Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
Ostarine (Enobosarm, MK-2866)
Enobosarm; MK-2866; MK2866; GTx-024; GTx024; S-22; Ostarine; Ostabolic
8 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 10 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
Ostarine (enobosarm, MK-2866) är en icke-steroid SARM — inte en peptid och inte ett godkänt läkemedel. Den nådde fas 3, men dess lungcancer-muskelförtvinings-studier (POWER1/POWER2) missade sina samprimära effektmått och en blås-studie (ASTRID) misslyckades; den är nu i fas 3 för AR+ bröstcancer. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den främsta kontamineringsorsaken i kosttillskott, med dokumenterad läkemedelsinducerad leverskada och testosteronhämning. WADA-förbjuden (S1.2).
Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.
- Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), arylpropionamid-klassen — INTE en peptid
- Härledd från modifieringar av antiandrogenen bikalutamid; PubChem CID 11326715, CAS 841205-47-8
- Fas 3 POWER1/POWER2 (NSCLC muskelförtvining) missade samprimära effektmått (fettfri kroppsmassa + fysisk funktion)
- Fas 2 ASTRID (ansträngningsinkontinens) misslyckades med sitt primära effektmått (2018)
- Nu i fas 3 för AR-positiv/ER-positiv, HER2-negativ bröstcancer (Veru); inte godkänd någonstans
- Den mest sålda gråmarknads-SARM:en och den vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott
- Dokumenterad läkemedelsinducerad leverskada (DILI) och testosteron-/HPTA-hämning
- WADA-förbjuden hela tiden — Anabola medel, S1.2 (Övriga anabola medel), namngiven
En oralt aktiv, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Ursprungligen utvecklad av GTx (senare Oncternal, sedan licensierad till Veru) och studerad för muskelförtvining, osteoporos och androgenreceptor-positiv bröstcancer. Dess fas 3-studier POWER1/POWER2 för muskelförtvining vid icke-småcellig lungcancer missade sina samprimära effektmått, och en fas 2-studie för ansträngningsinkontinens (ASTRID) misslyckades. Enobosarm har nått fas 3 vid AR+/ER+ bröstcancer men är inte godkänd någonstans. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den enskilt vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott; dokumenterade skador inkluderar läkemedelsinducerad leverskada och testosteron-/HPTA-hämning.
Översikt
Ostarine (utvecklingskoder MK-2866, GTx-024, S-22; INN enobosarm) är en oralt aktiv, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-kemiklassen. Den är INTE en peptid — den är en liten syntetisk molekyl härledd från strukturell modifiering av antiandrogenen bikalutamid. Den finns med i detta uppslagsverk för att den flitigt diskuteras och staplas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den är en peptid.
Enobosarm utvecklades av GTx, Inc. (Memphis; licensierad från University of Tennessee Research Foundation), samarbetade kortvarigt med Merck & Co. (2007–2010), och efter en omvänd fusion 2019 in i Oncternal Therapeutics licensierades substansen till Veru Inc. (december 2020), som nu driver dess onkologiprogram. Under två decennier har den studerats för muskelförtvining, osteoporos, ansträngningsinkontinens och androgenreceptor-positiv bröstcancer.
Inte godkänd någonstans — under utredning, och gråmarknads-missbruk är den verkliga berättelsen
Enobosarm är inte ett godkänt läkemedel i något land för fysik, prestation eller någon indikation. Dess fas 3 POWER1/POWER2-studier för muskelförtvining vid icke-småcellig lungcancer missade sina samprimära effektmått, och en fas 2-studie för ansträngningsinkontinens (ASTRID, 2018) misslyckades med sitt primära effektmått. Den har sedan dess avancerat till fas 3 för AR-positiv bröstcancer, men det gör den inte till ett användbart läkemedel idag. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den enskilt vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott, och den bär dokumenterade skador inklusive läkemedelsinducerad leverskada och testosteronhämning. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk rådgivning; inget här stöder eller vägleder användning hos människa, och detta är inte ett "mildare/säkrare/lagligt alternativ" till anabola steroider.
Kemi och struktur
Enobosarm är en småmolekylär arylpropionamid, inte en aminosyrakedja.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | Ostarine / Enobosarm (MK-2866, GTx-024, S-22) |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), arylpropionamid — inte en peptid |
| Molekylformel | C19H14F3N3O3 |
| Molekylvikt | 389.33 g/mol (PubChem CID 11326715) |
| CAS-nummer | 841205-47-8 |
| Administreringsväg | Oralt aktiv |
| Strukturellt ursprung | Härledd från modifiering av antiandrogenen bikalutamid |
Verkningsmekanism
- Modulering av androgenreceptorn (AR). Enobosarm binder androgenreceptorn och verkar som en vävnadsselektiv agonist — designad att driva anabola effekter i muskel och skelett samtidigt som den ger svagare androgen aktivitet i prostata och annan reproduktiv vävnad än testosteron. Denna vävnadsselektivitet är hela premissen för "SARM"-klassen. [In vitro] / [Djur]
- Anabol effekt på fettfri massa. Aktiverad AR-signalering i skelettmuskel ökar fettfri kroppsmassa; i studier mättes detta med DXA (fettfri kroppsmassa) och funktionella tester (t.ex. trappklättrings-effekt). [Människa]
- Icke-steroid, aromatiseras inte. Som en arylpropionamid är den inte en steroid och är inte ett substrat för aromatas; dess nedströms endokrina effekter (t.ex. hämning av endogent testosteron) uppstår från AR-axelns återkoppling snarare än från steroidomvandling. [Människa] / [Hypotes]
- Inte perfekt vävnadsselektiv i praktiken. Data hos människa visar endokrina förändringar (t.ex. sänkningar av SHBG och totalt/fritt testosteron), så "selektiv" betyder inte "ingen hormonell effekt." [Människa]
Forskning och evidens
| Fynd | Modell / fas | Källa |
|---|---|---|
| 3 mg/dag i 12 veckor ökade signifikant total fettfri kroppsmassa och förbättrade fysisk funktion jämfört med placebo; sänkningar av SHBG och testosteron observerades | [Människa] — fas 2, friska äldre män + postmenopausala kvinnor | Dalton JT et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011 (PMC3177038) |
| Förbättrad fettfri kroppsmassa och fysisk funktion hos cancerpatienter | [Människa] — fas 2, cancer-muskelförtvining | Dobs AS et al., Lancet Oncol 2013 (PMID 23499390) |
| POWER1/POWER2 fas 3 (NSCLC muskelförtvining) missade samprimära effektmått (fettfri kroppsmassa + fysisk funktion i responder-analys); signal på fettfri massa sågs men det funktionella effektmåttet uppnåddes inte | [Människa] — fas 3 | Crawford J et al., Curr Oncol Rep 2016 (PMC4853438); Lambert CP, J Cachexia Sarcopenia Muscle 2021 |
| ASTRID fas 2 för ansträngningsinkontinens misslyckades med sitt primära effektmått (2018) | [Människa] — fas 2 (NCT03241342) | Veru/GTx studieinformation; ClinicalTrials.gov NCT03241342 |
| Klinisk nytta vid AR-positiv/ER-positiv, HER2-negativ avancerad bröstcancer; högre klinisk-nytta- och responsfrekvens vid högre AR-infärgning | [Människa] — fas 2 (Studie G200802) | Palmieri C et al., Lancet Oncol 2024 |
| Programmet avancerade till fas 3 vid AR+/ER+/HER2- bröstcancer | [Människa] — fas 3 (pågående, Veru) | Wikipedia (sekundärt), Veru studieinformation |
Evidensen hos människa i sitt sammanhang. Enobosarm är en av de kliniskt mest avancerade SARM:erna — den har verkliga, referentgranskade fas 2-data och nådde fas 3. Men den ärliga sammanfattningen är att dess muskelförtvinings-program inte lyckades (POWER1/POWER2 missade samprimära effektmått; ASTRID misslyckades), och dess mest lovande aktuella väg är onkologi (bröstcancer), inte fysik eller idrottslig prestation. Ingen studie stöder dess gråmarknads-användning för kroppsbyggnad, och den är inte godkänd för något. Exakt farmakokinetik hos människa (halveringstid, biotillgänglighet) verifierades inte mot en primär PK-artikel här — den ofta citerade halveringstiden på ~24 h kommer från sekundärkällor.
Status och reglering
- Myndighetsgodkännande: Inget. Enobosarm är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är under utredning (fas 3 inom onkologi).
- Utvecklingshistorik: GTx, Inc. → partnerskap med Merck (2007–2010, avslutat) → omvänd fusion in i Oncternal Therapeutics (2019) → licensierad till Veru Inc. (dec 2020), som driver det aktuella bröstcancer-programmet.
- Antidoping: Förbjuden av WADA hela tiden (i och utanför tävling) som ett anabolt medel — S1.2, Övriga anabola medel, där den är namngiven. WADA:s tävlingsbehörighet är en separat axel från laglighet.
- Marknadsverklighet: Säljs som "forskningskemikalie." FDA har varnat för SARM:er i kroppsbyggnadsprodukter och angett risker inklusive leverskada. Gråmarknadsprodukter är av okänd identitet, renhet och styrka (se Säkerhet).
Säkerhet
Dokumenterade skador hos människa — leverskada och testosteronhämning
Enobosarm är inte en påvisat säker konsumentsubstans. Dokumenterade signaler inkluderar:
- Läkemedelsinducerad leverskada (DILI). En referentgranskad fallrapport dokumenterade signifikant kolestatisk leverskada tillskriven ostarine, som liknar mönstret som ses hos anabola steroider (Bedi H et al., ACG Case Reports Journal 2021, PMID 34368386). FDA har varnat för att SARM:er kan orsaka leverskada, inklusive fall av akut leversvikt. [Människa]
- Testosteron-/HPTA-hämning. Även vid studerade doser sänkte enobosarm SHBG och totalt/fritt testosteron — dvs. den hämmar hypotalamus-hypofys-testikel-axeln. "Selektiv" betyder inte "hormonellt tyst." [Människa]
Dessa är dokumenterade hos människa, inte hypotetiska.
Kontamineringsverkligheten — en etikett som anger 'SARM' är inte en uppgift om innehållet
I en banbrytande analys testade Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075) kemiskt 44 produkter sålda som SARM:er: endast 52% innehöll faktiskt den märkta SARM:en, 39% innehöll ett annat ogodkänt läkemedel som inte fanns på etiketten, och 9% innehöll ingen aktiv substans alls. Eftersom enobosarm är den mest sålda gråmarknads-SARM:en och den vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott, är en flaska märkt "ostarine" en otillförlitlig uppgift om dess faktiska innehåll — köpare kan få ett annat läkemedel, en annan SARM, en ogodkänd substans eller ingenting.
Utöver DILI och endokrin hämning är långtidssäkerheten hos människa inte fastställd: de genomförda studierna var av begränsad varaktighet och ämnet är ogodkänt. Gråmarknadsprodukter lägger till kontaminering, felmärkning och doseringsfel som separata, försvårande faror.
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha enobosarm i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans; den säljs endast som forskningsreagens; och den är inte laglig att sälja för konsumtion av människa. En substans blir ett oauktoriserat läkemedel i samma stund den är avsedd för användning hos människa. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA hela tiden. Status som "forskningskemikalie" är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
Enobosarm grupperas ofta med andra SARM:er och "forskningskemikalier", men klasserna är åtskilda:
- Cardarine (GW-501516) — en PPARδ-agonist, inte en SARM och inte en peptid, övergiven på grund av en cancersignal hos gnagare. Staplas ofta med SARM:er, vilket är källan till förvirringen.
- Jämfört med andra äkta SARM:er är enobosarm den kliniskt mest avancerade (verkliga fas 2/3-data), men fortfarande ogodkänd, och dess muskelförtvinings-program uppnådde inte sina primära mål.
Den avgörande inramningen: enobosarm är ett läkemedel under utredning med genuina onkologistudier, inte en godkänd fysik- eller prestationsprodukt — och dess gråmarknadsform är den ledande källan till SARM-kontaminering. Se översikten Muskel & tillväxthormon.
Vanliga missuppfattningar
- "Ostarine är en peptid." Nej. Den är en icke-steroid liten molekyl (arylpropionamid, C19H14F3N3O3, 389.33 g/mol). Den finns med här endast för att den diskuteras och staplas med peptider.
- "Den är ett milt, säkert, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den är ogodkänd, orsakar dokumenterad leverskada och testosteronhämning, och är WADA-förbjuden. Att rama in den som en säker steroidersättning är inte stödd.
- "Den är godkänd / nästan godkänd för muskelförtvining." Nej. POWER1/POWER2 missade sina samprimära effektmått och ASTRID misslyckades — muskelförtvinings-/inkontinens-programmen lyckades inte. Dess levande fas 3 är i bröstcancer.
- "En flaska märkt ostarine innehåller ostarine." Inte tillförlitligt. I JAMA 2017-analysen innehöll endast 52% av produkterna sålda som SARM:er den märkta substansen.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig myndighetsinformation. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans. Inte juridisk rådgivning — verifiera din egen jurisdiktion.
Referenser
- 1.The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial — Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, et al., Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2011. source
- 2.Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial — Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, et al., The Lancet Oncology, 2013. source
- 3.Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a SARM, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials) — Crawford J, Prado CMM, Johnston MA, et al., Current Oncology Reports, 2016. source
- 4.Should the FDA's criteria for the clinical efficacy of cachexia drugs be changed? Is Ostarine safe and effective? — Lambert CP., Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2021. source
- 5.Activity and safety of enobosarm in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, phase 2 trial — Palmieri C, Linden HM, Birrell S, et al., The Lancet Oncology, 2024. source
- 6.Drug-Induced Liver Injury From Enobosarm (Ostarine), a Selective Androgen Receptor Modulator — Bedi H, Hammond C, Sanders D, Yang HM, Yoshida EM., ACG Case Reports Journal, 2021. source
- 7.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 8.FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
- 9.PubChem CID 11326715 — Enobosarm (CAS 841205-47-8, C19H14F3N3O3, 389.33 g/mol) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 10.
Vanliga frågor
- Vad är Ostarine (Enobosarm, MK-2866)?
- En oralt aktiv, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Ursprungligen utvecklad av GTx (senare Oncternal, sedan licensierad till Veru) och studerad för muskelförtvining, osteoporos och androgenreceptor-positiv bröstcancer. Dess fas 3-studier POWER1/POWER2 för muskelförtvining vid icke-småcellig lungcancer missade sina samprimära effektmått, och en fas 2-studie för ansträngningsinkontinens (ASTRID) misslyckades. Enobosarm har nått fas 3 vid AR+/ER+ bröstcancer men är inte godkänd någonstans. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den enskilt vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott; dokumenterade skador inkluderar läkemedelsinducerad leverskada och testosteron-/HPTA-hämning.
- Är Ostarine (Enobosarm, MK-2866) godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
- Vad studeras Ostarine (Enobosarm, MK-2866) för?
- Ostarine (Enobosarm, MK-2866) diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Ostarine (Enobosarm, MK-2866) kliniska studier på människa?
- Ja. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.