Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)
AC-262536
AC-262,536; AC-262; AC262536; AC 262536
9 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 6 referencias
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AC-262536 es un SARM no esteroideo (agonista parcial en el receptor de andrógenos), no un péptido y no un medicamento aprobado. Todos los datos provienen de un solo estudio preclínico de 2008 (PMID 18164613): alta afinidad por el AR (Ki ~5 nM), efecto anabólico tejido-selectivo en ratas castradas, supresión de LH y actividad antiproliferativa en células LNCaP in vitro. No existen datos humanos. Lleva las advertencias de la clase SARM (lesión hepática, supresión de testosterona/HPTA) y está prohibido por la WADA.
Evidencia: La evidencia procede en gran parte de estudios en animales/células, no en humanos.
- SARM no esteroideo y agonista parcial en el receptor de andrógenos — no es un péptido
- No es un medicamento aprobado en ningún lugar; solo una sustancia química de investigación preclínica
- Todos los datos provienen de un solo estudio de ACADIA de 2008 (PMID 18164613); no se han identificado ensayos humanos
- Alta afinidad por el AR (Ki ~5 nM) y selectivo frente a un panel de 47 receptores nucleares [In vitro]
- Tejido-selectivo: ~66% del efecto sobre el levator ani de la testosterona con ~27% de su efecto prostático en ratas castradas [Animal]
- Redujo la LH plasmática en ratas castradas — base mecanística para la supresión de HPTA/testosterona [Animal]
- Lleva las advertencias de la clase SARM — lesión hepática señalada por la FDA (incl. insuficiencia hepática aguda) y supresión de testosterona
- Prohibido en el deporte por la WADA (S1.2, Other Anabolic Agents)
- No es una alternativa más suave, más segura ni legal a los esteroides anabólicos
AC-262536 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que actúa como agonista parcial en el receptor de andrógenos. No es un péptido ni es un medicamento aprobado en ningún lugar — existe únicamente como sustancia química de investigación preclínica, caracterizada en un solo estudio animal/in vitro publicado (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) de ACADIA Pharmaceuticals. En ratas castradas produjo aproximadamente el 66% del efecto anabólico (levator ani) de la testosterona con solo ~27% de su efecto prostático (androgénico), redujo la LH plasmática e inhibió la proliferación inducida por DHT de células de cáncer de próstata LNCaP in vitro. No existen datos humanos de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y está prohibido en el deporte por la AMA/WADA (S1.2). No es un medicamento aprobado y nunca ha entrado en ensayos humanos publicados.
Overview
AC-262536 (también escrito AC-262,536) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que actúa como agonista parcial en el receptor de andrógenos (AR). No es un péptido — es una pequeña molécula sintética — y no es un medicamento aprobado en ninguna parte del mundo.
Todo lo que hoy se conoce sobre AC-262536 se remonta a un único estudio preclínico publicado: Piu et al., Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology, 2008 (PMID 18164613), de ACADIA Pharmaceuticals. Ese artículo caracterizó el compuesto en ensayos de unión, ensayos basados en células y modelos de rata castrada. No existen ensayos humanos publicados, y no parece haber avanzado más allá de esa caracterización inicial.
Sustancia química de investigación preclínica — sin datos humanos, no es una alternativa a los esteroides
AC-262536 nunca se ha estudiado en humanos. Cada afirmación a continuación proviene de trabajo animal o in vitro. Como miembro de la clase SARM, lleva los riesgos de la clase señalados por la FDA — incluyendo lesión hepática grave (hasta insuficiencia hepática aguda) y supresión de la propia testosterona del cuerpo (eje HPTA). Está prohibido en el deporte por la WADA. No es una alternativa más suave, más segura ni legal a los esteroides anabólicos. Esta página es solo educativa y no constituye asesoramiento médico ni jurídico, y no proporciona dosis ni protocolos. (Con fecha de 2026-07-10.)
Chemistry and structure
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | AC-262536 |
| Clase | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — pequeña molécula, no un péptido |
| Fórmula molecular | C18H18N2O |
| Peso molecular | 278.35 g/mol (PubChem: 278.3) |
| Número CAS | 870888-46-3 |
| PubChem CID | 44512434 |
| Nombre IUPAC | 4-(3-endo-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile |
Estructuralmente, AC-262536 pertenece a una clase anilina/azabiciclooctano emparentada con el ACP-105 de ACADIA y, de forma más laxa, con RAD140 (testolona). PubChem confirma la identidad como 4-(3-endo-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)naphthalene-1-carbonitrile (C18H18N2O, CID 44512434).
Las variantes AC-262,536, AC-262, AC262536 y AC 262536 se refieren todas a la misma molécula. AC-262536 es una pequeña molécula sintética definida, no una secuencia peptídica.
Mechanism of action
AC-262536 actúa uniéndose y activando parcialmente el receptor de andrógenos. Su rasgo distintivo — al igual que otros SARM — es la selectividad tisular: acción relativamente fuerte sobre el tejido de tipo muscular (anabólico) y acción más débil sobre el tejido de tipo prostático (androgénico). Todo lo siguiente es preclínico.
- Receptor de andrógenos — agonista parcial [In vitro]. Se une al AR con alta afinidad (Ki ~5 nM) y lo activa parcialmente en comparación con la testosterona. Fue selectivo para el AR frente a un panel de 47 receptores nucleares, sin afinidad significativa por los demás evaluados. (Fuente: PMID 18164613.)
- Músculo (levator ani) frente a próstata — selectividad tisular [Animal]. En ratas castradas produjo ~66% del efecto máximo sobre el levator ani (anabólico) de la testosterona pero solo ~27% de su efecto prostático (androgénico) máximo — el perfil de selectividad tisular que define a los SARM. (Fuente: PMID 18164613.)
- Eje HPTA — supresión central [Animal]. Redujo la hormona luteinizante (LH) plasmática elevada en ratas castradas, lo que indica retroalimentación negativa central sobre la señalización de gonadotropinas. Esta es la base mecanística de la supresión de HPTA/testosterona observada en toda la clase SARM. (Fuente: PMID 18164613.)
- Células de cáncer de próstata LNCaP — antiproliferativo [In vitro]. Inhibió la proliferación inducida por dihidrotestosterona (DHT) de células de cáncer de próstata LNCaP sensibles a andrógenos a 0.1 y 1 µM in vitro. (Fuente: PMID 18164613.)
Un mecanismo preclínico bien delineado no es prueba de beneficio humano ni de seguridad humana. La selectividad tisular en ratas castradas no establece que AC-262536 sea seguro, eficaz o "protector de la próstata" en personas — eso nunca se ha probado.
Research and evidence
| Hallazgo | Modelo | Año | Fuente |
|---|---|---|---|
| Unión al AR de alta afinidad y selectiva (Ki ~5 nM; selectiva frente a un panel de 47 receptores nucleares) | In vitro | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Perfil anabólico tejido-selectivo: ~66% del efecto sobre el levator ani de la testosterona con ~27% de su efecto prostático | Animal (estudio crónico de 2 semanas, ratas macho castradas) | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Redujo la LH plasmática elevada (supresión central) | Animal (ratas castradas) | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Inhibió la proliferación de células de cáncer de próstata LNCaP inducida por DHT (0.1 y 1 µM) | In vitro | 2008 | Piu et al., PMID 18164613 |
| Sin datos humanos de eficacia de ningún tipo | Humano — ninguno | — | No se identificaron ensayos clínicos (ClinicalTrials.gov / PubMed) |
Dicho con honestidad: toda la base de evidencia de AC-262536 es un único artículo preclínico de 2008. Muestra una firma anabólica tejido-selectiva interesante en ratas castradas y una selectividad limpia por el AR in vitro — pero no existen datos humanos de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y el desarrollo no parece haber avanzado hasta ensayos humanos publicados.
Status and regulation
- Solo preclínico. No se identificaron ensayos humanos en ClinicalTrials.gov ni en PubMed. AC-262536 no está en desarrollo clínico para ninguna indicación que estas fuentes registren.
- No es un medicamento aprobado. No está aprobado por la FDA, la EMA ni ningún otro organismo regulador, y no tiene ninguna indicación aprobada.
- Marco de reactivo de investigación. Donde se vende AC-262536, se vende como sustancia química de investigación ("not for human consumption"). Ese marco no hace que el uso humano sea seguro ni legal.
- Prohibido en el deporte. Está prohibido por la WADA bajo S1.2 (Other Anabolic Agents — SARMs) en todo momento, y la USADA lista los SARM como una clase anabólica prohibida.
Safety
AC-262536 no tiene datos humanos de seguridad. Las señales a continuación son o bien específicas del compuesto pero solo animales, o bien a nivel de clase para los SARM.
- Sin datos humanos de seguridad [Humano]. AC-262536 nunca se ha estudiado en humanos. Cualquier afirmación de que es "seguro" es desconocida, no tranquilizadora — no probado no es lo mismo que seguro.
- Lesión hepática / DILI de la clase SARM [Humano — nivel de clase]. La FDA ha advertido de que los productos que contienen SARM se asocian a lesión hepática grave, incluyendo casos que requieren hospitalización e insuficiencia hepática aguda. Esta es una señal a nivel de clase; AC-262536 en sí no tiene datos humanos de seguridad hepática. (Fuente: advertencia de la FDA sobre SARM.)
- Supresión de testosterona / HPTA [Animal — compuesto; Humano — clase]. AC-262536 redujo la LH plasmática en ratas castradas, lo que es coherente con una supresión central del eje HPTA. En toda la clase SARM esto se manifiesta como supresión de la propia testosterona del cuerpo; la magnitud en humanos es desconocida para este compuesto concreto.
- Efectos adversos más amplios a nivel de clase SARM [Humano — nivel de clase]. El uso de SARM como clase se ha vinculado en las comunicaciones de la FDA y en informes de casos a mayor riesgo de infarto de miocardio o ictus, efectos psiquiátricos, disfunción sexual, infertilidad y encogimiento testicular — no demostrado específicamente para AC-262536, pero relevante para cualquiera que se exponga a un producto etiquetado como SARM.
¿Qué contiene realmente un producto etiquetado como "AC-262536"?
Un análisis de JAMA de productos vendidos en línea como SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) halló que solo el 52% contenía realmente el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco no aprobado distinto y el 9% no contenía ningún fármaco activo. Por tanto, una etiqueta que diga "AC-262536" no es una indicación fiable de lo que contiene el vial. Combinado con la ausencia total de datos humanos, la exposición en el mundo real conlleva un riesgo incuantificable. No es asesoramiento médico.
Legal status
AC-262536 se entiende mejor como un compuesto clasificado como reactivo de investigación: no es un medicamento aprobado, y en la mayoría de las jurisdicciones vender o usar un compuesto no aprobado en humanos cae bajo las normas de medicamento no autorizado. Esta página no evalúa la legalidad de ningún uso concreto en ningún país concreto. Por separado — y en un eje distinto al de la legalidad — AC-262536 está prohibido en el deporte por la WADA bajo S1.2 (Other Anabolic Agents). Estar en la lista de la WADA rige la elegibilidad deportiva, no la legalidad general. Nada de lo aquí expuesto es asesoramiento jurídico (con fecha de 2026-07-10).
How it compares
AC-262536 se ubica en el mismo grupo de SARM no esteroideos que varios compuestos más conocidos. La distinción honesta es el estadio de evidencia: AC-262536 es puramente preclínico, mientras que algunos de sus pares al menos alcanzaron ensayos humanos tempranos.
| Compuesto | Qué es | Estadio | Notas |
|---|---|---|---|
| AC-262536 | SARM no esteroideo, agonista parcial del AR (no un péptido) | Preclínico — un estudio de 2008 | Tejido-selectivo en ratas castradas; sin datos humanos |
| Testolona (RAD140) | SARM no esteroideo | Ensayos humanos tempranos (oncología) | Clase estructuralmente emparentada; aun así no es un medicamento aprobado |
| Ostarina (MK-2866) | SARM no esteroideo | Múltiples ensayos humanos | El SARM más estudiado; aun así no aprobado; prohibido por la WADA |
Conclusiones:
- Misma clase, distinta madurez. AC-262536 es el menos estudiado de estos — un único artículo preclínico frente a datos de ensayos humanos para ostarina y testolona.
- Ninguno está aprobado. Ningún SARM aquí es un medicamento aprobado, y todos están prohibidos por la WADA.
- Ninguna afirmación de "protección prostática" en humanos. La selectividad tisular es un hallazgo en rata/in vitro para AC-262536 — no una propiedad de seguridad humana demostrada.
Common misconceptions
- "AC-262536 es un péptido." No. Es una pequeña molécula no esteroidea (C18H18N2O), un SARM. Se incluye aquí porque los SARM se discuten con frecuencia junto a los péptidos en contextos de músculo/rendimiento.
- "Es un fármaco aprobado o clínicamente probado." No. Es una sustancia química de investigación preclínica con un estudio de 2008 y cero ensayos humanos.
- "Es una alternativa más segura, más suave o legal a los esteroides." No. Lleva las advertencias de lesión hepática y supresión de HPTA de la clase SARM, no tiene ningún dato humano de seguridad y está prohibido por la WADA.
- "El perfil protector de la próstata significa que es seguro." Ese perfil es un resultado en rata castrada/in vitro — no dice nada verificado sobre la seguridad humana.
- "Un vial etiquetado AC-262536 contiene AC-262536." A menudo no — el análisis de JAMA halló que la etiqueta era incorrecta aproximadamente la mitad de las veces.
Esta entrada es estrictamente educativa y enciclopédica. No constituye asesoramiento médico, jurídico ni farmacéutico, y deliberadamente no proporciona protocolos de dosificación, instrucciones de administración ni información de aprovisionamiento.
Referencias
- 1.Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator — Piu F, Gardell LR, Son T, et al. (ACADIA Pharmaceuticals), Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology (PMID 18164613), 2008. source
- 2.AC-262536 — PubChem Compound (CID 44512434) — PubChem (NIH/NLM), PubChem Compound Database, 2026. source
- 3.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Update, 2023. source
- 4.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075), 2017. source
- 5.WADA Prohibited List — S1.2 Other Anabolic Agents (SARMs) — World Anti-Doping Agency, WADA Prohibited List, 2025. source
- 6.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class (Anabolic Agents) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA Spirit of Sport, 2024. source
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es AC-262536?
- AC-262536 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que actúa como agonista parcial en el receptor de andrógenos. No es un péptido ni es un medicamento aprobado en ningún lugar — existe únicamente como sustancia química de investigación preclínica, caracterizada en un solo estudio animal/in vitro publicado (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) de ACADIA Pharmaceuticals. En ratas castradas produjo aproximadamente el 66% del efecto anabólico (levator ani) de la testosterona con solo ~27% de su efecto prostático (androgénico), redujo la LH plasmática e inhibió la proliferación inducida por DHT de células de cáncer de próstata LNCaP in vitro. No existen datos humanos de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y está prohibido en el deporte por la AMA/WADA (S1.2). No es un medicamento aprobado y nunca ha entrado en ensayos humanos publicados.
- ¿Está aprobado AC-262536 como medicamento, y dónde?
- No. AC-262536 no está aprobado para uso humano. La evidencia disponible procede casi por completo de estudios de laboratorio y en animales.
- ¿Para qué se estudia AC-262536?
- AC-262536 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene AC-262536 ensayos clínicos en humanos?
- No. La evidencia de AC-262536 procede casi por completo de estudios celulares y en animales; no hay ensayos clínicos en humanos establecidos.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. AC-262536 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.