S-40503

Översikt

S-40503 (skrivs även S 40503 eller S40503) är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Kaken Pharmaceutical Co., Ltd. (Japan). Den är en äkta SARM — en liten molekyl som binder androgenreceptorn. Den är INTE en peptid (den är inte en aminosyrakedja) och INTE en anabol steroid (dess skelett är icke-steroidt). Den finns med i denna peptidreferens eftersom den diskuteras tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den är en peptid.

Allt som är känt om S-40503 kommer från prekliniska råttstudier — främst en enda karakterisering från 2003 i råttmodeller av osteoporos (Hanada et al., Biol Pharm Bull 2003). Dess högsta utvecklingsfas är preklinisk; det finns inga kända kliniska humanprövningar (inga poster identifierade på ClinicalTrials.gov). Dess definierande drag är en ben-först-anabol profil: hos kastrerade (orkiektomerade) hanråttor höjde den femoral bentäthet och levator-ani-muskelmassa jämförbart med DHT (dihydrotestosteron) medan den, anmärkningsvärt, inte ökade prostatavikten — medan DHT ökade prostatavikten ~1.5-faldigt. Hos ovariektomerade honråttor ökade den bentäthet och den biomekaniska styrkan hos femoral kortikal benvävnad. Den karakteriseras ofta som en lead-/prototypförening avsedd att så derivat med bättre biotillgänglighet och längre halveringstid, snarare än en läkemedelskandidat i sig.

Kemi och struktur

S-40503 är en icke-steroid liten molekyl — en aminosyrakedja är den inte, och en steroidkärna är den inte.

Verkningsmekanism

• Agonism på androgenreceptorn (AR). I sin ursprungliga karakterisering band S-40503 företrädesvis androgenreceptorn med nanomolär affinitet bland kärnreceptorer, och verkade som en icke-steroid AR-agonist. Inget numeriskt Ki/IC50 anges i det tillgängliga abstraktet — endast "nanomolär". Som en icke-steroid liten molekyl är den i grunden INTE en peptid. [In vitro] (PMID 14600402)
• Vävnadsselektiv anabol verkan — ben och muskel, sparar prostatan. Hos orkiektomerade råttor höjde S-40503 femoral bentäthet och levator-ani-muskelmassa likt DHT men ökade inte prostatavikten vid någon testad dos, medan DHT ökade prostatavikten ~1.5-faldigt. Den vävnadsselektiva mekanismen bakom SARM:er tillskrivs generellt skillnader i AR-konformation och kofaktorrekrytering, men den exakta molekylära grunden för S-40503 är inte fastställd. [Djur] (PMID 14600402)
• Direkt benbildande (anabol) aktivitet. En ökad periosteal mineraldepositionshastighet i femur indikerade direkt benbildning, och beneffekten kvarstod hos immobiliserade/ovariektomerade djur — vilket antyder en effekt som inte enbart är sekundär till ökad muskelmassa. [Djur] (PMID 14600402)

Forskning och evidens

Evidensbasen är helt preklinisk (råttmodeller och in vitro). Det finns inga kända humanprövningar av S-40503 för någon indikation.

Humanevidens i sitt sammanhang. Det finns ingen. S-40503 har ingen känd klinisk humanprövning, så det finns inga avslutade humanstudier som fastställer effekt för benhälsa, muskeltillväxt eller någon medicinsk indikation. Alla effektpåståenden vilar på råttstudier; bindningsdata är in vitro. Human farmakokinetik — halveringstid, oral biotillgänglighet och metabolism — är ej fastställd / hittas inte i källorna; sekundärkällor noterar endast kvalitativt att en dålig in vivo-halveringstid/biotillgänglighet var en begränsning, utan numeriska värden. Huruvida något derivatprogram avancerade bortom 2003 års råttstudier är inte fastställt.

Status och reglering

• Regulatoriskt godkännande: Inget. S-40503 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation. Dess högsta utvecklingsfas är preklinisk (endast råttmodeller) — det finns inga kända humanprövningar. Den nuvarande statusen för Kaken Pharmaceuticals utvecklingsprogram är inte fastställd och förefaller ha stannat eller avbrutits efter 2003 års studier.
• Antidopning: Förbjuden av World Anti-Doping Agency (WADA) vid alla tidpunkter (i och utanför tävling), klassad under Anabola medel — Andra anabola medel (SARM:er), S1.2. WADA:s tävlingsbehörighet är en separat axel från laglighet.
• Marknadsverklighet: Utanför preklinisk forskning skulle den säljas endast som en oreglerad "forskningskemikalie" av okänd identitet, renhet och potens (se Säkerhet).

Säkerhet

Dokumenterade och förväntade säkerhetssignaler (taggade efter evidenstyp):

• Inga humandata om säkerhet [Människa]. Inga kliniska data om säkerhet, tolerabilitet eller farmakokinetik finns för S-40503. Avsaknaden av prövningar innebär att biverkningar hos människa är okvantifierade, inte frånvarande. Källa: Wikipedia (S-40503).
• SARM-klassens hepatotoxicitet / läkemedelsinducerad leverskada (DILI) [Människa]. FDA har varnat för att SARM:er som klass är förknippade med allvarlig eller livshotande leverskada, inklusive akut leversvikt. Klassnivå, inte specifik för S-40503. Källa: FDA:s SARM-konsumentuppdatering.
• Testosteron-/HPTA-suppression [Hypotes]. AR-agonister i SARM-klassen undertrycker karakteristiskt endogent testosteron och HPTA; FDA listar också testikelkrympning, infertilitet och sexuell dysfunktion. Inte direkt uppmätt för S-40503. Källa: FDA:s SARM-konsumentuppdatering.
• Kardiovaskulära och andra systemiska SARM-skador [Människa]. FDA kopplar SARM-innehållande produkter till ökad risk för hjärtinfarkt och stroke, plus psykos/hallucinationer och sömnstörningar. Klassnivå, inte S-40503-specifikt. Källa: FDA:s SARM-konsumentuppdatering.
• Prostatasparande hos djur är inte ett säkerhetspåstående för människa [Djur]. Den prostatasparande profilen observerades hos kastrerade råttor och får inte läsas som bevis på säkerhet hos människa eller på att vara en "säkrare" androgen. Källa: PMID 14600402.

Rättslig status

Hur den står sig

S-40503 grupperas ofta med andra SARM:er och "forskningskemikalier." Den ärliga inramningen:

• Andarine (S-4) — förväxla inte de två. Trots den likartade koden är andarine ("S-4") en annan förening. Andarine (en arylpropionamid-SARM från GTx) nådde åtminstone tidig fas 1 innan den övergavs; S-40503 har inga kända humanprövningar alls och kommer från en annan utvecklare (Kaken, Japan).
• Ostarine och testolone (RAD-140) — andra icke-steroida SARM:er som delar S-40503:s mekanism (AR-agonism), WADA S1.2-status och avsaknad av godkännande, men som har humana kliniska data som S-40503 saknar.

Den avgörande poängen: S-40503 är ett prekliniskt, icke godkänt forskningsreagens med en ben-först-anabol profil som endast visats hos råttor, ofta inramad som en lead-förening för derivat. Den är inte ett "mildare, säkrare eller lagligt alternativ till steroider", och dess prostatasparande profil hos råttor är inte ett säkerhetspåstående för människa. Se översikten Muskel, tillväxt & hormoner.

Vanliga missuppfattningar

• "S-40503 är en peptid." Nej. Den är en icke-steroid liten molekyl (C15H23N3O3, 293.36 g/mol). Den är inte en peptid och inte en steroid. Den finns med här endast för att den diskuteras och stackas med peptider.
• "S-40503 är samma sak som S-4 (andarine)." Nej. De är olika föreningar trots de likartade koderna; S-40503 kommer från Kaken Pharmaceutical (Japan) och har inga kända humanprövningar, medan andarine var en GTx-förening som nådde tidig fas 1.
• "Den sparar prostatan, så det är en säker androgen." Nej. Den prostatasparande profilen sågs hos kastrerade råttor, inte människor, och är inte ett säkerhetspåstående för människa. S-40503 har i princip inga humandata om säkerhet, och dess läkemedelsklass är FDA-flaggad för leverskada och testosteronsuppression.
• "Det finns humanevidens att den bygger ben/muskel." Nej. Alla effektdata kommer från råttmodeller; det finns inga kända humanprövningar och inga humandata om effekt, säkerhet eller dosering.
• "Om det står S-40503 på etiketten är det vad som finns i den." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen 2017 innehöll bara ungefär hälften av produkterna sålda som SARM:er den etiketterade föreningen; många innehöll ett annat läkemedel eller inget aktivt.

---

Denna post är i utbildningssyfte och sammanfattar publicerad forskning och offentlig regulatorisk information per datumet "uppdaterad" ovan. Den är inte medicinsk rådgivning, inte juridisk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans. Senast granskad 2026-07-10.