Avsnitt 1 av 9Översikt
Översikt
Stenabolic (forskningskod SR9009, även SR-9009) är en syntetisk agonist till Rev-ErbA-kärnreceptorerna (REV-ERBα och REV-ERBβ) — de hembindande cirkadiska klockproteiner som hämmar transkription. Den är INTE en SARM (den verkar inte på androgenreceptorn) och INTE en peptid (den är en liten labbframställd kemikalie, inte en aminosyrakedja). Den finns med i detta peptiduppslagsverk eftersom den ofta diskuteras och kombineras tillsammans med SARM och peptider i "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den tillhör någon av klasserna.
SR9009 skapades i ett akademiskt laboratorium — Thomas Burris med kollegor vid The Scripps Research Institute — som ett verktygsämne för att studera cirkadisk och metabol biologi, inte som ett fysik- eller prestationspreparat. Dess rykte som "träning på flaska" härrör från en enda musstudie från 2012 (Solt et al., Nature) där injicerat SR9009 ökade mitokondrieinnehåll och löpkapacitet och förbättrade metabola parametrar hos feta möss.
Inte en SARM, inte en peptid — och inte ett bevisat läkemedel för människa
Den marknadsföringsberättelsen undergrävs av två oberoende, väldokumenterade problem. För det första har SR9009 i princip obefintlig oral biotillgänglighet — biologin framställdes genom att injicera möss, medan produkter som säljs till människor är orala kapslar, och moderämnet bryts ned i stor utsträckning av levern. För det andra visade en studie från 2019 (Dierickx et al., PNAS) att SR9009:s effekter kvarstår i celler som genetiskt saknar BÅDE REV-ERBα och REV-ERBβ, vilket betyder att effekterna är till stor del off-target och, med författarnas ord, "kan inte användas som en proxy för REV-ERB-aktivitet." Det finns inga kliniska humanstudier, den är inte ett godkänt läkemedel, och den är förbjuden inom idrott av WADA (S4.4). Behandla den som ett forskningsreagens med en obevisad och mekanistiskt förvirrad profil — inte som ett säkert, lagligt eller mildare alternativ till steroider. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk eller juridisk rådgivning.
Avsnitt 2 av 9Kemi och struktur
Kemi och struktur
SR9009 är en liten kemisk molekyl, inte en aminosyrakedja.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | Stenabolic (SR9009) |
| Klass | Syntetisk Rev-ErbA-agonist (REV-ERBα/β) — inte en SARM, inte en peptid |
| Molekylformel | C20H24ClN3O4S |
| Molekylvikt | 437.94 g/mol |
| CAS-nummer | 1379686-30-2 |
| PubChem CID | 57394020 |
Avsnitt 3 av 9Verkningsmekanism
Verkningsmekanism
- Rev-ErbA-agonism (REV-ERBα/β). SR9009 verkar som en syntetisk agonist till kärnreceptorerna REV-ERBα och REV-ERBβ, de hembindande transkriptionella repressorerna i den cirkadiska klockan; rapporterad in vitro-potens är EC50 ~670 nM (REV-ERBα) och ~800 nM (REV-ERBβ). [In vitro]
- Klockstyrd metabolism. REV-ERB-aktivering hämmar BMAL1/CLOCK och programmerar om klockstyrda gener som reglerar lipid-, glukos- och energimetabolism, mitokondriell biogenes och oxidativ kapacitet i skelettmuskel, samt adipogenes och inflammation. [Djur]
- "Träning på flaska" (ursprung). I dietinducerat feta möss ökade injicerat SR9009 mitokondrieinnehåll och löp-/träningskapacitet i skelettmuskel och förbättrade metabola parametrar (minskad fettmassa; förändrat lipid-/glukosgenuttryck i lever, muskel och fett) — ursprunget till uttrycket (Solt 2012). [Djur]
- Antiinflammatorisk signal. SR9009 hämmar NLRP3-inflammasom-driven IL-1β/IL-18 i makrofager på ett BMAL1-beroende sätt och förskjuter makrofagpolarisering mot antiinflammatorisk M2, vilket minskar aterosklerotiskt plack i en musmodell vid 100 mg/kg. [Djur]
- KRITISK FÖRVIRRINGSFAKTOR — off-target-aktivitet. SR9009 minskar cellviabilitet, omprogrammerar metabolism och ändrar gentranskription i hepatocyter och embryonala stamceller som saknar BÅDE REV-ERBα och REV-ERBβ, så effekterna är till stor del off-target; författarna drar slutsatsen att "effekterna av SR9009 inte kan användas som en proxy för REV-ERB-aktivitet" (Dierickx 2019). [In vitro]
- Ingen meningsfull oral leverans. SR9009 har i princip obefintlig oral biotillgänglighet — rapporterat ~2 % oral absorption mot ~100 % via injektion hos gnagare, med omfattande första-passage-metabolism i levern — så orala konsumentkapslar återger sannolikt inte biologin från injicerade möss; inga humana exponerings-/ effektdata finns. [Djur]
Avsnitt 4 av 9Forskning och evidens
Forskning och evidens
All evidens för SR9009 är preklinisk — enbart djur- och cellstudier. Det finns ingen prövningsfas eftersom ingen klinisk humanstudie någonsin har genomförts för någon indikation.
| Fynd | Modell | Källa |
|---|---|---|
| Injicerat SR9009 (och SR9011) förändrade cirkadiskt beteende och förbättrade metabolism hos möss, ökade träningskapacitet och mitokondrieinnehåll | [Djur] — möss; Preklinisk | Solt LA et al., Nature 2012;485(7396):62-68 (PMID 22460951) |
| SR9009:s effekter på cellproliferation och metabolism kvarstår efter genetisk borttagning av BÅDE REV-ERBα och REV-ERBβ — betydande REV-ERB-oberoende (off-target) aktivitet; kan inte användas som proxy för REV-ERB-aktivitet | [In vitro] — hepatocyter, embryonala musstamceller + betingade dubbel-knockout-möss; Preklinisk | Dierickx P et al., PNAS 2019;116(25):12147-12152 (PMID 31127047) |
| Dålig oral biotillgänglighet med omfattande första-passage-clearance i levern; biologin påvisades via injektion, inte oral dosering | [Djur] — farmakokinetik hos gnagare; Preklinisk | Farmakokinetiska gnagardata refererade i SR9009-farmakologiöversikter; ingen human PK-studie finns |
| REV-ERBα-agonisten SR9009 hämmar IL-1β i makrofager via BMAL1-beroende inflammasomhämning (antiinflammatorisk signal) | [In vitro] / [Djur] — makrofager; Preklinisk | Biochem Pharmacol 2021 (PMID 34324866) |
| Inga kliniska humanstudier av SR9009 för någon indikation (metabol, uthållighet, livslängd eller annat) är registrerade eller publicerade | Ej tillämpligt — humandata saknas; ingen fas nådd | ClinicalTrials.gov / litteratursökning — inga humanstudier på SR9009 funna |
Humanevidens i sammanhang. Det finns ingen. Varje observation som tillskrivs SR9009 kommer från injicerade gnagare eller cellkultur. Påståendet om "träning på flaska" vilar på en enda musstudie med injektioner av ett ämne som knappt tas upp oralt, och en senare studie visade att en stor del av SR9009:s cellulära effekter uppstår även när dess förmodade måltavlor genetiskt tagits bort. Human halveringstid, oral biotillgänglighet, effekt och huruvida orala konsumentdoser ger någon meningsfull effekt är alla Ej fastställda / hittas inte i källorna.
Avsnitt 5 av 9Status och reglering
Status och reglering
- Myndighetsgodkännande: Inget. SR9009 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den har aldrig nått någon klinisk fas — ingen IND, ingen registrerad humanstudie.
- Ursprung / utveckling: Skapad som ett akademiskt verktygsämne av Thomas Burris med kollegor vid The Scripps Research Institute. Syftet var att undersöka cirkadisk och metabol biologi, inte att fungera som en terapeutisk eller prestationshöjande produkt.
- Antidoping: Förbjuden av WADA under S4.4 — Metabolic Modulators (Rev-Erbα-agonister; SR9009 är namngiven), både i och utanför tävling. Detta är ett faktum om tävlingsbehörighet, skilt från laglighet.
- Marknadsverklighet: Säljs endast som en "forskningskemikalie," ofta felmärkt och kombinerad med SARM. Sådana produkter har okänd identitet, renhet och styrka.
Avsnitt 6 av 9Säkerhet
Säkerhet
Inga humana säkerhetsdata — off-target-effekter och tung leverbelastning
SR9009 har inga humana säkerhetsdata av något slag — den har aldrig slutfört en klinisk humanstudie, och alla data kommer från injicerade gnagare och cellkultur. Oral konsumentanvändning är helt outredd. Den uppvisar off-target-/ospecifika cellulära effekter — minskar cellviabilitet och omprogrammerar metabolism även i celler som saknar båda REV-ERB-receptorerna — vilket tyder på bred, dåligt karakteriserad aktivitet med okänd konsekvens för människa. Dess i princip obefintliga orala biotillgänglighet med tung första-passage-metabolism i levern innebär att orala kapslar ger en stor metabol belastning på levern samtidigt som de sannolikt inte återger effekterna från injicerade möss; leverexponeringen för moderämnet och metaboliterna är okvantifierad hos människa.
Säkerhetssignaler, taggade efter evidenstyp:
- Inga humana säkerhetsdata. SR9009 har aldrig slutfört en klinisk humanstudie; alla data kommer från injicerade gnagare och cellkultur. [Hypotes]
- Off-target-/ospecifika cellulära effekter. Minskar cellviabilitet och omprogrammerar metabolism även i celler som saknar båda REV-ERB-receptorerna — bred, dåligt karakteriserad off-target-aktivitet med okänd säkerhetskonsekvens hos människa. [In vitro]
- Tung första-passage-metabolism i levern. I princip obefintlig oral biotillgänglighet; orala kapslar lägger en stor metabol belastning på levern, och leverexponeringen för moderämne och metaboliter är okvantifierad hos människa. [Djur]
- Klassövergripande FDA-varningskontext. FDA har varnat för att kroppsbyggarprodukter som innehåller SARM (kanalen SR9009 säljs olagligt tillsammans med) är kopplade till allvarliga skador inklusive leverskada och ökad risk för hjärtinfarkt/stroke. SR9009 är i sig inte en SARM men säljs i samma oreglerade kanal. [Människa]
- WADA-förbjuden. Bannlyst inom idrott under S4.4 (Metabolic Modulators, Rev-Erbα-agonister). En tävlingsbehörighetsaxel — den innebär inte säkerhet eller godkännande. [Människa]
Kontamineringsverklighet. I en analys av 44 produkter som såldes online som SARM (Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) innehöll endast 52 % faktiskt den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat icke godkänt läkemedel (inklusive SR9009 självt, ibutamoren/MK-677 och GW501516), 9 % innehöll inget aktivt ämne, och endast 41 % stämde med den angivna dosen. En "SR9009"- eller "SARM"-märkning är inte en tillförlitlig uppgift om innehållet. [Människa]
Avsnitt 7 av 9Rättslig status
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten i att köpa eller inneha SR9009 i något specifikt land. Det som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den säljs endast som ett forskningsreagens, och den är inte laglig att sälja för konsumtion av människa. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA under S4.4. Status som "forskningskemikalie" är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande.
Avsnitt 8 av 9Hur den står sig i jämförelse
Hur den står sig i jämförelse
SR9009 grupperas vanligen med "exercise mimetic"- och metabola ämnen som säljs i forskningskemikalie-kanalen. Den ärliga jämförelsen:
- Cardarine (GW-501516) — en syntetisk PPARδ-agonist (också inte en SARM, inte en peptid), likaså populariserad som en "exercise mimetic" från en musstudie. Båda är icke godkända forskningskemikalier; Cardarine bär dessutom en cancersignal med tumörer i flera organ hos gnagare, medan SR9009:s definierande problem är off-target-aktivitet och nära noll oral biotillgänglighet.
- SLU-PP-332 — en syntetisk ERRα/β/γ-panagonist studerad som en "exercise mimetic" hos möss. Samma tema (kärnreceptordriven uthållighetssignalering, strikt prekliniskt), annan måltavla och molekyl.
Den avgörande punkten: ingen av dessa är en godkänd, evidensbaserad prestationsterapi. Se översikten Viktkontroll.
Avsnitt 9 av 9Vanliga missuppfattningar
Vanliga missuppfattningar
- "SR9009 är en SARM." Nej. SARM verkar på androgenreceptorn; SR9009 är en Rev-ErbA-agonist (REV-ERBα/β) som verkar på cirkadiska kärnreceptorer. Den säljs bara tillsammans med SARM, vilket är källan till förvirringen.
- "SR9009 är en peptid." Nej. Den är en syntetisk liten molekyl (C20H24ClN3O4S, 437.94 g/mol). Den finns med här endast för att den diskuteras och kombineras med peptider.
- "SARM och 'forskningskemikalier' är ett milt, lagligt alternativ till steroider." Nej. SR9009 är inte godkänd för användning på människa, är inte en väletablerad säker terapi, och är WADA-förbjuden. Att vara icke-hormonell säger ingenting om säkerhet — SR9009:s evidens är förvirrad av off-target-effekter och den tas knappt upp oralt.
- "Musstudien bevisar att den fungerar på människa som en oral kapsel." Nej. Uthållighets- och metabola effekter sågs med injektioner hos möss; SR9009 har i princip ingen oral biotillgänglighet, och det finns inga humandata alls.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig myndighetsinformation. Den utgör inte medicinsk eller juridisk rådgivning, en rekommendation eller en guide till att skaffa eller använda något ämne.