Avsnitt 1 av 9Översikt
Översikt
BMS-564929 (utvecklingskod PS-178990) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av bicyklisk hydantoin-klass — närmare bestämt en pyrrolo[1,2-c]imidazol-1,3-dion-kemotyp. Den är en äkta SARM — den är INTE en peptid och INTE en steroid. Den finns med i denna peptidreferens eftersom den diskuteras och stackas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den är en peptid.
BMS-564929 togs fram av Bristol-Myers Squibb och var avsedd för åldersrelaterad androgennedgång hos män ("andropaus"). Dess publicerade karakterisering är preklinisk: hos kastrerade hanråttor är den en subnanomolär androgenreceptor-agonist (Ki ~2.11 nM) med extrem muskel-mot-prostata vävnadsselektivitet — den egenskap som gjorde den intressant som ett oralt anabolt medel. Samma primärstudie flaggar dock för en central risk: den undertrycker kraftigt luteiniserande hormon (LH), vilket ger ett smalt terapeutiskt index för undertryckning av hypotalamus-hypofys-gonad-axeln (HPG).
Preklinisk — status för prövningar på människa obekräftad
BMS-564929:s evidensbas är preklinisk (råtta och in vitro). ClinicalTrials.gov ger noll registrerade prövningar för den. En enda, okällhänvisad mening — kopierad mellan Wikipedia och efterföljande databaser/bloggar — påstår "tidiga kliniska prövningar på människa"; detta är OBEKRÄFTAT och ska inte behandlas som faktum. Det finns inga tillförlitliga humandata om effekt eller säkerhet, och halveringstiden ~8-14 h som anges av sekundära databaser har ingen bekräftande human farmakokinetisk publikation. Den är inte godkänd av någon myndighet, är förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter, och ligger i en läkemedelsklass som FDA flaggat för leverskada och testosteronsuppression. Denna sida är i utbildningssyfte och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa.
Avsnitt 2 av 9Kemi och struktur
Kemi och struktur
BMS-564929 är en icke-steroid bicyklisk hydantoin — en liten molekyl, inte en aminosyrakedja och inte en steroidkärna. Dess IUPAC-namn är 2-chloro-3-methyl-4-[(7R,7aS)- 7-hydroxy-1,3-dioxo-5,6,7,7a-tetrahydropyrrolo[1,2-c]imidazol-2-yl]benzonitrile (InChIKey KEJORAMIZFOODM-PWSUYJOCSA-N).
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | BMS-564929 (PS-178990) |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (bicyklisk hydantoin / pyrrolo[1,2-c]imidazol-1,3-dion) — inte en peptid, inte en steroid |
| Molekylformel | C14H12ClN3O3 |
| Molekylvikt | 305.71 g/mol |
| CAS-nummer | 627530-84-1 |
| PubChem CID | 9882972 |
Avsnitt 3 av 9Verkningsmekanism
Verkningsmekanism
- Agonist på androgenreceptorn (AR). BMS-564929 binder androgenreceptorn (AR, NR3C4) med subnanomolär affinitet (Ki ~2.11 nM) och fungerar som en subnanomolär funktionell agonist in vitro, med hög selektivitet för AR framför andra steroidhormonreceptorer. Den är inte en peptid och inte en steroid. [In vitro]
- Muskel-mot-prostata vävnadsselektivitet. Hos kastrerade hanråttor stimulerar den kraftigt tillväxten av levator ani-muskeln (rapporterat betydligt mer potent än testosteron) medan den skonar prostatan — cirka 160-faldig muskel-över-prostata-selektivitet; cellbaserade analyser visar ungefär 20-faldig myoblast-över-prostatacell-selektivitet. Selektiviteten tillskrivs en distinkt ligandbindande ficka (interaktion med F764-sidokedjan, förlust av den T877-vätebindning som ses med DHT), vilket ger differentiell korregulatorrekrytering. [Djur] [In vitro]
- HPG-axel / undertryckning av luteiniserande hormon (den centrala risken). BMS-564929 undertrycker kraftigt LH, vilket definierar ett smalt terapeutiskt index med avseende på gonadotropin- / HPG-axelundertryckning — den huvudsakliga prekliniska risken som begränsar dess terapeutiska fönster. [Djur]
- Ingen betydande SHBG- eller aromatas-interaktion. Den rapporteras sakna meningsfull interaktion med könshormonbindande globulin (SHBG) och att inte vara ett substrat för aromatas — dvs. omvandlas inte till östrogen — till skillnad från testosteron. [In vitro]
Avsnitt 4 av 9Forskning och evidens
Forskning och evidens
Den publicerade evidensbasen är preklinisk (råtta och in vitro). Det finns ingen registrerad prövning på människa av BMS-564929 för någon indikation, och inga verifierbara humandata om effekt, säkerhet eller farmakokinetik.
| Fynd | Modell | Källa |
|---|---|---|
| Subnanomolär AR-agonist (Ki ~2.11 nM) med hög muskel-mot-prostata vävnadsselektivitet; röntgenkristallstruktur av AR-komplexet | [Djur] + [In vitro] — kastrerade hanråttor; kristallografi | Ostrowski J, et al. Endocrinology 2007;148(1):4-12 (PMID 17008401) |
| Smalt terapeutiskt index med avseende på LH-undertryckning (kraftig gonadotropinundertryckning) | [Djur] | Ostrowski J, et al. Endocrinology 2007 (PMID 17008401) |
| Diskuteras som en preklinisk/utvecklings-SARM i en fältöversikt (fastställer inte en självständigt registrerad prövning på människa) | Översikt (preklinisk inramning) | Gao W, Dalton JT. SARMs in preclinical and clinical development, 2008 (PMID 19079612) |
| Noll registrerade kliniska prövningar på människa funna (totalCount = 0), vilket direkt motsäger det okällhänvisade påståendet om "tidiga prövningar på människa" | Registerkontroll | ClinicalTrials.gov-sökning på "BMS-564929" |
| Kemisk identitet bekräftad: C14H12ClN3O3, MW 305.71, CID 9882972, CAS 627530-84-1 | Auktoritativ databas | PubChem CID 9882972 |
| "Tidiga kliniska prövningar på människa för andropaus" — OKÄLLHÄNVISAT och kopierat vidare; farmakologin den hänvisar till är preklinisk råttforskning; ingen registerpost eller human PK-/effektpublikation funnen | [Hypotes] — obekräftat sekundärt påstående | Wikipedia (BMS-564,929); DrugBank DB07286 — ange INTE som faktum |
Humanevidens i sitt sammanhang. Det finns ingen som är verifierbar. ClinicalTrials.gov ger noll registrerade prövningar, så det finns inga avslutade humanstudier som fastställer effekt på andropaus, muskeltillväxt eller någon indikation. De anabola och selektivitetsmässiga påståendena vilar på råttstudier; bindningsdata är in vitro. Human farmakokinetik — halveringstid, biotillgänglighet och metabolism — är inte fastställd i primära humankällor; halveringstiden ~8-14 h är en sekundär-databassiffra (DrugBank) utan någon bekräftande expertgranskad human PK-publikation, och bör betraktas som obekräftad.
Avsnitt 5 av 9Status och reglering
Status och reglering
- Myndighetsgodkännande: Inget. BMS-564929 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Dess högsta verifierbara fas är preklinisk — ingen registrerad prövning på människa hittades på ClinicalTrials.gov. Sekundära källor (Wikipedia, DrugBank) påstår "tidiga kliniska prövningar på människa", men detta påstående är okällhänvisat och obekräftat.
- Upphovsman / utvecklingshistoria: Framtagen av Bristol-Myers Squibb (alt-kod PS-178990). En efterföljande notering kopplar programmet till Pharmacopeia, men denna överlämning bekräftades inte i de källor som granskats här — betrakta den som OBEKRÄFTAD.
- Antidoping: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (både i och utanför tävling), under Anabola medel — Övriga anabola medel (SARM:er), S1.2. WADA:s tävlingsberättigande är en separat axel från legalitet.
- Marknadsverklighet: Den säljs endast som en "forskningskemikalie" / förening på grå marknad. Sådana produkter har okänd identitet, renhet och styrka (se Säkerhet nedan).
Avsnitt 6 av 9Säkerhet
Säkerhet
Läkemedelsspecifik LH-undertryckning, plus klassövergripande SARM-signaler
Den definierande, läkemedelsspecifika prekliniska säkerhetsfrågan för BMS-564929 är kraftig undertryckning av luteiniserande hormon (LH), vilket ger ett smalt terapeutiskt index för gonadotropin- / HPG-axelundertryckning. I SARM-klassen generellt undertrycker AR-agonism produktionen av endogent testosteron. Inga humandata om endokrin undertryckning finns för denna förening. [Djur]
Utöver det gäller klassövergripande SARM-säkerhetssignaler. US FDA varnade (31 okt 2017) för att produkter som innehåller SARM:er är förknippade med allvarlig, livshotande skada inklusive leverskada och akut leversvikt, plus ökad risk för hjärtinfarkt och stroke. Detta är en klassnivå-signal från marknadsförda SARM-produkter — inte ett BMS-564929-specifikt fynd hos människa — men direkt relevant med tanke på oral användning på grå marknad. [Människa]
Kontamineringsverklighet — en etikett är inte innehållet
Produkter som säljs som "SARM:er" innehåller ofta inte det etiketten påstår. I en analys av 44 produkter som såldes som SARM:er via internet (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) innehöll endast 52 % faktiskt den angivna SARM:en, 39 % innehöll ett annat icke godkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls; endast 41 % stämde med den angivna dosen. Ordet "SARM" på en etikett är inte ett tillförlitligt uttalande om innehållet. [Människa]
Inga verifierbara humandata om säkerhet. Eftersom BMS-564929 saknar registrerad prövning på människa finns det inga verifierbara humandata om säkerhet, tolerabilitet eller farmakokinetik. All inramning av typen "väl tolererad" från sekundära källor saknar stöd. Hepatotoxicitet specifik för BMS-564929 är inte fastställd — endast FDA:s klassnivå-varning om leverskada är en signal med relevans för människa. Långtidskonsekvenser av SARM-exponering hos människa är inte karakteriserade, och detta förvärras här av frånvaron av alla humandata. [Hypotes] Den samlade bilden: BMS-564929 har en känd, läkemedelsspecifik LH-undertryckningssignal hos djur, ligger inom en läkemedelsklass som FDA flaggat för leverskada och testosteronsuppression, och — som en oreglerad forskningskemikalie — bär de ytterligare, separata farorna kontaminering och felmärkning.
Avsnitt 7 av 9Rättslig status
Rättslig status
Legalitet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte legaliteten i att köpa eller inneha BMS-564929 i något specifikt land; den aktuella jurisdiktion-för-jurisdiktion-scheduleringsstatusen är inte fastställd här. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den säljs endast som ett forskningsreagens, och den är inte laglig att sälja för konsumtion av människa. En förening som denna blir ett icke godkänt läkemedel i samma stund den är avsedd för användning på människa. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter (S1.2) — en separat axel från legalitet. Status som "forskningskemikalie" är en rättslig och säkerhetsmässig gråzon — den är inte ett tecken på säkerhet eller godkännande. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion. (Per 2026-07-10.)
Avsnitt 8 av 9Hur den står sig
Hur den står sig
BMS-564929 grupperas ofta med andra SARM:er och "rekompositions"-forskningskemikalier, men var och en har sin egen distinkta profil och ingen är ett godkänt fysik-/prestationsläkemedel:
- Ostarine (MK-2866) — den mest studerade SARM:en och den närmaste kliniska referenspunkten: den nådde faktiskt fas 3 på människa (i cancer- relaterad muskelförtvining) innan den misslyckades med sina effektmått och inte fick något godkännande. BMS-564929 har däremot ingen verifierbar prövning på människa alls — dess profil är helt preklinisk/råtta.
- Testolone (RAD-140) — en annan icke-steroid SARM som marknadsförs för muskeltillväxt; likt BMS-564929 är den ogodkänd, WADA-förbjuden och bär klassnivå-signalerna från FDA om leverskada och testosteronsuppression.
Den ärliga inramningen: BMS-564929 är ett prekliniskt, icke godkänt forskningsreagens med en subnanomolär-agonist, muskelselektiv profil hos råttor men en läkemedelsspecifik LH-undertryckningsrisk och klassövergripande FDA-flaggade risker — den är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider", och dess rykte om "prövningar på människa" vilar på ett okällhänvisat, obekräftat påstående. Se översikten muskeltillväxt och hormon.
Avsnitt 9 av 9Vanliga missuppfattningar
Vanliga missuppfattningar
- "BMS-564929 är en peptid." Nej. Den är en icke-steroid bicyklisk hydantoin — en liten molekyl (C14H12ClN3O3, 305.71 g/mol). Den är inte en peptid och inte en steroid. Den finns med här endast för att den diskuteras och stackas med peptider.
- "Den har genomgått tidiga kliniska prövningar på människa." Obekräftat. ClinicalTrials.gov ger noll registrerade studier; raden om "tidiga kliniska prövningar på människa" är okällhänvisad och förekommer endast i sekundära källor (Wikipedia/DrugBank/bloggar). Farmakologin den pekar på är preklinisk råttforskning.
- "Dess halveringstid är omkring 8-14 timmar." Den siffran kommer från en sekundär databas utan någon bekräftande human farmakokinetisk publikation och utan någon registrerad prövning på människa. Betrakta den som obekräftad, inte fastställd.
- "Den är superselektiv, alltså ett säkert, lagligt alternativ till steroider." Nej. Muskelselektiviteten är en råtta/in vitro-egenskap; samma studie flaggar för kraftig LH-undertryckning och ett smalt terapeutiskt index. Den är preklinisk och aldrig godkänd, dess läkemedelsklass är FDA-flaggad för leverskada och testosteronsuppression, och den är förbjuden inom idrott.
- "Om det står BMS-564929 på etiketten är det det som finns i." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen från 2017 innehöll endast omkring hälften av produkterna som såldes som SARM:er den angivna föreningen; många innehöll ett annat läkemedel eller inget aktivt alls.
Denna post är i utbildningssyfte och sammanfattar publicerad forskning och offentlig myndighetsinformation. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans. Inte juridisk rådgivning — kontrollera din egen jurisdiktion. Senast granskad 2026-07-10.