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Secretagogos de hormona del crecimiento

Ibutamoren (MK-677)

MK-677; MK-0677; Ibutamoren; Ibutamoren mesylate; L-163,191; Oratrope

12 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 8 referencias

Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos

Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
Datos humanos limitados/preliminares — no aprobado· No aprobado — desarrollo interrumpido (Fase 2)

Ibutamoren (MK-677) es un agonista de la grelina/GHS-R1a activo por vía oral y secretagogo de la hormona del crecimiento — NO es un SARM ni un péptido. Eleva de forma fiable la GH y el IGF-1, pero en el ensayo pivotal de 1 año (Nass 2008) deterioró el metabolismo de la glucosa (elevó la glucosa en ayunas y la HbA1c, redujo la sensibilidad a la insulina) y no mejoró la fuerza. Merck nunca lo llevó al mercado (Fase 2); un ensayo en Alzheimer con 563 pacientes no halló ningún beneficio clínico. No está aprobado en ningún lugar y está prohibido por la AMA/WADA.

Evidencia: Solo estudios humanos pequeños/preliminares; no aprobado.

  • Secretagogo de la GH no peptídico activo por vía oral / agonista de la grelina (GHS-R1a) — NO es un SARM ni un péptido
  • Eleva de forma fiable la GH pulsátil y el IGF-1 a niveles juveniles (Nass 2008; Sevigny 2008)
  • RCT pivotal de 1 año — aumentó la masa magra de forma moderada pero NO mejoró la fuerza muscular
  • Deterioró el metabolismo de la glucosa — elevó la glucosa en ayunas y la HbA1c y redujo la sensibilidad a la insulina (resistencia a la insulina)
  • Un ensayo en Alzheimer con 563 pacientes no halló NINGÚN beneficio clínico a pesar de la elevación confirmada del IGF-1
  • Merck nunca obtuvo la aprobación (fase máxima — Fase 2); prohibido por la AMA/WADA (secretagogo de la hormona del crecimiento)
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Ibutamoren (MK-677) es un secretagogo de la hormona del crecimiento no peptídico, activo por vía oral, y agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) desarrollado por Merck. Eleva de forma fiable la hormona del crecimiento y el IGF-1, pero en un ensayo aleatorizado de 1 año deterioró el metabolismo de la glucosa y no mejoró la fuerza, y NO es un SARM ni un péptido a pesar de venderse erróneamente como tal con frecuencia. No aprobado para uso humano por ninguna autoridad reguladora; se vende únicamente como reactivo de investigación.

Descripción general

Ibutamoren (códigos de desarrollo MK-677, MK-0677, L-163,191; también "Oratrope") es un secretagogo de la hormona del crecimiento no peptídico, activo por vía oral, y agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) desarrollado por Merck. Es una molécula pequeña peptidomimética de espiropiperidina — un compuesto fabricado en laboratorio diseñado para imitar la acción de un péptido en el receptor de grelina, pero NO es un péptido y NO es un SARM.

Aparece en esta obra de referencia de péptidos porque se discute y combina constantemente junto con péptidos de la hormona del crecimiento (y se vende erróneamente como un "SARM") en la comunidad del fitness y de los "reactivos de investigación" — no porque lo sea. Mecanísticamente actúa por completo a través del eje grelina / GH / IGF-1 y tiene cero actividad sobre el receptor de andrógenos, que es la característica definitoria que lo separa de los verdaderos SARMs.

MK-677 hace una cosa de forma muy fiable: eleva la hormona del crecimiento (GH) pulsátil y, más abajo, el IGF-1 a niveles juveniles con una dosis oral una vez al día. Lo que no hizo, en su ensayo pivotal de 1 año en humanos, fue mejorar la fuerza muscular — y empeoró el metabolismo de la glucosa. Merck nunca lo llevó al mercado; su etapa de desarrollo máxima fue la Fase 2.

No aprobado — empeoró el control de la glucosa, sin beneficio en la fuerza

MK-677 no está aprobado por ninguna autoridad reguladora (FDA, EMA u otra) para el físico, el rendimiento, el envejecimiento ni ninguna enfermedad. En el ensayo pivotal aleatorizado y controlado de 1 año en adultos mayores sanos (Nass et al., Annals of Internal Medicine 2008), deterioró el metabolismo de la glucosa — elevando la glucosa en ayunas y la HbA1c y reduciendo la sensibilidad a la insulina (causando resistencia a la insulina) — mientras que solo produjo una ganancia moderada de masa magra y NINGUNA mejora de la fuerza muscular. Un ensayo separado de 12 meses en 563 pacientes con Alzheimer no halló ningún beneficio clínico. La FDA y el Departamento de Defensa de EE. UU. (OPSS) lo clasifican como un fármaco no aprobado que no es legal como ingrediente de suplemento, y señalan un posible riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva. Esta página es educativa y no es consejo médico; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos.

Química y estructura

MK-677 es una molécula pequeña peptidomimética (una espiropiperidina), no una cadena de aminoácidos.

PropiedadValor
NombreIbutamoren (MK-677)
ClaseSecretagogo de la GH no peptídico activo por vía oral / agonista de la grelina (GHS-R1a) — no es un SARM, no es un péptido
Fórmula molecularC27H36N4O5S (base libre)
Peso molecular528.7 g/mol (base libre, PubChem CID 178024)
Número CAS159634-47-6 (base libre); 159752-10-0 (mesilato)
PubChem CID178024 (base libre); 6450830 (mesilato)
VíaActivo por vía oral

Mecanismo de acción

  • Agonismo del receptor de grelina (GHS-R1a). MK-677 se une y activa el receptor secretagogo de la hormona del crecimiento tipo 1a (GHS-R1a) — el mismo receptor acoplado a proteína G que activa la grelina endógena — en el hipotálamo (núcleo arqueado) y la hipófisis anterior. GHS-R1a es un GPCR acoplado a Gq/11; su activación impulsa la fosfolipasa C, la generación de IP3 y la movilización intracelular de Ca2+ en los somatotrofos hipofisarios, desencadenando la liberación de vesículas de GH. [Humano]
  • Eleva la GH pulsátil y el IGF-1. Al imitar la grelina aumenta la secreción pulsátil de GH y, más abajo, el IGF-1 hepático, preservando al mismo tiempo la pulsatilidad fisiológica de la GH en lugar de inundar el sistema con hormona exógena. En Nass 2008, la GH media en 24 h aumentó ~1,8 veces y el IGF-1 aumentó ~1,5 veces a los 12 meses (ambos P<0.001), con el IGF-1 mantenido dentro del rango normal de adultos jóvenes en 22/43 sujetos; Sevigny 2008 confirmó el compromiso de la diana IGF-1 (+60% a las 6 semanas, +73% a los 12 meses). [Humano]
  • Biodisponible por vía oral, actúa aguas arriba. Como un no péptido oral, actúa aguas arriba en el eje neuroendocrino, a diferencia de la GH recombinante inyectada. La actividad oral es la ventaja farmacológica definitoria frente a los secretagogos de GH peptídicos y frente a la propia GH. [Humano]
  • Ninguna actividad sobre el receptor de andrógenos. Su mecanismo es completamente a través del eje grelina / GH / IGF-1. No actúa sobre el receptor de andrógenos — no es un SARM, y la frecuente etiqueta de "SARM" en el mercado gris es fácticamente incorrecta. [Humano]

Investigación y evidencia

MK-677 tiene datos humanos reales y revisados por pares — que es exactamente la razón por la que sus limitaciones están tan bien documentadas. El resumen honesto: funciona como secretagogo de GH/IGF-1 pero no logró aportar un beneficio funcional y empeoró el control de la glucosa en sus principales ensayos. Su fase de desarrollo máxima fue la Fase 2.

HallazgoModelo / faseFuente
25 mg/día durante 12 meses aumentó la masa magra (+1,1 kg frente a −0,5 kg con placebo, P<0.001) pero NO mejoró la fuerza ni la función, y no redujo significativamente la grasa visceral[Humano] — RCT de Fase 2, 65 finalizadores, edades 60–81Nass R et al., Ann Intern Med 2008;149(9):601-611 (PMID 18981485)
Mismo RCT: glucosa en ayunas +0,3 mmol/L (~+5 mg/dL, P=0.015), HbA1c +0,2% (P=0.002), la sensibilidad a la insulina disminuyó (QUICKI, P<0.001) — metabolismo de la glucosa empeorado / resistencia a la insulina[Humano] — Fase 2Nass R et al., Ann Intern Med 2008 (PMID 18981485)
563 pacientes con Alzheimer de leve a moderado durante 12 meses: NINGÚN beneficio clínico en ningún criterio de valoración (CIBIC-plus, ADAS-Cog, ADCS-ADL, CDR-sob) a pesar de la elevación confirmada del IGF-1[Humano] — RCT multicéntrico de tamaño Fase 2/3, 416 finalizadoresSevigny JJ et al., Neurology 2008;71(21):1702-1708 (PMID 19015485)
El MK-677 oral diario estimula el eje GH–IGF-1 en sujetos ancianos sanos[Humano] — clínico tempranoChapman IM et al., J Clin Endocrinol Metab 1996 (PMID 8954023)
Merck nunca obtuvo la aprobación para ninguna indicación; el desarrollo no avanzó más allá de la Fase 2[Humano] — desarrollo interrumpidoFDA / OPSS (DoD Operation Supplement Safety)

La evidencia humana en su contexto. El efecto de MK-677 sobre la GH/IGF-1 está bien establecido. Pero la ganancia de masa magra fue moderada y no se tradujo en fuerza ni función, y si esa masa refleja músculo funcional frente a agua/edema es incierto dada la retención de líquidos propia del mimético de la grelina. El ensayo en Alzheimer fracasó en todos los criterios de valoración clínicos a pesar de alcanzar su diana de IGF-1. La seguridad humana a largo plazo más allá de 12–24 meses no está establecida, y la semivida plasmática (reportada ~4–6 h) no está firmemente fijada entre fuentes de PK independientes.

Estado y regulación

  • Desarrollador y fase: Desarrollado por Merck (Merck & Co.). La etapa de desarrollo máxima fue la Fase 2 (también se completó un ensayo en Alzheimer de tamaño Fase 3 con 563 pacientes, sin beneficio clínico). Merck nunca lo llevó al mercado.
  • Aprobación regulatoria: Ninguna. Ninguna autoridad reguladora (FDA/EMA) ha aprobado MK-677 para el físico, el rendimiento, el envejecimiento ni ninguna enfermedad. La FDA y el DoD (OPSS) lo listan como un fármaco no aprobado. No se localizó una declaración explícita de la EMA, pero se trata como no aprobado en todas partes.
  • Aplicación de la FDA: La FDA ha emitido cartas de advertencia (2025) a empresas que venden MK-677 — incluida una que lo comercializaba como un suplemento de crecimiento para niños — porque no es legal como ingrediente de suplemento dietético ni en ningún producto de consumo.
  • Antidopaje: Prohibido por la AMA/WADA como secretagogo de la hormona del crecimiento dentro de la agrupación S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics (asignado como S2.2.2). La AMA/WADA renumera las subsecciones anualmente, por lo que el dígito exacto de la subsección varía según la edición; la categoría (secretagogo de GH) es estable y está confirmada. El estado en la AMA/WADA es elegibilidad deportiva, un eje separado de la legalidad.

Seguridad

El deterioro del control de la glucosa es el daño mejor documentado

El daño individual mejor documentado de MK-677 es el deterioro del metabolismo de la glucosa / resistencia a la insulina. En el RCT de Nass 2008 (25 mg/día, 12 meses) elevó la glucosa en ayunas (+~5 mg/dL, P=0.015), elevó la HbA1c (+0,2%, P=0.002) y redujo la sensibilidad a la insulina (P<0.001). Esto es clínicamente relevante para cualquier persona con, o con riesgo de, diabetes o prediabetes. La seguridad humana a largo plazo es desconocida.

Señales documentadas y reportadas:

  • Deterioro del metabolismo de la glucosa / resistencia a la insulina — elevó la glucosa en ayunas y la HbA1c y redujo la sensibilidad a la insulina durante 12 meses a 25 mg/día. [Humano] (Nass 2008, PMID 18981485)
  • Retención de líquidos / edema y aumento del apetito — efectos comunes reportados en los ensayos: aumento del apetito (mimético de la grelina), hinchazón de tobillos/piernas (edema) y dolores musculares/articulares leves. [Humano] (Nass 2008; OPSS)
  • Posible preocupación por insuficiencia cardíaca congestiva — el programa Operation Supplement Safety del DoD señala un potencial de insuficiencia cardíaca congestiva, particularmente en individuos susceptibles; un infarto de miocardio ocurrió 7 días después de iniciar MK-677 en el ensayo de Nass (causalidad no establecida, N pequeño). [Humano] (OPSS; Nass 2008, eventos adversos graves)
  • Fármaco no aprobado — no es un suplemento legal — la FDA/OPSS clasifican MK-677 como no aprobado para uso humano y no legal como ingrediente en suplementos dietéticos o productos de consumo; se emitieron cartas de advertencia de la FDA en 2025. [Humano] (FDA 2025; OPSS)
  • Vendido erróneamente como un "SARM" — MK-677 se combina rutinariamente con SARMs o se etiqueta como un SARM en productos del mercado gris; tiene cero actividad sobre el receptor de andrógenos y no es un SARM. El etiquetado de clase en estos productos es poco fiable. [Humano] (OPSS)

La realidad de la contaminación — una etiqueta no es un hecho

Como MK-677 se vende con frecuencia como o junto con un "SARM", los datos de contaminación de los SARMs se aplican directamente. Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos como SARMs y hallaron que solo el 52% contenía realmente el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco diferente no aprobado, y el 9% no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Un "SARM" (o "MK-677") en una etiqueta del mercado gris no es una declaración fiable del contenido, la identidad, la pureza ni la dosis. [Humano]

La legalidad no se evalúa aquí

Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer MK-677 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: es una clasificación de reactivo de investigación / fármaco no aprobado, no un medicamento aprobado, un suplemento ni un ingrediente alimentario en ninguna parte; la FDA lo clasifica como un fármaco no aprobado y no es legal como ingrediente de suplemento (cartas de advertencia de la FDA, 2025). Un compuesto se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso humano. Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA/WADA (un secretagogo de la hormona del crecimiento) — eso es elegibilidad deportiva, un eje separado de la legalidad. El estado de "reactivo de investigación" no es una señal de seguridad ni de aprobación. Esto no es consejo legal; consulta tu propia jurisdicción.

Cómo se compara

MK-677 suele agruparse con los péptidos liberadores de GH inyectables, pero es una clase de molécula diferente — una molécula pequeña oral, no un péptido:

  • Ipamorelin y GHRP-2 / GHRP-6 / Hexarelin — agonistas peptídicos del receptor de grelina inyectables que también impulsan la liberación de GH. MK-677 apunta al mismo receptor GHS-R1a pero es un no péptido oral; todos tienen evidencia temprana y ninguno es un fármaco aprobado para el físico/rendimiento.
  • CJC-1295, Sermorelin y Tesamorelin — péptidos análogos de la GHRH que elevan la GH por un mecanismo aguas arriba diferente (el receptor de la GHRH). Tesamorelin es el único agente aprobado por la FDA en este grupo (para la lipodistrofia asociada al VIH), a diferencia de MK-677, que no tiene aprobación.

La diferencia decisiva: MK-677 elevó de forma fiable la GH/IGF-1 pero no mejoró la fuerza y empeoró el control de la glucosa en su ensayo pivotal, y Merck nunca lo llevó al mercado. Consulta la descripción general de Músculo y hormona del crecimiento.

Conceptos erróneos comunes

  • "MK-677 es un SARM." No. Los SARMs actúan sobre el receptor de andrógenos; MK-677 tiene cero actividad sobre el receptor de andrógenos y actúa por completo a través del eje grelina / GH / IGF-1. Es un secretagogo de GH, que rutinariamente se vende erróneamente como un SARM.
  • "MK-677 es un péptido." No. Es una molécula pequeña peptidomimética de espiropiperidina (C27H36N4O5S, 528.7 g/mol) — un compuesto diseñado para imitar un péptido, no uno. Se cubre aquí solo porque se discute y se combina con péptidos.
  • "Los SARMs (y MK-677) son una alternativa leve o legal a los esteroides." No. MK-677 no es un SARM en absoluto, y nada en esta clase es una alternativa aprobada, comparada y segura a nada. MK-677 específicamente deterioró el control de la glucosa, no mejoró la fuerza y no está aprobado — y los verdaderos SARMs conllevan sus propias señales de daño hepático y supresión hormonal. "Más leve/más seguro/legal" no está respaldado.
  • "Construye músculo." Aumentó la masa magra de forma moderada, pero la fuerza no mejoró en el RCT de Nass, y parte de la masa puede ser agua/edema por la retención de líquidos propia del mimético de la grelina — el beneficio funcional no está establecido.
  • "Eleva la GH, así que debe de ser bueno para el antienvejecimiento o el Alzheimer." La elevación de la GH/IGF-1 es real, pero no se tradujo en un beneficio clínico: el ensayo en Alzheimer con 563 pacientes no halló ningún efecto en ningún criterio de valoración a pesar de la elevación confirmada del IGF-1.

Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública. No es consejo médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia.

Referencias

  1. 1.
    Effects of an Oral Ghrelin Mimetic on Body Composition and Clinical Outcomes in Healthy Older Adults: A Randomized Trial — Nass R, Pezzoli SS, Oliveri MC, et al., Annals of Internal Medicine, 2008. source
  2. 2.
    Growth hormone secretagogue MK-677: no clinical effect on AD progression in a randomized trial — Sevigny JJ, Ryan JM, van Dyck CH, et al., Neurology, 2008. source
  3. 3.
    Stimulation of the growth hormone (GH)-insulin-like growth factor I axis by daily oral administration of a GH secretagogue (MK-677) in healthy elderly subjects — Chapman IM, Bach MA, Van Cauter E, et al., J Clin Endocrinol Metab, 1996. source
  4. 4.
    Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  5. 5.
    Performance Enhancing Substance: MK-677 (Ibutamoren) — Operation Supplement Safety (OPSS), U.S. Department of Defense, OPSS / Uniformed Services University, 2026. source
  6. 6.
    FDA Warning Letter on unapproved MK-677 / SARM products (2025) — U.S. Food and Drug Administration, FDA Inspections, Compliance & Enforcement, 2025. source
  7. 7.
    The Prohibited List (WADA) — S2 Peptide Hormones, Growth Factors and Mimetics (growth hormone secretagogues incl. ibutamoren) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source
  8. 8.
    PubChem CID 178024 — Ibutamoren (CAS 159634-47-6, C27H36N4O5S); mesylate CID 6450830 (CAS 159752-10-0) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es Ibutamoren (MK-677)?
Ibutamoren (MK-677) es un secretagogo de la hormona del crecimiento no peptídico, activo por vía oral, y agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) desarrollado por Merck. Eleva de forma fiable la hormona del crecimiento y el IGF-1, pero en un ensayo aleatorizado de 1 año deterioró el metabolismo de la glucosa y no mejoró la fuerza, y NO es un SARM ni un péptido a pesar de venderse erróneamente como tal con frecuencia. No aprobado para uso humano por ninguna autoridad reguladora; se vende únicamente como reactivo de investigación.
¿Está aprobado Ibutamoren (MK-677) como medicamento, y dónde?
No. Ibutamoren (MK-677) no es un medicamento aprobado en ningún lugar. Se maneja como una sustancia de investigación, con solo datos humanos limitados o preliminares.
¿Para qué se estudia Ibutamoren (MK-677)?
Ibutamoren (MK-677) se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene Ibutamoren (MK-677) ensayos clínicos en humanos?
Solo de forma limitada. Existe un pequeño número de estudios humanos preliminares, pero la evidencia es preliminar y Ibutamoren (MK-677) no está aprobado.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Ibutamoren (MK-677) es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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