Stoffwechsel & Gewichtsabnahme

5-amino-1-methylquinolinium, 5-amino-1MQ, 5A1MQ, NNMTi (informell), 5-amino-1-methylquinolin-1-ium

5-Amino-1MQ ist ein synthetischer niedermolekularer Wirkstoff (Chinoliniumsalz), der das Enzym Nicotinamid-N-Methyltransferase (NNMT) hemmt — es ist KEIN Peptid, obwohl es in der Forschungschemikalien-Community zusammen mit Peptiden vermarktet und diskutiert wird. Es wurde ausschließlich in Zellkultur und an Mäusen als Kandidat für Adipositas und metabolische Erkrankungen untersucht, wobei die NNMT-Hemmung bei diätinduziert adipösen Mäusen das Körpergewicht und die Fettmasse senkte, ohne die Nahrungsaufnahme zu verändern. Es ist nirgendwo ein zugelassenes Arzneimittel, und es gibt keine veröffentlichten klinischen Humanstudien, keine pharmakokinetischen Humandaten und keine placebokontrollierten Wirksamkeitsstudien.

Acadesine, AICA-riboside, AICAr, 5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA ribonucleoside, 5-amino-4-imidazolecarboxamide riboside

AICAR (Acadesine) ist ein AMPK-Aktivator — ein zellgängiges Nukleosid-/Adenosin-Analogon, keine Peptid- und keine SARM-Substanz, mit null Androgenrezeptor-Aktivität. Seine Bekanntheit beruht auf einem einzigen Nagerergebnis — einer Steigerung der Ausdauer um ca. 44 % bei bewegungsarmen Mäusen (Narkar 2008) — die 2009 zum WADA-Verbot führte, während eine humane Wirksamkeit für Ausdauer oder Körperzusammensetzung unbelegt bleibt. Es ist kein zugelassenes Arzneimittel für Figur oder Leistung: Das klinische Programm ("acadesine") wurde in der Herzchirurgie wegen Aussichtslosigkeit (Futility) abgebrochen und erreichte nie die Zulassung.

Anti-Obesity Drug 9604, hGH fragment 176-191 analog, AOD9604

Ein synthetisches Peptid aus 16 Aminosäuren, das auf der C-terminalen "lipolytischen" Region des menschlichen Wachstumshormons (Reste 176-191) mit einem zusätzlichen Tyrosin basiert und als Arzneimittel gegen Fettleibigkeit entwickelt wurde. Es sollte angeblich den Fettstoffwechsel anregen, ohne Blutzucker oder IGF-1 zu beeinflussen, doch seine Studien am Menschen zur Fettleibigkeit zeigten keinen signifikanten Gewichtsverlust im Vergleich zu Placebo, und die Arzneimittelentwicklung wurde 2007 eingestellt. Es ist kein zugelassenes Arzneimittel.

AM833, cagrilintide, NN9838, NNC0174-0833

Ein langwirksames Amylin-Analogon in der Erprobung, entwickelt von Novo Nordisk zur Gewichtskontrolle, untersucht sowohl allein als auch besonders in Kombination mit Semaglutid als CagriSema. Von keiner Behörde zugelassen.

GW-501516, GW1516, GW-1516, GSK-516, Endurobol, Cardarine, GW501516

Ein synthetischer, oral aktiver kleinmolekularer selektiver PPARδ-Agonist (PPARβ/δ) — kein Peptid — in den 1990er-Jahren als Kandidat gegen Dyslipidämie entwickelt und als "Exercise Mimetic" popularisiert. Die Entwicklung wurde von GlaxoSmithKline um 2007 eingestellt, nachdem Langzeitstudien an Nagetieren gezeigt hatten, dass die Substanz Tumore in mehreren Gewebetypen förderte. Von keiner Behörde irgendwo für die Anwendung am Menschen zugelassen.

GW0742, GW610742, GW610742X

Ein synthetischer, hochselektiver niedermolekularer PPARδ-Agonist (PPARβ/δ) und ein enges strukturelles Analogon von Cardarine (GW-501516), das sich durch ein einziges zusätzliches Fluoratom unterscheidet — kein Peptid und kein SARM. Die Substanz existiert nur als Forschungsreagenz für das Labor: niemals am Menschen getestet, ohne Humansicherheitsdaten und ohne Zulassung für die Anwendung am Menschen irgendwo. Von keiner Behörde zugelassen; nur präklinisch (Tier/in vitro).

Victoza (brand), Saxenda (brand), NN2211, Liraglutide (rDNA origin)

Ein einmal täglich verabreichter GLP-1-Rezeptoragonist, der von der FDA und der EMA zugelassen ist. Vermarktet als Victoza für Typ-2-Diabetes (und zur Senkung des kardiovaskulären Risikos) sowie als Saxenda zur langfristigen Gewichtskontrolle, ist er ein älteres, kürzer wirkendes GLP-1-Medikament mit einem geringeren Gewichtsverlusteffekt als die länger wirkenden Semaglutid und Tirzepatid.

IBI362, IBI-362, LY3305677, LY-3305677, OXM-3

Ein einmal wöchentlich subkutan verabreichter dualer GLP-1-/Glukagonrezeptor-Agonist (ein Oxyntomodulin-Analogon), einlizenziert von Eli Lilly und entwickelt von Innovent Biologics. In China (NMPA) zur chronischen Gewichtskontrolle und für Typ-2-Diabetes zugelassen; nicht von der FDA oder EMA zugelassen.

KEDW, KEDW-NH2 (amidierte Form), Lys-Glu-Asp-Trp, Pancragene (alt. Transliteration), Bauchspeicheldrüsen-Peptidbioregulator

Ein synthetisches Tetrapeptid (Lys-Glu-Asp-Trp / KEDW) aus Vladimir Khavinsons Schule der "kurzen Peptidbioregulatoren", vermarktet als ein auf die Bauchspeicheldrüse abzielender Bioregulator für Glukose-/Insulinstoffwechsel und Alterung. Die Evidenzbasis ist klein, älter, überwiegend russisch und überwältigend präklinisch (diabetische Ratten, alte Affen, Zellkulturen), mit einer einzigen kleinen, nicht replizierten Humanstudie. Nicht für die Anwendung am Menschen zugelassen.

LY3437943, Triple-G agonist, Triple-hormone-receptor agonist

Ein in der klinischen Prüfung befindlicher (investigational) Dreifachagonist zur einmal wöchentlichen Gabe, der auf den GIP-, GLP-1- und Glukagonrezeptor wirkt, entwickelt von Eli Lilly und untersucht bei Adipositas und Typ-2-Diabetes. Von keiner Behörde zugelassen.

Ozempic (brand, type 2 diabetes), Wegovy (brand, weight management / MASH), Rybelsus (brand, oral, type 2 diabetes), NN9535, Semaglutide

Ein langwirksamer Glucagon-like-Peptide-1-(GLP-1)-Rezeptoragonist und ein von der FDA/EMA zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel (Handelsnamen Ozempic, Wegovy, Rybelsus), das bei Typ-2-Diabetes und langfristiger Gewichtskontrolle eingesetzt wird, mit nachgewiesenem kardiovaskulärem Nutzen und einem Klassenprofil mit gastrointestinalen Nebenwirkungen sowie einer eingerahmten Warnung vor Schilddrüsen-C-Zell-Tumoren bei Nagetieren.

Rev-ErbA-Agonist SR9011, REV-ERB-Agonist SR9011, SR-9011

Ein synthetischer Agonist der Rev-ErbA-Rezeptoren (REV-ERBα/β) — der zirkadianen Uhr- und metabolischen Kernrezeptoren — KEIN SARM und KEIN Peptid, und die N-Pentyl-Schwesterverbindung von SR9009 (Stenabolic) aus demselben Entdeckungsprogramm an Scripps 2012. Sein Ruf als "Fettverbrennung/Ausdauer" beruht vollständig auf Nager- und Zellstudien, es besitzt schlechte arzneistoffähnliche Eigenschaften und dokumentierte Off-Target-Effekte, und es gibt keine Humanstudien. Von keiner Behörde für die Anwendung am Menschen zugelassen; wird ausschließlich als Forschungschemikalie verkauft.

SR9009, SR-9009, Stenabolic

Ein synthetischer Agonist der Rev-ErbA-Rezeptoren (REV-ERBα/β) — der hämbindenden zirkadianen Kernrezeptoren — KEIN SARM und KEIN Peptid, entwickelt in einem akademischen Labor (Scripps) als Werkzeugsubstanz zur Erforschung der zirkadianen und metabolischen Biologie. Sein Ruf als "Training aus der Flasche" beruht auf einer einzigen Mausstudie von 2012 mit Injektionen und wird durch eine im Wesentlichen nicht vorhandene orale Bioverfügbarkeit sowie dokumentierte Off-Target-Effekte untergraben. Von keiner Behörde für die Anwendung am Menschen zugelassen; nur als Forschungschemikalie verkauft.

Mounjaro (brand), Zepbound (brand), LY3298176, GIP/GLP-1 dual agonist

Ein einmal wöchentlich anzuwendender dualer GIP- und GLP-1-Rezeptoragonist, entwickelt von Eli Lilly. Es ist ein von der FDA und EMA zugelassenes verschreibungspflichtiges Arzneimittel, vermarktet als Mounjaro bei Typ-2-Diabetes und als Zepbound zur chronischen Gewichtskontrolle und bei obstruktiver Schlafapnoe bei Erwachsenen mit Adipositas.