Reproductivo y hormonal
Abaloparatide
Tymlos (brand, US); Eladynos (brand, EU/GB); BA058; BIM-44058; PTHrP(1-34) analog
10 min de lectura · Actualizado 8 de julio de 2026 · 11 referencias
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La abaloparatida es un medicamento con receta aprobado por la FDA (Tymlos, 2017) y por la UE (Eladynos, 2022) para la osteoporosis con alto riesgo de fractura. Es un análogo de PTHrP(1-34) que activa el receptor PTH1 para favorecer la formación de hueso; su etiqueta estadounidense llevaba originalmente una advertencia enmarcada de osteosarcoma (a partir de estudios en ratas), que la FDA retiró con efecto a partir del 22 de diciembre de 2021, aunque las precauciones sobre osteosarcoma y un límite de uso acumulado de 2 años permanecen en el etiquetado. Este es un medicamento autorizado que se usa bajo supervisión médica, no una sustancia química de investigación, y esta página no es consejo médico.
Evidencia: Fármaco aprobado por reguladores con evidencia de ensayos en humanos.
Aprobado en: EE. UU. (FDA — Tymlos) y UE (Eladynos); Reino Unido (MHRA — Eladynos). Aprobado para la osteoporosis con alto riesgo de fractura. La aprobación se aplica a los productos concretos autorizados, no al material de grado de investigación
- Análogo sintético de PTHrP(1-34); agonista del receptor PTH1 (PTH1R), osteoanabólico
- Aprobado por la FDA como Tymlos (2017); la indicación estadounidense se amplió después a los hombres (2022)
- La UE lo rechazó primero a través de la EMA (2018–2019), y luego lo aprobó como Eladynos (12 dic 2022); Reino Unido MHRA (2023)
- El decisivo ensayo de fase 3 ACTIVE mostró menos fracturas vertebrales y no vertebrales y mayor DMO [Humano]
- La etiqueta estadounidense llevaba originalmente una advertencia enmarcada de osteosarcoma (datos en ratas), retirada por la FDA el 22 dic 2021; las precauciones sobre osteosarcoma y un límite de uso acumulado de 2 años permanecen
- Medicamento con receta usado bajo supervisión — no una sustancia química de investigación; no es consejo médico
Un análogo sintético de 34 aminoácidos de la proteína relacionada con la hormona paratiroidea (PTHrP 1-34) y un medicamento osteoanabólico (formador de hueso) aprobado para la osteoporosis, comercializado como Tymlos (EE. UU.) y Eladynos (UE/Reino Unido). Medicamento aprobado — la aprobación se aplica a los productos concretos autorizados, no al material de grado de investigación.
Nombres de marca y códigos
La abaloparatida se vende como Tymlos en Estados Unidos y Eladynos en la Unión Europea y Gran Bretaña. También aparece en la literatura bajo los códigos de desarrollo BA058 y BIM-44058, y se describe químicamente como un análogo de PTHrP(1-34).
Descripción general
La abaloparatida es un péptido sintético de 34 aminoácidos análogo de la proteína humana relacionada con la hormona paratiroidea, PTHrP(1-34). A diferencia de la mayoría de los compuestos documentados en este sitio, es un medicamento osteoanabólico (formador de hueso) aprobado para la osteoporosis. Se comercializa como Tymlos en Estados Unidos y Eladynos en la Unión Europea y el Reino Unido, y actúa como agonista del receptor PTH1 (PTH1R) [Humano].
Fue aprobada por la FDA de EE. UU. (desarrollador Radius Health) en abril de 2017 para mujeres posmenopáusicas con osteoporosis y alto riesgo de fractura; la indicación estadounidense se amplió después a hombres con osteoporosis y alto riesgo de fractura (2022) [Humano]. En la UE el camino fue menos directo: la EMA/CHMP emitió primero un dictamen negativo (22 de marzo de 2018), confirmado tras el reexamen, lo que llevó a un rechazo de la Comisión Europea (7 de enero de 2019) por eficacia insuficiente frente a fracturas no vertebrales y preocupaciones cardíacas. Una solicitud posterior tuvo éxito, y la Comisión Europea concedió la autorización de comercialización de Eladynos el 12 de diciembre de 2022 [Humano].
Medicamento aprobado — usado bajo supervisión médica
La abaloparatida (Tymlos / Eladynos) es un medicamento con receta para la osteoporosis, usado únicamente bajo supervisión médica. La aprobación regulatoria se aplica a los productos concretos autorizados, no al material de grado de investigación o "solo para uso en investigación" vendido en línea, cuya identidad, pureza y esterilidad no pueden presumirse. Esta página es educativa y no es consejo médico, y no proporciona pautas de dosificación. Consulte lo que rige en su jurisdicción.
Química y estructura
La abaloparatida es un péptido sintético de 34 residuos modelado sobre PTHrP(1-34). Contiene un residuo no estándar en la posición 29 — Aib (ácido 2-aminoisobutírico) — y su extremo C está amidado, características destinadas a estabilizar la conformación activa del péptido.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Secuencia | Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2 |
| Clasificación | Análogo sintético de PTHrP(1-34); agonista osteoanabólico de PTH1R |
| Fórmula molecular | C174H300N56O49 (PubChem CID 76943386) |
| Peso molecular | ~3961 Da (promedio). Wikipedia cita 3959.649 g/mol para C174H299N56O49 (una diferencia de un átomo de hidrógeno que refleja la convención del estado de protonación) |
| Número CAS (reportado) | 247062-33-5 |
| Aminoácidos | 34 (posición 29 = Aib; amida C-terminal) |
Advertencia sobre el peso molecular
Las fuentes reportan la fórmula y la masa con una discrepancia de un átomo de hidrógeno: PubChem lista C174H300N56O49 mientras que Wikipedia cita 3959.649 g/mol para C174H299N56O49. El valor ampliamente citado es ~3961 Da (promedio). La única masa autoritativa calculada por PubChem y el estado de protonación exacto no pudieron conciliarse por completo a partir de las fuentes consultadas; el número CAS 247062-33-5 se confirmó a través de Wikipedia y listados de proveedores, pero no se leyó directamente del registro calculado de PubChem.
Mecanismo de acción
- Agonista del receptor PTH1 (PTH1R). La abaloparatida se une y activa PTH1R, involucrando la vía de señalización Gs / cAMP / PKA en los osteoblastos para impulsar la señalización anabólica, formadora de hueso [Humano]. (Etiqueta de la FDA; DrugBank.)
- Selectividad por la conformación del receptor (propuesta). Se propone que se une/estabiliza preferentemente la conformación transitoria "RG" de PTH1R en lugar de la conformación prolongada "R0" que favorece la teriparatida, un modelo planteado para explicar un perfil más netamente anabólico y menos resortivo [Hipótesis]. (Trends in Endocrinology & Metabolism 2019.) Un estudio comparativo halló que el compromiso inicial de la señalización intracelular por la teriparatida, la abaloparatida y la PTH de acción prolongada fue comparable, por lo que la relevancia clínica del modelo de selectividad RG está en debate [In vitro]. (PMC8101618.)
- Efecto esquelético neto. La acción combinada es mayor formación ósea y menor resorción ósea, elevando la densidad mineral ósea (DMO) en la columna lumbar, la cadera total y el cuello femoral [Humano]. (Ensayo de fase 3 ACTIVE; etiquetado aprobado.)
Investigación y evidencia
| Estudio (año) | Tipo de modelo | Sistema | Hallazgo clave |
|---|---|---|---|
| Ensayo ACTIVE — BA058-05-003 | ECA decisivo [Humano] | Mujeres posmenopáusicas con osteoporosis | Fase 3, doble ciego, controlado con placebo con comparador abierto de teriparatida; menos fracturas vertebrales y no vertebrales y mayor DMO |
| ACTIVExtend — BA058-05-005 | Estudio de extensión [Humano] | Cohorte de continuación | Extensión de 2 años del programa ACTIVE |
| Cohorte estadounidense basada en reclamaciones (>22 000) | Evidencia del mundo real [Humano] | Datos administrativos de reclamaciones de EE. UU. | Cohorte retrospectiva planificada prospectivamente que respaldó el registro en la UE |
Evidencia en humanos. La abaloparatida tiene una sólida base de evidencia en humanos que sustenta sus aprobaciones. El decisivo ensayo de fase 3 ACTIVE (BA058-05-003) en mujeres posmenopáusicas con osteoporosis comparó la abaloparatida frente a placebo con un comparador abierto de teriparatida y — junto con la extensión de 2 años ACTIVExtend (BA058-05-005) — mostró reducciones de fracturas vertebrales y no vertebrales y aumentos de la densidad mineral ósea [Humano]. El registro en la UE fue además respaldado por una cohorte observacional retrospectiva planificada prospectivamente que utilizó datos de reclamaciones de EE. UU. (más de 22 000 pacientes) [Humano, evidencia del mundo real].
Citas de ensayos reportadas a través de reguladores/empresa
Los códigos y hallazgos de los ensayos ACTIVE y ACTIVExtend aquí son los reportados por el regulador (EMA EPAR) y la empresa (Radius Health). La publicación primaria revisada por pares de ACTIVE (autor/revista/año) no se obtuvo de forma independiente en la investigación para esta página, así que trate los códigos de los ensayos como reportados en lugar de verificados frente al artículo original.
Estado y regulación
Estados Unidos (FDA — aprobado).
- Abril de 2017: Aprobación inicial de Tymlos (Radius Health) para mujeres posmenopáusicas con osteoporosis y alto riesgo de fractura.
- 2022: Indicación ampliada a los hombres con osteoporosis y alto riesgo de fractura.
- La etiqueta estadounidense original de 2017 llevaba una advertencia enmarcada por riesgo de osteosarcoma (basada en datos de carcinogenicidad en ratas). La FDA retiró la advertencia enmarcada con efecto a partir del 22 de diciembre de 2021 tras revisar los datos posteriores a la comercialización de la clase PTH/PTHrP; la información sobre el riesgo de osteosarcoma se trasladó a la sección de Advertencias y precauciones. La etiqueta actual sigue desaconsejando el uso en pacientes con mayor riesgo de osteosarcoma e indica que no se recomienda el uso acumulado de por vida de Tymlos y otros análogos de PTH más allá de 2 años.
Unión Europea (EMA — inicialmente rechazado, luego aprobado).
- 22 de marzo de 2018: Dictamen negativo del CHMP, confirmado tras el reexamen el 26 de julio de 2018; rechazo de la Comisión Europea el 7 de enero de 2019, citando eficacia insuficiente frente a fracturas no vertebrales y preocupaciones cardíacas (frecuencia cardíaca / palpitaciones).
- Octubre de 2022: Dictamen positivo del CHMP; autorización de comercialización de la Comisión Europea para Eladynos concedida el 12 de diciembre de 2022 para la osteoporosis en mujeres posmenopáusicas con mayor riesgo de fractura.
Reino Unido (MHRA — aprobado). La MHRA aprobó Eladynos el 27 de marzo de 2023 a través del EC Decision Reliance Procedure.
Hechos regulatorios verificados a la fecha de investigación 2026-07-08.
Seguridad
- La etiqueta estadounidense original de Tymlos (2017) llevaba una advertencia enmarcada de osteosarcoma, derivada de estudios de carcinogenicidad en ratas. La FDA retiró esa advertencia enmarcada con efecto a partir del 22 de diciembre de 2021; las precauciones sobre osteosarcoma ahora figuran bajo Advertencias y precauciones, y un límite de uso acumulado de por vida de 2 años para los análogos de PTH/PTHrP permanece en el etiquetado [Humano/etiqueta].
- Los reguladores de la UE señalaron específicamente preocupaciones cardíacas (frecuencia cardíaca / palpitaciones) durante el período de rechazo inicial [Humano/regulatorio].
- La abaloparatida es un potente agente osteoanabólico que actúa sobre la señalización de PTH1R y se usa únicamente bajo supervisión médica con la monitorización incorporada en su uso aprobado.
Medicamento con receta — no para uso sin supervisión o de fuente de investigación
Aunque la abaloparatida es un medicamento aprobado, la aprobación cubre los productos concretos autorizados (Tymlos / Eladynos) recetados y monitorizados por un clínico. El material vendido en línea como abaloparatida "de investigación" no es el medicamento aprobado, no se fabrica según estándares farmacéuticos y no puede presumirse que corresponda a su identidad, potencia o esterilidad. Nada de lo aquí expuesto es consejo médico ni un respaldo a la autoadministración.
Estado legal
La abaloparatida ocupa dos estatus diferentes según el material y la intención:
- Como producto farmacéutico autorizado (Tymlos en EE. UU.; Eladynos en la UE/Reino Unido), es un medicamento de venta con receta para indicaciones definidas de osteoporosis, dispensado y supervisado a través del sistema sanitario regulado.
- La abaloparatida de grado de investigación vendida "solo para uso en investigación" no es un medicamento aprobado. Tal clasificación es una categoría de suministro/etiquetado, no una autorización para uso en humanos; un compuesto se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina a uso en humanos. "Solo para uso en investigación" no es un permiso afirmativo para tomarlo.
- Estado WADA: Ninguna fuente consultada afirma que la abaloparatida figure en la Lista de Prohibiciones de la WADA ni le asigna un código de clase, por lo que su estado de prohibición deportiva es No establecido / no encontrado en las fuentes. La elegibilidad deportiva de la WADA es un eje separado de la legalidad y no se infiere aquí.
Esto no es asesoramiento legal. El estado legal y de prescripción difiere según el país y cambia con el tiempo — consulte lo que rige en su jurisdicción (fechado 2026-07-08).
Cómo se compara
La abaloparatida es un agente osteoanabólico de la vía PTH, una clase que por lo demás no está representada entre los péptidos documentados aquí; su comparador más directo, la teriparatida (PTH 1-34), no forma parte de este conjunto. Entre los medicamentos peptídicos aprobados en este sitio:
- Liraglutida y Semaglutida también son medicamentos aprobados, pero son agonistas del receptor GLP-1 para la diabetes/el control del peso — un sistema de receptores y una indicación completamente diferentes.
- Tesamorelina es otro péptido aprobado, pero actúa sobre el eje GHRH / hormona del crecimiento, no sobre el receptor PTH1.
La lección compartida es que "aprobado" es específico de la indicación: la evidencia y la aprobación de la abaloparatida corresponden a la osteoporosis y el riesgo de fractura, y no se transfieren a otros péptidos ni a otros usos.
Conceptos erróneos comunes
| Concepto erróneo | Realidad |
|---|---|
| "La abaloparatida es solo teriparatida." | Ambas activan PTH1R, pero la abaloparatida es un análogo de PTHrP(1-34) distinto y se propone que favorece la conformación receptora transitoria RG [Hipótesis]; un estudio comparativo halló que el compromiso inicial de la señalización fue comparable entre los ligandos [In vitro]. |
| "Fue prohibida en Europa." | La UE inicialmente la rechazó (2018–2019) por la eficacia frente a fracturas no vertebrales y preocupaciones cardíacas, pero fue aprobada después — Eladynos recibió la autorización de comercialización en la UE el 12 de diciembre de 2022. |
| "Aprobado significa seguro para comprar y tomar por cuenta propia." | La aprobación se aplica a los productos concretos autorizados usados bajo supervisión médica; la etiqueta estadounidense llevaba originalmente una advertencia enmarcada de osteosarcoma (retirada por la FDA en diciembre de 2021, con las precauciones sobre osteosarcoma y un límite de uso acumulado de 2 años todavía en el etiquetado). El material de fuente de investigación no es el medicamento aprobado. |
| "Está en la lista de prohibiciones de la WADA." | Ninguna fuente consultada lo afirma. Su estado WADA no está establecido aquí, y que algo no esté aprobado para un uso nunca es automáticamente un código de clase de la WADA. |
Este artículo se proporciona únicamente con fines educativos y no es consejo médico. La abaloparatida (Tymlos / Eladynos) es un medicamento con receta que solo debe usarse bajo la supervisión de un profesional sanitario cualificado. Los hechos regulatorios están fechados el 2026-07-08 y pueden cambiar; verifique frente al etiquetado actual y su regulador local.
Referencias
- 1.
- 2.TYMLOS (abaloparatide) injection — Full Prescribing Information (FDA Label) — Radius Health, Inc., FDA Drugs@FDA Label Repository, 2017. source
- 3.TYMLOS (abaloparatide) injection — current Prescribing Information (boxed warning removed 22 Dec 2021) — FDA Drugs@FDA Label Repository, 2023. source
- 4.Radius Announces Update on TYMLOS (abaloparatide) Label — FDA removes boxed warning — Radius Health, Inc., BioSpace (company announcement), 2021. source
- 5.
- 6.European Commission Approves ELADYNOS (abaloparatide) for osteoporosis in postmenopausal women at increased risk of fracture — Radius Health / Theramex, Radius Pharmaceuticals (press release), 2022. source
- 7.
- 8.
- 9.Handling PTH1R in Skeletal Diseases: Abaloparatide — Trends in Endocrinology & Metabolism, 2019. source
- 10.Comparable Initial Engagement of Intracellular Signaling Pathways by PTHR Ligands — PMC (PMC8101618). source
- 11.Real-World Evidence to Support the Registration of a New Osteoporosis Medicinal Product in Europe — PMC (PMC11043175). source
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es Abaloparatide?
- Un análogo sintético de 34 aminoácidos de la proteína relacionada con la hormona paratiroidea (PTHrP 1-34) y un medicamento osteoanabólico (formador de hueso) aprobado para la osteoporosis, comercializado como Tymlos (EE. UU.) y Eladynos (UE/Reino Unido). Medicamento aprobado — la aprobación se aplica a los productos concretos autorizados, no al material de grado de investigación.
- ¿Está aprobado Abaloparatide como medicamento, y dónde?
- Es un medicamento con receta aprobado, pero dónde está aprobado importa: EE. UU. (FDA — Tymlos) y UE (Eladynos); Reino Unido (MHRA — Eladynos). Aprobado para la osteoporosis con alto riesgo de fractura. La aprobación se aplica a los productos concretos autorizados, no al material de grado de investigación. Solo debe usarse bajo supervisión médica.
- ¿Para qué se estudia Abaloparatide?
- Abaloparatide se comenta con más frecuencia en el contexto de longevidad y salud celular. La investigación ha examinado Señalización del receptor PTH1 (PTH1R), Formación ósea osteoanabólica, y Densidad mineral ósea / prevención de fracturas. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene Abaloparatide ensayos clínicos en humanos?
- Sí. Abaloparatide se ha estudiado en ensayos clínicos en humanos y es un medicamento aprobado en al menos algunas regiones.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Abaloparatide es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.