Tillväxthormon-sekretagoger
Sermorelin
GHRH (1-29); GRF 1-29; Geref (brand, discontinued); Geref Diagnostic (brand, discontinued); Sermorelin acetate
10 min läsning · Uppdaterad 25 juni 2026 · 6 referenser
Sermorelin är GHRH(1-29), det kortaste fullt aktiva fragmentet av tillväxthormonfrisättande hormon. Det hade en gång FDA-godkännande (som Geref) för att diagnostisera GH-sekretion och för att behandla tillväxthormonbrist hos barn, men varumärket avregistrerades frivilligt omkring 2008 av kommersiella skäl, inte som ett säkerhetsindraget. Ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt marknadsförs idag; det förekommer nu huvudsakligen via apoteksberedning (compounding), och det är inte godkänt för antiåldrande eller kroppssammansättning.
Evidens: Myndighetsgodkänt läkemedel med evidens från humanstudier.
Godkänd i: Endast USA, och historiskt — det FDA-godkända varumärket avregistrerades (~2008) och ingen godkänd produkt marknadsförs idag; aldrig EU-godkänt
- GHRH(1-29), det kortaste fullt aktiva GHRH-fragmentet
- Var FDA-godkänt som Geref; avregistrerades ~2008 av kommersiella skäl
- Stimulerar kroppens egen pulsatila frisättning av GH
- Ingen FDA-godkänd produkt marknadsförs idag; endast apoteksberett
- Inte godkänt för antiåldrande eller allmän kroppssammansättning
En syntetisk peptid på 29 aminosyror som motsvarar de första 29 resterna av humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH), det kortaste fullt aktiva GHRH-fragmentet. Tidigare FDA-godkänd (varumärket Geref) som ett diagnostiskt medel för tillväxthormonsekretion och som en behandling av GH-brist hos barn, men avregistrerades i USA omkring 2008 av kommersiella skäl och förekommer nu huvudsakligen via apoteksberedning (compounding).
Översikt
Sermorelin (även skrivet GHRH (1-29) eller GRF 1-29; tidigare varumärkesnamn Geref och Geref Diagnostic) är en syntetisk peptid som motsvarar de första 29 aminosyrorna i humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH). Detta 1-29-fragment beskrivs allmänt som det kortaste fullt aktiva fragmentet av GHRH: den minsta delen av det naturliga hormonet som behåller i stort sett full förmåga att stimulera frisättning av tillväxthormon (GH).
Till skillnad från de flesta peptider som diskuteras på denna sajt har sermorelin en genuin regulatorisk historia: det godkändes av U.S. Food and Drug Administration, först som ett diagnostiskt medel och senare som en behandling av tillväxthormonbrist hos barn. De märkesbelagda produkterna avregistrerades dock frivilligt i USA omkring 2008 av kommersiella skäl, inte på grund av något problem med säkerhet eller effekt. Som en följd av detta finns det för närvarande ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt på den amerikanska marknaden, och molekylen förekommer nu huvudsakligen via apoteksberedning (compounding).
Nyans i godkännandehistoriken
Sermorelins FDA-godkännande är ett historiskt faktum, men de godkända produkterna (Geref och Geref Diagnostic) marknadsförs inte längre. Indragningen av godkännandet följde på tillverkarens eget beslut att sluta sälja produkterna; FDA fastställde senare formellt att de inte drogs in av skäl som rörde säkerhet eller effekt. "Sermorelin" som erhålls idag via ett apotek som utför beredning är inte en FDA-godkänd färdig läkemedelsprodukt. Denna sida är utbildande och utgör inte medicinsk rådgivning.
Precis som Tesamorelin och CJC-1295 verkar sermorelin genom att stimulera kroppens egen hypofysfrisättning av GH snarare än att tillföra GH direkt. Det tillhör samma breda farmakologiska familj som ghrelinreceptoragonisten Ipamorelin, även om dessa föreningar skiljer sig åt i struktur, duration och regulatorisk status.
Kemi och struktur
Sermorelin är en peptid på 29 aminosyror med en C-terminal amid. Dess sekvens är identisk med resterna 1-29 av humant GHRH, den N-terminala delen som bär det receptoraktiverande "budskapet" hos det fullständiga 44-restershormonet.
| Egenskap | Värde |
|---|---|
| Klass | GHRH-analog (tillväxthormonsekretagog) |
| Aminosyror | 29 (GHRH-rester 1-29, C-terminal amid) |
| Molekylformel | C149H246N44O42S |
| Molekylvikt | ~3358 Da (fri bas) |
| CAS-nummer | 86168-78-7 |
| Plasmahalveringstid | Kort — ungefär 5-12 minuter |
| Saltform | Sermorelinacetat |
| Historisk form | Frystorkat pulver för rekonstituering |
Den naturliga GHRH(1-29)-sekvensen bryts snabbt ned i plasma, huvudsakligen av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), som klyver mellan alaninet i position 2 och aspartatet i position 3. Denna sårbarhet är anledningen till att sermorelin har en så kort halveringstid, och den är också anledningen till att senare analoger (till exempel "modifierad GRF 1-29"/CJC-1295-familjen) inför aminosyrasubstitutioner eller tillägg specifikt för att bromsa denna enzymatiska nedbrytning. Sermorelin i sig innehåller ingen sådan stabiliserande modifiering; det är i grunden det naturliga aktiva fragmentet.
Verkningsmekanism
Sermorelin binder till GHRH-receptorn (GHRHR) på de somatotropa cellerna i hypofysens framlob och efterliknar verkan av fullängds endogent GHRH. Receptoraktivering utlöser syntesen och den pulsatila frisättningen av kroppens eget tillväxthormon. Cirkulerande GH verkar sedan på levern och perifera vävnader och höjer insulinliknande tillväxtfaktor 1 (IGF-1), som förmedlar många av GH:s nedströms tillväxt- och metabola effekter.
Ett utmärkande drag för denna mekanism är att den verkar genom kroppens befintliga regulatoriska axel snarare än att kringgå den. Eftersom GH-frisättningen fortfarande är föremål för normal återkoppling (särskilt hämning av somatostatin och av IGF-1) tenderar sermorelin att bevara ett pulsatilt mönster av GH-sekretion snarare än att producera de ihållande, suprafysiologiska nivåer som förknippas med injektion av exogent GH. Denna fysiologiska karaktär var ett av skälen till dess historiska diagnostiska och pediatriska användning.
Eftersom sermorelin verkar på hypofysnivå kan det inte i sig självt skilja GH-brist som har sitt ursprung i hypotalamus från brist som har sitt ursprung i hypofysen; en hypofys som svarar på sermorelin uppvisar sekretionskapacitet oavsett uppströms hypotalamisk status. Detta är en erkänd begränsning hos GHRH-baserad diagnostisk testning.
Klinisk evidens och historiskt godkännande
Sermorelin är ovanligt bland peptiderna på denna sajt genom att ha studerats i kontrollerade kliniska prövningar på barn och genom att ha haft formellt regulatoriskt godkännande.
Thorner et al., JCEM 1996 (Geref International Study Group). I en multicenterstudie av 110 prepubertala barn med tillväxthormonbrist ökade en gång daglig subkutan GHRH(1-29) (sermorelin, 30 mikrogram/kg vid sänggåendet) i ett år längdtillväxthastigheten från cirka 4,1 cm/år vid baslinjen till ungefär 8,0 cm/år vid 6 månader och 7,2 cm/år vid 12 månader, med lämplig benmognad och ingen negativ metabol signal. Denna prövning stödde användningen av sermorelin för att accelerera tillväxten hos GH-bristbarn.
Kirk et al., Clinical Endocrinology 1994. I en mindre studie av prepubertala barn med idiopatisk kortvuxenhet höjde två gånger daglig subkutan GHRH(1-29)NH2 den genomsnittliga längdtillväxthastigheten från cirka 4,8 cm/år till 7,2 cm/år över 12 månader. Effekten var reversibel: barnen uppvisade "catch-down"-tillväxt efter att behandlingen avslutats, med hastigheten som återgick mot baslinjen, vilket visar att nyttan berodde på fortsatt behandling.
Chen et al., Acta Paediatrica Suppl 1993. En jämförande studie av 60 GH-bristbarn fann att direkt GH-terapi överträffade GHRH(1-29)-NH2 för att främja tillväxt (genomsnittliga 6-månaders längdtillväxthastigheter på ungefär 14,6 cm/år för GH mot cirka 9,2-9,3 cm/år för GHRH-grupperna). De flesta patienter som fick GHRH-analogen utvecklade anti-GHRH-antikroppar, vilka till stor del försvann efter att behandlingen avslutats.
Prakash & Goa, BioDrugs 1999 (översikt). Denna översikt sammanfattade sermorelins roll både som ett diagnostiskt medel (en enda intravenös dos för att testa hypofysens GH-sekretionskapacitet, som rapporterades ge färre falskt positiva resultat än vissa andra provokativa tester) och som en behandling (daglig subkutan injektion som signifikant höjde längdtillväxthastigheten över 12 månader hos GH-bristbarn). Den noterade att sermorelins tillväxtfrämjande effekt föreföll något mindre robust än direkt GH-terapi och beskrev den terapeutiska evidensen som begränsad vid den tiden.
| Studie | Population | Design | Nyckelfynd |
|---|---|---|---|
| Thorner, JCEM 1996 | 110 GH-bristbarn | 1 år, daglig SC | Längdtillväxthastighet ~4,1 → ~8,0 cm/år vid 6 mån |
| Kirk, Clin Endocrinol 1994 | Barn, idiopatisk kortvuxenhet | 12 mån, två gånger daglig SC | ~4,8 → ~7,2 cm/år; reverserar utan läkemedel |
| Chen, Acta Paediatr Suppl 1993 | 60 GH-bristbarn | RCT mot GH, 6 mån | GH överträffade GHRH; anti-GHRH-antikroppar vanliga |
| Prakash & Goa, BioDrugs 1999 | Översikt | Narrativ | Diagnostiska + terapeutiska roller; mindre robust än GH |
Beakta vad denna evidens inte täcker. De kontrollerade humandata gäller barn med tillväxthormonbrist eller kortvuxenhet och diagnostisk testning av GH-sekretion. Det finns ingen jämförbar mängd kontrollerad evidens som fastställer sermorelin som en säker eller effektiv behandling för "antiåldrande", kroppssammansättning, atletisk prestation eller allmänt välbefinnande hos friska vuxna, de sammanhang där det ofta marknadsförs idag.
Säkerhet och risker
I de pediatriska prövningarna och den diagnostiska användning som låg till grund för dess godkännande tolererades sermorelin i allmänhet väl. De vanligast rapporterade biverkningarna var lokala reaktioner vid injektionsstället (rodnad, smärta, svullnad eller klåda). Andra rapporterade effekter har inkluderat rodnad (flush), huvudvärk, yrsel, illamående och en känsla av värme. Som noterats ovan var upprepad dosering hos barn förknippad med utvecklingen av anti-GHRH-antikroppar i vissa studier, även om dessa vanligtvis avtog efter att behandlingen avslutats.
Eftersom sermorelin höjer GH och IGF-1 är de allmänna försiktighetsåtgärder som gäller vid stimulering av GH/IGF-1-axeln relevanta analogt med andra GH-sekretagoger:
- IGF-1-höjning: GH-axelstimulering ökar IGF-1; ihållande höjning är en teoretisk farhåga med avseende på onormal vävnadstillväxt.
- Glukosmetabolism: GH kan påverka insulinkänslighet och glukoshantering.
- Malignitet och hypofyssjukdom: Att stimulera GH-axeln undviks i allmänhet vid aktiv malignitet eller känd hypofys-/hypotalamuspatologi.
Icke godkända källor och outforskade användningar
Ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt marknadsförs för närvarande i USA. Material som erhålls via apotek som utför beredning eller säljs som "forsknings"-peptid är inte ett FDA-godkänt färdigt läkemedel och är inte föremål för samma kontroller av identitet, renhet, sterilitet och potens som ett godkänt läkemedel. De kontrollerade humandata för säkerhet gällande sermorelin kommer från övervakad pediatrisk och diagnostisk användning, inte från långtidsanvändning av friska vuxna för antiåldrande eller kroppssammansättning. Att använda en GH-sekretagog utan klinisk övervakning och laboratoriemonitorering medför verklig och ofullständigt karakteriserad risk.
Regulatorisk status
USA — godkännandehistorik (nu avregistrerad):
- 28 december 1990: FDA-godkännande av Geref Diagnostic (sermorelinacetat injektion, 0,05 mg bas/ampull; NDA 19-863) som ett diagnostiskt medel för att bedöma hypofysens kapacitet att utsöndra tillväxthormon.
- 1997: FDA-godkännande av Geref (sermorelinacetat injektion, 0,5 mg och 1,0 mg bas/injektionsflaska; NDA 20-443) för behandling av idiopatisk tillväxthormonbrist hos barn med tillväxtsvikt.
- 2008: Tillverkaren (EMD Serono) meddelade FDA att båda Geref-formuleringarna avregistrerades.
- 18 juni 2009: FDA:s indragning av godkännandet av de två NDA:erna trädde i kraft.
- 2013: FDA publicerade ett beslut i Federal Register om att Geref-produkterna inte drogs tillbaka från försäljning av skäl som rörde säkerhet eller effekt — vilket bekräftade att utträdet från marknaden var ett kommersiellt/affärsmässigt beslut.
Avregistrerad, inte indragen av säkerhetsskäl
Att märkesbelagt sermorelin försvann från den amerikanska marknaden berodde på tillverkarens kommersiella beslut att stoppa produktionen, och FDA fastställde uttryckligen att produkterna inte togs bort av skäl som rörde säkerhet eller effekt. Detta är en viktig distinktion: sermorelin beskrivs bäst som ett en gång godkänt läkemedel vars godkända produkt inte längre marknadsförs, inte som ett läkemedel som misslyckades eller drogs in på grund av fara.
Idag (apoteksberedning): Eftersom ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt marknadsförs förekommer sermorelin i USA i allmänhet som en apoteksberedd beredning (framställd av 503A- eller 503B-apotek som utför beredning) när det förskrivs av en kliniker. Apoteksberett sermorelin är inte ett FDA-godkänt färdigt läkemedel, och dess identitet, potens och kvalitet beror på beredningsanläggningen. Det är inte godkänt för antiåldrande, viktnedgång, atletisk eller allmän välbefinnandeanvändning.
För diagnostisk testning av GH-sekretion har sermorelins tidigare roll till stor del ersatts av andra medel och teststrategier; till exempel godkändes senare macimorelin (en oralt aktiv ghrelinreceptoragonist) som ett diagnostiskt medel för tillväxthormonbrist hos vuxna.
Hur den står sig i jämförelse
Sermorelin är en av flera föreningar som höjer kroppens eget GH, men ingen är en ekvivalent ersättning för en annan; de skiljer sig åt i mekanism, duration och, viktigt nog, regulatorisk status.
| Förening | Klass / mekanism | Duration | Regulatorisk status (USA) |
|---|---|---|---|
| Sermorelin | GHRH-analog — GHRH(1-29) | Mycket kort (minuter) | Tidigare FDA-godkänd; varumärket avregistrerat ~2008; endast apoteksberett |
| Tesamorelin | Stabiliserad GHRH(1-44)-analog | Kort (~8 min) | FDA-godkänd (Egrifta) endast för HIV-associerad lipodystrofi |
| CJC-1295 | GHRH-analog (modifierad GRF 1-29; DAC- och icke-DAC-versioner) | Kort till mycket lång, beroende på form | Inte FDA-godkänd; forskning/apoteksberett |
| Ipamorelin | Ghrelinreceptor (GHSR)-agonist — annan receptor | Kort | Inte FDA-godkänd; forskning/apoteksberett |
Några neutrala, faktamässiga punkter:
- Sermorelin och Tesamorelin är båda GHRH-baserade och stimulerar båda GH-axeln, men tesamorelin är en stabiliserad GHRH(1-44)-analog som för närvarande har FDA-godkännande för en smal HIV-indikation, medan sermorelins godkända produkt inte längre marknadsförs.
- CJC-1295 är i grunden en konstruerad efterföljare till GHRH(1-29) utformad för att motstå den DPP-4-klyvning som begränsar sermorelins halveringstid; det har aldrig varit FDA-godkänt.
- Ipamorelin verkar genom en annan receptor (ghrelin-/GH-sekretagogreceptorn), så det är mekanistiskt distinkt från GHRH-analogerna även om det också ökar GH; det är inte FDA-godkänt.
Vanliga missuppfattningar
| Missuppfattning | Verklighet |
|---|---|
| "Sermorelin är tillväxthormon." | Det är en GHRH-analog som stimulerar kroppens egen GH-frisättning via hypofysen; det är inte exogent GH och verkar genom normal återkopplingsreglering. |
| "Sermorelin förbjöds eller drogs in av säkerhetsskäl." | Nej. De märkesbelagda produkterna avregistrerades frivilligt av kommersiella skäl omkring 2008, och FDA fastställde att de inte drogs tillbaka av skäl som rörde säkerhet eller effekt. |
| "Sermorelin är ett FDA-godkänt antiåldrandeläkemedel." | Dess FDA-godkännanden gällde diagnostisering av GH-sekretion och behandling av GH-brist hos barn. Ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt marknadsförs idag, och det är inte godkänt för antiåldrande eller kroppssammansättning. |
| "Det är identiskt med CJC-1295." | CJC-1295 är en modifierad efterföljare till GHRH(1-29) konstruerad för längre verkan; sermorelin är det omodifierade aktiva fragmentet med en halveringstid på minuter. |
| "Apoteksberett sermorelin är detsamma som det gamla godkända läkemedlet." | Apoteksberedda beredningar är inte FDA-godkända färdiga produkter; deras kvalitet beror på beredningsanläggningen. |
Denna artikel tillhandahålls endast i utbildningssyfte och utgör inte medicinsk rådgivning. Sermorelins historiska godkännanden gällde övervakad diagnostisk och pediatrisk medicinsk användning; ingen FDA-godkänd sermorelinprodukt marknadsförs för närvarande. Ingenting här ska tolkas som vägledning för att erhålla eller använda sermorelin utanför ett godkänt, övervakat kliniskt sammanhang, och ingen information om dosering eller anskaffning tillhandahålls.
Referenser
- 1.Once daily subcutaneous growth hormone-releasing hormone therapy accelerates growth in growth hormone-deficient children during the first year of therapy (Geref International Study Group) — Thorner M, Rochiccioli P, Colle M, et al., Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 1996. source
- 2.Treatment with GHRH(1-29)NH2 in children with idiopathic short stature induces a sustained increase in growth velocity (Kirk et al.) — Kirk JM, Trainer PJ, Majrowski WH, et al., Clinical Endocrinology (Oxford), 1994. source
- 3.A comparative study of growth hormone (GH) and GH-releasing hormone(1-29)-NH2 for stimulation of growth in children with GH deficiency — Chen RG, Shen YN, Yei J, et al., Acta Paediatrica Supplement, 1993. source
- 4.Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency (Prakash & Goa) — Prakash A, Goa KL, BioDrugs, 1999. source
- 5.Determination That GEREF (Sermorelin Acetate) Injection Were Not Withdrawn From Sale for Reasons of Safety or Effectiveness (FDA) — U.S. Food and Drug Administration, Federal Register (78 FR 14095), 2013. source
- 6.Sermorelin (overview, chemistry, regulatory history) — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source
Rättslig status (Europa)
17 stora europeiska marknader som vi bevakar — inte en fullständig lista över Europa · per June 2026
Endast forskningsreagens-klassificering, daterad June 2026 — inte juridisk rådgivning. ”Inget specifikt förbud” betyder att en substans inte är specifikt förbjuden, aldrig att humant bruk är lagligt.
Förbjudet inom idrott (WADA). Upptagen på World Anti-Doping Agencys dopningslista, så den kan få en tävlande idrottare att fälla ett dopningsprov. Detta är en fråga om idrottslig behörighet, skild från den rättsliga statusen ovan: det ändrar inte den statusen, och humant bruk behandlas som ett icke godkänt läkemedel oavsett idrottslig status.
Se hela den europeiska legalitetskartan för hur detta klassificeras, vad varje etikett betyder och källorna.
Vanliga frågor
- Vad är Sermorelin?
- En syntetisk peptid på 29 aminosyror som motsvarar de första 29 resterna av humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH), det kortaste fullt aktiva GHRH-fragmentet. Tidigare FDA-godkänd (varumärket Geref) som ett diagnostiskt medel för tillväxthormonsekretion och som en behandling av GH-brist hos barn, men avregistrerades i USA omkring 2008 av kommersiella skäl och förekommer nu huvudsakligen via apoteksberedning (compounding).
- Är Sermorelin godkänt som läkemedel, och var?
- Det är ett godkänt receptbelagt läkemedel, men var det är godkänt spelar roll: Endast USA, och historiskt — det FDA-godkända varumärket avregistrerades (~2008) och ingen godkänd produkt marknadsförs idag; aldrig EU-godkänt. Det ska endast användas under medicinsk övervakning.
- Vad studeras Sermorelin för?
- Sermorelin diskuteras oftast i samband med muskler & tillväxthormon. Forskning har undersökt GH/IGF-1-axeln, Tillväxthormonbrist hos barn, och Diagnostisk testning av hypofysens GH-reserv (historiskt). Att något studeras för ett område betyder inte att det är bevisat eller godkänt för det.
- Har Sermorelin kliniska studier på människa?
- Ja. Sermorelin har studerats i kliniska studier på människa och är ett godkänt läkemedel i åtminstone vissa regioner.
Utbildningsfriskrivning. Denna artikel sammanfattar publicerad forskning i informationssyfte och är inte medicinsk rådgivning. Sermorelin är en forskningskemikalie som inte är godkänd för humant bruk, och är specifikt begränsad på flera europeiska marknader. Rådfråga en kvalificerad vårdgivare innan du fattar beslut om din hälsa.