Reproduktivt & hormonellt
Abaloparatide
Tymlos (varumärke, USA); Eladynos (varumärke, EU/GB); BA058; BIM-44058; PTHrP(1-34)-analog
8 min läsning · Uppdaterad 8 juli 2026 · 11 referenser
Abaloparatide är ett FDA-godkänt (Tymlos, 2017) och EU-godkänt (Eladynos, 2022) receptbelagt läkemedel mot osteoporos vid hög frakturrisk. Det är en PTHrP(1-34)-analog som aktiverar PTH1-receptorn för att gynna benbildning; den amerikanska bipacksedeln hade ursprungligen en inramad varning för osteosarkom (från råttstudier), som FDA tog bort med verkan från 22 december 2021, även om varningar om osteosarkom och en gräns på 2 års kumulativ användning kvarstår i märkningen. Detta är ett licensierat läkemedel som används under medicinsk övervakning, inte en forskningskemikalie, och denna sida är inte medicinsk rådgivning.
Evidens: Myndighetsgodkänt läkemedel med evidens från humanstudier.
Godkänd i: USA (FDA — Tymlos) och EU (Eladynos); Storbritannien (MHRA — Eladynos). Godkänt för osteoporos vid hög frakturrisk. Godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna, inte material av forskningskvalitet
- Syntetisk PTHrP(1-34)-analog; agonist på PTH1-receptorn (PTH1R), osteoanabol
- FDA-godkänd som Tymlos (2017); den amerikanska indikationen utökades senare till män (2022)
- EU avvisade den först via EMA (2018–2019), godkände den sedan som Eladynos (12 dec 2022); Storbritannien MHRA (2023)
- Den avgörande fas 3-studien ACTIVE visade färre kot- och icke-kotfrakturer samt ökad BMD [Människa]
- Den amerikanska bipacksedeln hade ursprungligen en inramad varning för osteosarkom (råttdata), borttagen av FDA 22 dec 2021; varningar om osteosarkom och en gräns på 2 års kumulativ användning kvarstår
- Receptbelagt läkemedel som används under övervakning — inte en forskningskemikalie; inte medicinsk rådgivning
En syntetisk analog med 34 aminosyror av parathyreoideahormonrelaterat protein (PTHrP 1-34) och ett godkänt osteoanabolt (benbildande) läkemedel mot osteoporos, marknadsfört som Tymlos (USA) och Eladynos (EU/UK). Godkänt läkemedel — godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna, inte material av forskningskvalitet.
Varumärkesnamn och koder
Abaloparatide säljs som Tymlos i USA och Eladynos i EU och Storbritannien. Det förekommer även i litteraturen under utvecklingskoderna BA058 och BIM-44058, och beskrivs kemiskt som en PTHrP(1-34)-analog.
Översikt
Abaloparatide är en syntetisk peptid med 34 aminosyror och analog till humant parathyreoideahormonrelaterat protein, PTHrP(1-34). Till skillnad från de flesta substanser som dokumenteras på denna sajt är det ett godkänt osteoanabolt (benbildande) läkemedel mot osteoporos. Det marknadsförs som Tymlos i USA och Eladynos i EU och Storbritannien, och verkar som agonist på PTH1-receptorn (PTH1R) [Människa].
Det godkändes av amerikanska FDA (utvecklare Radius Health) i april 2017 för postmenopausala kvinnor med osteoporos och hög frakturrisk; den amerikanska indikationen utökades senare till män med osteoporos vid hög frakturrisk (2022) [Människa]. I EU var vägen mindre rak: EMA/CHMP utfärdade först ett negativt utlåtande (22 mars 2018), bekräftat vid omprövning, vilket ledde till en avvisning från Europeiska kommissionen (7 januari 2019) med hänvisning till otillräcklig effekt mot icke-kotfrakturer och hjärtrelaterade farhågor. En senare ansökan lyckades, och Europeiska kommissionen beviljade marknadsföringstillstånd för Eladynos den 12 december 2022 [Människa].
Godkänt läkemedel — används under medicinsk övervakning
Abaloparatide (Tymlos / Eladynos) är ett receptbelagt osteoporosläkemedel som endast används under medicinsk övervakning. Det regulatoriska godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna, inte material av forsknings- eller "endast för forskningsbruk"-kvalitet som säljs online, vars identitet, renhet och sterilitet inte kan förutsättas. Denna sida är utbildande och inte medicinsk rådgivning och ger inga doseringsanvisningar. Kontrollera vad som gäller i din jurisdiktion.
Kemi och struktur
Abaloparatide är en syntetisk peptid med 34 rester modellerad på PTHrP(1-34). Den innehåller en icke-standardrest i position 29 — Aib (2-aminoisosmörsyra) — och dess C-terminal är amiderad, egenskaper avsedda att stabilisera peptidens aktiva konformation.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Sekvens | Ala-Val-Ser-Glu-His-Gln-Leu-Leu-His-Asp-Lys-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Glu-Leu-Leu-Glu-Lys-Leu-Leu-Aib-Lys-Leu-His-Thr-Ala-NH2 |
| Klassificering | Syntetisk PTHrP(1-34)-analog; osteoanabol PTH1R-agonist |
| Molekylformel | C174H300N56O49 (PubChem CID 76943386) |
| Molekylvikt | ~3961 Da (genomsnitt). Wikipedia anger 3959.649 g/mol för C174H299N56O49 (en skillnad på en väteatom som återspeglar konvention för protoneringstillstånd) |
| CAS-nummer (rapporterat) | 247062-33-5 |
| Aminosyror | 34 (position 29 = Aib; C-terminal amid) |
Förbehåll om molekylvikt
Källorna anger formel och massa med en skillnad på en väteatom: PubChem listar C174H300N56O49 medan Wikipedia anger 3959.649 g/mol för C174H299N56O49. Det ofta citerade värdet är ~3961 Da (genomsnitt). Den enskilda auktoritativa PubChem-beräknade massan och det exakta protoneringstillståndet kunde inte helt förenas från de konsulterade källorna; CAS-numret 247062-33-5 bekräftades via Wikipedia och leverantörslistor men lästes inte direkt från PubChems beräknade post.
Verkningsmekanism
- Agonist på PTH1-receptorn (PTH1R). Abaloparatide binder till och aktiverar PTH1R och engagerar signalvägen Gs / cAMP / PKA i osteoblaster för att driva anabol, benbildande signalering [Människa]. (FDA-bipacksedel; DrugBank.)
- Receptorkonformationsselektivitet (föreslagen). Den föreslås preferentiellt binda/stabilisera den transienta "RG"-konformationen av PTH1R snarare än den utdragna "R0"-konformationen som teriparatid gynnar, en modell framförd för att förklara en mer nettoanabol, mindre resorptiv profil [Hypotes]. (Trends in Endocrinology & Metabolism 2019.) En jämförande studie fann att det initiala intracellulära signalengagemanget av teriparatid, abaloparatide och långverkande PTH var jämförbart, så den kliniska betydelsen av RG-selektivitetsmodellen är omdiskuterad [In vitro]. (PMC8101618.)
- Nettoeffekt på skelettet. Den kombinerade verkan är ökad benbildning och minskad benresorption, vilket höjer bentätheten (BMD) i ländrygg, total höft och lårbenshals [Människa]. (Fas 3-studien ACTIVE; godkänd märkning.)
Forskning och evidens
| Studie (år) | Modelltyp | System | Huvudfynd |
|---|---|---|---|
| ACTIVE-studien — BA058-05-003 | Avgörande RCT [Människa] | Postmenopausala kvinnor med osteoporos | Fas 3, dubbelblind, placebokontrollerad med öppen teriparatid-jämförare; färre kot- och icke-kotfrakturer och ökad BMD |
| ACTIVExtend — BA058-05-005 | Förlängningsstudie [Människa] | Fortsättningskohort | 2-årig förlängning av ACTIVE-programmet |
| Amerikansk anspråksbaserad kohort (>22 000) | Verklighetsevidens [Människa] | Amerikanska administrativa försäkringsdata | Prospektivt planerad retrospektiv kohort som stödde EU-registreringen |
Evidens från människa. Abaloparatide har en stark evidensbas från människa som underbygger godkännandena. Den avgörande fas 3-studien ACTIVE (BA058-05-003) på postmenopausala kvinnor med osteoporos jämförde abaloparatide mot placebo med teriparatid som öppen jämförare, och — tillsammans med den 2-åriga förlängningen ACTIVExtend (BA058-05-005) — visade färre kot- och icke-kotfrakturer och ökad bentäthet [Människa]. EU-registreringen stöddes dessutom av en prospektivt planerad retrospektiv observationskohort baserad på amerikanska försäkringsdata (mer än 22 000 patienter) [Människa, verklighetsevidens].
Studiehänvisningar rapporterade via myndigheter/företag
Studiekoderna och fynden för ACTIVE och ACTIVExtend här är som rapporterade av myndigheten (EMA EPAR) och företaget (Radius Health). Den primära expertgranskade ACTIVE-publikationen (författare/tidskrift/år) hämtades inte oberoende i forskningen för denna sida, så behandla studiekoderna som rapporterade snarare än verifierade mot originalartikeln.
Status och reglering
USA (FDA — godkänt).
- April 2017: Ursprungligt godkännande av Tymlos (Radius Health) för postmenopausala kvinnor med osteoporos och hög frakturrisk.
- 2022: Indikationen utökades till män med osteoporos vid hög frakturrisk.
- Den ursprungliga amerikanska bipacksedeln (2017) hade en inramad varning för risk för osteosarkom (baserad på carcinogenicitetsdata från råtta). FDA tog bort den inramade varningen med verkan från 22 december 2021 efter granskning av eftermarknadsdata för PTH/PTHrP-klassen; information om osteosarkomrisk flyttades till avsnittet Varningar och försiktighet. Den nuvarande bipacksedeln avråder fortfarande från användning hos patienter med ökad osteosarkomrisk och anger att kumulativ livstidsanvändning av Tymlos och andra PTH-analoger utöver 2 år inte rekommenderas.
Europeiska unionen (EMA — först avvisad, senare godkänd).
- 22 mars 2018: CHMP negativt utlåtande, bekräftat vid omprövning 26 juli 2018; avvisning från Europeiska kommissionen 7 januari 2019, med hänvisning till otillräcklig effekt mot icke-kotfrakturer och hjärtrelaterade farhågor (hjärtfrekvens / hjärtklappning).
- Oktober 2022: CHMP positivt utlåtande; Europeiska kommissionen beviljade marknadsföringstillstånd för Eladynos den 12 december 2022 för osteoporos hos postmenopausala kvinnor med ökad frakturrisk.
Storbritannien (MHRA — godkänt). MHRA godkände Eladynos den 27 mars 2023 via EC Decision Reliance Procedure.
Regulatoriska fakta verifierade per forskningsdatum 2026-07-08.
Säkerhet
- Den ursprungliga amerikanska Tymlos-bipacksedeln (2017) hade en inramad varning för osteosarkom, härledd från carcinogenicitetsstudier på råtta. FDA tog bort den inramade varningen med verkan från 22 december 2021; varningar om osteosarkom finns nu under Varningar och försiktighet, och en gräns på 2 års kumulativ livstidsanvändning för PTH/PTHrP-analoger kvarstår i märkningen [Människa/märkning].
- EU-myndigheterna flaggade specifikt för hjärtrelaterade farhågor (hjärtfrekvens / hjärtklappning) under den inledande avvisningsperioden [Människa/regulatoriskt].
- Abaloparatide är ett potent osteoanabolt medel som verkar på PTH1R-signalering och används endast under medicinsk övervakning med den kontroll som ingår i dess godkända användning.
Receptbelagt läkemedel — inte för oövervakad eller forskningskälle-användning
Även om abaloparatide är ett godkänt läkemedel gäller godkännandet de specifika licensierade produkterna (Tymlos / Eladynos) som förskrivs och övervakas av en läkare. Material som säljs online som "forsknings"-abaloparatide är inte det godkända läkemedlet, tillverkas inte enligt farmaceutiska standarder och kan inte antas motsvara dess identitet, potens eller sterilitet. Inget här är medicinsk rådgivning eller ett stöd för självadministrering.
Rättslig status
Abaloparatide har två olika statusar beroende på materialet och avsikten:
- Som licensierat läkemedel (Tymlos i USA; Eladynos i EU/UK) är det ett receptbelagt läkemedel för definierade osteoporosindikationer, som lämnas ut och övervakas genom det reglerade sjukvårdssystemet.
- Abaloparatide av forskningskvalitet som säljs "endast för forskningsbruk" är inte ett godkänt läkemedel. En sådan klassificering är en leverans-/märkningskategori, inte tillstånd för användning på människa; en substans blir ett oauktoriserat läkemedel i det ögonblick den är avsedd för användning på människa. "Endast för forskningsbruk" är inte ett bekräftande tillstånd att inta det.
- WADA-status: Ingen konsulterad källa hävdar att abaloparatide finns på WADA:s förbudslista eller tilldelar det en klasskod, så dess status för idrottsförbud är Inte fastställd / hittades inte i källorna. WADA:s idrottsberättigande är en separat axel från laglighet och härleds inte här.
Detta är inte juridisk rådgivning. Rättslig status och förskrivningsstatus skiljer sig åt mellan länder och förändras över tid — kontrollera vad som gäller i din jurisdiktion (daterat 2026-07-08).
Hur den står sig i jämförelse
Abaloparatide är ett osteoanabolt medel via PTH-vägen, en klass som annars inte är representerad bland de peptider som dokumenteras här; dess mest direkta jämförare, teriparatid (PTH 1-34), ingår inte i denna uppsättning. Bland godkända peptidläkemedel på denna sajt:
- Liraglutid och Semaglutid är också godkända läkemedel, men de är GLP-1-receptoragonister för diabetes/viktkontroll — ett helt annat receptorsystem och en helt annan indikation.
- Tesamorelin är ännu en godkänd peptid, men den verkar på GHRH- / tillväxthormonaxeln, inte på PTH1-receptorn.
Den gemensamma lärdomen är att "godkänd" är indikationsspecifikt: abaloparatides evidens och godkännande gäller osteoporos och frakturrisk och överförs inte till andra peptider eller andra användningsområden.
Vanliga missuppfattningar
| Missuppfattning | Verklighet |
|---|---|
| "Abaloparatide är bara teriparatid." | Båda aktiverar PTH1R, men abaloparatide är en distinkt PTHrP(1-34)-analog och föreslås gynna den transienta RG-receptorkonformationen [Hypotes]; en jämförande studie fann att det initiala signalengagemanget var jämförbart mellan liganderna [In vitro]. |
| "Den förbjöds i Europa." | EU avvisade den först (2018–2019) på grund av effekt mot icke-kotfrakturer och hjärtrelaterade farhågor, men den godkändes senare — Eladynos fick EU-marknadsföringstillstånd den 12 december 2022. |
| "Godkänd betyder säker att köpa och ta på egen hand." | Godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna som används under medicinsk övervakning; den amerikanska bipacksedeln hade ursprungligen en inramad varning för osteosarkom (borttagen av FDA i december 2021, med varningar om osteosarkom och en gräns på 2 års kumulativ användning fortfarande i märkningen). Material från forskningskälla är inte det godkända läkemedlet. |
| "Den finns på WADA:s förbudslista." | Ingen konsulterad källa hävdar detta. Dess WADA-status är inte fastställd här, och att något inte är godkänt för en viss användning är aldrig automatiskt en WADA-klasskod. |
Denna artikel tillhandahålls endast i utbildningssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Abaloparatide (Tymlos / Eladynos) är ett receptbelagt läkemedel som endast bör användas under övervakning av en kvalificerad vårdgivare. Regulatoriska fakta är daterade 2026-07-08 och kan förändras; verifiera mot aktuell märkning och din lokala myndighet.
Referenser
- 1.
- 2.TYMLOS (abaloparatide) injection — Full Prescribing Information (FDA Label) — Radius Health, Inc., FDA Drugs@FDA Label Repository, 2017. source
- 3.TYMLOS (abaloparatide) injection — current Prescribing Information (boxed warning removed 22 Dec 2021) — FDA Drugs@FDA Label Repository, 2023. source
- 4.Radius Announces Update on TYMLOS (abaloparatide) Label — FDA removes boxed warning — Radius Health, Inc., BioSpace (company announcement), 2021. source
- 5.
- 6.European Commission Approves ELADYNOS (abaloparatide) for osteoporosis in postmenopausal women at increased risk of fracture — Radius Health / Theramex, Radius Pharmaceuticals (press release), 2022. source
- 7.
- 8.
- 9.Handling PTH1R in Skeletal Diseases: Abaloparatide — Trends in Endocrinology & Metabolism, 2019. source
- 10.Comparable Initial Engagement of Intracellular Signaling Pathways by PTHR Ligands — PMC (PMC8101618). source
- 11.Real-World Evidence to Support the Registration of a New Osteoporosis Medicinal Product in Europe — PMC (PMC11043175). source
Vanliga frågor
- Vad är Abaloparatide?
- En syntetisk analog med 34 aminosyror av parathyreoideahormonrelaterat protein (PTHrP 1-34) och ett godkänt osteoanabolt (benbildande) läkemedel mot osteoporos, marknadsfört som Tymlos (USA) och Eladynos (EU/UK). Godkänt läkemedel — godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna, inte material av forskningskvalitet.
- Är Abaloparatide godkänt som läkemedel, och var?
- Det är ett godkänt receptbelagt läkemedel, men var det är godkänt spelar roll: USA (FDA — Tymlos) och EU (Eladynos); Storbritannien (MHRA — Eladynos). Godkänt för osteoporos vid hög frakturrisk. Godkännandet gäller de specifika licensierade produkterna, inte material av forskningskvalitet. Det ska endast användas under medicinsk övervakning.
- Vad studeras Abaloparatide för?
- Abaloparatide diskuteras oftast i samband med livslängd & cellulär hälsa. Forskning har undersökt Signalering via PTH1-receptorn (PTH1R), Osteoanabol benbildning, och Bentäthet / frakturförebyggande. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Abaloparatide kliniska studier på människa?
- Ja. Abaloparatide har studerats i kliniska studier på människa och är ett godkänt läkemedel i åtminstone vissa regioner.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Abaloparatide är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.