RAD150 (TLB-150)

Översikt

RAD150 (skrivs även RAD-150; forskningskod TLB-150 / TLB-150 Benzoate) är bensoatestern av RAD-140 (testolon) — ett prodrug av en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM). Den är INTE en peptid och INTE en steroid: den är en liten molekyl, en ester av en oxadiazol-SARM. Den är inte heller ett godkänt läkemedel — själva estern har aldrig ingått i någon registrerad klinisk prövning.

Designidén är ett prodrug: en bensoatgrupp fästs på 2-hydroxylgruppen på RAD-140, och endogena esteraser är tänkta att klyva den gruppen in vivo för att frigöra den aktiva AR-modulatorn, RAD-140. På den grunden säljs den på den grå "forskningskemikalie"-marknaden som en "längre verkande" eller "mer stabil" RAD-140. Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den diskuteras, säljs och staplas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-gemenskapen — inte för att den är en peptid.

Två fakta ramar in allt nedan. För det första finns det ingen peer-granskad farmakologi- eller farmakokinetikstudie av själva estern — varje effekt-, halveringstid- och doseringspåstående är anekdotiskt eller extrapolerat från RAD-140. För det andra, eftersom den är ett prodrug av RAD-140, måste dess riskprofil antas motsvara RAD-140:s, vilket inkluderar dokumenterad human läkemedelsinducerad leverskada och testosteronsuppression.

Kemi och struktur

RAD150 är en liten molekyl, en bensoatester — inte en aminosyrakedja. Dess identitet märks ofta felaktigt; värdena nedan är de korrekta.

Strukturellt bekräftar PubChem relationen: moderföreningen RAD-140 (CID 44200882) bär en 2-hydroxipropylgrupp, och TLB-150 (CID 68547459) är bensoatestern av samma skelett. Detta är en namnkollisionsrisk: identifieraren "TLB-150" är också kopplad till en orelaterad lidokainliknande acetamid (PubChem CID 32771), och vissa reagenskataloger beskriver "TLB-150 benzoate" som en "nerve conduction blocker" (nervledningsblockerare). Detta är databas-/namnartefakter — den korrekta enheten här är CID 68547459, och de får inte läsas som denna förenings farmakologi.

Verkningsmekanism

• Prodrug-design (esterhydrolys till aktiv moderförening). [Hypotes] RAD150/TLB-150 är bensoatestern bildad på 2-hydroxylgruppen på RAD-140. Avsikten är att esteraser klyver bensoatgruppen in vivo för att frigöra aktiv RAD-140, vilket bromsar uppträdande och clearance jämfört med den fria moderföreningen. Detta bekräftas strukturellt av PubChem, och ester-till-aktiv-moderförening-mekanismen är kemiskt rimlig — men den har INTE demonstrerats i någon publicerad PK/ADME-studie för denna specifika ester.
• Den aktiva delen RAD-140 är en icke-steroid SARM. [Djur] Den frigjorda moderföreningen, RAD-140, är en potent, oralt biotillgänglig högaffin AR-agonist med reducerad aktivitet i prostata och andra androgena vävnader (en vävnadsselektiv anabol:androgen profil). Rapporterat i Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011 (PMID 24900290) i prekliniska modeller på gnagare/primater.
• Onkologisk rationale för moderföreningen (AR i bröstvävnad). [Människa] I AR+/ER+ bröstcancer kan RAD-140:s AR-agonism dämpa tumörcellers tillväxt — rationalen bakom dess utveckling som vosilasarm/EP0062. En fas 1-dosökningsstudie i ER+/HER2- bröstcancer (NCT03088527; Annals of Oncology 2019, abstract 343P) rapporterade måltavleengagemang och preliminär antitumöraktivitet, provisorisk MTD 100 mg QD. Detta är evidens för moderläkemedlet, inte RAD150-estern.
• Inga esterspecifika data. [Hypotes] Det finns inga oberoende mekanism-, receptorbindnings-, selektivitets- eller farmakokinetiska data för TLB-150-estern som en distinkt kemisk enhet. Dess egen absorption, hydrolyshastighet, aktiv-läkemedelsexponering och halveringstid är omätta i den peer-granskade litteraturen. Varje mekanistiskt påstående om RAD150 är extrapolerat från RAD-140.

Forskning och evidens

Den ärliga positionen: det finns ingen forskning på RAD150 självt. Tabellen nedan skiljer på vad som är känt om estern (ingenting) och vad som är känt om moderföreningen RAD-140.

Human evidens i sammanhang. Det finns inga genomförda humanprövningar av RAD150 — inga alls. De enda kontrollerade humandata någonstans i denna familj kommer från RAD-140:s onkologiprogram (en fas 1-studie på bröstcancerpatienter), och de använde moderföreningen, inte estern. Human effekt av RAD150 för fysik, prestation eller något annat är inte fastställd. Gråmarknadens "evidens" för RAD150 är anekdot, plus biverkningserfarenhet ärvd från RAD-140.

Status och reglering

• Regulatoriskt godkännande: Inget. RAD150/TLB-150 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation, och estern har aldrig ingått i en registrerad klinisk prövning. Den aktiva moderföreningen RAD-140 (vosilasarm/EP0062) är under prövning inom onkologi; RAD150 självt är en förening från forskningskemikaliemarknaden utan någon legitim farmaceutisk utvecklare.
• Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) alltid (både i och utanför tävling) under S1.2 (Other Anabolic Agents) — som ett RAD140-prodrug. RAD140 är uttryckligen namngiven på WADA:s förbudslista. WADA är en tävlingsberättigande-axel och är åtskild från frågan om laglighet.
• Marknadsverklighet: Utanför någon prövning säljs den endast som en oreglerad "forskningskemikalie", ofta marknadsförd som en "längre verkande" RAD-140 och — vilket är avgörande — ofta felmärkt (se Säkerhet).

Säkerhet

Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (taggade efter evidenstyp):

• Hepatotoxicitet / DILI [Människa]. Som ett prodrug av RAD-140, anta jämförbar risk. Publicerade humana fallrapporter dokumenterar kolestatisk leverskada från RAD-140, inklusive markant förhöjt bilirubin och gulsot; hepatotoxiciteten på klassnivå granskas i LiverTox (NBK619971).
• HPTA / suppression av endogent testosteron [Människa — klasseffekt]. AR-agonism dämpar den hypotalamus-hypofys-gonadala axeln; suppression är en förväntad klasseffekt av AR-aktiva SARM inklusive RAD-140. Kvantitativa suppressionsdata specifika för RAD150-estern är inte fastställda.
• FDA:s säkerhetsvarning [Människa]. FDA varnar för att SARM är kopplade till allvarliga, livshotande skador inklusive leverskada och akut leversvikt, hjärtinfarkt och stroke, och anger att SARM inte kan marknadsföras lagligt som kosttillskott eller läkemedel.
• Okänd esterspecifik toxicitet och farmakokinetik [Hypotes]. Ingen PK/ADME-studie av estern finns, så verklig aktiv-RAD-140-exponering, ackumulering och duration är okvantifierad; leverantörernas halveringstidssiffror är overifierade.
• Namnkollisionsrisk [In vitro]. "TLB-150" är också kopplad till en orelaterad lidokainliknande acetamid (PubChem CID 32771), och vissa kataloger kallar "TLB-150 benzoate" en "nerve conduction blocker". Detta är databasartefakter — läs dem inte som denna förenings farmakologi. Den korrekta enheten är CID 68547459.

Juridisk status

Hur den står sig i jämförelse

RAD150 förstås bäst som "RAD-140 med en ester påbultad och inga egna data".

• Testolon (RAD-140) — den aktiva moderföreningen. Allt RAD150 påstås göra beror på att RAD-140 frigörs. RAD-140 nådde åtminstone fas 1 inom onkologi och bär den starkaste leverskadesignalen bland vanliga SARM; RAD150 är den oprövade estern av den, som ärver dessa risker med ingen av humandata.
• Ostarine, Ligandrol, Andarine — andra icke-steroida SARM som delar AR-agonism-mekanismen, suppressionsrisken, WADA S1.2-status och avsaknaden av godkännande.
• Stenabolic (SR9009) och Cardarine (GW-501516) säljs ofta tillsammans med SARM men är INTE SARM — en Rev-Erbα-agonist respektive en PPARδ-agonist.

Den avgörande punkten: RAD150 är ett prodrug med noll egna prövningar, inte godkänd för något, och dess mest dokumenterade risker är ärvda från RAD-140 — leverskada och testosteronsuppression — inte en benchmarkad, evidensbaserad fysik- eller prestationsterapi. Se översikten Muskler, tillväxt & hormoner.

Vanliga missuppfattningar

• "RAD150 är en peptid." Nej. Det är en syntetisk liten molekyl, en bensoatester (C27H20ClN5O3, 497.9 g/mol) av en icke-steroid SARM. Den tas upp här endast för att den diskuteras och staplas med peptider.
• "RAD150 är 'testolon-enantat'." Nej — detta är det enskilt vanligaste märkningsfelet. RAD150/TLB-150 är en bensoatester (PubChem CID 68547459), inte en enantat. En produkt som säljs som en "enantat" är i bästa fall felmärkt.
• "Det är en bevisad, längre verkande RAD-140." Påståendet om "längre verkande" vilar på ingen uppmätt farmakokinetik — leverantörernas halveringstid "~48-60 h" är overifierad marknadsföring. Estern har aldrig studerats i någon prövning.
• "Det är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Anta RAD-140:s risker: läkemedelsinducerad leverskada och testosteronsuppression. "SARM" betyder inte "säker", och ett prodrug utan egna data är inte säkrare än sin moderförening.
• "Att köpa den som en 'forskningskemikalie' betyder att den är ren och rätt doserad." Nej. Oberoende testning (JAMA 2017) fann att de flesta produkter som sålts som SARM var felmärkta, innehöll ett annat läkemedel eller innehöll ingenting — och RAD150 är dessutom felmärkt som en "enantat".

---

Detta uppslag är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per "updated"-datumet ovan. Det är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans.