OPK-88004 (LY2452473)

Überblick

OPK-88004 ist ein echter nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) — ein niedermolekulares Arzneimittel, das den Androgenrezeptor (AR) bindet. Er ist kein Peptid und kein Steroid. Chemisch ist er ein Cyclopenta[b]indol-Isopropylcarbamat (PubChem CID 24963749).

Das Verwirrendste an dieser Substanz ist ihr Name. Ein einziges Molekül trug drei verschiedene Codenamen, während es zwischen drei Unternehmen wechselte:

• LY2452473 — der ursprüngliche Code von Eli Lilly
• TT-701 — nach der Lizenzierung an Transition Therapeutics
• OPK-88004 — nach dem Wechsel zu OPKO Health

Alle drei beziehen sich auf dieselbe chemische Entität. Sein bestimmendes Merkmal ist die Gewebeselektivität: Er verhält sich als AR-Agonist in der Skelettmuskulatur und im Knochen, während er in der Prostata als AR-Antagonist wirkt (senkt PSA). Genau dieses prostata-antagonistische Verhalten ist der Grund, warum OPKO ihn für benigne Prostatahyperplasie (BPH) und nicht als muskelaufbauendes Mittel testete.

Die Entwicklung kam nie über Phase 2 hinaus. OPK-88004 ist nirgendwo ein zugelassenes Arzneimittel, für keine Indikation.

[!WARNING] OPK-88004 ist eine Prüfsubstanz / Forschungschemikalie, kein Produkt zur Anwendung am Menschen. Es ist keine "mildere", "sicherere" oder "legale" Alternative zu anabolen Steroiden. Es wurde nie von einer Behörde zugelassen, seine BPH-Studie wurde abgebrochen und — wie alle SARMs — ist es im Sport verboten (WADA S1.2). Material, das online als "OPK-88004" verkauft wird, ist häufig falsch gekennzeichnet oder kontaminiert (siehe Sicherheit). Diese Seite ist eine faktische Zusammenfassung für den Forschungskontext und stellt keine medizinische oder rechtliche Beratung dar (Stand 2026).

Chemie und Struktur

Wirkmechanismus

• Nichtsteroidaler AR-Ligand. OPK-88004 bindet den Androgenrezeptor als niedermolekularer Ligand und nicht als Steroid oder Peptid. Seine Struktur ist ein Isopropylcarbamat eines cyanosubstituierten Cyclopenta[b]indol-Grundgerüsts (PubChem CID 24963749). [In vitro]
• AR-Agonist in Muskel und Knochen. Bei Prostatakrebs-Überlebenden bewirkte er dosisabhängige Zunahmen der Ganzkörper- und appendikulären Magermasse und eine stärkere Abnahme des prozentualen Körperfetts im Vergleich zu Placebo (PMID 34019661). [Mensch]
• AR-Antagonist in der Prostata. Er blockiert die AR-vermittelte Prostatasignalisierung und senkt PSA — die Grundlage dafür, ihn bei BPH zu testen, wo der registrierte primäre Endpunkt die Veränderung des Serum-PSA war (NCT03297398). Bei prostatektomierten Überlebenden trat kein PSA-Rezidiv auf (PMID 34019661). [Mensch]
• Anabolismus setzte sich nicht in Funktion um. Trotz der Zunahme der Magermasse wurde der primäre Endpunkt der Studie zur sexuellen Aktivität nicht erreicht und die körperliche Leistungsfähigkeit verbesserte sich im Vergleich zu Placebo nicht (NCT02499497). [Mensch]

Forschung und Evidenz

Humandaten zu OPK-88004 stammen aus einer geringen Zahl von Phase-2-Studien. Er ist nie über Phase 2 hinausgekommen, und es wurde kein aktives Programm in späterer Phase gefunden.

Ehrliche Lesart der Evidenz. Die einzige peer-reviewte Phase 2 (PMID 34019661) ist ein echtes positives Ergebnis bei der Körperzusammensetzung, aber ein Misserfolg bei ihrem registrierten primären Endpunkt (sexuelle Aktivität), und sie verbesserte die körperliche Leistungsfähigkeit nicht. Die BPH-Phase 2 wurde vom Sponsor ohne öffentliches Wirksamkeitsergebnis abgebrochen. Die umfangreicheren TT-701-Hypogonadismus-Behauptungen stammen aus Unternehmenskommunikation, nicht aus Peer-Review, und sollten als unverifiziert betrachtet werden.

Status und Regulierung

• Nirgendwo zugelassen. OPK-88004 ist in den USA, der EU oder anderswo kein zugelassenes Arzneimittel, weder für BPH, Hypogonadismus, Körperzusammensetzung noch für eine andere Indikation.
• Höchste verifizierte Phase: Phase 2. Nach dem Phase-2-Programm der 2010er-Jahre und der abgebrochenen BPH-Studie wurde keine aktive Entwicklung in späterer Phase gefunden.
• WADA-Status (separate Achse). Wie alle SARMs ist OPK-88004 im Sport jederzeit, innerhalb und außerhalb des Wettkampfs, nach WADA S1.2 (Anabole Wirkstoffe — Andere anabole Wirkstoffe) verboten.

Sicherheit

Auf OPK-88004 spezifische Humansicherheitsdaten beschränken sich auf kurze (12 Wochen) überwachte Studien. Die untenstehenden Signale kombinieren diese Studienbeobachtungen mit klassenweiten SARM-Sicherheitsdaten.

• Klassenweite Hepatotoxizität / arzneimittelinduzierte Leberschädigung (DILI). Die FDA hat davor gewarnt, dass Produkte, die SARMs enthalten, mit schweren oder lebensbedrohlichen Schäden verbunden sind, einschließlich Leberschädigung und akutem Leberversagen, Herzinfarkt und Schlaganfall. Dies ist eine Warnung für die SARM-Produktklasse im Allgemeinen — kein dokumentiertes OPK-88004-spezifisches Ereignis. [Mensch]
• HPTA / Testosteronsuppression. Die Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse und des endogenen Testosterons ist eine erwartete Pharmakologie von AR-Agonisten in der gesamten SARM-Klasse. OPK-88004 wurde bei bereits androgendefizitären Männern untersucht, sodass Achsen-Effekte bei eugonadalen Anwendern in den gefundenen Quellen nicht charakterisiert sind. [Hypothese]
• Beruhigend innerhalb der Studiengrenzen. In der abgeschlossenen Phase 2 bei Prostatakrebs-Überlebenden wurden über 12 Wochen kein PSA-Rezidiv und keine Erythrozytose berichtet, und die alkalische Phosphatase nahm gegenüber Placebo ab. Dies ist eine kurze Exposition in einer überwachten Population und lässt sich nicht auf unüberwachte Verbraucheranwendung in höheren Dosen verallgemeinern. [Mensch]
• Kein zugelassenes Arzneimittel. Die Entwicklung blieb in Phase 2 stehen und die BPH-Studie wurde abgebrochen. Nur als Forschungsreagenz einzuordnen — keine mildere/sicherere/legale Alternative zu Steroiden. [Mensch]

Die Kontaminationsrealität. In einer wegweisenden Analyse testeten Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) chemisch 44 als SARMs verkaufte Produkte: nur 52 % enthielten tatsächlich den gekennzeichneten SARM-Wirkstoff, 39 % enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel, 9 % enthielten überhaupt keinen Wirkstoff, und nur etwa 41 % waren korrekt dosiert. Eine "SARM"-Kennzeichnung ist keine zuverlässige Angabe über den Inhalt — das Produkt, das ein Verbraucher als "OPK-88004" kauft, ist möglicherweise kein OPK-88004.

[!WARNING] Es gibt keine etablierte sichere Dosis von OPK-88004 für die Anwendung am Menschen. Über die eigenen uncharakterisierten Langzeitrisiken des Arzneimittels hinaus (unbekannte Humanhalbwertszeit, unquantifizierte Leber- und HPTA-Effekte) kann ein als OPK-88004 verkauftes Produkt ein anderes Arzneimittel, gar kein Arzneimittel oder eine völlig falsche Dosis enthalten. Behandeln Sie kein SARM als harmloses Nahrungsergänzungsmittel.

Rechtlicher Status

Der rechtliche Status von OPK-88004 wird hier nicht bewertet und variiert je nach Rechtsordnung. In vielen Ländern sind SARMs nicht für den menschlichen Verzehr zugelassen und werden als nicht zugelassene Prüfarzneimittel oder Forschungschemikalien behandelt; einige Märkte beschränken oder verbieten deren Verkauf zur Anwendung am Menschen. Diese Seite ordnet OPK-88004 nur als Forschungsreagenz ein, macht keine Aussage über die Legalität der Anwendung am Menschen an irgendeinem Ort und stellt keine Rechtsberatung dar. Beachten Sie, dass der Anti-Doping-Status (WADA) eine von der Legalität getrennte Achse ist: Eine Substanz kann legal zu besitzen und dennoch im Sport verboten sein.

Wie er im Vergleich abschneidet

OPK-88004 gehört zur selben nichtsteroidalen SARM-Familie wie mehrere bekanntere Forschungssubstanzen — alle Androgenrezeptor-Modulatoren, keiner ein zugelassenes Arzneimittel, alle nach WADA S1.2 verboten:

• Ostarine (MK-2866) — der am meisten untersuchte SARM und derjenige, der am häufigsten als Kontaminant in falsch gekennzeichneten Produkten gefunden wird.
• Testolone (RAD-140) — ein potenter nichtsteroidaler SARM mit dokumentierten Fallberichten über Leberschädigung.
• Ligandrol (LGD-4033) — ein nichtsteroidaler SARM mit klarer Evidenz für Testosteronsuppression beim Menschen.

Anders als diese muskelorientierten Kandidaten wurde OPK-88004 vorwiegend wegen seiner prostata-antagonistischen Eigenschaft entwickelt (ein BPH-Arzneimittel), was seinen beabsichtigten Verwendungszweck unterscheidet, auch wenn der zugrunde liegende Mechanismus gemeinsam ist.

Häufige Missverständnisse

• "Es ist ein Peptid." Nein. OPK-88004 ist ein niedermolekularer nichtsteroidaler SARM (ein Cyclopenta[b]indol-Carbamat), kein Peptid.
• "Es ist ein sichereres, legales Steroid." Nein. Es ist ein nicht zugelassenes Prüfarzneimittel, seine Entwicklung blieb in Phase 2 stehen, und seine BPH-Studie wurde abgebrochen. Es ist im Sport verboten (WADA S1.2).
• "Es baut Muskeln auf und verbessert die Leistung." Es erhöhte die Magermasse in einer Studie, aber das setzte sich nicht in eine verbesserte körperliche Leistungsfähigkeit oder sexuelle Aktivität um — der primäre Endpunkt der Studie scheiterte.
• "Eine bestimmte Dosis ergibt eine bestimmte Zunahme der Magermasse." Kilogramm-pro-Dosis-Zahlen (z. B. eine bestimmte Zunahme bei 5 mg) werden manchmal zitiert, konnten aber aus dem frei zugänglichen Abstract von PMID 34019661 nicht bestätigt werden, das eine dosisabhängige Zunahme berichtet, ohne die Kilogramm-Werte pro Dosis zu veröffentlichen. Behandeln Sie jede exakte Zahl als berichtet-aber-unverifiziert.
• "Die BPH-Studie wurde wegen Leberenzymen / Ultraschallproblemen gestoppt." Das öffentliche Register führt als Grund nur "durch Sponsorentscheidung abgebrochen" und als primären Endpunkt die Veränderung des Serum-PSA auf. Jeder spezifischere Abbruchgrund ist in der gefundenen Dokumentation nicht wiedergegeben.