Metabolismo y pérdida de peso
GW-0742
GW0742; GW610742; GW610742X
9 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 7 referencias
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GW-0742 es un agonista sintético de PPARδ — no es un péptido ni un SARM — y un casi gemelo de cardarine (GW-501516), del que se diferencia por un átomo de flúor. Nunca se ha probado en humanos: sin datos de seguridad en humanos, sin dosis conocida, sin aprobación. Comparte el mecanismo de oxidación de ácidos grasos de cardarine y, por extensión, la misma preocupación oncológica basada en la clase, y figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA (S4.4).
Evidencia: La evidencia procede en gran parte de estudios en animales/células, no en humanos.
- Agonista sintético no esteroideo de PPARδ (PPARβ/δ) — NO es un péptido y NO es un SARM
- Análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516); se diferencia por un único átomo de flúor adicional
- Descrito por primera vez por GlaxoSmithKline (Sznaidman et al., 2003) como una herramienta de investigación de PPARδ altamente selectiva
- Nunca entró en ensayos clínicos en humanos — sin datos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad en humanos
- Las afirmaciones de resistencia/pérdida de grasa derivan de cardarine y de la clase PPARδ más amplia, no de datos en humanos sobre GW-0742
- Preocupación de carcinogenicidad basada en la clase, heredada de los tumores multiorgánicos de cardarine en roedores; figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA (S4.4)
Un agonista sintético de molécula pequeña, altamente selectivo, del receptor PPARδ (PPARβ/δ) y un análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516), del que se diferencia por un único átomo de flúor adicional — no es un péptido ni un SARM. Existe únicamente como compuesto de herramienta de investigación de laboratorio: nunca probado en humanos, sin datos de seguridad en humanos y sin aprobación para uso humano en ningún lugar. No aprobado por ninguna autoridad reguladora; solo preclínico (animal/in vitro).
Descripción general
GW-0742 (también GW0742, GW610742, GW610742X) es un agonista sintético no esteroideo de molécula pequeña del receptor activado por proliferadores de peroxisomas delta (PPARδ, también llamado PPARβ/δ) — un receptor nuclear hormonal que regula los genes del metabolismo lipídico. Fue descrito por primera vez por GlaxoSmithKline (Sznaidman et al., 2003) como un compuesto de herramienta de investigación altamente selectivo para estudiar la biología del PPARδ.
Dos cosas que no es:
- NO es un péptido. Es una molécula pequeña fabricada en laboratorio (C21H17F4NO3S2), no una cadena de aminoácidos. Aparece en esta obra de referencia sobre péptidos únicamente porque se discute y se combina junto con péptidos en la comunidad del fitness y de los "productos químicos de investigación".
- NO es un SARM. Los SARM (moduladores selectivos del receptor de andrógenos) actúan sobre el receptor de andrógenos; GW-0742 actúa sobre PPARδ, un receptor nuclear completamente distinto. A pesar de comercializarse en internet como un "SARM de resistencia/pérdida de grasa", esa etiqueta es mecanísticamente incorrecta.
GW-0742 es esencialmente un análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516), del que se diferencia por un único átomo de flúor adicional. Debido a esa casi identidad, la mayoría de los "beneficios" atribuidos a GW-0742 están en realidad tomados de los datos en animales de cardarine y de la clase PPARδ más amplia — y lo mismo ocurre con el problema de seguridad central de esa clase.
Nunca probado en humanos — y una preocupación oncológica basada en la clase
GW-0742 nunca entró en ensayos clínicos en humanos. No existen datos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad en humanos de ningún tipo — no hay dosis segura establecida, ni semivida conocida en humanos, ni perfil de efectos adversos caracterizado. Toda su base de evidencia es preclínica (células y animales), a menudo usando GW-0742 como sonda de laboratorio. Comparte el mismo mecanismo PPARδ que cardarine (GW-501516), cuyo desarrollo se abandonó tras que estudios de 2 años en roedores mostraran tumores en múltiples órganos — una preocupación de carcinogenicidad basada en la clase que, por extensión, se aplica aquí. Cualquier uso en humanos es autoexperimentación no controlada con un compuesto no estudiado. Esta página es material educativo y no es consejo médico; nada aquí respalda ni orienta el uso en humanos.
Química y estructura
GW-0742 es una molécula pequeña tiazólica/fluorada, no una cadena de aminoácidos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | GW-0742 (GW0742, GW610742, GW610742X) |
| Clase | Agonista sintético no esteroideo de PPARδ (PPARβ/δ) — no es un péptido, no es un SARM |
| Fórmula molecular | C21H17F4NO3S2 |
| Peso molecular | 471.5 g/mol (PubChem CID 9934458) |
| Número CAS | 317318-84-6 |
| Relación | Análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516); un átomo de flúor adicional |
Mecanismo de acción
- Agonista de PPARδ (PPARβ/δ) de alta afinidad y altamente selectivo. GW-0742 se une y activa el PPARδ, un receptor nuclear hormonal que se une al ADN e impulsa la transcripción de genes del metabolismo lipídico. La EC50 de transactivación reportada es de aproximadamente ~1 nM para el PPARδ humano frente a ~1–2 µM para PPARα y PPARγ (del orden de ~300–1.000 veces de selectividad). [In vitro]
- Oxidación de ácidos grasos / programa muscular oxidativo. Regula al alza genes de la oxidación de ácidos grasos (p. ej. CPT1a, una enzima limitante de la velocidad de la oxidación de ácidos grasos) y desplaza el músculo esquelético hacia un programa oxidativo/de resistencia — el mismo eje transcripcional estudiado con cardarine. [Animal]
- Señalización antiinflamatoria. En modelos de colitis y neuroinflamación en roedores redujo los marcadores inflamatorios (TNF-α, IL-6, IL-1β). [Animal]
- Oxidación de ácidos grasos en el corazón / protección frente a la isquemia. En cardiomiocitos aumentó la oxidación de ácidos grasos y protegió frente al daño por isquemia-reperfusión. [Animal]
- No es un mecanismo del receptor de andrógenos. GW-0742 no es un SARM ni un péptido — es mecanísticamente distinto de los compuestos de desarrollo muscular basados en andrógenos, a pesar de comercializarse como un "SARM de resistencia/pérdida de grasa". [In vitro]
Investigación y evidencia
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| Agonista de PPARδ altamente selectivo (EC50 ~1 nM PPARδ humano vs ~1–2 µM PPARα/γ); caracterizado como una herramienta de investigación de PPARδ | [In vitro] | Sznaidman ML et al., Bioorg Med Chem Lett 2003 (PMID 12699745) |
| Redujo la neuroinflamación y los marcadores inflamatorios tras irradiación de todo el cerebro y en modelos de colitis | [Animal] | Schnegg CI et al., Free Radic Biol Med 2012 (PMC3884086) |
| En neuronas cultivadas, neuroprotector tras exposición breve pero intrínsecamente tóxico tras incubación prolongada (48 horas) | [In vitro] | Schnegg CI et al., 2012 (PMC3884086) y trabajos relacionados con cultivos neuronales |
| Ningún ensayo clínico registrado en humanos; sin datos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad en humanos | [Humano — ausente] | Ausencia de ensayos clínicos |
La evidencia en humanos en su contexto. GW-0742 nunca se ha probado en un ensayo clínico en humanos — no existe ningún estudio de Fase 1 registrado y no hay datos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad en humanos. Las afirmaciones de resistencia/metabólicas que circulan en internet derivan en gran medida de la literatura sobre cardarine (GW-501516) y de la clase PPARδ más amplia, no de datos sólidos en humanos específicos de GW-0742. De hecho, GW-0742 tiene un conjunto de datos más delgado que cardarine, que al menos alcanzó la Fase 1/2 antes de ser abandonado. La biodisponibilidad, la semivida, la dosis eficaz y el perfil de efectos adversos en humanos no se encontraron en estas fuentes.
Estatus y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. GW-0742 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación, y nunca se desarrolló como fármaco — siempre ha sido un compuesto de herramienta de investigación. Su fase de desarrollo más alta es ninguna (solo preclínica).
- Antidopaje: GW-0742 entra dentro de la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (WADA), Clase S4.4 (Moduladores metabólicos — agonistas de PPARδ) y está prohibido en todo momento en el deporte. La WADA es un eje separado de la legalidad — elegibilidad deportiva, no una clasificación legal.
- Realidad del mercado: Se vende únicamente como reactivo de investigación y circula en internet, con frecuencia etiquetado erróneamente como un "SARM". Tales productos son de identidad, pureza y potencia desconocidas.
Seguridad
Sin datos de seguridad en humanos + una preocupación oncológica basada en la clase
GW-0742 no tiene datos de seguridad en humanos de ningún tipo: no hay dosis segura establecida, ni semivida conocida en humanos, ni perfil de efectos adversos caracterizado. Por separado, conlleva una preocupación de carcinogenicidad basada en la clase — activa el mismo blanco PPARδ que cardarine (GW-501516), cuyo desarrollo se abandonó tras que estudios de carcinogenicidad de 2 años en roedores mostraran una formación tumoral acelerada en múltiples órganos en ratas y ratones. No existe ningún estudio de 2 años específico de GW-0742 — esto es una inferencia basada en la clase, no un hallazgo directo sobre GW-0742, pero está ligada al mecanismo compartido. También hay una señal de toxicidad in vitro: la exposición prolongada (48 horas) fue tóxica para neuronas cultivadas aunque la exposición breve pareciera protectora. Cualquier uso en humanos es autoexperimentación no controlada con un compuesto no estudiado.
Realidad de la contaminación. Los productos vendidos como "SARM" con frecuencia no contienen el compuesto etiquetado. Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010; PMID 29183075) analizaron 44 productos vendidos como SARM: solo el 52% contenía el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco distinto no aprobado, y el 9% no contenía ningún fármaco activo en absoluto. Por tanto, una etiqueta de "GW-0742" no es una declaración fiable del contenido — el etiquetado erróneo, la contaminación y la dosificación incorrecta son peligros adicionales y separados, además de las propias incógnitas del compuesto.
Estatus legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer GW-0742 en ningún país concreto. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, complemento alimenticio ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, se vende únicamente como reactivo de investigación, y no es legal venderlo para consumo humano. En el momento en que se destina al uso humano se convierte en un medicamento no autorizado. Por separado, está prohibido en el deporte por la WADA en todo momento (S4.4). El estatus de "reactivo de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación. Consulta tu propia jurisdicción; esto no es consejo legal.
Cómo se compara
- Cardarine — el casi gemelo de GW-0742: la misma clase de agonistas de PPARδ, diferenciándose por un átomo de flúor. Cardarine al menos alcanzó breves ensayos de Fase 1/2 en humanos sobre lípidos antes de que GSK lo abandonara por los tumores multiorgánicos en roedores; GW-0742 tiene un conjunto de datos aún más delgado, solo preclínico, pero comparte el mismo mecanismo y la misma preocupación oncológica.
- Stenabolic (SR9011) — otro compuesto de investigación no-SARM "de resistencia/metabólico" que a menudo se agrupa con GW-0742. Actúa sobre Rev-ErbA, no sobre PPARδ ni el receptor de andrógenos, y es igualmente solo preclínico y no un péptido.
Consulta la descripción general de Control del peso para ver cómo se enmarcan estos compuestos metabólicos de investigación.
Conceptos erróneos comunes
- "GW-0742 es un SARM." No. Los SARM actúan sobre el receptor de andrógenos; GW-0742 es un agonista de PPARδ. Se vende junto con SARM, lo que es el origen de la confusión, pero el mecanismo es completamente diferente.
- "GW-0742 es un péptido." No. Es una molécula pequeña sintética (C21H17F4NO3S2, 471.5 g/mol). Se incluye aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
- "Es básicamente un cardarine más seguro y más nuevo." No establecido. Se diferencia de cardarine por un átomo de flúor y comparte el mismo mecanismo PPARδ y la misma preocupación oncológica basada en la clase — con un conjunto de datos aún más delgado (solo preclínico, sin humanos). Nada demuestra que sea más seguro.
- "La investigación en humanos demostró que aumenta la resistencia y la pérdida de grasa." No. No existen datos en humanos sobre GW-0742 en absoluto. Esas afirmaciones están tomadas de cardarine y de la clase PPARδ, en gran medida de estudios en animales.
Esta entrada es material educativo y resume la investigación publicada y la información regulatoria pública. No es consejo médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. No es consejo legal — consulta las normas de tu propia jurisdicción.
Referencias
- 1.Novel selective small molecule agonists for peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ) — synthesis and biological activity — Sznaidman ML, Haffner CD, Maloney PR, et al., Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 2003. source
- 2.GW-0742 — PubChem Compound Summary (CID 9934458): formula C21H17F4NO3S2, MW 471.5, CAS 317318-84-6 — National Center for Biotechnology Information (PubChem), PubChem, U.S. National Library of Medicine, 2026. source
- 3.Structural Insights into Human Peroxisome Proliferator Activated Receptor Delta (PPAR-Delta) Selective Ligand Binding (PPARδ:GW0742 complex) — Batista FAH, Trivella DBB, Bernardes A, et al., PLOS ONE, 2012. source
- 4.The PPARδ agonist, GW0742, inhibits neuroinflammation after whole-brain irradiation — Schnegg CI, Kooshki M, Hsu FC, et al., Free Radical Biology & Medicine (PMC), 2012. source
- 5.Mouse carcinogenicity study with GW501516, a PPARδ agonist — Newsholme SJ, Dunsford WS, Brodie T, et al., The Toxicologist (Society of Toxicology abstract), 2009. source
- 6.WADA Prohibited List (International Standard, 2026) — Class S4.4 Metabolic Modulators, PPARδ agonists — World Anti-Doping Agency, WADA Prohibited List, 2026. source
- 7.Analysis of Selective Androgen Receptor Modulators and Other Performance-Enhancing Compounds Sold as Dietary Supplements — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D, JAMA 2017;318(20):2004-2010, 2017. source
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es GW-0742?
- Un agonista sintético de molécula pequeña, altamente selectivo, del receptor PPARδ (PPARβ/δ) y un análogo estructural cercano de cardarine (GW-501516), del que se diferencia por un único átomo de flúor adicional — no es un péptido ni un SARM. Existe únicamente como compuesto de herramienta de investigación de laboratorio: nunca probado en humanos, sin datos de seguridad en humanos y sin aprobación para uso humano en ningún lugar. No aprobado por ninguna autoridad reguladora; solo preclínico (animal/in vitro).
- ¿Está aprobado GW-0742 como medicamento, y dónde?
- No. GW-0742 no está aprobado para uso humano. La evidencia disponible procede casi por completo de estudios de laboratorio y en animales.
- ¿Para qué se estudia GW-0742?
- GW-0742 se comenta con más frecuencia en el contexto de control de peso. La investigación ha examinado weight-management. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene GW-0742 ensayos clínicos en humanos?
- No. La evidencia de GW-0742 procede casi por completo de estudios celulares y en animales; no hay ensayos clínicos en humanos establecidos.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. GW-0742 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.