S-40503

Überblick

S-40503 (auch geschrieben S 40503 oder S40503) ist ein nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), entwickelt von Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. (Japan). Er ist ein echter SARM — ein kleinmolekularer Androgenrezeptor-Ligand. Er ist KEIN Peptid (er ist keine Aminosäurekette) und KEIN anaboles Steroid (sein Grundgerüst ist nichtsteroidal). Er erscheint in dieser Peptidreferenz, weil er neben Peptiden in der Fitness- und "Forschungschemikalien"-Community diskutiert wird, nicht weil er eines ist.

Alles, was über S-40503 bekannt ist, stammt aus präklinischen Rattenstudien — vor allem einer einzigen Charakterisierung aus dem Jahr 2003 in Rattenmodellen der Osteoporose (Hanada et al., Biol Pharm Bull 2003). Seine höchste Entwicklungsphase ist präklinisch; es gibt keine bekannten klinischen Humanstudien (keine ClinicalTrials.gov-Einträge identifiziert). Sein bestimmendes Merkmal ist ein knochen-zuerst-anaboles Profil: bei kastrierten (orchiektomierten) männlichen Ratten erhöhte er die femorale Knochenmineraldichte und die Masse des Musculus levator ani vergleichbar mit DHT (Dihydrotestosteron), während er bemerkenswerterweise das Prostatagewicht nicht erhöhte — wohingegen DHT das Prostatagewicht ~1.5-fach erhöhte. Bei ovariektomierten weiblichen Ratten erhöhte er die Knochenmineraldichte und die biomechanische Festigkeit des femoralen kortikalen Knochens. Er wird oft als Leit-/Prototypverbindung charakterisiert, die dazu dienen soll, Derivate mit besserer Bioverfügbarkeit und längerer Halbwertszeit hervorzubringen, statt als Arzneimittelkandidat an sich.

Chemie und Struktur

S-40503 ist ein nichtsteroidales kleines Molekül — eine Aminosäurekette ist es nicht, und einen Steroidkern hat es nicht.

Wirkmechanismus

• Androgenrezeptor(AR)-Agonismus. In seiner ursprünglichen Charakterisierung band S-40503 den Androgenrezeptor bevorzugt mit nanomolarer Affinität unter den Kernrezeptoren und wirkte als nichtsteroidaler AR-Agonist. Im zugänglichen Abstract wird kein numerischer Ki/IC50 angegeben — nur "nanomolar". Als nichtsteroidales kleines Molekül ist er grundsätzlich KEIN Peptid. [In vitro] (PMID 14600402)
• Gewebeselektive anabole Wirkung — Knochen und Muskel, unter Schonung der Prostata. Bei orchiektomierten Ratten erhöhte S-40503 die femorale Knochenmineraldichte und die Masse des Musculus levator ani wie DHT, erhöhte aber das Prostatagewicht nicht bei irgendeiner getesteten Dosis, während DHT das Prostatagewicht ~1.5-fach erhöhte. Der gewebeselektive Mechanismus hinter SARMs wird allgemein unterschiedlicher AR-Konformation und Kofaktor-Rekrutierung zugeschrieben, aber die genaue molekulare Grundlage für S-40503 ist nicht etabliert. [Tier] (PMID 14600402)
• Direkte knochenbildende (anabole) Aktivität. Eine erhöhte periostale Mineralapositionsrate im Femur zeigte direkte Knochenbildung an, und der Knochennutzen blieb bei immobilisierten/ovariektomierten Tieren bestehen — was auf einen Effekt hindeutet, der nicht ausschließlich sekundär zur erhöhten Muskelmasse ist. [Tier] (PMID 14600402)

Forschung und Evidenz

Die Evidenzbasis ist vollständig präklinisch (Rattenmodelle und in vitro). Es gibt keine bekannten Humanstudien von S-40503 für irgendeine Indikation.

Humanevidenz im Kontext. Es gibt keine. S-40503 hat keine bekannte klinische Humanstudie, daher gibt es keine abgeschlossenen Humanstudien, die eine Wirksamkeit für die Knochengesundheit, das Muskelwachstum oder irgendeine medizinische Indikation belegen. Alle Wirkungsansprüche beruhen auf Rattenstudien; die Bindungsdaten sind in vitro. Die humane Pharmakokinetik — Halbwertszeit, orale Bioverfügbarkeit und Metabolismus — ist nicht etabliert / in den Quellen nicht gefunden; Sekundärquellen merken nur qualitativ an, dass eine schlechte In-vivo-Halbwertszeit/Bioverfügbarkeit eine Einschränkung war, ohne numerische Werte. Ob irgendein Derivatprogramm über die Rattenstudien von 2003 hinaus fortschritt, ist nicht etabliert.

Status und Regulierung

• Regulatorische Zulassung: Keine. S-40503 ist nicht zugelassen von der FDA, der EMA oder irgendeiner anderen Behörde für irgendeine Indikation. Seine höchste Entwicklungsphase ist präklinisch (nur Rattenmodelle) — es gibt keine bekannten Humanstudien. Der aktuelle Status des Entwicklungsprogramms von Kaken Pharmaceutical ist nicht etabliert und scheint nach den Studien von 2003 ins Stocken geraten oder eingestellt worden zu sein.
• Anti-Doping: Verboten von der Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) jederzeit (im und außerhalb des Wettkampfs), klassifiziert unter Anabole Wirkstoffe — Andere anabole Wirkstoffe (SARMs), S1.2. Die WADA-Wettkampfberechtigung ist eine separate Achse von der Legalität.
• Marktrealität: Außerhalb der präklinischen Forschung würde er nur als unregulierte "Forschungschemikalie" von unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke verkauft (siehe Sicherheit).

Sicherheit

Dokumentierte und erwartete Sicherheitssignale (nach Evidenztyp gekennzeichnet):

• Keine Humandaten zur Sicherheit [Mensch]. Es existieren keine klinischen Daten zu Sicherheit, Verträglichkeit oder Pharmakokinetik für S-40503. Das Fehlen von Studien bedeutet, dass unerwünschte Wirkungen beim Menschen unquantifiziert, nicht abwesend sind. Quelle: Wikipedia (S-40503).
• Hepatotoxizität der SARM-Klasse / arzneimittelinduzierte Leberschädigung (DILI) [Mensch]. Die FDA hat gewarnt, dass SARMs als Klasse mit schweren oder lebensbedrohlichen Leberschäden, einschließlich akutem Leberversagen, in Verbindung gebracht werden. Auf Klassenebene, nicht spezifisch für S-40503. Quelle: FDA-SARM-Verbraucherhinweis.
• Testosteron-/HPTA-Suppression [Hypothese]. AR-Agonisten der SARM-Klasse unterdrücken charakteristisch endogenes Testosteron und die HPTA; die FDA listet außerdem Hodenschrumpfung, Unfruchtbarkeit und sexuelle Funktionsstörungen auf. Für S-40503 nicht direkt gemessen. Quelle: FDA-SARM-Verbraucherhinweis.
• Kardiovaskuläre und andere systemische SARM-Schäden [Mensch]. Die FDA verbindet SARM-haltige Produkte mit erhöhtem Risiko für Herzinfarkt und Schlaganfall sowie Psychose/Halluzinationen und Schlafstörungen. Auf Klassenebene, nicht S-40503-spezifisch. Quelle: FDA-SARM-Verbraucherhinweis.
• Prostataschonung bei Tieren ist kein Sicherheitsanspruch für den Menschen [Tier]. Das prostataschonende Profil wurde bei kastrierten Ratten beobachtet und darf nicht als Beleg für Sicherheit beim Menschen oder dafür, ein "sichererer" Androgen zu sein, gelesen werden. Quelle: PMID 14600402.

Rechtsstatus

Wie er im Vergleich abschneidet

S-40503 wird oft mit anderen SARMs und "Forschungschemikalien" gruppiert. Die ehrliche Einordnung:

• Andarine (S-4) — verwechseln Sie die beiden nicht. Trotz des ähnlich aussehenden Codes ist Andarine ("S-4") eine andere Verbindung. Andarine (ein Arylpropionamid-SARM von GTx) erreichte immerhin die frühe Phase 1, bevor es aufgegeben wurde; S-40503 hat überhaupt keine bekannten Humanstudien und stammt von einem anderen Entwickler (Kaken, Japan).
• Ostarine und Testolone (RAD-140) — andere nichtsteroidale SARMs, die S-40503s Mechanismus (AR-Agonismus), WADA-S1.2-Status und fehlende Zulassung teilen, aber die humane klinische Daten haben, die S-40503 fehlen.

Der entscheidende Punkt: S-40503 ist ein präklinisches, nicht zugelassenes Forschungsreagenz mit einem knochen-zuerst-anabolen Profil, das nur bei Ratten gezeigt wurde, oft eingeordnet als Leitverbindung für Derivate. Er ist kein "milderes, sichereres oder legales Alternativmittel zu Steroiden", und sein prostataschonendes Profil bei Ratten ist kein Sicherheitsanspruch für den Menschen. Siehe den Überblick Muskel, Wachstum & Hormone.

Häufige Missverständnisse

• "S-40503 ist ein Peptid." Nein. Er ist ein nichtsteroidales kleines Molekül (C15H23N3O3, 293.36 g/mol). Er ist kein Peptid und kein Steroid. Er ist hier nur aufgeführt, weil er neben Peptiden diskutiert und gestackt wird.
• "S-40503 ist dasselbe wie S-4 (Andarine)." Nein. Es sind verschiedene Verbindungen trotz der ähnlich aussehenden Codes; S-40503 stammt von Kaken Pharmaceutical (Japan) und hat keine bekannten Humanstudien, wohingegen Andarine eine GTx-Verbindung war, die die frühe Phase 1 erreichte.
• "Er schont die Prostata, also ist er ein sicherer Androgen." Nein. Das prostataschonende Profil wurde bei kastrierten Ratten beobachtet, nicht bei Menschen, und ist kein Sicherheitsanspruch für den Menschen. S-40503 hat im Wesentlichen keine Humandaten zur Sicherheit, und seine Arzneimittelklasse ist von der FDA für Leberschäden und Testosteronsuppression markiert.
• "Es gibt Humanevidenz, dass er Knochen/Muskel aufbaut." Nein. Alle Wirkungsdaten stammen aus Rattenmodellen; es gibt keine bekannten Humanstudien und keine Humandaten zu Wirksamkeit, Sicherheit oder Dosierung.
• "Wenn 'S-40503' auf dem Etikett steht, ist das auch drin." Nicht verlässlich. In der JAMA-Analyse von 2017 enthielt nur etwa die Hälfte der als SARMs verkauften Produkte die etikettierte Verbindung; viele enthielten ein anderes Arzneimittel oder nichts Aktives.

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Dieser Eintrag dient Bildungszwecken und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche regulatorische Informationen zum oben angegebenen "aktualisiert"-Datum zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Rechtsberatung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden irgendeiner Substanz. Zuletzt überprüft 2026-07-10.