Avsnitt 1 av 9Översikt
Översikt
LGD-2226 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en bicyklisk 6-anilino-kinolinon-småmolekyl (PubChem CID 11560224, CAS 328947-93-9). Den är inte en peptid. Den upptäcktes av Ligand Pharmaceuticals (van Oeveren et al.), med TAP Pharmaceutical Products angivet som medutvecklingspartner, som kandidat mot muskelförtvining och osteoporos.
Hela evidensunderlaget för LGD-2226 är prekliniskt — endast djur och in vitro. Den godkändes aldrig som läkemedel och slutförde, enligt tillgängliga uppgifter, med största sannolikhet aldrig en klinisk fas 1-studie. En BioWorld-rubrik från omkring år 2000 signalerade utvecklingsavsikt, men ingen verifierbar IND-ansökan eller ClinicalTrials.gov/NCT-uppgift finns, och översikter klassar substansen som preklinisk. Den dök senare upp igen (~2020) som en illegal "designer"-SARM på gråmarknaden.
LGD-2226 är en icke godkänd forskningskemikalie utan publicerade humandata på effekt eller säkerhet. Den är inte ett läkemedel och inte ett "säkrare", "mildare" eller "lagligt" alternativ till anabola steroider. SARM som klass bär FDA-dokumenterade risker inklusive leverskada. Den här sidan är en profil för forskningsreagens — inte medicinsk eller juridisk rådgivning. Granskad 2026-07-10.
Avsnitt 2 av 9Kemi och struktur
Kemi och struktur
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | LGD-2226 (LGD2226, LGD 2226) |
| Klass | Icke-steroid SARM — bicyklisk 6-anilino-kinolinon-småmolekyl (inte en peptid) |
| Molekylformel | C14H9F9N2O |
| Molekylvikt | ~392.2 g/mol |
| CAS-nummer | 328947-93-9 |
| PubChem CID | 11560224 |
Avsnitt 3 av 9Verkningsmekanism
Verkningsmekanism
- Binder androgenreceptorn (AR) som en högaffin, högpotent icke-steroid agonist. Rapporterad EC50 ~0.2 nM i cellbaserade AR-transaktiveringsanalyser och Ki ~1–1.5 nM vid human AR; det är en icke-steroid, icke-aromatiserbar ligand. [In vitro]
- >1000-faldig selektivitet för AR över andra kärn-/steroidreceptorer. Praktiskt taget ingen affinitet för glukokortikoid- (GR), progesteron- (PR), mineralokortikoid- (MR) eller östrogen- (ER) receptorer. [In vitro]
- Inducerar en unik konformation i AR:s ligandbindande domän. AR bunden till LGD2226 uppvisar ett distinkt mönster av protein–protein-interaktioner (koregulatorer) jämfört med testosteron, vilket föreslås ligga bakom dess vävnadsselektiva (SARM) beteende — anabolt i muskel/ben, mindre androgent i prostata. [In vitro]
- Vävnadsselektiv anabol verkan in vivo. Hos kastrerade gnagare var den anabol på levator ani-muskeln och på benmassa/benstyrka, upprätthöll manligt reproduktivt beteende och hade minskad effekt på prostatavikt med mindre hämning av luteiniserande hormon än testosteron. [Djur]
Avsnitt 4 av 9Forskning och evidens
Forskning och evidens
Det publicerade underlaget för LGD-2226 är endast prekliniskt. Den centrala primärstudien är Miner JN et al., Endocrinology 2007;148(1):363–373 (PMID 17023534), som karakteriserade en oralt aktiv SARM med effekt på ben, muskel och sexuell funktion med minskad påverkan på prostata i gnagarmodeller.
- Modell: Kastrerade gnagare och cellbaserade analyser. Inga humanstudier.
- Fas: Preklinisk. Status för humanstudier är overifierad — slutförde troligen aldrig fas 1. Ingen verifierbar IND-ansökan eller NCT-uppgift finns; en BioWorld-rubrik (~2000) signalerade endast utvecklingsavsikt.
- Human effekt: Aldrig testad på människa (muskelförtvining eller osteoporos). Inga humandata på effekt finns.
Evidensnivå: Preclinical — animal/in-vitro only.
Avsnitt 5 av 9Status och reglering
Status och reglering
LGD-2226 har aldrig varit ett godkänt läkemedel i någon jurisdiktion. Den är en preklinisk forskningssubstans. Utvecklaren var Ligand Pharmaceuticals (upptäckt, van Oeveren et al.), med TAP Pharmaceutical Products angivet som medutvecklingspartner; den exakta arten och nuvarande status för det partnerskapet kring just denna substans är inte fastställd i källorna.
Den är förbjuden inom idrott enligt WADA-klass S1.2 (övriga anabola medel — SARM), och SARM har varit WADA-listade sedan 2008. Antidopingstatus är skild från en substans juridiska status, som inte bedöms här.
Avsnitt 6 av 9Säkerhet
Säkerhet
- Inga humandata på säkerhet. LGD-2226 saknar publicerade humandata på effekt och säkerhet; all evidens är djur/in vitro. All human användning är off-label, icke-klinisk exponering för en icke godkänd forskningskemikalie med okänd human riskprofil. [Hypotes]
- SARM-klassens hepatotoxicitet / läkemedelsinducerad leverskada (DILI). FDA har varnat för att SARM som klass förknippas med allvarliga skador inklusive leverskada och akut leversvikt; flera publicerade fallrapporter dokumenterar DILI från andra SARM (t.ex. LGD-4033, RAD140). Inga LGD-2226-specifika humandata på lever finns, men klassignalen gäller. [Människa]
- Testosteron- / HPTA-hämning. Som AR-agonist hämmar SARM av denna klass hypotalamus–hypofys–testikelaxeln (endogent testosteron), med rapporterade effekter inklusive testikelkrympning och infertilitet för klassen. Inte specifikt studerat på människa för LGD-2226. [Hypotes]
- Kardiovaskulära och andra klasskador. FDA-angivna SARM-klassrisker inkluderar ökad risk för hjärtinfarkt och stroke; psykos/hallucinationer och sexuell dysfunktion har också rapporterats för klassen. Substansspecifika humandata för LGD-2226 finns inte. [Människa]
- Förbjuden inom idrott. Bannlyst enligt WADA-klass S1.2 (övriga anabola medel — SARM); WADA-listad sedan 2008. [Människa]
Produktkontaminering / felmärkning i verkligheten. Produkter som säljs som "SARM" är ofta felmärkta. Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004–2010 (PMID 29183075) fann att endast 52 % av testade "SARM"-produkter innehöll den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat icke godkänt läkemedel och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. En etikett är inte en tillförlitlig uppgift om innehåll. LGD-2226 har själv påträffats som en illegal "designer"-SARM (~2020). [Människa]
Det finns inga humandata på säkerhet för LGD-2226. FDA har varnat för att SARM som klass kan orsaka allvarlig skada, inklusive leverskada och akut leversvikt, hjärtinfarkt och stroke. Gråmarknadens "SARM"-produkter är rutinmässigt felmärkta eller kontaminerade. Detta är inte en säker eller verifierad substans.
Avsnitt 7 av 9Juridisk status
Juridisk status
Juridisk status bedöms inte på denna sida och varierar mellan jurisdiktioner. LGD-2226 är en icke godkänd forskningskemikalie, inte ett godkänt läkemedel, och är inte tillåten för mänsklig konsumtion. Dess status inom idrott (förbjuden enligt WADA S1.2) är skild från — och avgör inte — dess juridiska status i något land. Detta är inte juridisk rådgivning (daterat 2026-07-10).
Avsnitt 8 av 9Hur den står sig i jämförelse
Hur den står sig i jämförelse
LGD-2226 tillhör samma familj av icke-steroida SARM-forskningssubstanser som t.ex. ligandrol (LGD-4033) och testolon (RAD140), vilka — till skillnad från LGD-2226 — har vissa humandata från kliniska studier. LGD-2226 ligger längre bak i utvecklingen: den förblev preklinisk och slutförde med största sannolikhet aldrig en fas 1-studie.
Avsnitt 9 av 9Vanliga missuppfattningar
Vanliga missuppfattningar
- "Det är en peptid." Nej. LGD-2226 är en icke-steroid SARM-småmolekyl, inte en peptid.
- "Det är ett bevisat muskel-/benläkemedel på människa." Nej. All evidens är preklinisk (gnagare/in vitro). Det finns inga humandata på effekt eller säkerhet.
- "Det nådde kliniska studier." Overifierat och osannolikt. Ingen IND-ansökan eller NCT-uppgift kan bekräftas; översikter klassar det som prekliniskt.
- "Det är ett säkrare eller lagligt alternativ till steroider." Nej. Det är icke godkänt, bär FDA:s klassvarningar om säkerhet, saknar humandata på säkerhet och är förbjudet inom idrott enligt WADA.