Abschnitt 1 von 9Überblick
Überblick
GW-0742 (auch GW0742, GW610742, GW610742X) ist ein synthetischer nichtsteroidaler niedermolekularer Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors delta (PPARδ, auch PPARβ/δ genannt) — ein nukleärer Hormonrezeptor, der Gene des Lipidstoffwechsels reguliert. Er wurde erstmals von GlaxoSmithKline beschrieben (Sznaidman et al., 2003) als hochselektive Forschungswerkzeug-Substanz zur Untersuchung der PPARδ-Biologie.
Zwei Dinge, die er nicht ist:
- KEIN Peptid. Es ist ein im Labor hergestelltes kleines Molekül (C21H17F4NO3S2), keine Aminosäurekette. Es erscheint in diesem Peptid-Nachschlagewerk nur, weil es in der Fitness- und "Research-Chemical"-Community neben Peptiden diskutiert und kombiniert wird.
- KEIN SARM. SARMs (selektive Androgenrezeptor-Modulatoren) wirken auf den Androgenrezeptor; GW-0742 wirkt auf PPARδ, einen völlig anderen Kernrezeptor. Obwohl es online als "Ausdauer-/Fettabbau-SARM" vermarktet wird, ist dieses Etikett mechanistisch falsch.
GW-0742 ist im Grunde ein enges strukturelles Analogon von Cardarine (GW-501516), von dem es sich durch ein einziges zusätzliches Fluoratom unterscheidet. Aufgrund dieser nahezu identischen Struktur sind die meisten GW-0742 zugeschriebenen "Vorteile" in Wirklichkeit aus den Tierdaten von Cardarine und der breiteren PPARδ-Klasse entlehnt — und ebenso das zentrale Sicherheitsproblem der Klasse.
Nie am Menschen getestet — und ein klassenbasiertes Krebsbedenken
GW-0742 ging nie in klinische Studien am Menschen. Es gibt keinerlei pharmakokinetische, Wirksamkeits- oder Sicherheitsdaten am Menschen — keine festgelegte sichere Dosis, keine bekannte Halbwertszeit beim Menschen, kein charakterisiertes Nebenwirkungsprofil. Seine gesamte Evidenzbasis ist präklinisch (Zellen und Tiere), oft mit GW-0742 als Laborsonde. Es teilt denselben PPARδ-Mechanismus wie Cardarine (GW-501516), dessen Entwicklung aufgegeben wurde, nachdem 2-Jahres-Studien an Nagetieren Tumoren in mehreren Organen zeigten — ein klassenbasiertes Karzinogenitätsbedenken, das damit auch hier gilt. Jede Anwendung am Menschen ist unkontrolliertes Selbstexperimentieren mit einer nicht untersuchten Substanz. Diese Seite dient Bildungszwecken und ist keine medizinische Beratung; nichts hier befürwortet oder leitet eine Anwendung am Menschen an.
Abschnitt 2 von 9Chemie und Struktur
Chemie und Struktur
GW-0742 ist ein kleines Thiazol-/fluoriertes Molekül, keine Aminosäurekette.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | GW-0742 (GW0742, GW610742, GW610742X) |
| Klasse | Synthetischer nichtsteroidaler PPARδ-Agonist (PPARβ/δ) — kein Peptid, kein SARM |
| Molekülformel | C21H17F4NO3S2 |
| Molekulargewicht | 471.5 g/mol (PubChem CID 9934458) |
| CAS-Nummer | 317318-84-6 |
| Verwandtschaft | Enges strukturelles Analogon von Cardarine (GW-501516); ein zusätzliches Fluoratom |
Abschnitt 3 von 9Wirkmechanismus
Wirkmechanismus
- Hochaffiner, hochselektiver PPARδ-Agonist (PPARβ/δ). GW-0742 bindet und aktiviert PPARδ, einen Kernrezeptor, der DNA bindet und die Transkription von Genen des Lipidstoffwechsels antreibt. Die berichtete Transaktivierungs-EC50 liegt bei etwa ~1 nM für humanes PPARδ gegenüber ~1–2 µM für PPARα und PPARγ (in der Größenordnung von ~300–1 000-facher Selektivität). [In vitro]
- Fettsäureoxidation / oxidatives Muskelprogramm. Es reguliert Gene der Fettsäureoxidation hoch (z. B. CPT1a, ein geschwindigkeitsbestimmendes Enzym der Fettsäureoxidation) und verschiebt den Skelettmuskel in Richtung eines oxidativen/Ausdauerprogramms — dieselbe transkriptionelle Achse, die mit Cardarine untersucht wurde. [Tier]
- Entzündungshemmende Signalgebung. In Nagetiermodellen von Kolitis und Neuroinflammation verringerte es Entzündungsmarker (TNF-α, IL-6, IL-1β). [Tier]
- Fettsäureoxidation im Herzen / Ischämieschutz. In Kardiomyozyten steigerte es die Fettsäureoxidation und schützte vor Ischämie-Reperfusions-Schäden. [Tier]
- Kein Androgenrezeptor-Mechanismus. GW-0742 ist kein SARM und kein Peptid — es ist mechanistisch verschieden von androgenbasierten muskelaufbauenden Substanzen, obwohl es als "Ausdauer-/Fettabbau-SARM" vermarktet wird. [In vitro]
Abschnitt 4 von 9Forschung und Evidenz
Forschung und Evidenz
| Befund | Modell | Quelle |
|---|---|---|
| Hochselektiver PPARδ-Agonist (EC50 ~1 nM humanes PPARδ vs ~1–2 µM PPARα/γ); charakterisiert als PPARδ-Forschungswerkzeug | [In vitro] | Sznaidman ML et al., Bioorg Med Chem Lett 2003 (PMID 12699745) |
| Verringerte Neuroinflammation und Entzündungsmarker nach Ganzhirnbestrahlung und in Kolitismodellen | [Tier] | Schnegg CI et al., Free Radic Biol Med 2012 (PMC3884086) |
| In kultivierten Neuronen neuroprotektiv nach kurzer Exposition, aber an sich toxisch nach längerer (48-stündiger) Inkubation | [In vitro] | Schnegg CI et al., 2012 (PMC3884086) und verwandte Arbeiten mit neuronalen Kulturen |
| Keine registrierte klinische Studie am Menschen; keine pharmakokinetischen, Wirksamkeits- oder Sicherheitsdaten am Menschen | [Mensch — fehlt] | Fehlen klinischer Studien |
Die Humanevidenz im Kontext. GW-0742 wurde nie in einer klinischen Studie am Menschen getestet — es gibt keine registrierte Phase-1-Studie und keine pharmakokinetischen, Wirksamkeits- oder Sicherheitsdaten am Menschen. Die online kursierenden Ausdauer-/ Stoffwechsel-Behauptungen stammen größtenteils aus der Literatur zu Cardarine (GW-501516) und der breiteren PPARδ-Klasse, nicht aus belastbaren, GW-0742-spezifischen Humandaten. Tatsächlich hat GW-0742 einen dünneren Datensatz als Cardarine, das zumindest Phase 1/2 erreichte, bevor es aufgegeben wurde. Bioverfügbarkeit, Halbwertszeit, wirksame Dosis und Nebenwirkungsprofil beim Menschen wurden in diesen Quellen nicht gefunden.
Abschnitt 5 von 9Status und Regulierung
Status und Regulierung
- Behördliche Zulassung: Keine. GW-0742 ist von der FDA, EMA oder einer anderen Behörde für keine Indikation zugelassen und wurde nie als Arzneimittel entwickelt — es war stets eine Forschungswerkzeug-Substanz. Seine höchste Entwicklungsphase ist keine (nur präklinisch).
- Anti-Doping: GW-0742 fällt unter die Verbotsliste der World Anti-Doping Agency (WADA, Welt-Anti-Doping-Agentur), Klasse S4.4 (Metabolic Modulators — PPARδ-Agonisten) und ist im Sport zu allen Zeiten verboten. WADA ist eine von der Legalität getrennte Achse — Startberechtigung im Sport, keine rechtliche Klassifizierung.
- Marktrealität: Es wird nur als Forschungsreagenz verkauft und kursiert online, häufig fälschlich als "SARM" gekennzeichnet. Solche Produkte sind von unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke.
Abschnitt 6 von 9Sicherheit
Sicherheit
Keine Humansicherheitsdaten + ein klassenbasiertes Krebsbedenken
GW-0742 hat keinerlei Humansicherheitsdaten: keine festgelegte sichere Dosis, keine bekannte Halbwertszeit beim Menschen, kein charakterisiertes Nebenwirkungsprofil. Davon getrennt birgt es ein klassenbasiertes Karzinogenitätsbedenken — es aktiviert dasselbe PPARδ-Ziel wie Cardarine (GW-501516), dessen Entwicklung aufgegeben wurde, nachdem 2-jährige Karzinogenitätsstudien an Nagetieren eine beschleunigte Tumorbildung in mehreren Organen bei Ratten und Mäusen zeigten. Es gibt keine GW-0742-spezifische 2-Jahres-Studie — dies ist eine klassenbasierte Schlussfolgerung, kein direkter GW-0742-Befund, aber sie ist an den gemeinsamen Mechanismus geknüpft. Es gibt zudem ein In-vitro-Toxizitätssignal: längere (48-stündige) Exposition war für kultivierte Neuronen toxisch, obwohl kurze Exposition schützend erschien. Jede Anwendung am Menschen ist unkontrolliertes Selbstexperimentieren mit einer nicht untersuchten Substanz.
Kontaminationsrealität. Als "SARMs" verkaufte Produkte enthalten oft nicht die angegebene Substanz. Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010; PMID 29183075) testeten 44 als SARMs verkaufte Produkte: nur 52% enthielten den angegebenen SARM, 39% enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel und 9% enthielten überhaupt keinen aktiven Wirkstoff. Ein "GW-0742"-Etikett ist daher keine verlässliche Angabe über den Inhalt — Falschkennzeichnung, Kontamination und falsche Dosierung sind zusätzliche, gesonderte Gefahren über die eigenen Unbekannten der Substanz hinaus.
Abschnitt 7 von 9Rechtlicher Status
Rechtlicher Status
Legalität wird hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von GW-0742 in einem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: Es ist kein zugelassenes Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittel irgendwo, es wird nur als Forschungsreagenz verkauft, und es ist nicht legal, es zum menschlichen Verzehr zu verkaufen. In dem Moment, in dem es für die Anwendung am Menschen bestimmt ist, wird es zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel. Davon getrennt ist es im Sport durch die WADA zu allen Zeiten verboten (S4.4). Der Status als "Forschungsreagenz" ist eine rechtliche und sicherheitstechnische Grauzone — er ist kein Zeichen für Sicherheit oder Zulassung. Prüfen Sie Ihre eigene Rechtsordnung; dies ist keine Rechtsberatung.
Abschnitt 8 von 9Wie es im Vergleich abschneidet
Wie es im Vergleich abschneidet
- Cardarine — der nahe Zwilling von GW-0742: dieselbe PPARδ-Agonisten-Klasse, die sich durch ein Fluoratom unterscheidet. Cardarine erreichte zumindest kurze humane Phase-1/2-Lipidstudien, bevor GSK es wegen Tumoren in mehreren Organen bei Nagetieren aufgab; GW-0742 hat einen noch dünneren, nur präklinischen Datensatz, teilt aber denselben Mechanismus und dasselbe Krebsbedenken.
- Stenabolic (SR9011) — eine weitere Nicht-SARM- "Ausdauer-/Stoffwechsel"-Forschungssubstanz, die oft mit GW-0742 gruppiert wird. Sie wirkt auf Rev-ErbA, nicht auf PPARδ oder den Androgenrezeptor, und ist ebenfalls nur präklinisch und kein Peptid.
Siehe die Übersicht Gewichtsmanagement dafür, wie diese metabolischen Forschungssubstanzen eingeordnet werden.
Abschnitt 9 von 9Häufige Missverständnisse
Häufige Missverständnisse
- "GW-0742 ist ein SARM." Nein. SARMs wirken auf den Androgenrezeptor; GW-0742 ist ein PPARδ-Agonist. Es wird zusammen mit SARMs verkauft, was die Quelle der Verwirrung ist, aber der Mechanismus ist völlig anders.
- "GW-0742 ist ein Peptid." Nein. Es ist ein synthetisches kleines Molekül (C21H17F4NO3S2, 471.5 g/mol). Es wird hier nur behandelt, weil es zusammen mit Peptiden diskutiert und kombiniert wird.
- "Es ist im Grunde ein sichereres, neueres Cardarine." Nicht belegt. Es unterscheidet sich von Cardarine durch ein Fluoratom und teilt denselben PPARδ-Mechanismus und dasselbe klassenbasierte Krebsbedenken — mit einem noch dünneren (nur präklinischen, ohne Mensch) Datensatz. Nichts zeigt, dass es sicherer ist.
- "Humanforschung bewies, dass es Ausdauer und Fettabbau steigert." Nein. Es gibt überhaupt keine Humandaten zu GW-0742. Diese Behauptungen sind von Cardarine und der PPARδ-Klasse entlehnt, größtenteils aus Tierstudien.
Dieser Eintrag dient Bildungszwecken und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche regulatorische Informationen zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Erwerb oder zur Anwendung irgendeiner Substanz. Keine Rechtsberatung — prüfen Sie die Vorschriften Ihrer eigenen Rechtsordnung.