Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
LG121071
LG-121071; LGD-121071; 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline
8 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 7 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
LG121071 är en tidig icke-steroid SARM utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 — inte en peptid och inte en steroid. Den är historiskt anmärkningsvärd som en av de första oralt aktiva icke-steroida androgenerna och en kemisk föregångare till Ligands senare LGD-serie (som inkluderar ligandrol / LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full androgenreceptor-agonist (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med DHT, och eftersom den är icke-steroid aromatiseras eller 5alfa-reduceras den inte. Avgörande är att den INTE har några humanstudier, inga humansäkerhets- eller farmakokinetiska data, och inte är godkänd för något — den existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat. Den är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter, och en urindetektionsmetod togs fram för dopningskontroll. Den är inte ett mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider.
Evidens: Evidensen är till stor del djur-/cellstudier, inte människa.
- Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en steroid
- Utvecklad av Ligand Pharmaceuticals; först beskriven 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) som en av de första oralt aktiva icke-steroida androgenerna
- Kemisk/konceptuell föregångare till Ligands senare LGD-serie, som inkluderar ligandrol (LGD-4033)
- Rapporterad som en högaffin full androgenreceptor-agonist (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT); eftersom den är icke-steroid är den inte ett substrat för 5alfa-reduktas eller aromatas
- Inga humanstudier, inga humansäkerhetsdata och ingen humanfarmakokinetik (halveringstid ej fastställd) — den är endast preklinisk och inte godkänd någonstans
- WADA-förbjuden vid alla tidpunkter under S1.2 (Other Anabolic Agents / SARM); en in vitro-metabolism- och urindetektionsmetod publicerades 2015 (Knoop et al., PMID 25906032)
LG121071 är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — en äkta icke-steroid SARM byggd på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett (trifluormetyl-kinolinon), INTE en peptid och INTE en steroid. Den är historiskt viktig som en av de FÖRSTA oralt aktiva icke-steroida androgenerna som någonsin beskrivits, och den är en kemisk föregångare till Ligands senare LGD-serie (som inkluderar ligandrol / LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full agonist av androgenreceptorn (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT), och eftersom den är icke-steroid är den inte ett substrat för 5alfa-reduktas eller aromatas. Den har INGA humanstudier, är INTE godkänd av någon myndighet, och existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat och analytiskt referensmaterial. Den är förbjuden inom idrott under WADA-klass S1.2 (SARM); en in vitro-metabolism- och urindetektionsmetod publicerades 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) eftersom den skulle kunna missbrukas som dopningspreparat. Den är INTE ett godkänt läkemedel.
Översikt
LG121071 (skrivs även LG-121071 eller LGD-121071; fullständigt kemiskt namn 4-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline) är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 (Hamann et al., Journal of Medicinal Chemistry, PMID 9925725). Den är byggd på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett (trifluormetyl-kinolinon) — en äkta icke-steroid SARM. Den är INTE en peptid (den är inte en aminosyrakedja) och INTE en steroid (dess skelett är icke-steroidt).
LG121071 är historiskt viktig: den är en av de första oralt aktiva icke-steroida androgenerna som någonsin beskrivits, och den är en kemisk och konceptuell föregångare till Ligands senare "LGD"-serie, som inkluderar ligandrol (LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full agonist av androgenreceptorn (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT). Den förekommer i denna peptidreferens eftersom den diskuteras tillsammans med peptider och senare SARM i fitness- och "forskningskemikalie"-kretsar — inte för att den är en peptid.
Ej godkänd — endast preklinisk, utan humandata
LG121071 är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning, och inga humanstudier har identifierats. Den existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat och ett analytiskt referensmaterial. Eftersom den inte har några humanstudier finns det inga humansäkerhets-, doserings- eller farmakokinetiska data — dess halveringstid är inte fastställd, och all användning på människa är ostuderad och ogodkänd. Som androgenreceptor-agonist förväntas den på mekanistiska grunder dämpa det naturliga testosteronet, och SARM-klassen bär en av FDA varnad risk för allvarlig leverskada. Den är WADA-förbjuden vid alla tidpunkter. Denna sida är utbildande och är inte medicinsk, juridisk eller doseringsrådgivning; ingenting här förespråkar eller vägleder användning på människa. Detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till anabola steroider.
Kemi och struktur
LG121071 är en icke-steroid tricyklisk liten molekyl — en aminosyrakedja är den inte.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | LG121071 (LG-121071 / LGD-121071) |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), tricyklisk tetrahydrokinolinon — inte en peptid, inte en steroid |
| Molekylformel | C15H15F3N2O |
| Molekylvikt | ~296.29 g/mol (ungefärlig, från formeln; verifiera mot PubChem CID 9839132) |
| CAS-nummer | 179897-70-2 |
| PubChem CID | 9839132 |
| Administreringsväg | Oralt aktiv |
| Eliminationshalveringstid | Not established / not found in sources (inga humanfarmakokinetiska data) |
Verkningsmekanism
- Full androgenreceptor (AR)-agonism — hög affinitet. LG121071 rapporteras som en full agonist av androgenreceptorn med hög bindningsaffinitet (Ki ~17 nM), med bindnings-/aktiveringspotens beskriven som likvärdig med dihydrotestosteron (DHT). Källor: Hamann et al., J Med Chem 1999 (PMID 9925725) och sekundära sammanfattningar. [In vitro]
- Icke-steroid — aromatiseras inte och 5alfa-reduceras inte. Som en tricyklisk tetrahydrokinolinon (inte en steroid) kan LG121071 inte aromatiseras till östrogener eller 5alfa-reduceras. Detta är den mekanistiska motiveringen som ges för en vävnadsselektiv (full anabol / minskad androgen) profil; vävnadsselektivitetspåståendet härrör från SARM-designkonceptet, inte från humandata. [Hypotes]
- Vävnadsselektiv androgen/anabol profil (klasskoncept). SARM-klasskonceptet — full anabol aktivitet i muskel med minskad androgen aktivitet i prostata och sädesblåsor — testades historiskt i kastrerad-råtta levator ani- vs prostata/sädesblåse-analyser. Specifika kvantitativa in vivo-vävnadsselektivitetskvoter för LG121071 kunde inte hittas i en öppen källa och bör behandlas som inte fastställda för denna förening. [Djur]
Forskning och evidens
LG121071 har endast prekliniska data (in vitro + gnagare) och analytiskt (dopningskontroll)-arbete. Det finns inga humanstudier av någon fas, och ingen regulatorisk godkännande.
| Fynd | Modell | Källa |
|---|---|---|
| Första oralt aktiva icke-steroida androgenreceptor-agonisten av sin klass; upptäckts-/karakteriseringsartikel (rapporterat Ki ~17 nM, potens beskriven som jämförbar med DHT) | [In vitro] + [Djur] — gnagare | Hamann LG et al., J Med Chem 1999;42(2):210-212 (PMID 9925725) |
| In vitro-metabolism karakteriserad (mono-, bis- och tris-hydroxylerade metaboliter plus en N-glukuronid); urindetektionsmetod utvecklad för dopningskontroll (LOD 0,5 ng/mL). Ingen human/klinisk användning rapporterad — gjort proaktivt eftersom föreningen skulle kunna missbrukas som dopningspreparat | [In vitro] — analytisk / dopningskontroll | Knoop A et al., Eur J Mass Spectrom 2015 (PMID 25906032) |
| Inga humanstudier identifierade | Ingen | ClinicalTrials.gov-sökning gav inga LG121071 / LG-121071-interventionsstudier vid denna granskning (2026-07-10); status: ej fastställt |
Humanevidens i sammanhang. Det finns ingen. Varje påstående om LG121071 vilar på in vitro-bindningsdata, gnagararbete och analytisk kemi. Det finns inga humaneffektdata för muskel, prestation eller kroppssammansättning, och inga humansäkerhets- eller farmakokinetiska data — dess halveringstid är inte fastställd. Metabolismarbetet 2015 utfördes inte för att någon använde den kliniskt, utan för att antidopningslaboratorier skulle kunna upptäcka dess missbruk.
Status och reglering
- Regulatoriskt godkännande: Inget. LG121071 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Den är ett prekliniskt forskningspreparat — inga humanstudier har identifierats — och existerar i övrigt endast som ett analytiskt referensmaterial.
- Antidopning: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (i och utanför tävling), under S1.2 (Other Anabolic Agents — SARM). En validerad urindetektionsmetod existerar (Knoop et al. 2015, PMID 25906032). Den exakta underkoden bör verifieras mot årets WADA-förbudslista, som revideras årligen. WADA är en idrottsbehörighets-axel och är separat från frågan om laglighet.
- Marknadsverklighet: Utanför preklinisk forskning säljs den endast som en oreglerad "forskningskemikalie" av okänd identitet, renhet och potens.
Säkerhet
Inga humansäkerhetsdata existerar för LG121071
LG121071 kom aldrig in i humanstudier, så det finns inga kliniska säkerhets-, doserings- eller farmakokinetiska data — all användning på människa är ostuderad och ogodkänd [Människa — finns inga]. På mekanistiska grunder, som androgenreceptor- agonist, förväntas den dämpa det endogena testosteronet och gonadotropinerna (HPTA-dämpning), även om detta inte har mätts för just denna förening [Hypotes]. Separat har amerikanska FDA varnat för att kroppsbyggnadsprodukter som innehåller SARM är kopplade till allvarlig leverskada, inklusive akut leversvikt, och till andra skador — en klassnivå-varning som inte har studerats specifikt för LG121071 [Människa — klassnivå].
Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (taggade efter evidenstyp):
- Inga humansäkerhetsdata [Människa — finns inga]. Föreningen kom aldrig in i humanstudier; det finns inga kliniska säkerhets-, doserings- eller farmakokinetiska data för LG121071.
- SARM-klassens hepatotoxicitet / läkemedelsutlöst leverskada (DILI) [Människa — klassnivå]. FDA har varnat för att SARM-innehållande kroppsbyggnadsprodukter är kopplade till allvarlig leverskada, inklusive fall av akut leversvikt. Detta är en klassnivåvarning; den har inte studerats specifikt för LG121071. Källor: FDA:s SARM-säkerhetskommunikation; NIH LiverTox.
- Testosteron / HPTA-dämpning [Hypotes för LG121071]. Androgenreceptor-agonister som klass dämpar det endogena testosteronet och gonadotropinerna. Detta är förväntat på mekanistiska grunder men har inte mätts direkt för LG121071. Ingen dosering, "cykel" eller post-cykel-vägledning ges här.
Kontamineringsverklighet — en 'SARM'-etikett är inte en uppgift om innehåll
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analyserade kemiskt produkter som såldes som SARM: endast 52 % innehöll faktiskt den etiketterade SARM:en, 39 % innehöll ett annat ogodkänt läkemedel, och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. En "SARM"-etikett — inklusive en som lyder "LG121071" — är därför inte en tillförlitlig uppgift om vad som finns i produkten. Detta är en oberoende fara utöver föreningens egna (på människa helt ostuderade) risker, och en vanlig källa till oavsiktliga antidopningsöverträdelser.
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha LG121071 i något specifikt land. Vad som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är ett prekliniskt forskningspreparat / analytiskt referensmaterial som i övrigt endast säljs som ett forskningsreagens, och den är inte laglig att sälja för konsumtion av människa som kosttillskott (FDA har utfärdat varningar om SARM som marknadsförs som "kosttillskott"). Separat är den förbjuden inom idrott av WADA vid alla tidpunkter. "Forskningskemikalie"-status är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande, och detta är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ" till steroider. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
LG121071 grupperas ofta med andra SARM och med icke-SARM-"forskningskemikalier". Den ärliga inramningen:
- Ligandrol (LGD-4033) — en senare Ligand ("LGD")-SARM och den mest kända kemiska ättlingen till den släktlinje som LG121071 hjälpte till att inleda. LGD-4033 nådde humanstudier; LG121071 gjorde det aldrig.
- Ostarine, testolone (RAD-140), andarine, S-23 — andra icke-steroida SARM som delar LG121071:s mekanism (AR-agonism), förväntade testosterondämpningsrisk, WADA S1.2-status och avsaknad av godkännande. LG121071 sticker ut som en av de tidigaste i klassen och som rent preklinisk — den har inga humandata alls.
- Cardarine (GW-501516) och stenabolic (SR9009) — säljs ofta tillsammans med SARM men är INTE SARM; cardarine är en PPARdelta-agonist och stenabolic är en Rev-ErbA-agonist, med andra mekanismer och egna risker.
- MK-677 (ibutamoren) — grupperas ofta med SARM men är en tillväxthormonsekretagog / ghrelin-agonist, inte en SARM.
Den avgörande punkten: LG121071 är historiskt viktig men rent preklinisk — inte godkänd för något, med inga humansäkerhets- eller effektdata överhuvudtaget. Se översikten Muskel, tillväxt & hormoner.
Vanliga missuppfattningar
- "LG121071 är en peptid." Nej. Det är en icke-steroid tricyklisk liten molekyl (C15H15F3N2O, ~296.29 g/mol). Den behandlas här endast för att den diskuteras och staplas med peptider och senare SARM.
- "Dess DHT-jämförbara potens betyder att muskelfördelarna är bevisade." Nej. Beskrivningen "jämförbar med DHT" är ett uttalande om receptorbindning / in vitro- potens, inte human effekt. LG121071 har inga humanstudier och ingen bevisad fysik- eller prestationsfördel.
- "Det är ett mildare, säkrare, lagligt alternativ till steroider." Nej. Den är inte godkänd, förväntas dämpa det naturliga testosteronet, har inga humansäkerhetsdata, och tillhör en klass som FDA kopplar till allvarlig leverskada. "SARM" betyder inte "säkert".
- "Att köpa den som 'forskningskemikalie' betyder att den är ren och rätt doserad." Nej. Oberoende tester (JAMA 2017) fann att de flesta produkter som såldes som SARM var felmärkta, innehöll ett annat läkemedel, eller innehöll ingenting.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per "updated"-datumet ovan. Den är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, inte en rekommendation, och inte en guide för att skaffa eller använda någon substans.
Referenser
- 1.Discovery of a Potent, Orally Active, Nonsteroidal Androgen Receptor Agonist: 4-Ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-(trifluoromethyl)-8-pyridono[5,6-g]-quinoline (LG121071) — Hamann LG, Mani NS, Davis RL, et al., Journal of Medicinal Chemistry, 1999. source
- 2.In vitro metabolism studies on the selective androgen receptor modulator (SARM) LG121071 and its implementation into human doping controls using LC-MS(/MS) — Knoop A, Krug O, Vincenti M, Schanzer W, Thevis M., European Journal of Mass Spectrometry, 2015. source
- 3.PubChem Compound Summary: LG-121071 (CID 9839132; C15H15F3N2O; CAS 179897-70-2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 4.
- 5.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 6.FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products (serious health risks including liver injury) — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
Vanliga frågor
- Vad är LG121071?
- LG121071 är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — en äkta icke-steroid SARM byggd på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett (trifluormetyl-kinolinon), INTE en peptid och INTE en steroid. Den är historiskt viktig som en av de FÖRSTA oralt aktiva icke-steroida androgenerna som någonsin beskrivits, och den är en kemisk föregångare till Ligands senare LGD-serie (som inkluderar ligandrol / LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full agonist av androgenreceptorn (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT), och eftersom den är icke-steroid är den inte ett substrat för 5alfa-reduktas eller aromatas. Den har INGA humanstudier, är INTE godkänd av någon myndighet, och existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat och analytiskt referensmaterial. Den är förbjuden inom idrott under WADA-klass S1.2 (SARM); en in vitro-metabolism- och urindetektionsmetod publicerades 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) eftersom den skulle kunna missbrukas som dopningspreparat. Den är INTE ett godkänt läkemedel.
- Är LG121071 godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. LG121071 är inte godkänt för humant bruk. Den tillgängliga evidensen kommer nästan helt från laboratorie- och djurstudier.
- Vad studeras LG121071 för?
- LG121071 diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har LG121071 kliniska studier på människa?
- Nej. Evidensen för LG121071 kommer nästan helt från cell- och djurstudier; det finns inga etablerade kliniska studier på människa.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. LG121071 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.