Secretagogos de hormona del crecimiento
Sermorelin
GHRH (1-29); GRF 1-29; Geref (brand, discontinued); Geref Diagnostic (brand, discontinued); Sermorelin acetate
13 min de lectura · Actualizado 25 de junio de 2026 · 6 referencias
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Sermorelin es GHRH(1-29), el fragmento completamente activo más corto de la hormona liberadora de hormona del crecimiento. En su momento tuvo aprobación de la FDA (como Geref) para diagnosticar la secreción de GH y para tratar la deficiencia de hormona del crecimiento en niños, pero la marca se descontinuó voluntariamente alrededor de 2008 por razones comerciales, no como una retirada por seguridad. Ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA se comercializa hoy; ahora aparece principalmente a través de farmacias de compounding, y no está aprobado para uso antienvejecimiento o de composición corporal.
Evidencia: Fármaco aprobado por reguladores con evidencia de ensayos en humanos.
Aprobado en: Solo Estados Unidos, e histórico — la marca aprobada por la FDA se descontinuó (~2008) y ningún producto aprobado se comercializa hoy; nunca aprobado en la UE
- GHRH(1-29), el fragmento de GHRH completamente activo más corto
- Estuvo aprobado por la FDA como Geref; descontinuado ~2008 por razones comerciales
- Estimula la propia liberación pulsátil de GH del cuerpo
- Ningún producto aprobado por la FDA se comercializa hoy; solo preparado por compounding
- No aprobado para antienvejecimiento o composición corporal general
Un péptido sintético de 29 aminoácidos que corresponde a los primeros 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH), el fragmento de GHRH completamente activo más corto. Anteriormente aprobado por la FDA (marca Geref) como agente diagnóstico de la secreción de hormona del crecimiento y como tratamiento de la deficiencia de GH pediátrica, se descontinuó en Estados Unidos alrededor de 2008 por razones comerciales y ahora se encuentra principalmente a través de farmacias de compounding.
Resumen
Sermorelin (también escrito GHRH (1-29) o GRF 1-29; nombres de marca anteriores Geref y Geref Diagnostic) es un péptido sintético que corresponde a los primeros 29 aminoácidos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH). Este fragmento 1-29 se describe ampliamente como el fragmento completamente activo más corto de la GHRH: la porción más pequeña de la hormona nativa que conserva esencialmente la capacidad completa de estimular la liberación de hormona del crecimiento (GH).
A diferencia de la mayoría de los péptidos que se tratan en este sitio, sermorelin tiene una historia regulatoria genuina: fue aprobado por la U.S. Food and Drug Administration, primero como agente diagnóstico y más tarde como tratamiento de la deficiencia de hormona del crecimiento en niños. Sin embargo, los productos de marca se descontinuaron voluntariamente en Estados Unidos alrededor de 2008 por razones comerciales, no debido a ningún problema de seguridad o eficacia. Como resultado, actualmente no existe ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA en el mercado estadounidense, y la molécula ahora se encuentra principalmente a través de farmacias de compounding.
Matiz de la historia de aprobación
La aprobación de sermorelin por la FDA es un hecho histórico documentado, pero los productos aprobados (Geref y Geref Diagnostic) ya no se comercializan. La retirada de la aprobación siguió a la propia decisión del fabricante de dejar de vender los productos; la FDA determinó más tarde formalmente que no se retiraron por razones de seguridad o eficacia. El "sermorelin" que se obtiene hoy a través de una farmacia de compounding no es un producto farmacéutico terminado aprobado por la FDA. Esta página es educativa y no constituye asesoramiento médico.
Al igual que Tesamorelin y CJC-1295, sermorelin actúa estimulando la propia liberación hipofisaria de GH del cuerpo en lugar de suministrar GH directamente. Pertenece a la misma amplia familia farmacológica que el agonista del receptor de grelina Ipamorelin, aunque estos compuestos difieren en estructura, duración y situación regulatoria.
Química y estructura
Sermorelin es un péptido de 29 aminoácidos con una amida C-terminal. Su secuencia es idéntica a los residuos 1-29 de la GHRH humana, la porción N-terminal que porta el "mensaje" activador del receptor de la hormona completa de 44 residuos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Clase | Análogo de GHRH (secretagogo de hormona del crecimiento) |
| Aminoácidos | 29 (residuos 1-29 de GHRH, amida C-terminal) |
| Fórmula molecular | C149H246N44O42S |
| Peso molecular | ~3358 Da (base libre) |
| Número CAS | 86168-78-7 |
| Vida media plasmática | Corta — aproximadamente 5-12 minutos |
| Forma de sal | Acetato de sermorelin |
| Forma histórica | Polvo liofilizado para reconstitución |
La secuencia nativa GHRH(1-29) se degrada rápidamente en plasma, principalmente por la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que escinde entre la alanina en la posición 2 y el aspartato en la posición 3. Esta vulnerabilidad es la razón por la que sermorelin tiene una vida media tan corta, y también es la razón por la que análogos posteriores (por ejemplo, la familia "GRF 1-29 modificado" / CJC-1295) introducen sustituciones o adiciones de aminoácidos específicamente para ralentizar esta degradación enzimática. Sermorelin en sí mismo no contiene ninguna modificación estabilizadora de este tipo; es en esencia el fragmento activo natural.
Mecanismo de acción
Sermorelin se une al receptor de GHRH (GHRHR) en las células somatotropas de la hipófisis anterior, imitando la acción de la GHRH endógena de longitud completa. La activación del receptor desencadena la síntesis y la liberación pulsátil de la propia hormona del crecimiento del cuerpo. La GH circulante actúa entonces sobre el hígado y los tejidos periféricos, elevando el factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), que media muchos de los efectos posteriores de crecimiento y metabólicos de la GH.
Una característica definitoria de este mecanismo es que actúa a través del eje regulador existente del cuerpo en lugar de eludirlo. Dado que la liberación de GH sigue estando sujeta a la retroalimentación normal (en particular, la supresión por la somatostatina y por el IGF-1), sermorelin tiende a preservar un patrón pulsátil de secreción de GH en lugar de producir los niveles sostenidos y suprafisiológicos asociados con la inyección de GH exógena. Este carácter fisiológico fue uno de los fundamentos de su uso diagnóstico y pediátrico histórico.
Dado que sermorelin actúa a nivel hipofisario, no puede, por sí solo, distinguir la deficiencia de GH que se origina en el hipotálamo de la deficiencia que se origina en la hipófisis; una hipófisis que responde a sermorelin demuestra capacidad secretora independientemente del estado hipotalámico previo. Esta es una limitación reconocida de las pruebas diagnósticas basadas en GHRH.
Evidencia clínica y aprobación histórica
Sermorelin es inusual entre los péptidos de este sitio por haber sido estudiado en ensayos clínicos controlados en niños y por haber tenido aprobación regulatoria formal.
Thorner et al., JCEM 1996 (Geref International Study Group). En un estudio multicéntrico de 110 niños prepúberes con deficiencia de hormona del crecimiento, la GHRH(1-29) subcutánea una vez al día (sermorelin, 30 microgramos/kg a la hora de acostarse) durante un año aumentó la velocidad de crecimiento de aproximadamente 4,1 cm/año al inicio a alrededor de 8,0 cm/año a los 6 meses y 7,2 cm/año a los 12 meses, con una maduración ósea apropiada y sin señal metabólica adversa. Este ensayo respaldó el uso de sermorelin para acelerar el crecimiento en niños con deficiencia de GH.
Kirk et al., Clinical Endocrinology 1994. En un estudio más pequeño de niños prepúberes con talla baja idiopática, la GHRH(1-29)NH2 subcutánea dos veces al día elevó la velocidad media de crecimiento de aproximadamente 4,8 cm/año a 7,2 cm/año a lo largo de 12 meses. El efecto fue reversible: los niños mostraron un crecimiento de "catch-down" tras suspender la terapia, con la velocidad regresando hacia el nivel inicial, lo que demuestra que el beneficio dependía del tratamiento continuado.
Chen et al., Acta Paediatrica Suppl 1993. Un estudio comparativo en 60 niños con deficiencia de GH encontró que la terapia directa con GH superó a la GHRH(1-29)-NH2 para promover el crecimiento (velocidades medias de crecimiento a 6 meses de aproximadamente 14,6 cm/año para GH frente a alrededor de 9,2-9,3 cm/año para los grupos de GHRH). La mayoría de los pacientes que recibieron el análogo de GHRH desarrollaron anticuerpos anti-GHRH, que en gran medida desaparecieron después de suspender el tratamiento.
Prakash & Goa, BioDrugs 1999 (revisión). Esta revisión resumió el papel de sermorelin tanto como agente diagnóstico (una única dosis intravenosa para evaluar la capacidad secretora de GH de la hipófisis, que según se informó producía menos falsos positivos que algunas otras pruebas provocativas) como tratamiento (inyección subcutánea diaria que elevó significativamente la velocidad de crecimiento a lo largo de 12 meses en niños con deficiencia de GH). Señaló que el efecto promotor del crecimiento de sermorelin parecía algo menos robusto que la terapia directa con GH y describió la evidencia terapéutica como limitada en aquel momento.
| Estudio | Población | Diseño | Hallazgo clave |
|---|---|---|---|
| Thorner, JCEM 1996 | 110 niños con deficiencia de GH | 1 año, SC diaria | Velocidad de crecimiento ~4,1 → ~8,0 cm/año a los 6 meses |
| Kirk, Clin Endocrinol 1994 | Niños, talla baja idiopática | 12 meses, SC dos veces al día | ~4,8 → ~7,2 cm/año; revierte al suspender el fármaco |
| Chen, Acta Paediatr Suppl 1993 | 60 niños con deficiencia de GH | ECA frente a GH, 6 meses | GH superó a GHRH; anticuerpos anti-GHRH frecuentes |
| Prakash & Goa, BioDrugs 1999 | Revisión | Narrativa | Papeles diagnóstico + terapéutico; menos robusto que GH |
Considere lo que esta evidencia no cubre. Los datos humanos controlados se refieren a niños con deficiencia de hormona del crecimiento o talla baja y a pruebas diagnósticas de la secreción de GH. No existe un cuerpo comparable de evidencia controlada que establezca a sermorelin como un tratamiento seguro o eficaz para el "antienvejecimiento", la composición corporal, el rendimiento atlético o el bienestar general en adultos sanos, los contextos en los que se comercializa con frecuencia hoy en día.
Seguridad y riesgos
En los ensayos pediátricos y el uso diagnóstico que sustentaron su aprobación, sermorelin fue en general bien tolerado. Los efectos adversos notificados con más frecuencia fueron reacciones locales en el lugar de la inyección (enrojecimiento, dolor, hinchazón o picor). Otros efectos notificados han incluido sofocos (flushing), dolor de cabeza, mareo, náuseas y una sensación de calor. Como se señaló anteriormente, la administración repetida en niños se asoció con el desarrollo de anticuerpos anti-GHRH en algunos estudios, aunque estos normalmente disminuyeron tras suspender el tratamiento.
Dado que sermorelin eleva la GH y el IGF-1, las precauciones generales que se aplican a la estimulación del eje GH/IGF-1 son relevantes por analogía con otros secretagogos de GH:
- Elevación del IGF-1: la estimulación del eje de GH aumenta el IGF-1; una elevación sostenida es una preocupación teórica con respecto al crecimiento tisular anormal.
- Metabolismo de la glucosa: la GH puede afectar la sensibilidad a la insulina y el manejo de la glucosa.
- Malignidad y enfermedad hipofisaria: la estimulación del eje de GH se evita en general en el contexto de una malignidad activa o de una patología hipofisaria/hipotalámica conocida.
Fuentes no aprobadas y usos no estudiados
Ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA se comercializa actualmente en Estados Unidos. El material obtenido a través de farmacias de compounding o vendido como péptido de "investigación" no es un fármaco terminado aprobado por la FDA y no está sujeto a los mismos controles de identidad, pureza, esterilidad y potencia que un medicamento aprobado. Los datos humanos controlados de seguridad de sermorelin provienen del uso pediátrico y diagnóstico supervisado, no del uso a largo plazo por adultos sanos para antienvejecimiento o composición corporal. Usar un secretagogo de GH sin supervisión clínica y monitorización de laboratorio conlleva un riesgo real e incompletamente caracterizado.
Situación regulatoria
Estados Unidos — historia de aprobación (ahora descontinuada):
- 28 de diciembre de 1990: aprobación por la FDA de Geref Diagnostic (acetato de sermorelin inyectable, 0,05 mg base/amp; NDA 19-863) como agente diagnóstico para evaluar la capacidad de la hipófisis de secretar hormona del crecimiento.
- 1997: aprobación por la FDA de Geref (acetato de sermorelin inyectable, 0,5 mg y 1,0 mg base/vial; NDA 20-443) para el tratamiento de la deficiencia idiopática de hormona del crecimiento en niños con retraso del crecimiento.
- 2008: el fabricante (EMD Serono) notificó a la FDA que ambas formulaciones de Geref se estaban descontinuando.
- 18 de junio de 2009: la retirada por la FDA de la aprobación de las dos NDA entró en vigor.
- 2013: la FDA publicó una determinación en el Federal Register de que los productos Geref no se retiraron de la venta por razones de seguridad o eficacia — confirmando que la salida del mercado fue una decisión comercial/empresarial.
Descontinuado, no retirado por seguridad
La desaparición del sermorelin de marca del mercado estadounidense fue impulsada por la decisión comercial del fabricante de detener la producción, y la FDA determinó expresamente que los productos no se retiraron por razones de seguridad o eficacia. Esta es una distinción importante: sermorelin se describe mejor como un medicamento que una vez estuvo aprobado y cuyo producto aprobado ya no se comercializa, no como un fármaco que fracasó o que fue retirado por peligrosidad.
Hoy (compounding): dado que ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA se comercializa, sermorelin en Estados Unidos se encuentra en general como una preparación de compounding (preparada por farmacias de compounding 503A o 503B) cuando lo prescribe un clínico. El sermorelin de compounding no es un fármaco terminado aprobado por la FDA, y su identidad, potencia y calidad dependen de la instalación de compounding. No está aprobado para uso antienvejecimiento, pérdida de peso, atlético o de bienestar general.
Para las pruebas diagnósticas de la secreción de GH, el papel anterior de sermorelin ha sido en gran medida reemplazado por otros agentes y estrategias de prueba; por ejemplo, la macimorelina (un agonista del receptor de grelina activo por vía oral) se aprobó posteriormente como agente diagnóstico de la deficiencia de hormona del crecimiento en adultos.
Cómo se compara
Sermorelin es uno de varios compuestos que elevan la propia GH del cuerpo, pero ninguno es un sustituto equivalente de otro; difieren en mecanismo, duración y, algo importante, situación regulatoria.
| Compuesto | Clase / mecanismo | Duración | Situación regulatoria (EE. UU.) |
|---|---|---|---|
| Sermorelin | Análogo de GHRH — GHRH(1-29) | Muy corta (minutos) | Anteriormente aprobado por la FDA; marca descontinuada ~2008; solo compounding |
| Tesamorelin | Análogo estabilizado de GHRH(1-44) | Corta (~8 min) | Aprobado por la FDA (Egrifta) solo para la lipodistrofia asociada al VIH |
| CJC-1295 | Análogo de GHRH (GRF 1-29 modificado; versiones con DAC y sin DAC) | De corta a muy larga, según la forma | No aprobado por la FDA; investigación/compounding |
| Ipamorelin | Agonista del receptor de grelina (GHSR) — receptor diferente | Corta | No aprobado por la FDA; investigación/compounding |
Algunos puntos neutrales y objetivos:
- Sermorelin y Tesamorelin son ambos de base GHRH y ambos estimulan el eje de GH, pero tesamorelin es un análogo estabilizado de GHRH(1-44) que actualmente posee aprobación de la FDA para una indicación estrecha en el VIH, mientras que el producto aprobado de sermorelin ya no se comercializa.
- CJC-1295 es en esencia un descendiente diseñado de GHRH(1-29) creado para resistir la escisión por DPP-4 que limita la vida media de sermorelin; nunca ha sido aprobado por la FDA.
- Ipamorelin actúa a través de un receptor diferente (el receptor de grelina/secretagogo de GH), por lo que es mecanísticamente distinto de los análogos de GHRH aunque también aumente la GH; no está aprobado por la FDA.
Conceptos erróneos comunes
| Concepto erróneo | Realidad |
|---|---|
| "Sermorelin es hormona del crecimiento." | Es un análogo de GHRH que estimula la propia liberación de GH del cuerpo a través de la hipófisis; no es GH exógena y actúa mediante la regulación de retroalimentación normal. |
| "Sermorelin fue prohibido o retirado por seguridad." | No. Los productos de marca se descontinuaron voluntariamente por razones comerciales alrededor de 2008, y la FDA determinó que no se retiraron por razones de seguridad o eficacia. |
| "Sermorelin es un fármaco antienvejecimiento aprobado por la FDA." | Sus aprobaciones de la FDA fueron para diagnosticar la secreción de GH y tratar la deficiencia de GH en niños. Ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA se comercializa hoy, y no está aprobado para antienvejecimiento o composición corporal. |
| "Es idéntico a CJC-1295." | CJC-1295 es un descendiente modificado de GHRH(1-29) diseñado para una acción más prolongada; sermorelin es el fragmento activo no modificado con una vida media de minutos. |
| "El sermorelin de compounding es lo mismo que el antiguo fármaco aprobado." | Las preparaciones de compounding no son productos terminados aprobados por la FDA; su calidad depende de la instalación de compounding. |
Este artículo se proporciona únicamente con fines educativos y no constituye asesoramiento médico. Las aprobaciones históricas de sermorelin fueron para uso médico diagnóstico y pediátrico supervisado; ningún producto de sermorelin aprobado por la FDA se comercializa actualmente. Nada de lo aquí expuesto debe interpretarse como una guía para obtener o usar sermorelin fuera de un contexto clínico aprobado y supervisado, y no se proporciona información sobre dosificación ni obtención.
Referencias
- 1.Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy (Geref International Study Group) — Thorner M, Rochiccioli P, Colle M, et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1996. source
- 2.Treatment with GHRH(1-29)NH2 in children with idiopathic short stature induces a sustained increase in growth velocity (Kirk et al.) — Kirk JM, Trainer PJ, Majrowski WH, et al., Clinical Endocrinology (Oxford), 1994. source
- 3.A comparative study of growth hormone (GH) and GH-releasing hormone(1-29)-NH2 for stimulation of growth in children with GH deficiency — Chen RG, Shen YN, Yei J, et al., Acta Paediatrica Supplement, 1993. source
- 4.Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency (Prakash & Goa) — Prakash A, Goa KL, BioDrugs, 1999. source
- 5.Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Were Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness (FDA) — U.S. Food and Drug Administration, Federal Register (78 FR 14095), 2013. source
- 6.Sermorelin (overview, chemistry, regulatory history) — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
Estatus legal (Europa)
17 grandes mercados europeos que seguimos — no es una lista exhaustiva de Europa · a fecha de June 2026
Clasificación solo como reactivo de investigación, con fecha June 2026 — no es asesoramiento jurídico. «Sin prohibición específica» significa que una sustancia no está específicamente prohibida, nunca que el uso humano sea legal.
Prohibido en el deporte (AMA). Incluido en la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA), por lo que puede hacer que un deportista en competición dé positivo en un control. Es una cuestión de elegibilidad deportiva, distinta del estatus legal anterior: no cambia ese estatus, y el uso humano se trata como un medicamento no autorizado con independencia del estatus deportivo.
Consulta el mapa europeo de legalidad completo para ver cómo se clasifica esto, qué significa cada etiqueta y las fuentes.
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es Sermorelin?
- Un péptido sintético de 29 aminoácidos que corresponde a los primeros 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH), el fragmento de GHRH completamente activo más corto. Anteriormente aprobado por la FDA (marca Geref) como agente diagnóstico de la secreción de hormona del crecimiento y como tratamiento de la deficiencia de GH pediátrica, se descontinuó en Estados Unidos alrededor de 2008 por razones comerciales y ahora se encuentra principalmente a través de farmacias de compounding.
- ¿Está aprobado Sermorelin como medicamento, y dónde?
- Es un medicamento con receta aprobado, pero dónde está aprobado importa: Solo Estados Unidos, e histórico — la marca aprobada por la FDA se descontinuó (~2008) y ningún producto aprobado se comercializa hoy; nunca aprobado en la UE. Solo debe usarse bajo supervisión médica.
- ¿Para qué se estudia Sermorelin?
- Sermorelin se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado Eje GH/IGF-1, Deficiencia de hormona del crecimiento en niños, y Pruebas diagnósticas de la reserva hipofisaria de GH (histórico). Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene Sermorelin ensayos clínicos en humanos?
- Sí. Sermorelin se ha estudiado en ensayos clínicos en humanos y es un medicamento aprobado en al menos algunas regiones.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Sermorelin es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano, y está específicamente restringida en varios mercados europeos. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.