Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
LGD-3303
LGD3303; LGD 3303; 9-Chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one
9 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 7 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
LGD-3303 är en äkta icke-steroid SARM, inte en peptid och inte en steroid. Dess evidens är helt preklinisk (gnagare/in vitro, ~2008–2009): den band androgenreceptorn med hög affinitet (Ki ~0,9 nM), var oralt biotillgänglig hos gnagare och visade en funktionellt dissocierad profil — full agonist för muskel och ben, partiell agonist för prostata. Hos osteopeniska råttor höjde den bentätheten med additiva effekter tillsammans med alendronat. Den nådde aldrig humana prövningar, är inte godkänd någonstans, är WADA-förbjuden (S1.2) och har inga substansspecifika humana säkerhetsdata.
Evidens: Evidensen är till stor del djur-/cellstudier, inte människa.
- Äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av pyrrolo-kinolinon-klassen — INTE en peptid och INTE en steroid
- Binder den humana androgenreceptorn med hög affinitet (Ki ~0,9 nM) och aktiverar AR-transkription (EC50 ~3,6 nM) in vitro
- Funktionellt dissocierad hos gnagare — full agonist för anabol vävnad (levator ani-muskel, ben), endast partiell agonist för ventrala prostatan
- Hos ovariektomerade osteopeniska råttor höjde den bentäthet/-innehåll med additiva effekter tillsammans med bisfosfonaten alendronat (PMID 18847323)
- Inga humana prövningar av något slag — högsta stadiet är preklinisk farmakologi på gnagare (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009); inga humana säkerhets-, effekt- eller doseringsdata
- WADA-förbjuden (S1.2 — Övriga anabola medel / SARM); produkter som säljs som "SARM" innehåller ofta inte det etiketten påstår (JAMA 2017)
LGD-3303 är en äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av pyrrolo-kinolinon-klassen, syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals — det är INTE en peptid och INTE en steroid. Hela dess evidensbas är preklinisk (gnagare och in vitro, ~2008–2009); den nådde aldrig humana prövningar. Hos djur visade den en funktionellt dissocierad profil (full agonist för muskel/ben, partiell agonist för prostata). Inte godkänd av någon myndighet någonstans; säljs endast som en illegal forskningskemikalie.
Översikt
LGD-3303 (skrivs även LGD3303 eller LGD 3303) är en äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av den kemiska pyrrolo-kinolinon-klassen, syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals. Det är INTE en peptid och INTE en steroid — det är en liten syntetisk molekyl som binder androgenreceptorn (AR). Den förekommer i detta peptiduppslagsverk endast för att den diskuteras och stackas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den är en peptid.
Hela dess evidensbas är preklinisk — cellförsök och studier på gnagare från omkring 2008–2009. I djurförsök visade den en "funktionellt dissocierad" profil: den beter sig som en partiell agonist för klassisk androgen vävnad (ventrala prostatan) samtidigt som den verkar som en full agonist för anabol vävnad (levator ani-muskeln och ben). Den har aldrig nått humana kliniska prövningar, är inte godkänd av FDA, EMA eller någon myndighet, och är inte ett läkemedel. (Ligand drev i stället vidare en annan SARM, LGD-4033 / ligandrol, in i human Fas 1 — inte LGD-3303.)
Ej godkänd — preklinisk forskningskemikalie
LGD-3303 är inte godkänd av någon myndighet någonstans för någon användning. Dess högsta utvecklingsstadium är preklinisk farmakologi på gnagare — den nådde aldrig humana prövningar, så det finns inga humana effekt-, doserings- eller säkerhetsdata för denna molekyl. Som en SARM tillhör den en klass som FDA varnar för kan orsaka leverskada inklusive akut leversvikt. Den är förbjuden inom idrott av WADA. Utanför laboratoriet existerar den endast som en oreglerad "forskningskemikalie" med overifierbar identitet och renhet. Denna sida är utbildande och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa. Daterad 2026-07-10.
Kemi och struktur
LGD-3303 är en androgenreceptor-ligand av småmolekyltyp, inte en aminosyrakedja.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | LGD-3303 |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM), pyrrolo-kinolinon-klassen — inte en peptid, inte en steroid |
| Molekylformel | C16H14ClF3N2O |
| Molekylvikt | 342.7 g/mol |
| CAS-nummer | 917891-35-1 |
| PubChem CID | 25195253 |
Verkningsmekanism
- Högaffin, icke-steroid AR-bindning. LGD-3303 är en icke-aromatiserbar androgenreceptor-ligand som binder den humana AR med hög affinitet (Ki ~0,9 nM) och potent aktiverar AR-medierad transkription (EC50 ~3,6 nM), med liten eller ingen korsreaktivitet mot mineralkortikoid-, glukokortikoid-, progesteron- eller östrogenreceptorer. [In vitro] (PMID 19017848; Cayman Chemical produktdata)
- Funktionell dissociation in vivo. Hos gnagare verkar den som en full agonist för anabola effekter (levator ani-muskel, ben) men endast som en partiell agonist för klassiska androgena effekter (ventrala prostatan, preputialkörteln). Den stimulerade aldrig ventrala prostatans vikt över intakta/eugonadala nivåer ens vid höga plasmakoncentrationer, samtidigt som den höjde muskelvikten över eugonadala nivåer. [Djur] (PMID 19017848; PMID 18847323)
- Selektivitet oberoende av farmakokinetik. Vävnadsselektiviteten höll oavsett om substansen gavs oralt eller via kontinuerlig infusion och tycktes oberoende av farmakokinetik — vilket antyder att dissociationen uppstår på receptor-/vävnadsnivå snarare än från olikartad läkemedelsdistribution. Den var oralt biotillgänglig hos gnagare. [Djur] (PMID 19017848)
- Benbildning via periosteet. Dess anabola verkan på kortikalt ben sker delvis genom att stimulera periosteal-ytan (benbildning) — en mekanism som inte delas av bisfosfonater (vilka verkar antiresorptivt), vilket ger additiva effekter i kombination. [Djur] (PMID 18847323)
Forskning och evidens
| Fynd | Fas / population | Modell | Källa |
|---|---|---|---|
| Hos ovariektomerade (OVX) osteopeniska honråttor — en standardmodell för postmenopausal osteoporos — ökade LGD-3303 bentäthet (BMD) och benmineralinnehåll (BMC) vid kortikala och trabekulära ställen, ökade benbildningshastigheten och ökade kroppsvikt och gastrocnemius-/muskelmassa | Preklinisk — OVX honråttor | [Djur] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| Kombination av LGD-3303 med bisfosfonaten alendronat var vid varje uppmätt ställe lika effektiv som endera enskilt medel, och vid vissa ställen visade den signifikant additiv nytta; författarna föreslog potentiell nytta vid osteoporos/skörhet (endast preklinisk hypotes) | Preklinisk — OVX honråttor | [Djur] | Vajda EG et al., J Bone Miner Res 2009 (PMID 18847323) |
| Prostatasparande: hos hanråttor hade LGD-3303 kraftigt minskad prostataaktivitet och höjde aldrig ventrala prostatans vikt över intakta/eugonadala nivåer, i kontrast till dess supra-eugonadala effekt på muskel | Preklinisk — hanråttor | [Djur] | PMID 18847323; PMID 19017848 |
| Inga humana prövningar av något slag; inga kliniska effekt- eller doseringsdata existerar. Högsta stadiet är preklinisk farmakologi på gnagare (Ligand Pharmaceuticals, ~2008–2009). Ligand drev vidare en annan SARM (LGD-4033/ligandrol) in i Fas 1, inte LGD-3303 | Ej på människa | [Människa] | ClinicalTrials.gov (inga LGD-3303-poster); Ligand pressmeddelanden |
Human evidens i sitt sammanhang. Det finns ingen. Varje in vivo-resultat ovan kommer från råttor, och de mekanistiska värdena är in vitro/gnagare. Den "funktionellt dissocierade, prostatasparande" profilen är ett djurfynd som aldrig har validerats hos människa. Halveringstid hos människa, human farmakokinetik, human effekt på muskel eller ben, och den humana säkerhetsprofilen är alla not established / not found in sources.
Status och reglering
- Myndighetsgodkännande: Inget. LGD-3303 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation.
- Utvecklare / fashistorik: Syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals; högsta stadiet som nåtts är preklinisk djurfarmakologi (~2008–2009). Det finns inga belägg för att någon myndighetsreglerad läkemedelsutveckling av LGD-3303 fortsatte efter ~2009. Ligand drev vidare en annan SARM, LGD-4033 / ligandrol, in i human Fas 1 — inte denna substans.
- Antidoping: Förbjuden av WADA, listad under Övriga anabola medel (SARM), S1.2, på WADA:s förbudslista. WADA är en axel för idrottsbehörighet, skild från laglighet. (Den exakta underkodens formulering kan variera mellan utgåvor; verifiera mot innevarande års WADA-lista.)
- Marknadsverklighet: Utanför laboratoriet säljs den endast som en illegal "forskningskemikalie" med okänd identitet, renhet och styrka.
Säkerhet
Inga humana säkerhetsdata — plus SARM-klassens leverskada och kontamineringsrisk
Det finns inga substansspecifika humana säkerhetsdata för LGD-3303 — alla in vivo-data är från gnagare, så dess kardiovaskulära, hepatiska, endokrina och långsiktiga risker hos människa är helt okaraktäriserade. Som medlem av SARM-klassen ärver den dokumenterade klassignaler: FDA varnar för att produkter som innehåller SARM är kopplade till allvarliga problem inklusive leverskada och akut leversvikt, och flera publicerade humana fallrapporter beskriver SARM-associerad läkemedelsinducerad leverskada (DILI) som kräver sjukhusvård (för andra SARM — inga specifika för LGD-3303). HPTA-undertryckning (testosteronaxeln) är en förväntad klasseffekt men har aldrig mätts för denna molekyl. Detta är ett forskningsreagens, inte ett kosttillskott.
Signaler, taggade efter evidenskälla:
- Inga substansspecifika humana säkerhetsdata. [Människa] Alla in vivo-data för LGD-3303 kommer från gnagare. Kardiovaskulära, hepatiska, endokrina och långsiktiga risker hos människa är helt okaraktäriserade för denna molekyl. (Avsaknad av humana prövningar)
- SARM-klassens hepatotoxicitet / DILI. [Människa] FDA har varnat för att SARM-innehållande produkter är kopplade till allvarliga hälsoproblem inklusive leverskada och akut leversvikt; flera publicerade humana fallrapporter beskriver SARM-associerad leverskada som kräver sjukhusvård. Dessa rapporter gäller andra SARM — inga LGD-3303-specifika humana data existerar. (FDA:s konsument-/kroppsbyggarproduktvarningar; SARM DILI-fallrapporter, t.ex. PMC8929477, PMC10024817)
- Testosteron- / HPTA-undertryckning (klasseffekt). [Hypotes] HPTA-undertryckning är förväntad för androgenreceptor-agonister, men den har inte mätts för LGD-3303 hos människa. (SARM-klassens farmakologi)
Produktkontaminering och felmärkning (klassomfattande). [Människa] LGD-3303 säljs endast som en illegal forskningskemikalie, inte en reglerad produkt — en etikett är inte ett tillförlitligt uttalande om innehållet. I Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) innehöll, av 44 produkter sålda som SARM, endast 52 % faktiskt den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat oreglerat läkemedel och ~9 % innehöll ingen aktiv substans alls. Faktisk identitet, dos och renhet är overifierbara utan oberoende analys.
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha LGD-3303 i något specifikt land. Det som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den är en preklinisk substans som säljs endast som ett forskningsreagens, och en substans blir ett oreglerat läkemedel i samma stund som den är avsedd för användning på människa. "Inget specifikt förbud" är inte ett aktivt tillstånd. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA. Status som "forskningskemikalie" är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
LGD-3303 grupperas ofta med peptider som används för muskel och återhämtning, men den ärliga jämförelsen är att den är ett androgenreceptor-läkemedel av småmolekyltyp — inte en peptid — och till skillnad från större delen av sin klass nådde den aldrig ens människor:
- Ligandrol (LGD-4033) — den andra, mer kända Ligand-SARM:en. Namnen ligger nära, men ligandrol nådde humana Fas 1/2-prövningar medan LGD-3303 stannade vid farmakologi på gnagare. Båda är icke-steroida SARM, ogodkända och WADA-förbjudna.
- Testolone (RAD-140) — en annan icke-steroid SARM som ofta diskuteras tillsammans med LGD-3303. Liksom LGD-3303 är den inte en peptid och inte godkänd; till skillnad från LGD-3303 har den viss human exponering via ett kliniskt program. Alla delar androgenreceptor-agonism och WADA-förbjuden status.
Den avgörande poängen: LGD-3303:s "muskel-/ben-selektiva, prostatasparande" profil är endast ett råttfynd — det finns ingen human data av något slag och inget godkännande någonstans. Se översikten Muskeltillväxt & hormon.
Vanliga missuppfattningar
- "SARM som LGD-3303 är ett milt, säkert eller lagligt alternativ till steroider." Inte fastställt, och inte framställt så här. Den har inga humana säkerhetsdata alls, tillhör en klass som FDA kopplar till leverskada inklusive akut leversvikt, är inte godkänd någonstans och är WADA-förbjuden. "Selektiv" är en mekanistisk hypotes om vävnadsinriktning sedd hos råttor, inte ett påstående om säkerhet.
- "LGD-3303 är en peptid." Nej. Det är en syntetisk liten molekyl (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol) som binder androgenreceptorn. Den täcks här endast för att den diskuteras och stackas tillsammans med peptider.
- "Den bevisades bygga muskel och ben." Endast hos råttor. Fynden om bentäthet och muskel, och den additiva effekten med alendronat, kommer från studier på ovariektomerade råttor (PMID 18847323). Inget av det har validerats hos människa.
- "LGD-3303 och LGD-4033 är i princip samma läkemedel." Nej. De är distinkta substanser från Ligand. LGD-4033 (ligandrol) nådde humana prövningar; LGD-3303 gjorde det aldrig — dess högsta stadium är prekliniskt.
- "En produkt märkt 'LGD-3303' innehåller LGD-3303." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen 2017 stämde 48 % av produkterna inte med sin etikett — 39 % innehöll ett annat oreglerat läkemedel och ~9 % innehöll inget aktivt. Du kan inte veta innehållet utan en analys.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad preklinisk forskning och offentlig myndighetsinformation. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans.
Referenser
- 1.Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats — Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al., Journal of Bone and Mineral Research, 2009. source
- 2.Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LGD-3303 [9-chloro-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluoroethyl)-3H-pyrrolo-[3,2-f]quinolin-7(6H)-one], an orally available nonsteroidal-selective androgen receptor modulator — Vajda EG, López FJ, Rix P, et al., Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2009. source
- 3.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 4.Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA Safety Communication, 2026. source
- 5.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited class Anabolic Agents (WADA S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
- 6.PubChem CID 25195253 — LGD-3303 (C16H14ClF3N2O, 342.7 g/mol, CAS 917891-35-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 7.Ligand Pharmaceuticals Announces Positive Preclinical Data on Selective Androgen Receptor Modulator LGD-3303 — Ligand Pharmaceuticals, Company press release, 2008. source
Vanliga frågor
- Vad är LGD-3303?
- LGD-3303 är en äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av pyrrolo-kinolinon-klassen, syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals — det är INTE en peptid och INTE en steroid. Hela dess evidensbas är preklinisk (gnagare och in vitro, ~2008–2009); den nådde aldrig humana prövningar. Hos djur visade den en funktionellt dissocierad profil (full agonist för muskel/ben, partiell agonist för prostata). Inte godkänd av någon myndighet någonstans; säljs endast som en illegal forskningskemikalie.
- Är LGD-3303 godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. LGD-3303 är inte godkänt för humant bruk. Den tillgängliga evidensen kommer nästan helt från laboratorie- och djurstudier.
- Vad studeras LGD-3303 för?
- LGD-3303 diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har LGD-3303 kliniska studier på människa?
- Nej. Evidensen för LGD-3303 kommer nästan helt från cell- och djurstudier; det finns inga etablerade kliniska studier på människa.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. LGD-3303 är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.