo sobrevive como un producto no regulado de "producto químico de investigación" / del mercado negro. También está prohibida en el deporte por la AMA/WADA en todo momento. Esta página tiene fines educativos y no es asesoramiento médico; nada de lo aquí expuesto respalda ni guía el uso en humanos.
Química y estructura
Andarine es una arilpropionamida no esteroidea — una molécula pequeña, no una cadena de aminoácidos. Su nombre químico completo es S-3-(4-acetylamino-phenoxy)-2-hydroxy-2- methyl-N-(4-nitro-3-trifluoromethyl-phenyl)-propionamide — obsérvese el grupo nitro (4-nitro) en su estructura.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | Andarine (S-4 / GTx-007) |
| Clase | Modulador selectivo de los receptores de andrógenos no esteroideo (arilpropionamida) — no un péptido |
| Fórmula molecular | C19H18F3N3O6 |
| Peso molecular | 441.4 g/mol (PubChem CID 9824562) |
| Número CAS | 401900-40-1 |
| Vía de administración | Activa por vía oral |
Mecanismo de acción
- Agonista parcial del receptor de andrógenos (AR). Andarine se une al receptor de andrógenos y actúa como un agonista parcial tejido-selectivo. El objetivo de diseño de los SARM es impulsar el programa anabólico en el músculo y el hueso a la vez que produce menos estimulación del tejido reproductivo sensible a los andrógenos (p. ej., la próstata) que la testosterona — atribuido a diferentes conformaciones del receptor y al reclutamiento de cofactores. [In vitro]
- Efectos anabólicos sobre el músculo y el hueso. En ratas macho castradas (orquidectomizadas), andarine restauró la masa y la fuerza del músculo esquelético y ayudó a preservar el hueso, con un efecto sobre la próstata más débil que el de la dihidrotestosterona. [Animal]
- Efecto retiniano/ocular (la señal que llevó al abandono). La visión con tinte amarillo y la visión nocturna deteriorada dependientes de la dosis observadas en humanos suelen atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular (retina/cristalino); el mecanismo exacto no está establecido en estas fuentes. La alteración era reversible al suspender el compuesto. [Humano] observación; [Hipótesis] mecanismo.
Investigación y evidencia
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| S-4 (3 o 10 mg/kg durante 8 semanas) restauró la masa y la fuerza del músculo sóleo, así como la masa del músculo elevador del ano en ratas castradas, con menor estimulación de la próstata que la DHT — un perfil anabólico y tejido-selectivo | [Animal] — ratas macho orquidectomizadas | Gao W, Reiser PJ, Coss CC, et al. (Dalton JT). Endocrinology 2005 (PMID 16099859) |
| Andarine estuvo entre los primeros SARM llevados a ensayos en humanos (~3 estudios de fase 1, ~86 voluntarios, ~2003–2004); una fase 2 planificada (2004) no se llevó a cabo y el desarrollo fue abandonado | [Humano] — fase temprana, fase 1 previa al registro | Programa de GTx; resumido en la literatura de revisión/analítica (Starcevic et al., PMID 23427117) |
| Una alteración visual dependiente de la dosis y reversible (tinte amarillo/ámbar en la visión, visión nocturna deteriorada) llevó al abandono; suele atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular, aunque el mecanismo exacto no está establecido en estas fuentes | [Humano] observación — fase 1 | Programa de GTx; resumido en la literatura de revisión/analítica (Starcevic et al., PMID 23427117) |
La evidencia en humanos en su contexto. Los datos en humanos se limitan a un pequeño y temprano programa de fase 1 de hace aproximadamente dos décadas. Como se trataba de estudios previos al registro (antes de que el registro en ClinicalTrials.gov fuera rutinario), se citan mediante PMID, no mediante un número NCT. No existen ensayos en humanos completados y publicados que establezcan la eficacia de andarine para el crecimiento muscular, la pérdida de grasa, el rendimiento deportivo ni ninguna indicación médica. Las afirmaciones anabólicas sobre el músculo/hueso se apoyan en estudios en animales. La farmacocinética en humanos (biodisponibilidad, vida media) no se encontró en estas fuentes.
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. Andarine no está aprobada por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad para ninguna indicación. Su desarrollo se abandonó tras la fase 1 a causa de la alteración visual descrita arriba; una fase 2 planificada en 2004 nunca se llevó a cabo.
- Antidopaje: Prohibida por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA) en todo momento (tanto en competición como fuera de ella), clasificada dentro de Agentes anabólicos — Otros agentes anabólicos (S1.2), donde la andarina está nombrada explícitamente junto con otros SARM (según el resumen de la Lista de Prohibiciones de la USADA). La elegibilidad deportiva de la AMA/WADA es un eje separado de la legalidad.
- Realidad del mercado: Se vende únicamente como un "producto químico de investigación" y circula en el mercado negro a pesar de no haber sido nunca aprobada. Tales productos son de identidad, pureza y potencia desconocidas (véase Seguridad, más abajo).
Seguridad
Alteración visual, más señales de los SARM comunes a toda la clase
El problema de seguridad definitorio y específico del fármaco para andarine es la alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad/luz tenue — que detuvo su desarrollo. Era reversible al suspenderla y suele atribuirse a la actividad del receptor de andrógenos en el tejido ocular (retina/cristalino), aunque el mecanismo exacto no está establecido en estas fuentes. [Humano] observación.
Más allá de eso, se aplican las señales de seguridad de los SARM comunes a toda la clase. La FDA ha advertido de que los productos de culturismo que contienen SARM conllevan riesgos de daño hepático, incluida la insuficiencia hepática aguda, y se asocian con un mayor riesgo de infarto y accidente cerebrovascular; los SARM también provocan supresión de la testosterona/HPTA (reducción de la testosterona natural, efectos testiculares). Los SARM que se venden como "suplementos" son medicamentos no aprobados, no suplementos dietéticos. [Humano]
La realidad de la contaminación — una etiqueta no es el contenido
Los productos que se venden como "SARM" a menudo no contienen lo que la etiqueta afirma. En un análisis de 44 productos vendidos como SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075), solo el 52 % contenía realmente el SARM indicado, el 39 % contenía un medicamento no aprobado distinto, y el 9 % no contenía ninguna sustancia activa en absoluto. La palabra "SARM" en una etiqueta no es una declaración fiable del contenido — la identidad, la dosis y la pureza son desconocidas para el material del mercado negro.
El panorama general: andarine tiene una señal ocular conocida y específica del fármaco, se sitúa dentro de una clase de fármacos que la FDA ha señalado por daño hepático y otros perjuicios graves, y — como producto químico de investigación no regulado — conlleva los peligros adicionales y separados de la contaminación y el etiquetado incorrecto.
Estatus legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer andarine en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, se vende únicamente como un reactivo de investigación, y no es legal venderla para el consumo humano. Un compuesto como este se convierte en un medicamento no autorizado en el mismo momento en que se destina al uso en humanos. Por separado, está prohibida en el deporte por la AMA/WADA en todo momento (S1.2). El estatus de "producto químico de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación. Esto no es asesoramiento jurídico; consulte su propia jurisdicción.
Cómo se compara
Andarine suele agruparse con otros SARM y productos químicos de investigación de "recomposición", pero cada uno tiene su propio perfil distintivo y ninguno es un medicamento aprobado para físico/rendimiento:
- Cardarine (GW-501516) — se vende y se apila a menudo junto con SARM, pero no es un SARM: es un agonista de PPARδ cuyo desarrollo se abandonó por una señal de cáncer en roedores. Otro receptor, otro peligro definitorio.
El encuadre honesto: andarine es un reactivo de investigación abandonado y no aprobado con un efecto secundario visual documentado y riesgos señalados por la FDA comunes a toda la clase — no es una "alternativa más suave, más segura o legal a los esteroides". Véase la descripción general de crecimiento muscular y hormonas.
Conceptos erróneos comunes
- "Andarine es un péptido." No. Es una arilpropionamida no esteroidea — una molécula pequeña (C19H18F3N3O6, 441.4 g/mol) con un grupo nitro. Aparece aquí únicamente porque se comenta y se apila con péptidos.
- "Los SARM como andarine son una alternativa segura y legal a los esteroides." No. Andarine no está aprobada, fue abandonada por un efecto secundario visual, y su clase de fármacos está señalada por la FDA por daño hepático y supresión de la testosterona. Está prohibida en el deporte y se vende únicamente como un producto químico de investigación no regulado.
- "El problema de la visión es menor / un daño permanente." La alteración era dependiente de la dosis y se reportó como reversible al suspenderla — pero fue lo bastante grave como para poner fin al desarrollo del fármaco. Que revierta no la hace trivial.
- "Si dice andarine en la etiqueta, es lo que contiene." No de forma fiable. En el análisis de JAMA de 2017, solo alrededor de la mitad de los productos vendidos como SARM contenían el compuesto indicado; muchos contenían un medicamento distinto o nada activo.
Esta entrada tiene fines educativos y resume investigación publicada e información regulatoria pública. No es asesoramiento médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. No es asesoramiento jurídico — consulte su propia jurisdicción. Última revisión 2026-07-10.
Referencias
- 1.PubChem CID 9824562 — Andarine (S-4 / GTx-007; CAS 401900-40-1, C19H18F3N3O6, 441.4 g/mol) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 2.Selective androgen receptor modulator treatment improves muscle strength and body composition and prevents bone loss in orchidectomized rats — Gao W, Reiser PJ, Coss CC, et al. (Dalton JT)., Endocrinology, 2005. source
- 3.Detection of the selective androgen receptor modulator S-4 (Andarine) in a doping control sample — Starcevic B, Ahrens BD, Butch AW., Drug Testing and Analysis, 2013. source
- 4.Unlabeled Ingredients and Substances Found in Products Sold as SARMs (44 products analyzed) — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 5.FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
- 6.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 8.
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es Andarine (S-4)?
- Un modulador selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo y en fase experimental — una molécula pequeña de tipo arilpropionamida con un grupo nitro, NO un péptido. Desarrollado por GTx como GTx-007 y considerado probablemente el primer SARM que entró en ensayos en humanos (alrededor de tres estudios de fase 1, ~86 voluntarios, ~2003–2004). El desarrollo se abandonó a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad/luz tenue, reversible al suspender el compuesto. Nunca aprobado por ninguna autoridad. Prohibido por la AMA/WADA (S1.2).
- ¿Está aprobado Andarine (S-4) como medicamento, y dónde?
- No. Andarine (S-4) no es un medicamento aprobado en ningún lugar. Se maneja como una sustancia de investigación, con solo datos humanos limitados o preliminares.
- ¿Para qué se estudia Andarine (S-4)?
- Andarine (S-4) se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene Andarine (S-4) ensayos clínicos en humanos?
- Solo de forma limitada. Existe un pequeño número de estudios humanos preliminares, pero la evidencia es preliminar y Andarine (S-4) no está aprobado.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Andarine (S-4) es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.