Hoppa till innehåll
Index efter kategori

Forskningsområde

Muskler & tillväxthormon

Peptider som studerats för sina effekter på tillväxthormon- / IGF-1-axeln, inklusive sekretagoger och GHRH-analoger som utforskats i forskningssammanhang.

En stor grupp peptider verkar på kroppens egen tillväxthormon- (GH) / IGF-1-axel, och diskuteras flitigt i sammanhang som rör muskler, kroppssammansättning och anti-aging. Hur de fungerar är värt att skilja från vad som är bevisat och vad som är godkänt.

Två mekanistiska familjer förekommer här. GHRH-analoger (Sermorelin, CJC-1295 och Tesamorelin) efterliknar tillväxthormonfrisättande hormon. Ghrelinreceptoragonister (GHRP:er) (Ipamorelin, GHRP-2 och GHRP-6) verkar på en separat, kompletterande receptor; de äldre GHRP:erna höjer också kortisol, prolaktin och (särskilt GHRP-6) aptit, medan ipamorelin är mer selektiv.

Vad som faktiskt är godkänt här

Av denna grupp har endast Tesamorelin ett aktuellt regulatoriskt godkännande, och endast för att minska överskott av visceralt fett vid HIV-associerad lipodystrofi, inte för muskeluppbyggnad. Sermorelin var tidigare FDA-godkänt (numera avregistrerat). Resten är forskningskemikalier, inte godkända för användning på människa, och samtliga är förbjudna inom tävlingsidrott (WADA).

Dessa peptider stimulerar kroppens egen GH-frisättning snarare än att tillföra GH direkt. Robust evidens från människa för muskeltillväxt eller idrottslig nytta hos friska personer är begränsad. Se varje enskild post för mekanism, evidens, regulatorisk status och risker. Ej medicinsk rådgivning.

39 peptider studeras inom detta område

CJC-1295

DAC:GRF

En syntetisk tetrasubstituerad analog av tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH 1-29) som studerats för att förlänga frisättningen av GH och IGF-1. Förekommer som en långverkande albuminbindande form (med DAC) och en kortverkande form (utan DAC, vanligen kallad Modified GRF 1-29).

Tillväxthormon-sekretagogerForskningskemikalie (ej godkänd för humant bruk)

Ipamorelin

NNC 26-0161

En syntetisk pentapeptid och selektiv agonist för ghrelin-/tillväxthormon-sekretagog-receptorn (GHS-R1a), studerad för att stimulera frisättning av tillväxthormon med minimal effekt på ACTH, kortisol eller prolaktin. Undersöktes kliniskt för postoperativ ileus men avbröts; aldrig godkänd för humant bruk.

Tillväxthormon-sekretagogerForskningskemikalie (ej godkänd för humant bruk)

Tesamorelin

Egrifta (brand)

En stabiliserad syntetisk analog av tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH 1-44), FDA-godkänd (varumärke Egrifta) för att minska överskott av visceralt bukfett vid HIV-associerad lipodystrofi genom att stimulera frisättning av kroppseget tillväxthormon.

Tillväxthormon-sekretagogerFDA-godkänd (receptbelagd)

Sermorelin

GHRH (1-29)

En syntetisk peptid på 29 aminosyror som motsvarar de första 29 resterna av humant tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH), det kortaste fullt aktiva GHRH-fragmentet. Tidigare FDA-godkänd (varumärket Geref) som ett diagnostiskt medel för tillväxthormonsekretion och som en behandling av GH-brist hos barn, men avregistrerades i USA omkring 2008 av kommersiella skäl och förekommer nu huvudsakligen via apoteksberedning (compounding).

Tillväxthormon-sekretagogerTidigare FDA-godkänd; varumärket avregistrerat ~2008; nu endast apoteksberett

GHRP-2

Pralmorelin

En syntetisk hexapeptid och agonist av ghrelin-/tillväxthormonsekretagogreceptorn (GHS-R1a) som starkt stimulerar frisättningen av tillväxthormon. Till skillnad från den mer selektiva ipamorelin höjer den även ACTH, kortisol och prolaktin i måttlig grad och ökar aptiten. Godkänd i Japan (som pralmorelin) endast som diagnostiskt medel för tillväxthormonbrist; inte godkänd som terapi i USA eller EU.

Tillväxthormon-sekretagogerDiagnostiskt medel godkänt endast i Japan; inte godkänt som terapi (USA/EU)

GHRP-6

Growth Hormone Releasing Peptide-6

En syntetisk hexapeptid av typen tillväxthormonfrisättande peptid och agonist till ghrelin-/tillväxthormon-sekretagog-receptorn (GHS-R1a). Den var en av de allra första GHRP:er som någonsin framställdes och var historiskt central för upptäckten av ghrelinreceptorn. Den stimulerar kraftigt en tillväxthormonpuls och aptit, men höjer också kortisol och prolaktin. Den är inte ett godkänt läkemedel.

Tillväxthormon-sekretagogerForskningskemikalie (ej godkänd för humant bruk)

Hexarelin

Examorelin

En syntetisk hexapeptid av typen tillväxthormonfrisättande peptid (GHRP) och agonist av ghrelin-/tillväxthormonsekretagog-receptorn (GHS-R1a). Den är ett potent stimulus för frisättning av tillväxthormon men höjer, liksom andra GHRP:er, även kortisol och prolaktin, och den studeras för en särskild tillväxthormonoberoende kardiovaskulär verkan som förmedlas av CD36-receptorn. Nådde tidig fas i humana studier men blev aldrig godkänd för humant bruk.

Tillväxthormon-sekretagogerForskningskemikalie (inte godkänd för humant bruk)

Follistatin-344

FST344-prekursor

Follistatin-344 är den 344 aminosyror långa humana follistatinprekursor som kodas av en splitsningsvariant av FST; när dess 29 aminosyror långa signalpeptid avlägsnas bildas den mogna formen FS315. Human evidens gäller små experimentella genöverföringsstudier, inte en validerad injicerbar proteinprodukt.

Prestations- & tillväxtforskningEndogen proteinisoform och experimentellt mål för genöverföring — ingen godkänd Follistatin-344-produkt identifierad

IGF-1 LR3

Long R3 IGF-I

IGF-1 LR3 är en rekombinant IGF-I-analog på 83 aminosyror som konstruerats med en N-terminal förlängning på 13 aminosyror och en Glu3-till-Arg3-substitution. Den publicerade evidensen är preklinisk; ingen registrerad interventionsstudie på människa eller något godkänt LR3-läkemedel identifierades.

Prestations- & tillväxtforskningForskningsreagens och konstruerad IGF-I-analog — inget godkänt IGF-1 LR3-läkemedel identifierat

Ostarine (Enobosarm, MK-2866)

Enobosarm

En oralt aktiv, icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Ursprungligen utvecklad av GTx (senare Oncternal, sedan licensierad till Veru) och studerad för muskelförtvining, osteoporos och androgenreceptor-positiv bröstcancer. Dess fas 3-studier POWER1/POWER2 för muskelförtvining vid icke-småcellig lungcancer missade sina samprimära effektmått, och en fas 2-studie för ansträngningsinkontinens (ASTRID) misslyckades. Enobosarm har nått fas 3 vid AR+/ER+ bröstcancer men är inte godkänd någonstans. På gråmarknaden är den den mest sålda SARM:en och den enskilt vanligaste kontamineringsorsaken i kosttillskott; dokumenterade skador inkluderar läkemedelsinducerad leverskada och testosteron-/HPTA-hämning.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Under utredning (fas 3 inom onkologi); inte godkänd för någon användning; gråmarknads-forskningskemikalie

Testolone (RAD-140)

RAD-140

En syntetisk, oralt aktiv icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — INTE en peptid — ursprungligen utvecklad av Radius Health (som RAD140) och nu vidareutvecklad av Ellipses Pharma som vosilasarm (EP0062) för AR+/ER+/HER2- bröstcancer. Den nådde fas 1 inom onkologi och ingår i en pågående fas 1/2-prövning (NCT05573126, NCT03088527). Den är INTE ett godkänt läkemedel. Dess främsta säkerhetssignal är levern — den första humanstudien av RAD140 (n=22) rapporterade behandlingsutlöst förhöjt ASAT hos 59 % och ALAT hos 46 % av patienterna [NCT03088527], den omformulerade vosilasarm-fas 1 såg övergående grad 3-förhöjningar av ALAT hos cirka 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], och flera publicerade fallrapporter kopplar RAD-140 från gråmarknaden till läkemedelsutlöst leverskada — den starkaste DILI-signalen bland de vanliga SARM-preparaten. WADA-förbjuden (S1.2).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Under prövning (fas 1/2, onkologi); ej godkänd. I övrigt säljs den endast som "forskningskemikalie" på gråmarknaden.

Ligandrol (LGD-4033)

LGD-4033

Ligandrol (LGD-4033) är en icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) — det är INTE en peptid. Det är en syntetisk pyrrolidinyl-bensonitril som binder androgenreceptorn som en vävnadsselektiv agonist/partiell agonist och ger anabola effekter i muskel och ben. Inte godkänd för användning på människa någonstans; experimentell och säljs endast som en forskningskemikalie.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Experimentell (Fas 2, VK5211); ej godkänd — endast forskningskemikalie / svart marknad

Andarine (S-4)

S-4

En experimentell icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten molekyl av arylpropionamid-typ med en nitrogrupp, INTE en peptid. Utvecklad av GTx som GTx-007 och betraktad som sannolikt den första SARM som gick in i test på människa (omkring tre fas 1-studier, ~86 frivilliga, ~2003–2004). Utvecklingen övergavs på grund av en dosberoende synstörning — en gul/bärnstensfärgad ton i synen och nedsatt mörker-/svagljusanpassning, reversibel när medlet sätts ut. Aldrig godkänd av någon myndighet. WADA-förbjuden (S1.2).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Utveckling övergiven efter fas 1 (ej godkänd); endast forskningskemikalie / svart marknad

S-23

Mastorin

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klass — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en steroid. Utvecklad prekliniskt av GTx, Inc.; den gick aldrig in i en klinisk prövning och har ingen godkänd medicinsk användning. Hos råttor binder den androgenreceptorn med mycket hög affinitet (Ki ~1.7 nM) och dess definierande prekliniska fynd är dosberoende, fullt reversibel undertryckning av spermatogenesen till azoospermi — den studerades som en kandidat till reversibelt manligt preventivmedel. Det finns inga humandata om säkerhet, effekt eller dosering; WADA förbjuder den vid namn (S1.2). Inte ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk — gick aldrig in i test på människa; ej godkänd. Forskningskemikalie på grå marknad

S-40503

S 40503

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad prekliniskt av Kaken Pharmaceutical (Japan) — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den studerades endast i råttmodeller av osteoporos, där dess definierande drag var en ben-först-anabol profil: hos kastrerade hanråttor höjde den femoral bentäthet och levator-ani-muskelmassa likt DHT medan den, anmärkningsvärt, INTE ökade prostatavikten, och hos ovariektomerade honråttor ökade den bentäthet och den kortikala benvävnadens styrka. Den beskrivs ofta som en lead-/prototypförening avsedd att så derivat med bättre biotillgänglighet snarare än en läkemedelskandidat i sig; det finns inga kända humanprövningar, inga humandata om säkerhet eller farmakokinetik, och den är WADA-förbjuden (S1.2). Förväxla den INTE med andarine (S-4). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk — endast råttmodeller; inga kända humanprövningar; ej godkänd. Utvecklingen förefaller ha stannat efter 2003 års råttstudier. Forskningskemikalie på grå marknad

RAD150 (TLB-150)

RAD-150

RAD150 (TLB-150) är bensoatestern av RAD-140 (testolon) — ett prodrug av en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM), INTE en peptid. Den är utformad så att endogena esteraser klyver bensoatgruppen in vivo för att frigöra den aktiva AR-modulatorn RAD-140, och den säljs på den grå forskningskemikaliemarknaden som en "längre verkande" RAD-140. Det finns INGEN peer-granskad farmakologi- eller farmakokinetikstudie av själva estern, så dess riskprofil måste antas motsvara RAD-140:s dokumenterade läkemedelsinducerade leverskada och testosteronsuppression. Den är INTE ett godkänt läkemedel — den har aldrig ingått i någon registrerad klinisk prövning och är WADA-förbjuden (S1.2).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Inte ett läkemedel under utveckling — estern har aldrig ingått i någon registrerad klinisk prövning. Säljs endast som en grå "forskningskemikalie". Den aktiva moderföreningen RAD-140 (vosilasarm/EP0062) är under prövning inom onkologi.

Ibutamoren (MK-677)

MK-677

Ibutamoren (MK-677) är en oralt aktiv, icke-peptid tillväxthormon-sekretagog och ghrelin (GHS-R1a)-receptoragonist utvecklad av Merck. Den höjer tillförlitligt tillväxthormon och IGF-1, men i en 1-årig randomiserad prövning försämrade den glukosmetabolismen och förbättrade inte styrkan, och den är INTE en SARM och INTE en peptid trots att den ofta felaktigt säljs som en sådan. Inte godkänd för användning på människa av någon myndighet; säljs endast som en forskningskemikalie.

Tillväxthormon-sekretagogerUtveckling avbruten (Fas 2); ej godkänd; endast forskningskemikalie / grå marknad

PF-06260414

PF-06260414

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en liten syntetisk molekyl (tiadiazinan-substituerad isokinolin-karbonitril, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), INTE en peptid — utvecklad av Pfizer. Den nådde en enda avslutad fas 1-humanstudie hos friska män (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) och uppvisar ingen offentlig utveckling bortom fas 1. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning, inklusive muskeltillväxt, fysik eller prestation.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Under prövning — en enda avslutad fas 1-studie; ingen offentlig utveckling bortom fas 1 (i praktiken inaktiv men inte officiellt bekräftad som avslutad). I övrigt säljs den endast som "forskningskemikalie" på gråmarknaden.

YK-11

YK11

En syntetisk steroid — härledd från 19-norprogesteron och strukturellt en genmodifierad steroid av DHT-typ — som marknadsförs och till och med WADA-listas som en "SARM", men som mekanistiskt varken är en peptid eller en klassisk icke-steroid SARM. Den verkar som en partiell agonist på androgenreceptorn, och dess muskelbyggande signal drivs främst av att den inducerar follistatin i muskelceller, vilket indirekt dämpar myostatin (den binder eller hämmar INTE myostatin direkt). Den är INTE ett godkänt läkemedel — alla effektdata är in vitro (C2C12-myoblaster) eller från djur, och den ska betraktas strikt som en forskningsreagens.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk forskningsreagens (in vitro / djur); ej godkänd. I övrigt säljs den endast som "forskningskemikalie" på gråmarknaden.

GSK2881078

GSK2881078

En icke-steroid, oralt aktiv selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av GlaxoSmithKline som ett läkemedel under prövning mot muskelförtvining och muskelsvaghet — INTE en peptid och INTE en anabol steroid. Den nådde fas 2 (första humanstudien, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; samt en 13 veckor lång fas 2-prövning vid KOL, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), där den ökade den fettfria kroppsmassan med ~2 kg med en styrkesignal hos män — samtidigt som samma prövningar dokumenterade de klassdefinierande riskerna: övergående förhöjningar av leverenzymer (transaminaser), sänkt HDL-kolesterol och SHBG, samt dosberoende testosteronsuppression hos män. Den är INTE ett godkänt läkemedel för någon användning.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Under prövning (nådde fas 2); ej godkänd någonstans. GSK förefaller ha avbrutit aktiv utveckling efter fas 2 (ej bekräftat i de granskade källorna).

OPK-88004 (LY2452473)

LY2452473

OPK-88004 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) i småmolekylform som bar tre kodnamn hos tre bolag (Eli Lillys LY2452473, Transition Therapeutics TT-701, OPKO Healths OPK-88004); den verkar som androgenreceptor-agonist i muskel och skelett men som antagonist i prostatan. Den är ingen peptid och ingen steroid. Den är inte ett godkänt läkemedel någonstans och utvecklingen stannade i Fas 2.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Prövningssubstans — högsta rapporterade fas är Fas 2; inget aktivt senare-fas-program hittat

MK-3984

MK 3984

MK-3984 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Merck — en småmolekylär aryl-propanamid (diarylpropanamid) i samma kemiska familj som ostarine och andarine, och uttryckligen ingen peptid och ingen steroid (4-azasteroid). Humandata begränsas till en enda rapporterad 12-veckors Fas 2-studie hos 88 postmenopausala kvinnor (en konferenspresentation vid ENDO 2010 / bolagsrelease från GTx, utan påträffad ClinicalTrials.gov-registrering), där MK-3984 matchade ostarine på muskelmasseökning men orsakade en substansspecifik leverenzymsignal. Utvecklingen avbröts omkring 2010 när Merck lämnade SARM-området, och den är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Prövningssubstans, avbruten — högsta rapporterade fas är Fas 2 (endast konferens-/bolagsreleasedata); inget aktivt program

GLPG0492 (DT-200)

DT-200

GLPG0492 (även kallad DT-200) är en icke-steroid, aryl-hydantoin selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Galapagos NV — en småmolekylär forskningssubstans, inte en peptid, som undersökts för muskelförtvinande tillstånd och Duchennes muskeldystrofi. Den mest avancerade humantestningen var fas 1: tre registrerade fas 1-studier i friska frivilliga (en first-in-human-studie med enkel stigande dos, en studie med multipel stigande dos och en farmakodynamisk studie av muskelproteinsyntes), varav den sista avslutades april 2012. Den nådde aldrig senare faser och godkändes aldrig för någon användning.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Under utredning — utvecklingen avancerade inte förbi fas 1; aldrig godkänd för någon indikation.

S-101479

S 101479

S-101479 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en syntetisk småmolekyl av klassen tetrahydro/pyrrolo[3,2-c]kinolin, INTE en peptid och INTE en steroid. Den utvecklades av KAKEN Pharmaceutical (Japan) och studerades prekliniskt som en möjlig benanabol behandling mot osteoporos. Hela evidensbasen är preklinisk (ovariektomerade råttmodeller och in-vitro cell-/molekylärarbete); inga humana kliniska prövningar kunde hittas (0 prövningar). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Preklinisk — högsta påträffade stadium är djur/in-vitro; inga humanstudier hittade (0), och programmet framstår som vilande/nedlagt (ej bekräftat i granskade källor).

ACP-105

2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile

ACP-105 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — en äkta SARM, inte en peptid — upptäckt av ACADIA Pharmaceuticals och nominerad som utvecklingskandidat runt 2006. Den är en potent partiell agonist på androgenreceptorn som var anabol på muskel och ben med relativt prostatasparande i gnagare, och utforskades även kring kognition i möss. Dess evidensbas är enbart preklinisk: inga humanstudier, ingen IND och inga poster i ClinicalTrials.gov. Den är inte ett godkänt läkemedel någonstans och är förbjuden inom idrott av WADA (klass S1.2).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Forskningskemikalie (laboratoriereagens) — preklinisk utvecklingskandidat; nådde aldrig en IND eller någon humanstudie

AC-262536

AC-262,536

AC-262536 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) som verkar som partiell agonist på androgenreceptorn. Det är inte en peptid och inte ett godkänt läkemedel någonstans — det finns bara som en preklinisk forskningskemikalie, karakteriserad i en enda publicerad djur-/in vitro-studie (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) från ACADIA Pharmaceuticals. Hos kastrerade råttor gav det ungefär 66% av testosterons anabola effekt (levator ani) vid endast ~27% av dess prostataeffekt (androgen), sänkte plasma-LH och hämmade DHT-driven proliferation av LNCaP-prostatacancerceller in vitro. Det finns inga humandata om effekt eller säkerhet av något slag, och det är förbjudet inom idrott av WADA (S1.2). Det är inte ett godkänt läkemedel och har aldrig gått in i publicerade humanstudier.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk forskningskemikalie — inga humanstudier identifierade. Inte godkänt av någon myndighet. Förbjudet inom idrott (WADA S1.2, Other Anabolic Agents).

LGD-3303

LGD3303

LGD-3303 är en äkta icke-steroid selektiv androgenreceptor-modulator (SARM) av pyrrolo-kinolinon-klassen, syntetiserad av Ligand Pharmaceuticals — det är INTE en peptid och INTE en steroid. Hela dess evidensbas är preklinisk (gnagare och in vitro, ~2008–2009); den nådde aldrig humana prövningar. Hos djur visade den en funktionellt dissocierad profil (full agonist för muskel/ben, partiell agonist för prostata). Inte godkänd av någon myndighet någonstans; säljs endast som en illegal forskningskemikalie.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Preklinisk (inga humana prövningar); ej godkänd — endast forskningskemikalie / svart marknad

LGD-2226

LGD2226

LGD-2226 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) och en bicyklisk 6-anilino-kinolinon-småmolekyl — inte en peptid — upptäckt av Ligand Pharmaceuticals som kandidat mot muskelförtvining och osteoporos. All evidens är preklinisk (djur/in vitro); den godkändes aldrig som läkemedel och slutförde, enligt tillgängliga uppgifter, med största sannolikhet aldrig en klinisk fas 1-studie.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Preklinisk forskningssubstans — aldrig godkänd; status för humanstudier overifierad (slutförde troligen aldrig fas 1)

LGD-2941

LGD 2941

LGD-2941 är en icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av kinolinon-typ (6-anilino-kinolinon) — den är INTE en peptid och INTE ett godkänt läkemedel. Den togs fram av Ligand Pharmaceuticals och fördes in i fas 1 i samarbete med TAP Pharmaceutical Products; farmakokinetik- och biverkningsdata efter engångsdos hos friska frivilliga presenterades vid ENDO 2008, varefter utvecklingen avbröts (SARM-avtalet överfördes till Abbott 2008) och Ligand svängde sitt SARM-program till LGD-4033. Prekliniska fynd i gnagare antydde oral anabol aktivitet i muskel och ben med minskad prostataeffekt, men detta är djurdata och styrker inte human effekt eller säkerhet. Den är förbjuden inom idrott enligt WADA S1.2 och förekommer i dag endast som ett forskningsreagens. Denna sida är enbart informativ och beskriver ett avbrutet prövningsläkemedel som aldrig godkändes för något bruk.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Avbrutet prövningsläkemedel — nådde fas 1 (engångsdos-PK/biverkningar hos friska frivilliga, ENDO 2008), varefter utvecklingen stoppades. Aldrig godkänt för någon indikation. Förekommer i dag endast som forskningsreagens.

LG121071

LG-121071

LG121071 är en tidig icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) utvecklad av Ligand Pharmaceuticals och först beskriven 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — en äkta icke-steroid SARM byggd på ett tricykliskt tetrahydrokinolinon-skelett (trifluormetyl-kinolinon), INTE en peptid och INTE en steroid. Den är historiskt viktig som en av de FÖRSTA oralt aktiva icke-steroida androgenerna som någonsin beskrivits, och den är en kemisk föregångare till Ligands senare LGD-serie (som inkluderar ligandrol / LGD-4033). Den rapporteras som en högaffin full agonist av androgenreceptorn (Ki ~17 nM) med potens beskriven som jämförbar med dihydrotestosteron (DHT), och eftersom den är icke-steroid är den inte ett substrat för 5alfa-reduktas eller aromatas. Den har INGA humanstudier, är INTE godkänd av någon myndighet, och existerar endast som ett prekliniskt forskningspreparat och analytiskt referensmaterial. Den är förbjuden inom idrott under WADA-klass S1.2 (SARM); en in vitro-metabolism- och urindetektionsmetod publicerades 2015 (Knoop et al., PMID 25906032) eftersom den skulle kunna missbrukas som dopningspreparat. Den är INTE ett godkänt läkemedel.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Prekliniskt forskningspreparat; inga humanstudier identifierade. Ej godkänd av någon myndighet. I övrigt existerar den endast som analytiskt referensmaterial och "forskningskemikalie" på gråmarknaden.

S-1

GTx S-1

En tidig preklinisk icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av arylpropionamid-klassen — en liten molekyl, INTE en peptid och INTE en steroid. Utvecklad av James T. Dalton, Duane D. Miller och kollegor vid University of Tennessee / GTx, Inc., är S-1 en nära strukturell analog till andarine (S-4) från samma patentserie. Hos kastrerade råttor band den androgenreceptorn med nanomolär affinitet och visade vävnadsselektiv anabol aktivitet (levator ani-muskeln framför prostatan) utan signifikant LH/FSH-suppression nära sin ED50. Den var en tidig ledförening; programmet gick till slut vidare med enobosarm (ostarine), inte S-1. Inga humanstudier identifierades. Inte godkänd av någon myndighet någonstans; WADA-förbjuden (S1.2).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Preklinisk (endast djur/in vitro) — togs aldrig in i test på människa; ej godkänd; endast forskningsreagens

TFM-4AS-1

PubChem CID 10277123

En preklinisk, STEROID selektiv androgenreceptormodulator (SARM) — närmare bestämt en 4-azasteroid — som INTE är en peptid och INTE en av de välkända icke-steroida arylpropionamid-SARM:erna (t.ex. ostarine, RAD140). Beskriven av Mercks medicinalkemister (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) som ett dubbelverkande mekanistiskt medel: en partiell agonist av androgenreceptorn (AR-bindning IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) som även hämmar både 5α-reduktas typ I och typ II (IC50 ~2 respektive ~3 nM). I sitt AR N-terminala/C-terminala (N/C) interaktionstest uppträder den som en antagonist, vilket tros ligga bakom dess gen- och vävnadsselektiva profil. Hos ovariektomerade råttor byggde den ben och muskel jämförbart med DHT medan den endast svagt stimulerade prostatatillväxt, stimulerade talgkörtlar endast ~31% så mycket som DHT och delvis antagoniserade DHT-driven sädesblåsetillväxt. Den är ett forskningsreagens / probeförening utan NÅGRA humana prövnings- eller säkerhetsdata av något slag; en strukturellt besläktad efterföljare (MK-0773) fördes vidare av Merck. WADA-förbjuden (S1.2). Den är INTE ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk — djur/in-vitro (en enda Merck-studie, 2009); inga humanprövningar; ej godkänd. Forskningsreagens / probeförening

MK-4541

MK4541

En preklinisk, oralt aktiv STEROID androgenreceptorligand (en 4-azasteroid) utvecklad av Merck & Co. — INTE en peptid och INTE en ren anabol SARM. Den är en dubbel/blandad AR-modulator som är anabol (agonist) i muskel och ben men ANTAGONIST (antiandrogen) i prostatan, är även en 5α-reduktashämmare och undertrycker starkt cirkulerande testosteron. I cell- och gnagarstudier framkallade den död av androgenoberoende AR-positiva prostatacancerceller samtidigt som normala celler skonades, och den utforskades som tillägg till androgen-deprivationsterapi. Den nådde aldrig test på människa och är inte ett godkänt läkemedel någonstans; den är endast ett forskningsreagens (per 2026-07-10).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Endast preklinisk — nådde aldrig test på människa; ej godkänd. Forskningsreagens

BMS-564929

PS-178990

En icke-steroid selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av bicyklisk hydantoin-klass (pyrrolo[1,2-c]imidazol-1,3-dion) — en äkta SARM, INTE en peptid och INTE en steroid. Framtagen av Bristol-Myers Squibb och avsedd för åldersrelaterad androgennedgång hos män. Hos kastrerade råttor är den en subnanomolär AR-agonist (Ki ~2.11 nM) med extrem muskel-mot-prostata vävnadsselektivitet, men samma primärstudie flaggar för kraftig undertryckning av luteiniserande hormon (LH) och ett smalt terapeutiskt index. Dess evidensbas är PREKLINISK — ClinicalTrials.gov ger noll registrerade prövningar, och det ofta upprepade påståendet om "tidiga kliniska prövningar på människa" saknar källa och är OBEKRÄFTAT. Det finns inga tillförlitliga humandata om effekt eller säkerhet. WADA-förbjuden (S1.2). Inte ett godkänt läkemedel någonstans (per 2026-07-10).

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Preklinisk (ingen registrerad prövning på människa funnen); påståendet om "tidiga prövningar på människa" är obekräftat. Forskningskemikalie på grå marknad

LY305

LY-305

LY305 är en äkta icke-steroidal selektiv androgenreceptormodulator (SARM) av benzonitril-klass, utvecklad de novo av Eli Lilly och konstruerad specifikt för transdermal (gel) tillförsel. Den är inte en peptid, och den är en distinkt molekyl från Lillys LY2452473 / OPK-88004 — de två ska inte förväxlas. LY305 är en experimentell forskningssubstans och är inte ett godkänt läkemedel någonstans.

Androgenreceptor-modulatorer (SARM)Experimentell forskningssubstans — ej godkänd

Methasterone (Superdrol)

Superdrol

Methasterone ("Superdrol") är en anabol-androgen STEROID — en 17α-alkylerad oral steroid härledd från DHT — som INTE är en SARM och INTE en peptid. Den godkändes aldrig som läkemedel; den uppstod som en "designersteroid" som sålts som kosttillskott för kroppsbyggnad och marknadsförs ofta som eller tillsammans med "SARM" och "prohormoner" för att antyda en mild profil. Den är en dokumenterad orsak till allvarlig kolestatisk läkemedelsutlöst leverskada och är en Schedule III-kontrollerad anabol steroid i USA — inte godkänd, kontrollerad designersteroid.

Anabola androgena steroider (sålda som SARM)Ej godkänd designer-anabol steroid — kontrollerad substans

Methylstenbolone

M-Sten

Methylstenbolone (M-Sten, Ultradrol) är en anabol-androgen steroid (AAS) — en 17α-metylerad (C17-alkylerad) oral derivat av dihydrotestosteron (DHT). Det är inte en SARM och inte en peptid, trots att det marknadsförs tillsammans med "SARM"- och "prohormon"-produkter för att antyda en mild profil; det är en fullvärdig designersteroid. Den främsta skadan är levertoxicitet — 17α-alkylgruppen driver dokumenterad läkemedelsinducerad leverskada, inklusive ett publicerat fall av svår kolestatisk gulsot (bilirubin topp ~46 mg/dL) efter en dos enligt förpackningsanvisningen av ett "kosttillskott" som innehöll den. Den undertrycker även kroppseget testosteron (HPTA), skadar lipider/kardiovaskulära markörer och kan orsaka virilisering. Den utvecklades eller godkändes aldrig som läkemedel och är en Schedule III-klassad anabol steroid i USA enligt Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014.

Anabola androgena steroider (sålda som SARM)Ogodkänd designersteroid; DEA Schedule III-klassat kontrollerat ämne (USA)

Dymethazine

DMZ

Dymethazine (DMZ, mebolazine/dimethazine) är en oral anabol-androgen STEROID (AAS) — inte en SARM och inte en peptid, trots att den marknadsförs och grupperas under "SARM"/"prohormon"-branding för att antyda en mild profil. Kemiskt är den en azin-dimer av två methasteron- (methyldrostanolon-) enheter — var och en en 17alfa-metylerad DHT-derivat — sammanbundna av en kväve-kväve- (azin-) brygga vid A-ringens 3-position, och i kroppen klyvs den till två molekyler methasteron (samma läkemedel som säljs som "Superdrol"). Eftersom dimeren och dess metaboliter alla är 17alfa-alkylerade bär den klassisk 17alfa-alkylerad hepatotoxicitet, inklusive dokumenterad kolestatisk gulsot — motsatsen till "mild". Den är en icke-godkänd designersteroid och har aldrig varit ett godkänt läkemedel; dess aktiva metabolit methasteron är en amerikansk Schedule III-kontrollerad anabol steroid (2012), Designer Anabolic Steroid Control Act från 2014 vidgade Schedule III till att omfatta designer-AAS, och den är förbjuden inom sport av WADA som en exogen anabol androgen steroid (S1.1).

Anabola androgena steroider (sålda som SARM)Icke-godkänd designer-anabol steroid — aldrig ett godkänt läkemedel. Aktiv metabolit (methasteron) är amerikansk Schedule III (2012); designer-AAS omfattas av Designer Anabolic Steroid Control Act från 2014. WADA-förbjuden (S1.1).

Epistane (Methylepitiostanol)

Methylepitiostanol

Epistane är en anabol androgen STEROID (AAS) — den är INTE en SARM och INTE en peptid, trots att den marknadsförs som en "torr SARM" eller "prohormon". Kemiskt är den methylepitiostanol (2α,3α-epithio-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol), en 17α-alkylerad (oral) derivat av dihydrotestosteron (DHT) med en 2,3-epitio-grupp som dessutom ger antiöstrogen / aromatashämmande aktivitet — grunden för dess "torr"/"icke-östrogen"-marknadsföring. Den blev aldrig godkänd för medicinsk användning i någon jurisdiktion. 17α-alkylgruppen gör den oralt aktiv men också LEVERTOXISK — flera publicerade humana fallrapporter dokumenterar svår, långvarig kolestatisk läkemedelsutlöst leverskada (DILI) med uttalad gulsot hos unga män som använt epistane (Petrov et al., Arch Toxicol 2020). Liksom alla orala 17α-alkylerade AAS dämpar den även HPTA (kroppseget testosteron), försämrar blodfetter/kardiovaskulär risk och orsakar androgena/viriliserande effekter. Den är en designersteroid — motsatsen till "mild" — som säljs under SARM-/prohormon-varumärkning, och den är en känd odeklarerad förorening i "SARM"-/kosttillskottsprodukter. WADA-förbjuden som en exogen AAS (S1.1a); en uttryckligen namngiven amerikansk Schedule III-kontrollerad anabol steroid enligt Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Inte ett godkänt läkemedel — en kontrollerad designer-anabol steroid; endast utbildande information, inte medicinsk, doserings- eller juridisk rådgivning.

Anabola androgena steroider (sålda som SARM)Aldrig godkänd för medicinsk användning; ej godkänd designer-anabol steroid. Säljs endast som "prohormon"/"SARM" på gråmarknaden eller som en odeklarerad förorening i kosttillskott.