Androgenreceptor-modulatorer (SARM)
Ligandrol (LGD-4033)
LGD-4033; VK5211; Anabolicum
9 min läsning · Uppdaterad 10 juli 2026 · 9 referenser
Sammanställd av PeptideInfo Wikisenast granskad så verifierar vi
Ligandrol (LGD-4033) är en icke-steroid SARM, inte en peptid. En Fas 1-prövning på 21 dagar hos friska män visade dosberoende ökning av mager massa men undertryckte också testosteron, SHBG och HDL — även vid den lägsta dosen. Den nådde Fas 2 som VK5211 mot återhämtning efter höftfraktur, är inte godkänd för någon användning, är WADA-förbjuden (S1.2) och kopplas till läkemedelsinducerad leverskada i fallrapporter efter marknadsintroduktion.
Evidens: I kliniska studier på människa; ännu inte godkänt.
- Icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — INTE en peptid
- Binder androgenreceptorn som en vävnadsselektiv agonist/partiell agonist (anabolism i muskel/ben)
- 21-dagars Fas 1 hos friska män (PMID 22459616) — dosberoende ökning av mager massa men dosberoende undertryckning av testosteron, SHBG, HDL och triglycerider, även vid den lägsta dosen
- Nådde Fas 2 som VK5211 (Viking Therapeutics) mot återhämtning efter höftfraktur; ingen Fas 3, inget godkännande någonstans
- Fallrapporter efter marknadsintroduktion om läkemedelsinducerad leverskada (DILI); FDA varnar för att SARM kan orsaka leverskada inkl. akut leversvikt
- WADA-förbjuden (S1.2 — Övriga anabola medel / SARM); produkter som säljs som "SARM" innehåller ofta inte det etiketten påstår (JAMA 2017)
Ligandrol (LGD-4033) är en icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — det är INTE en peptid. Det är en syntetisk pyrrolidinyl-bensonitril som binder androgenreceptorn som en vävnadsselektiv agonist/partiell agonist och ger anabola effekter i muskel och ben. Inte godkänd för användning på människa någonstans; experimentell och säljs endast som en forskningskemikalie.
Översikt
Ligandrol (utvecklingskod LGD-4033, även VK5211, och marknadsförd av säljare som "Anabolicum") är en icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM). Det är INTE en peptid — det är en syntetisk liten molekyl (en pyrrolidinyl-bensonitril) som binder androgenreceptorn (AR). Den förekommer i detta peptiduppslagsverk eftersom den ofta diskuteras och stackas tillsammans med peptider i tränings- och "forskningskemikalie"-kretsar, inte för att den är en peptid.
Det "selektiva" i SARM syftar på det teoretiska målet att separera androgeners anabola effekter i muskel och ben från de androgena effekterna i vävnader som prostatan. Ligandrol utvecklades av Ligand Pharmaceuticals och licensierades senare till Viking Therapeutics, som drev den vidare som VK5211 in i en Fas 2-prövning mot muskelförlust efter höftfraktur. Den har inte godkänts för någon indikation, och den är inte en godkänd eller etablerad behandling för utseende- eller prestationsförbättring.
Ej godkänd — experimentell forskningskemikalie
LGD-4033 är inte godkänd av någon myndighet (FDA, EMA eller annan) för någon användning. Dess utveckling har inte avancerat förbi Fas 2. Även en kontrollerad 21-dagars Fas 1-kur hos friska män undertryckte testosteron, SHBG och HDL-kolesterol — vid varje testad dos. Fallrapporter efter marknadsintroduktion dokumenterar läkemedelsinducerad leverskada, och FDA varnar för att produkter som innehåller SARM kan orsaka leverskada inklusive akut leversvikt. Den är förbjuden inom idrott av WADA. Utanför prövningar existerar den endast som en oreglerad "forskningskemikalie". Denna sida är utbildande och är inte medicinsk eller juridisk rådgivning; inget här förespråkar eller vägleder användning på människa.
Kemi och struktur
Ligandrol är en androgenreceptor-ligand av småmolekyltyp, inte en aminosyrakedja.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Namn | Ligandrol (LGD-4033) |
| Klass | Icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — inte en peptid |
| Molekylformel | C14H12F6N2O |
| Molekylvikt | 338.25 g/mol |
| CAS-nummer | 1165910-22-4 |
| PubChem CID | 44137686 |
Verkningsmekanism
- Bindning till androgenreceptorn (AR). LGD-4033 är en högaffin, icke-steroid vävnadsselektiv AR-ligand som verkar som en agonist / partiell agonist och rekryterar koaktivatorer olika i olika vävnader — grunden för den avsedda separationen av anabolism i muskel/ben från androgen aktivitet i prostatan (svagare, partiell-agonistaktivitet i prostatan). [Människa] (PMID 22459616)
- Dosberoende ökning av mager massa. I den 21 dagar långa Fas 1-prövningen ökade mager kroppsmassa mätt med dual-energy röntgen (DXA) dosberoende: cirka +0,2 kg (0,1 mg), +0,6 kg (0,3 mg) och +1,21 kg (1,0 mg) jämfört med baslinjen, med ingen förändring i prostataspecifikt antigen (PSA) under den korta exponeringen. [Människa] (PMID 22459616)
- Undertryckning av HPG-axeln (den centrala säkerhetssignalen). Trots sin "selektiva" etikett undertrycker LGD-4033 ändå den hypotalamus-hypofys-gonadala (HPG) axeln: dosberoende minskningar av totalt testosteron, SHBG, HDL-kolesterol och triglycerider; fritt testosteron och FSH undertrycktes signifikant vid 1,0 mg. Undertryckningen var mätbar även vid den lägsta dosen, och hormoner/lipider återgick mot baslinjen efter utsättning. Direkt AR-agonism i hypotalamus/hypofysen återkopplar för att minska kroppens eget testosteron. [Människa] (PMID 22459616)
- Funktionell anabol effekt i en riskpopulation. I Fas 2-prövningen av VK5211 på vuxna som återhämtade sig från höftfraktur gav dosering en gång dagligen dosberoende, placebojusterade ökningar av total mager kroppsmassa (upp till ~9,1 % vid 2 mg) och förbättringar i 6-minuters gångsträcka. [Människa] (Viking Therapeutics Fas 2 topline-resultat, ASBMR 2018)
Forskning och evidens
| Fynd | Fas / population | Modell | Källa |
|---|---|---|---|
| Randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad prövning; 0,1/0,3/1,0 mg/dag i 21 dagar. Säker och väl tolererad under den korta perioden, gynnsam farmakokinetik, dosberoende ökning av mager massa — men dosberoende undertryckning av HPG-axeln och lipider | Fas 1 — friska unga män (n=76) | [Människa] | Basaria S et al., J Gerontol A Biol Sci Med Sci 2013 (PMID 22459616) |
| Multicenter, randomiserad, dubbelblind, placebokontrollerad prövning (VK5211); 0,5/1,0/2,0 mg en gång dagligen i 12 veckor. Uppfyllde primär endpoint: dosberoende ökningar av total mager kroppsmassa (placebojusterat upp till ~9,1 % vid 2 mg); inga läkemedelsrelaterade allvarliga biverkningar rapporterade i topline-resultaten | Fas 2 — vuxna ≥65 som återhämtar sig från höftfraktur (n=108) | [Människa] | Viking Therapeutics topline-resultat (2017) / ASBMR 2018-presentation |
| Ingen Fas 3 eller myndighetsgodkännande för någon indikation; utvecklingen hade inte avancerat förbi Fas 2 enligt senast tillgängliga offentliga information | Ej godkänd | [Människa] | Viking Therapeutics pipeline; FDA (inget godkännande) |
Human evidens i sitt sammanhang. De starkaste data är en 21-dagars Fas 1-prövning och en 12-veckors Fas 2-prövning. Båda visade dosberoende ökningar av mager massa, men exponeringarna är korta och populationerna smala. Det finns ingen Fas 3-data och inget godkännande-paket för effekt/säkerhet för någon indikation. Fas 1-prövningen dokumenterade själv att även en kontrollerad, kort kur undertrycker HPG-axeln och sänker HDL — de effekter som är mest relevanta för verkligt missbruk med högre dos och längre varaktighet är inte studerade.
Status och reglering
- Myndighetsgodkännande: Inget. LGD-4033 är inte godkänd av FDA, EMA eller någon annan myndighet för någon indikation.
- Utvecklare / fashistorik: Ursprung från Ligand Pharmaceuticals (Fas 1); senare licensierad till Viking Therapeutics, som drev den vidare som VK5211 in i en Fas 2-prövning mot återhämtning efter höftfraktur. Utvecklingen har inte avancerat förbi Fas 2 enligt senast tillgängliga offentliga information.
- Antidoping: Förbjuden av WADA, listad under Övriga anabola medel (SARM), S1.2, på WADA:s förbudslista. WADA är en axel för idrottsbehörighet, skild från laglighet. (Den exakta underkodens formulering kan variera mellan utgåvor; verifiera mot innevarande års WADA-lista.)
- Marknadsverklighet: Utanför kliniska prövningar säljs den endast som en "forskningskemikalie" och cirkulerar på den svarta marknaden. Sådana produkter har okänd identitet, renhet och styrka.
Säkerhet
Leverskada, hormonundertryckning och okänd långtidsrisk
LGD-4033 bär på flera dokumenterade humana säkerhetssignaler. Fallrapporter efter marknadsintroduktion dokumenterar läkemedelsinducerad leverskada (DILI) — inklusive kolestatisk hepatit bekräftad med biopsi och fall av kliande gulsot med viktnedgång och förhöjda leverenzymer efter månaders användning i hög dos. FDA har varnat för att kroppsbyggarprodukter som innehåller SARM är förknippade med allvarliga, livshotande reaktioner inklusive leverskada och akut leversvikt som kräver sjukhusvård, och anger ökad risk för hjärtinfarkt och stroke; dessa är oreglerade läkemedel, inte kosttillskott. Även en kontrollerad 21-dagars kur undertryckte testosteron, LH, FSH och SHBG dosberoende (vid varje dos), och sänkte HDL och triglycerider. Långtidssäkerhet och reversibiliteten av undertryckningen efter verklig användning är inte fastställda. Detta är ett forskningsreagens, inte ett kosttillskott.
Dokumenterade och rapporterade signaler, taggade efter evidenskälla:
- Läkemedelsinducerad leverskada (DILI) / hepatotoxicitet. [Människa] Fallrapporter efter marknadsintroduktion om DILI efter användning av LGD-4033, inklusive biopsibekräftad kolestatisk hepatit hos en 32-årig man efter ~2 veckors användning (Barbara et al., ACG Case Reports J 2020, PMID 32637435), och en 52-årig man med kliande gulsot, viktnedgång och förhöjda leverenzymer efter ~3 månaders användning i hög dos (Labban et al., Cureus 2024, PMID 39421081).
- FDA-varning — leverskada inklusive akut leversvikt. [Människa] FDA varnar för att SARM-innehållande kroppsbyggarprodukter är förknippade med livshotande reaktioner inklusive leverskada och akut leversvikt som kräver sjukhusvård, plus ökad risk för hjärtinfarkt och stroke; dessa produkter är oreglerade läkemedel som inte granskats av FDA avseende säkerhet eller effekt. (FDA:s konsumentvarning; FDA:s säkerhetsmeddelande om kroppsbyggarprodukter)
- Testosteron- / HPTA-undertryckning. [Människa] Även en kontrollerad 21-dagars kur undertryckte totalt och fritt testosteron, LH, FSH och SHBG dosberoende — även vid den lägsta dosen (0,1 mg). Återhämtning mot baslinjen skedde efter utsättning i den kontrollerade miljön, men användning i högre dos / längre tid i verkligheten är ostuderad. (Basaria et al., PMID 22459616)
- Ogynnsamma lipidförändringar. [Människa] Dosberoende minskningar av HDL-kolesterol och triglycerider i Fas 1-prövningen — en signal relevant för kardiovaskulär risk. (Basaria et al., PMID 22459616)
Produktkontaminering och felmärkning (klassomfattande). [Människa] En "SARM"-etikett är inte ett tillförlitligt uttalande om innehållet. I Van Wagoner et al., JAMA 2017;318(20):2004-2010 (PMID 29183075) innehöll, av 44 produkter sålda som SARM, endast 52 % faktiskt den märkta SARM:en, 39 % innehöll ett annat oreglerat läkemedel och 9 % innehöll ingen aktiv substans alls. En köpare kan inte veta vad en produkt som marknadsförs som "LGD-4033" faktiskt innehåller utan oberoende analys.
Rättslig status
Laglighet bedöms inte här
Denna sida bedömer inte lagligheten av att köpa eller inneha LGD-4033 i något specifikt land. Det som är dokumenterat: den är inte ett godkänt läkemedel, kosttillskott eller livsmedelsingrediens någonstans, den säljs endast som ett forskningsreagens, och en substans blir ett oreglerat läkemedel i samma stund som den är avsedd för användning på människa. "Inget specifikt förbud" är inte ett aktivt tillstånd. Separat är den förbjuden inom idrott av WADA. Status som "forskningskemikalie" är en juridisk och säkerhetsmässig gråzon — den är inte en signal om säkerhet eller godkännande. Detta är inte juridisk rådgivning; kontrollera din egen jurisdiktion.
Hur den står sig i jämförelse
Ligandrol grupperas ofta med peptider som används för muskel och återhämtning, men den ärliga jämförelsen är att den är ett androgenreceptor-läkemedel av småmolekyltyp, inte en peptid, och inte en godkänd behandling:
- Cardarine (GW-501516) — en annan icke-peptid-"forskningskemikalie" som ofta stackas med SARM. Cardarine är en PPARδ-agonist, inte en SARM och inte en peptid; båda är oreglerade och WADA-förbjudna, men de verkar på helt olika mål.
- CJC-1295 och Ipamorelin — faktiska peptider inom tillväxthormon-/muskelområdet. Till skillnad från Ligandrol är dessa peptider som verkar via GH-axeln snarare än androgenreceptorn; alla tre är experimentella eller oreglerade och ingen är en etablerad, godkänd prestationsbehandling.
Den avgörande skillnaden: Ligandrol verkar på androgenreceptorn, undertrycker kroppens eget testosteron även vid kort kontrollerad användning, och kopplas till leverskada i fallrapporter — utan godkännande någonstans. Se översikten Muskeltillväxt & hormon.
Vanliga missuppfattningar
- "SARM som Ligandrol är ett milt, säkert eller lagligt alternativ till steroider." Inte fastställt, och inte framställt så här. Även en kontrollerad 21-dagars kur undertryckte testosteron och HDL vid varje dos, och LGD-4033 kopplas till läkemedelsinducerad leverskada i fallrapporter. Den är inte godkänd för användning på människa och är WADA-förbjuden. "Selektiv" är en mekanistisk hypotes om vävnadsinriktning, inte ett påstående om säkerhet.
- "Ligandrol är en peptid." Nej. Det är en syntetisk liten molekyl (C14H12F6N2O, 338.25 g/mol) som binder androgenreceptorn. Den täcks här endast för att den diskuteras och stackas tillsammans med peptider.
- "En produkt märkt 'LGD-4033' innehåller LGD-4033." Inte tillförlitligt. I JAMA-analysen 2017 stämde 48 % av produkterna inte med sin etikett — 39 % innehöll ett annat oreglerat läkemedel och 9 % innehöll inget aktivt. Du kan inte veta innehållet utan en analys.
- "Den klarade prövningar, så den är bevisat säker." Nej. Den nådde endast Fas 2; det finns ingen Fas 3 och inget godkännande. Långtidssäkerhet, reversibiliteten av undertryckningen efter verklig användning, och mekanismen/frekvensen för hepatotoxicitetssignalen är alla inte fastställda.
Denna post är utbildande och sammanfattar publicerad forskning och offentlig myndighetsinformation. Den är inte medicinsk rådgivning, en rekommendation eller en vägledning för att skaffa eller använda någon substans.
Referenser
- 1.The safety, pharmacokinetics, and effects of LGD-4033, a novel nonsteroidal oral, selective androgen receptor modulator, in healthy young men — Basaria S, Collins L, Dillon EL, et al., Journal of Gerontology A Biol Sci Med Sci, 2013. source
- 2.Ligandrol (LGD-4033)-Induced Liver Injury — Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL., ACG Case Reports Journal, 2020. source
- 3.LGD-4033 and a Case of Drug-Induced Liver Injury: Exploring the Clinical Implications of Off-Label Selective Androgen Receptor Modulator Use in Healthy Adults — Labban H, Kwait B, Paracha A, Islam M, Kim DO., Cureus, 2024. source
- 4.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 5.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Update, 2026. source
- 6.Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more — U.S. Food and Drug Administration, FDA Safety Communication, 2026. source
- 7.Viking Therapeutics Presents Results from Phase 2 Study of VK5211 in Patients Recovering from Hip Fracture (ASBMR 2018) — Viking Therapeutics, Company press release / ASBMR 2018, 2018. source
- 8.PubChem CID 44137686 — LGD-4033 (C14H12F6N2O, 338.25 g/mol, CAS 1165910-22-4) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 9.LGD-4033 (chemistry, mechanism, pharmacokinetics, developer) — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
Vanliga frågor
- Vad är Ligandrol (LGD-4033)?
- Ligandrol (LGD-4033) är en icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — det är INTE en peptid. Det är en syntetisk pyrrolidinyl-bensonitril som binder androgenreceptorn som en vävnadsselektiv agonist/partiell agonist och ger anabola effekter i muskel och ben. Inte godkänd för användning på människa någonstans; experimentell och säljs endast som en forskningskemikalie.
- Är Ligandrol (LGD-4033) godkänt som läkemedel, och var?
- Nej. Ligandrol (LGD-4033) är under utredning: det studeras i kliniska studier på människa men är inte godkänt av någon myndighet och finns inte som ett licensierat läkemedel.
- Vad studeras Ligandrol (LGD-4033) för?
- Ligandrol (LGD-4033) diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt muscle-growth-hormone. Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Ligandrol (LGD-4033) kliniska studier på människa?
- Ja. Ligandrol (LGD-4033) studeras för närvarande i kliniska studier på människa, men det är ännu inte godkänt.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Ligandrol (LGD-4033) är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.