Abschnitt 1 von 9Überblick
Überblick
Ostarine (Entwicklungscodes MK-2866, GTx-024, S-22; INN Enobosarm) ist ein oral aktiver, nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM) der chemischen Arylpropionamid-Klasse. Es ist KEIN Peptid — es ist ein kleines synthetisches Molekül, abgeleitet aus struktureller Modifikation des Antiandrogens Bicalutamid. Es erscheint in diesem Nachschlagewerk, weil es intensiv diskutiert und zusammen mit Peptiden in der Fitness- und „Forschungschemikalie"-Szene gestapelt wird, nicht weil es eines ist.
Enobosarm wurde von GTx, Inc. (Memphis; lizenziert von der University of Tennessee Research Foundation) entwickelt, arbeitete kurzzeitig mit Merck & Co. (2007–2010) zusammen, und nach einer umgekehrten Fusion 2019 in Oncternal Therapeutics wurde die Substanz an Veru Inc. lizenziert (Dezember 2020), das nun ihr Onkologieprogramm betreibt. Über zwei Jahrzehnte hinweg wurde es bei Muskelschwund, Osteoporose, Belastungsinkontinenz und androgenrezeptor-positivem Brustkrebs untersucht.
Nirgendwo zugelassen — in Erprobung, und der Graumarkt-Missbrauch ist die reale Geschichte
Enobosarm ist in keinem Land ein zugelassenes Arzneimittel für Körperbau, Leistung oder irgendeine Indikation. Seine Phase-3-Studien POWER1/POWER2 bei Muskelschwund im Rahmen von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs verfehlten ihre koprimären Endpunkte, und eine Phase-2-Studie zur Belastungsinkontinenz (ASTRID, 2018) verfehlte ihren primären Endpunkt. Es ist seitdem zur Phase 3 bei AR-positivem Brustkrebs fortgeschritten, aber das macht es nicht zu einem heute verwendbaren Arzneimittel. Auf dem Graumarkt ist es der meistverkaufte SARM und der mit Abstand häufigste Verursacher von Kontaminationen in Nahrungsergänzungsmitteln, und es birgt dokumentierte Schäden einschließlich arzneimittelinduzierter Leberschädigung und Testosteron-Suppression. Diese Seite dient der Aufklärung und stellt keine medizinische Beratung dar; nichts hier befürwortet oder leitet die Anwendung beim Menschen an, und dies ist keine „mildere/sicherere/legale Alternative" zu anabolen Steroiden.
Abschnitt 2 von 9Chemie und Struktur
Chemie und Struktur
Enobosarm ist ein kleinmolekulares Arylpropionamid, keine Aminosäurekette.
| Eigenschaft | Wert |
|---|---|
| Name | Ostarine / Enobosarm (MK-2866, GTx-024, S-22) |
| Klasse | Nichtsteroidaler selektiver Androgenrezeptor-Modulator (SARM), Arylpropionamid — kein Peptid |
| Summenformel | C19H14F3N3O3 |
| Molekulargewicht | 389.33 g/mol (PubChem CID 11326715) |
| CAS-Nummer | 841205-47-8 |
| Verabreichungsweg | Oral aktiv |
| Struktureller Ursprung | Abgeleitet aus Modifikation des Antiandrogens Bicalutamid |
Abschnitt 3 von 9Wirkmechanismus
Wirkmechanismus
- Modulation des Androgenrezeptors (AR). Enobosarm bindet den Androgenrezeptor und wirkt als gewebeselektiver Agonist — konzipiert, um anabole Effekte in Muskel und Knochen anzutreiben und dabei in Prostata und anderem reproduktivem Gewebe schwächere androgene Aktivität zu erzeugen als Testosteron. Diese Gewebeselektivität ist die gesamte Prämisse der „SARM"-Klasse. [In vitro] / [Tier]
- Anabole Wirkung auf die fettfreie Masse. Aktivierte AR-Signalgebung im Skelettmuskel erhöht die fettfreie Körpermasse; in Studien wurde dies mittels DXA (fettfreie Körpermasse) und funktionellen Tests (z. B. Treppensteige-Leistung) gemessen. [Mensch]
- Nichtsteroidal, nicht aromatisierend. Als Arylpropionamid ist es kein Steroid und kein Substrat für die Aromatase; seine nachgeschalteten endokrinen Effekte (z. B. Suppression des endogenen Testosterons) entstehen aus der Rückkopplung der AR-Achse und nicht aus Steroidumwandlung. [Mensch] / [Hypothese]
- In der Praxis nicht perfekt gewebeselektiv. Daten beim Menschen zeigen endokrine Veränderungen (z. B. Senkungen von SHBG und Gesamt-/freiem Testosteron), sodass „selektiv" nicht „keine hormonelle Wirkung" bedeutet. [Mensch]
Abschnitt 4 von 9Forschung und Evidenz
Forschung und Evidenz
| Befund | Modell / Phase | Quelle |
|---|---|---|
| 3 mg/Tag über 12 Wochen erhöhte signifikant die gesamte fettfreie Körpermasse und verbesserte die körperliche Funktion gegenüber Placebo; Senkungen von SHBG und Testosteron beobachtet | [Mensch] — Phase 2, gesunde ältere Männer + postmenopausale Frauen | Dalton JT et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011 (PMC3177038) |
| Verbesserte fettfreie Körpermasse und körperliche Funktion bei Krebspatienten | [Mensch] — Phase 2, Krebs-Muskelschwund | Dobs AS et al., Lancet Oncol 2013 (PMID 23499390) |
| POWER1/POWER2 Phase 3 (NSCLC Muskelschwund) verfehlte koprimäre Endpunkte (fettfreie Körpermasse + körperliche Funktion in der Responder-Analyse); Signal bei fettfreier Masse gesehen, aber funktioneller Endpunkt nicht erreicht | [Mensch] — Phase 3 | Crawford J et al., Curr Oncol Rep 2016 (PMC4853438); Lambert CP, J Cachexia Sarcopenia Muscle 2021 |
| ASTRID Phase 2 zur Belastungsinkontinenz verfehlte ihren primären Endpunkt (2018) | [Mensch] — Phase 2 (NCT03241342) | Veru/GTx Studienangaben; ClinicalTrials.gov NCT03241342 |
| Klinischer Nutzen bei AR-positivem/ER-positivem, HER2-negativem fortgeschrittenem Brustkrebs; höhere Raten des klinischen Nutzens und des Ansprechens bei stärkerer AR-Färbung | [Mensch] — Phase 2 (Studie G200802) | Palmieri C et al., Lancet Oncol 2024 |
| Programm zur Phase 3 bei AR+/ER+/HER2- Brustkrebs fortgeschritten | [Mensch] — Phase 3 (laufend, Veru) | Wikipedia (sekundär), Veru Studienangaben |
Evidenz beim Menschen im Kontext. Enobosarm ist einer der klinisch am weitesten fortgeschrittenen SARMs — es verfügt über echte, peer-reviewte Phase-2-Daten und erreichte Phase 3. Aber die ehrliche Zusammenfassung lautet, dass sein Muskelschwund-Programm nicht erfolgreich war (POWER1/POWER2 verfehlten koprimäre Endpunkte; ASTRID scheiterte), und dass sein derzeit vielversprechendster Weg die Onkologie (Brustkrebs) ist, nicht Körperbau oder sportliche Leistung. Keine Studie stützt seine Graumarkt-Anwendung für Bodybuilding, und es ist für nichts zugelassen. Genaue Pharmakokinetik beim Menschen (Halbwertszeit, Bioverfügbarkeit) wurde hier nicht gegen eine primäre PK-Arbeit verifiziert — die häufig zitierte Halbwertszeit von ~24 h stammt aus Sekundärquellen.
Abschnitt 5 von 9Status und Regulierung
Status und Regulierung
- Behördliche Zulassung: Keine. Enobosarm ist von der FDA, der EMA oder einer anderen Behörde für keine Indikation zugelassen. Es ist in Erprobung (Phase 3 in der Onkologie).
- Entwicklungsgeschichte: GTx, Inc. → Partnerschaft mit Merck (2007–2010, beendet) → umgekehrte Fusion in Oncternal Therapeutics (2019) → an Veru Inc. lizenziert (Dez. 2020), das das aktuelle Brustkrebs-Programm betreibt.
- Anti-Doping: Von der WADA jederzeit verboten (im und außerhalb des Wettkampfs) als anaboler Wirkstoff — S1.2, Andere anabole Wirkstoffe, wo es namentlich genannt ist. Die WADA-Wettkampfberechtigung ist eine separate Achse von der Legalität.
- Marktrealität: Verkauft als „Forschungschemikalie". Die FDA hat vor SARMs in Bodybuilding-Produkten gewarnt und Risiken einschließlich Leberschädigung angeführt. Graumarktprodukte sind von unbekannter Identität, Reinheit und Wirkstärke (siehe Sicherheit).
Abschnitt 6 von 9Sicherheit
Sicherheit
Dokumentierte Schäden beim Menschen — Leberschädigung und Testosteron-Suppression
Enobosarm ist keine erwiesenermaßen sichere Verbrauchersubstanz. Dokumentierte Signale umfassen:
- Arzneimittelinduzierte Leberschädigung (DILI). Ein peer-reviewter Fallbericht dokumentierte eine signifikante cholestatische Leberschädigung, die Ostarine zugeschrieben wurde und dem bei anabolen Steroiden beobachteten Muster ähnelt (Bedi H et al., ACG Case Reports Journal 2021, PMID 34368386). Die FDA hat gewarnt, dass SARMs Leberschädigung verursachen können, einschließlich Fällen von akutem Leberversagen. [Mensch]
- Testosteron-/HPTA-Suppression. Selbst bei untersuchten Dosen senkte Enobosarm SHBG und Gesamt-/freies Testosteron — d. h. es supprimiert die Hypothalamus-Hypophysen-Hoden-Achse. „Selektiv" bedeutet nicht „hormonell still." [Mensch]
Diese sind beim Menschen dokumentiert, nicht hypothetisch.
Kontaminationsrealität — ein Etikett mit der Angabe ‚SARM' ist keine Aussage über den Inhalt
In einer wegweisenden Analyse testeten Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075) chemisch 44 als SARMs verkaufte Produkte: nur 52% enthielten tatsächlich den etikettierten SARM, 39% enthielten ein anderes nicht zugelassenes Arzneimittel, das nicht auf dem Etikett stand, und 9% enthielten überhaupt keinen Wirkstoff. Da Enobosarm der meistverkaufte Graumarkt-SARM und der häufigste Verursacher von Kontaminationen in Nahrungsergänzungsmitteln ist, ist eine als „Ostarine" etikettierte Flasche eine unzuverlässige Aussage über ihren tatsächlichen Inhalt — Käufer erhalten möglicherweise ein anderes Arzneimittel, einen anderen SARM, eine nicht zugelassene Substanz oder nichts.
Über DILI und endokrine Suppression hinaus ist die Langzeitsicherheit beim Menschen nicht belegt: die abgeschlossenen Studien waren von begrenzter Dauer und die Substanz ist nicht zugelassen. Graumarktprodukte fügen Kontamination, Falschetikettierung und Dosierungsfehler als separate, erschwerende Gefahren hinzu.
Abschnitt 7 von 9Rechtlicher Status
Rechtlicher Status
Legalität hier nicht bewertet
Diese Seite bewertet nicht die Legalität des Kaufs oder Besitzes von Enobosarm in einem bestimmten Land. Was dokumentiert ist: es ist nirgendwo ein zugelassenes Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel oder Lebensmittelzutat; es wird ausschließlich als Forschungsreagenz verkauft; und es ist nicht legal zum Verkauf für den menschlichen Verzehr. Eine Substanz wird in dem Moment zu einem nicht zugelassenen Arzneimittel, in dem sie für die Anwendung beim Menschen bestimmt ist. Davon getrennt ist es im Sport von der WADA jederzeit verboten. Der Status als „Forschungschemikalie" ist eine rechtliche und sicherheitsbezogene Grauzone — er ist kein Signal für Sicherheit oder Zulassung. Dies ist keine Rechtsberatung; prüfen Sie Ihre eigene Rechtsordnung.
Abschnitt 8 von 9Wie es im Vergleich abschneidet
Wie es im Vergleich abschneidet
Enobosarm wird oft mit anderen SARMs und „Forschungschemikalien" gruppiert, aber die Klassen sind unterschiedlich:
- Cardarine (GW-501516) — ein PPARδ-Agonist, kein SARM und kein Peptid, aufgegeben wegen eines Krebssignals bei Nagetieren. Häufig mit SARMs gestapelt, was die Quelle der Verwirrung ist.
- Im Vergleich zu anderen echten SARMs ist Enobosarm der klinisch am weitesten fortgeschrittene (echte Phase-2/3-Daten), dennoch weiterhin nicht zugelassen, und sein Muskelschwund-Programm erreichte seine primären Ziele nicht.
Die entscheidende Einordnung: Enobosarm ist ein Prüfpräparat mit echten Onkologiestudien, kein zugelassenes Körperbau- oder Leistungsprodukt — und seine Graumarktform ist die führende Quelle von SARM-Kontamination. Siehe die Übersicht Muskelwachstum & Hormone.
Abschnitt 9 von 9Häufige Missverständnisse
Häufige Missverständnisse
- „Ostarine ist ein Peptid." Nein. Es ist ein nichtsteroidales kleines Molekül (Arylpropionamid, C19H14F3N3O3, 389.33 g/mol). Es ist hier nur enthalten, weil es zusammen mit Peptiden diskutiert und gestapelt wird.
- „Es ist eine milde, sichere, legale Alternative zu Steroiden." Nein. Es ist nicht zugelassen, verursacht dokumentierte Leberschädigung und Testosteron-Suppression und ist von der WADA verboten. Es als sicheren Steroid-Ersatz einzuordnen, ist nicht gestützt.
- „Es ist zugelassen / fast zugelassen für Muskelschwund." Nein. POWER1/POWER2 verfehlten ihre koprimären Endpunkte und ASTRID scheiterte — die Muskelschwund-/Inkontinenz-Programme waren nicht erfolgreich. Seine laufende Phase 3 ist bei Brustkrebs.
- „Eine als Ostarine etikettierte Flasche enthält Ostarine." Nicht zuverlässig. In der JAMA-2017-Analyse enthielten nur 52% der als SARMs verkauften Produkte die etikettierte Substanz.
Dieser Eintrag dient der Aufklärung und fasst veröffentlichte Forschung und öffentliche behördliche Informationen zusammen. Er ist keine medizinische Beratung, keine Empfehlung und keine Anleitung zum Beschaffen oder Verwenden irgendeiner Substanz. Keine Rechtsberatung — prüfen Sie Ihre eigene Rechtsordnung.