Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)
LGD-3303
LGD3303; LGD 3303; 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one
11 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 7 referencias
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LGD-3303 es un verdadero SARM no esteroideo, no un péptido y no un esteroide. Su evidencia es enteramente preclínica (roedores/in vitro, ~2008–2009): se unió al receptor de andrógenos con alta afinidad (Ki ~0,9 nM), fue biodisponible por vía oral en roedores y mostró un perfil funcionalmente disociado — agonista completo para músculo y hueso, agonista parcial para próstata. En ratas osteopénicas elevó la densidad ósea con efectos aditivos junto con alendronato. Nunca llegó a ensayos en humanos, no está aprobado en ningún lugar, está prohibido por la AMA (S1.2) y no tiene datos de seguridad en humanos específicos del compuesto.
Evidencia: La evidencia procede en gran parte de estudios en animales/células, no en humanos.
- Verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase pirrolo-quinolinona — NO es un péptido y NO es un esteroide
- Se une al receptor de andrógenos humano con alta afinidad (Ki ~0,9 nM) y activa la transcripción del AR (EC50 ~3,6 nM) in vitro
- Funcionalmente disociado en roedores — agonista completo para tejido anabólico (músculo elevador del ano, hueso), solo agonista parcial para la próstata ventral
- En ratas hembra osteopénicas ovariectomizadas elevó la densidad/contenido mineral óseo con efectos aditivos junto con el bisfosfonato alendronato (PMID 18847323)
- Sin ensayos en humanos de ningún tipo — la fase máxima es farmacología preclínica en roedores (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009); sin datos de seguridad, eficacia o dosificación en humanos
- Prohibido por la AMA (S1.2 — Otros agentes anabolizantes / SARM); los productos vendidos como "SARM" a menudo no contienen lo que afirma la etiqueta (JAMA 2017)
LGD-3303 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase pirrolo-quinolinona, sintetizado por Ligand Pharmaceuticals — NO es un péptido y NO es un esteroide. Toda su base de evidencia es preclínica (roedores e in vitro, ~2008–2009); nunca llegó a ensayos en humanos. En animales mostró un perfil funcionalmente disociado (agonista completo para músculo/hueso, agonista parcial para próstata). No está aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; se vende únicamente como una sustancia química de investigación ilícita.
Resumen general
LGD-3303 (también escrito LGD3303 o LGD 3303) es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase química pirrolo-quinolinona, sintetizado por Ligand Pharmaceuticals. NO es un péptido y NO es un esteroide — es una pequeña molécula sintética que se une al receptor de andrógenos (AR). Aparece en esta obra de referencia de péptidos únicamente porque se discute y se combina junto con péptidos en la comunidad del fitness y de las "sustancias químicas de investigación", no porque lo sea.
Toda su base de evidencia es preclínica — ensayos celulares y estudios en roedores de alrededor de 2008–2009. En el trabajo con animales mostró un perfil "funcionalmente disociado": se comporta como un agonista parcial para el tejido androgénico clásico (la próstata ventral) mientras actúa como un agonista completo para el tejido anabólico (el músculo elevador del ano y el hueso). Nunca ha llegado a ensayos clínicos en humanos, no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna autoridad, y no es un medicamento. (Ligand avanzó en su lugar un SARM distinto, LGD-4033 / ligandrol, a la Fase 1 en humanos — no LGD-3303.)
No aprobado — sustancia química de investigación preclínica
LGD-3303 no está aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar para ningún uso. Su fase de desarrollo máxima es farmacología preclínica en roedores — nunca llegó a ensayos en humanos, por lo que no existen datos de eficacia, dosificación o seguridad en humanos para esta molécula. Como SARM pertenece a una clase que la FDA advierte que puede causar daño hepático incluida la insuficiencia hepática aguda. Está prohibido en el deporte por la AMA. Fuera del laboratorio sobrevive únicamente como una "sustancia química de investigación" no regulada, de identidad y pureza inverificables. Esta página es educativa y no es asesoramiento médico ni legal; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos. Fechado el 2026-07-10.
Química y estructura
LGD-3303 es un ligando del receptor de andrógenos de molécula pequeña, no una cadena de aminoácidos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | LGD-3303 |
| Clase | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, clase pirrolo-quinolinona — no es un péptido, no es un esteroide |
| Fórmula molecular | C16H14ClF3N2O |
| Peso molecular | 342.7 g/mol |
| Número CAS | 917891-35-1 |
| PubChem CID | 25195253 |
Mecanismo de acción
- Unión al AR no esteroidea de alta afinidad. LGD-3303 es un ligando del receptor de andrógenos no aromatizable que se une al AR humano con alta afinidad (Ki ~0,9 nM) y activa potentemente la transcripción mediada por el AR (EC50 ~3,6 nM), con poca o ninguna reactividad cruzada con los receptores mineralocorticoide, glucocorticoide, de progesterona o de estrógeno. [In vitro] (PMID 19017848; datos de producto de Cayman Chemical)
- Disociación funcional in vivo. En roedores actúa como un agonista completo para los efectos anabólicos (músculo elevador del ano, hueso) pero solo como un agonista parcial para los efectos androgénicos clásicos (próstata ventral, glándula prepucial). Nunca estimuló el peso de la próstata ventral por encima de los niveles intactos/eugonadales ni siquiera a altas concentraciones plasmáticas, mientras que elevó el peso muscular por encima de los niveles eugonadales. [Animal] (PMID 19017848; PMID 18847323)
- Selectividad independiente de la farmacocinética. La selectividad tisular se mantuvo tanto si el fármaco se administró por vía oral como por infusión continua y pareció independiente de la farmacocinética — lo que sugiere que la disociación surge a nivel del receptor/tejido en lugar de una distribución diferencial del fármaco. Fue biodisponible por vía oral en roedores. [Animal] (PMID 19017848)
- Formación ósea a través del periostio. Su acción anabólica sobre el hueso cortical ocurre en parte al estimular la superficie perióstica (formación ósea) — un mecanismo no compartido por los bisfosfonatos (que actúan de forma antirresortiva), lo que da efectos aditivos en combinación. [Animal] (PMID 18847323)
Investigación y evidencia
| Hallazgo | Fase / población | Modelo | Fuente |
|---|---|---|---|
| En ratas hembra osteopénicas ovariectomizadas (OVX) — un modelo estándar de osteoporosis posmenopáusica — LGD-3303 aumentó la densidad mineral ósea (DMO) y el contenido (CMO) en sitios corticales y trabeculares, aumentó la tasa de formación ósea, y aumentó el peso corporal y la masa del gastrocnemio/muscular | Preclínico — ratas hembra OVX | [Animal] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| La combinación de LGD-3303 con el bisfosfonato alendronato fue en cada sitio medido tan eficaz como cualquiera de los agentes por separado, y en algunos sitios mostró un beneficio aditivo significativo; los autores propusieron una posible utilidad en osteoporosis/fragilidad (solo hipótesis preclínica) | Preclínico — ratas hembra OVX | [Animal] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| Preservación de la próstata: en ratas macho LGD-3303 tuvo una actividad prostática muy reducida y nunca elevó el peso de la próstata ventral por encima de los niveles intactos/eugonadales, en contraste con su efecto supra-eugonadal sobre el músculo | Preclínico — ratas macho | [Animal] | PMID 18847323; PMID 19017848 |
| Sin ensayos en humanos de ningún tipo; no existen datos clínicos de eficacia ni de dosificación. La fase máxima es farmacología preclínica en roedores (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009). Ligand avanzó un SARM distinto (LGD-4033/ligandrol) a la Fase 1, no LGD-3303 | No en humanos | [Humano] | ClinicalTrials.gov (sin registros de LGD-3303); comunicados de prensa de Ligand |
La evidencia en humanos en su contexto. No hay ninguna. Cada resultado in vivo anterior proviene de ratas, y los valores mecanísticos son in vitro/roedores. El perfil "funcionalmente disociado, que preserva la próstata" es un hallazgo en animales que nunca se ha validado en humanos. La semivida en humanos, la farmacocinética en humanos, la eficacia en humanos sobre el músculo o el hueso, y el perfil de seguridad en humanos son todos not established / not found in sources.
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. LGD-3303 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad para ninguna indicación.
- Historial de desarrollador / fase: Sintetizado por Ligand Pharmaceuticals; la fase máxima alcanzada es la farmacología animal preclínica (~2008–2009). No hay evidencia de que ninguna actividad de desarrollo farmacéutico regulada de LGD-3303 continuara después de ~2009. Ligand avanzó un SARM distinto, LGD-4033 / ligandrol, a la Fase 1 en humanos — no este compuesto.
- Antidopaje: Prohibido por la AMA, listado bajo Otros agentes anabolizantes (SARM), S1.2, en la Lista de Prohibiciones de la AMA. La AMA es un eje de elegibilidad deportiva, separado de la legalidad. (La redacción exacta del subcódigo puede variar según la edición; verifíquelo contra la Lista de la AMA del año en curso.)
- Realidad del mercado: Fuera del laboratorio se vende únicamente como una "sustancia química de investigación" ilícita de identidad, pureza y potencia desconocidas.
Seguridad
Sin datos de seguridad en humanos — más el daño hepático de la clase SARM y el riesgo de contaminación
No existen datos de seguridad en humanos específicos del compuesto para LGD-3303 — todos los datos in vivo son de roedores, por lo que sus riesgos cardiovasculares, hepáticos, endocrinos y a largo plazo en humanos están completamente sin caracterizar. Como miembro de la clase SARM hereda señales de clase documentadas: la FDA advierte que los productos que contienen SARM están vinculados a problemas graves incluidos el daño hepático y la insuficiencia hepática aguda, y múltiples informes de casos humanos publicados describen daño hepático inducido por fármacos (DILI) asociado a SARM que requiere hospitalización (para otros SARM — ninguno específico de LGD-3303). La supresión del HPTA (eje de la testosterona) es un efecto de clase esperado pero nunca se ha medido para esta molécula. Este es un reactivo de investigación, no un complemento alimenticio.
Señales, etiquetadas según la fuente de evidencia:
- Sin datos de seguridad en humanos específicos del compuesto. [Humano] Todos los datos in vivo de LGD-3303 son de roedores. Los riesgos cardiovasculares, hepáticos, endocrinos y a largo plazo en humanos están completamente sin caracterizar para esta molécula. (Ausencia de ensayos en humanos)
- Hepatotoxicidad / DILI de la clase SARM. [Humano] La FDA ha advertido que los productos que contienen SARM están vinculados a problemas de salud graves incluidos el daño hepático y la insuficiencia hepática aguda; múltiples informes de casos humanos publicados describen daño hepático asociado a SARM que requiere hospitalización. Estos informes son para otros SARM — no existen datos humanos específicos de LGD-3303. (Advertencias de la FDA sobre productos de consumo/culturismo; informes de casos de DILI por SARM, p. ej. PMC8929477, PMC10024817)
- Supresión de la testosterona / del HPTA (efecto de clase). [Hipótesis] La supresión del HPTA es esperada para los agonistas del receptor de andrógenos, pero no se ha medido para LGD-3303 en humanos. (Farmacología de la clase SARM)
Contaminación y etiquetado incorrecto del producto (a nivel de clase). [Humano] LGD-3303 se vende únicamente como una sustancia química de investigación ilícita, no como un producto regulado — una etiqueta no es una declaración fiable del contenido. En Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), de 44 productos vendidos como SARM, solo el 52 % contenía realmente el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente y ~9 % no contenía ningún fármaco activo en absoluto. La identidad, la dosis y la pureza reales son inverificables sin un ensayo independiente.
Estado legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer LGD-3303 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, complemento alimenticio ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un compuesto preclínico vendido únicamente como un reactivo de investigación, y un compuesto se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso en humanos. "Sin prohibición específica" no es un permiso afirmativo. Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA. El estatus de "sustancia química de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad o aprobación. Esto no es asesoramiento legal; compruebe su propia jurisdicción.
Cómo se compara
LGD-3303 a menudo se agrupa con péptidos utilizados para el músculo y la recuperación, pero la comparación honesta es que es un fármaco del receptor de andrógenos de molécula pequeña — no un péptido — y, a diferencia de la mayoría de su clase, ni siquiera llegó a los humanos:
- Ligandrol (LGD-4033) — el otro SARM de Ligand, más conocido. Los nombres están cerca, pero ligandrol llegó a ensayos de Fase 1/2 en humanos mientras que LGD-3303 se detuvo en la farmacología en roedores. Ambos son SARM no esteroideos, no aprobados y prohibidos por la AMA.
- Testolone (RAD-140) — otro SARM no esteroideo frecuentemente discutido junto con LGD-3303. Al igual que LGD-3303 no es un péptido y no está aprobado; a diferencia de LGD-3303 tiene cierta exposición en humanos a través de un programa clínico. Todos comparten el agonismo del receptor de andrógenos y el estatus de prohibición por la AMA.
El punto decisivo: el perfil "selectivo para músculo/hueso, que preserva la próstata" de LGD-3303 es únicamente un hallazgo en ratas — no hay datos en humanos de ningún tipo y ninguna aprobación en ningún lugar. Véase la vista general de Crecimiento muscular y hormona.
Conceptos erróneos comunes
- "Los SARM como LGD-3303 son una alternativa leve, segura o legal a los esteroides." No establecido, y no se enmarca así aquí. No tiene ningún dato de seguridad en humanos, pertenece a una clase que la FDA vincula al daño hepático incluida la insuficiencia hepática aguda, no está aprobado en ningún lugar y está prohibido por la AMA. "Selectivo" es una hipótesis mecanística sobre la focalización tisular observada en ratas, no una afirmación de seguridad.
- "LGD-3303 es un péptido." No. Es una pequeña molécula sintética (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol) que se une al receptor de andrógenos. Se cubre aquí únicamente porque se discute y se combina junto con péptidos.
- "Se demostró que construye músculo y hueso." Solo en ratas. Los hallazgos sobre densidad ósea y músculo, y el efecto aditivo con alendronato, provienen de estudios en ratas ovariectomizadas (PMID 18847323). Nada de ello se ha validado en humanos.
- "LGD-3303 y LGD-4033 son básicamente el mismo fármaco." No. Son compuestos distintos de Ligand. LGD-4033 (ligandrol) llegó a ensayos en humanos; LGD-3303 nunca lo hizo — su fase máxima es preclínica.
- "Un producto etiquetado como 'LGD-3303' contiene LGD-3303." No de forma fiable. En el análisis de JAMA de 2017, el 48 % de los productos no coincidía con su etiqueta — el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente y ~9 % no contenía nada activo. No se puede conocer el contenido sin un ensayo.
Esta entrada es educativa y resume la investigación preclínica publicada y la información regulatoria pública. No es asesoramiento médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia.
Referencias
- 1.Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats — Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al., Journal of Bone and Mineral Research, 2009. source
- 2.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator — Vajda EG, López FJ, Rix P, et al., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009. source
- 3.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 4.Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA Safety Communication, 2026. source
- 5.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class Anabolic Agents (WADA S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 6.PubChem CID 25195253 — LGD-3303 (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol, CAS 917891-35-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 7.Ligand Pharmaceuticals Announces Positive Preclinical Data on Selective Androgen Receptor Modulator LGD-3303 — Ligand Pharmaceuticals, Company press release, 2008. source
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es LGD-3303?
- LGD-3303 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase pirrolo-quinolinona, sintetizado por Ligand Pharmaceuticals — NO es un péptido y NO es un esteroide. Toda su base de evidencia es preclínica (roedores e in vitro, ~2008–2009); nunca llegó a ensayos en humanos. En animales mostró un perfil funcionalmente disociado (agonista completo para músculo/hueso, agonista parcial para próstata). No está aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; se vende únicamente como una sustancia química de investigación ilícita.
- ¿Está aprobado LGD-3303 como medicamento, y dónde?
- No. LGD-3303 no está aprobado para uso humano. La evidencia disponible procede casi por completo de estudios de laboratorio y en animales.
- ¿Para qué se estudia LGD-3303?
- LGD-3303 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene LGD-3303 ensayos clínicos en humanos?
- No. La evidencia de LGD-3303 procede casi por completo de estudios celulares y en animales; no hay ensayos clínicos en humanos establecidos.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. LGD-3303 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.