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Área de investigación
Músculo y hormona del crecimiento
Péptidos estudiados por sus efectos sobre el eje de la hormona del crecimiento / IGF-1, incluidos secretagogos y análogos de la GHRH explorados en contextos de investigación.
Un gran grupo de péptidos actúa sobre el propio eje de la hormona del crecimiento (GH) / IGF-1 del organismo, y se discute ampliamente en contextos relacionados con el músculo, la composición corporal y el antienvejecimiento. Vale la pena separar cómo funcionan de lo que está demostrado y de lo que está aprobado.
Aquí aparecen dos familias mecanísticas. Los análogos de la GHRH (Sermorelin, CJC-1295 y Tesamorelin) imitan la hormona liberadora de la hormona del crecimiento. Los agonistas del receptor de grelina (GHRP) (Ipamorelin, GHRP-2 y GHRP-6) actúan sobre un receptor distinto y complementario; los GHRP más antiguos también elevan el cortisol, la prolactina y (en particular el GHRP-6) el apetito, mientras que el ipamorelina es más selectivo.
Lo que realmente está aprobado aquí
De este grupo, solo Tesamorelin posee una aprobación regulatoria vigente, y únicamente para reducir el exceso de grasa visceral en la lipodistrofia asociada al VIH, no para el desarrollo muscular. Sermorelin estuvo aprobado anteriormente por la FDA (ahora retirado). El resto son sustancias químicas de investigación, no aprobadas para uso humano, y todas están prohibidas en el deporte de competición (WADA).
Estos péptidos estimulan la propia liberación de GH del organismo en lugar de aportar GH directamente. La evidencia sólida en humanos sobre el crecimiento muscular o el beneficio deportivo en personas sanas es limitada. Consulta cada entrada individual para conocer el mecanismo, la evidencia, el estatus regulatorio y los riesgos. No es consejo médico.
37 péptidos estudiados en esta área
CJC-1295
DAC:GRF
Un análogo sintético tetrasustituido de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH 1-29) estudiado para prolongar la liberación de GH e IGF-1. Existe como una forma de acción prolongada que se une a la albúmina (con DAC) y una forma de acción corta (sin DAC, comúnmente llamada Modified GRF 1-29).
Ipamorelin
NNC 26-0161
Un pentapéptido sintético y agonista selectivo del receptor de grelina/secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a), estudiado para estimular la liberación de hormona del crecimiento con un efecto mínimo sobre la ACTH, el cortisol o la prolactina. Se investigó clínicamente para el íleo posoperatorio pero se suspendió; nunca aprobado para uso humano.
Tesamorelin
Egrifta (brand)
Un análogo sintético estabilizado de la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH 1-44), aprobado por la FDA (marca Egrifta) para reducir el exceso de grasa abdominal visceral en la lipodistrofia asociada al VIH mediante la estimulación de la liberación de hormona del crecimiento endógena.
Sermorelin
GHRH (1-29)
Un péptido sintético de 29 aminoácidos que corresponde a los primeros 29 residuos de la hormona liberadora de hormona del crecimiento humana (GHRH), el fragmento de GHRH completamente activo más corto. Anteriormente aprobado por la FDA (marca Geref) como agente diagnóstico de la secreción de hormona del crecimiento y como tratamiento de la deficiencia de GH pediátrica, se descontinuó en Estados Unidos alrededor de 2008 por razones comerciales y ahora se encuentra principalmente a través de farmacias de compounding.
GHRP-2
Pralmorelin
Un hexapéptido sintético y agonista del receptor de la grelina/secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a) que estimula intensamente la liberación de hormona del crecimiento. A diferencia de la más selectiva ipamorelina, también eleva de forma moderada la ACTH, el cortisol y la prolactina, y aumenta el apetito. Aprobado en Japón (como pralmorelina) únicamente como agente diagnóstico para la deficiencia de hormona del crecimiento; no aprobado como terapia en EE. UU. ni en la UE.
GHRP-6
Growth Hormone Releasing Peptide-6
Un hexapéptido sintético del tipo péptido liberador de hormona del crecimiento y agonista del receptor de ghrelina/secretagogo de hormona del crecimiento (GHS-R1a). Fue uno de los primeros GHRP jamás sintetizados y tuvo un papel históricamente central en el descubrimiento del receptor de ghrelina. Estimula con fuerza un pulso de hormona del crecimiento y el apetito, pero también eleva el cortisol y la prolactina. No es un fármaco aprobado.
Hexarelin
Examorelin
Un hexapéptido sintético del tipo péptido liberador de hormona de crecimiento (GHRP) y agonista del receptor de grelina/secretagogo de hormona de crecimiento (GHS-R1a). Es un estímulo potente para la liberación de hormona de crecimiento pero, al igual que otros GHRP, también eleva el cortisol y la prolactina, y se estudia por una acción cardiovascular distintiva independiente de la hormona de crecimiento mediada por el receptor CD36. Alcanzó ensayos en humanos de fase temprana pero nunca fue aprobado para uso humano.
Ostarine (Enobosarm, MK-2866)
Enobosarm
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, de la clase de las arilpropionamidas — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Desarrollado originalmente por GTx (más tarde Oncternal, luego licenciado a Veru) y estudiado para la caquexia muscular, la osteoporosis y el cáncer de mama con receptor de andrógenos positivo. Sus ensayos de fase 3 POWER1/POWER2 en caquexia muscular por cáncer de pulmón no microcítico no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios, y un ensayo de fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo (ASTRID) fracasó. El enobosarm ha llegado a la fase 3 en el cáncer de mama AR+/ER+ pero no está aprobado en ningún lugar. En el mercado gris es el SARM más vendido y la causa individual más común de contaminación de suplementos; los daños documentados incluyen lesión hepática inducida por fármacos y supresión de testosterona/HHT.
Testolone (RAD-140)
RAD-140
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral — NO es un péptido — desarrollado originalmente por Radius Health (como RAD140) y ahora impulsado por Ellipses Pharma como vosilasarm (EP0062) para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-. Alcanzó la fase 1 en oncología y participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126, NCT03088527). NO es un medicamento aprobado. Su principal señal de seguridad es el hígado — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado observó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], y múltiples informes de casos publicados vinculan el RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos — la señal de DILI más fuerte entre los SARM comunes. Prohibido por la AMA (S1.2).
Ligandrol (LGD-4033)
LGD-4033
Ligandrol (LGD-4033) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — NO es un péptido. Es un pirrolidinil-benzonitrilo sintético que se une al receptor de andrógenos como agonista/agonista parcial selectivo de tejido, produciendo efectos anabólicos en músculo y hueso. No está aprobado para uso humano en ningún lugar; en investigación y vendido únicamente como sustancia química de investigación.
Andarine (S-4)
S-4
Un modulador selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo y en fase experimental — una molécula pequeña de tipo arilpropionamida con un grupo nitro, NO un péptido. Desarrollado por GTx como GTx-007 y considerado probablemente el primer SARM que entró en ensayos en humanos (alrededor de tres estudios de fase 1, ~86 voluntarios, ~2003–2004). El desarrollo se abandonó a causa de una alteración visual dependiente de la dosis — un tinte amarillo/ámbar en la visión y una adaptación deteriorada a la oscuridad/luz tenue, reversible al suspender el compuesto. Nunca aprobado por ninguna autoridad. Prohibido por la AMA/WADA (S1.2).
S-23
Mastorin
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase arilpropionamida — un verdadero SARM, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado preclínicamente por GTx, Inc.; nunca entró en un ensayo clínico y no tiene uso médico aprobado. En ratas se une al receptor de andrógenos con muy alta afinidad (Ki ~1.7 nM) y su hallazgo preclínico definitorio es la supresión dosis-dependiente y totalmente reversible de la espermatogénesis hasta la azoospermia — se estudió como candidato a anticonceptivo masculino reversible. No existen datos humanos de seguridad, eficacia o dosificación; la AMA lo prohíbe por nombre (S1.2). No es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).
S-40503
S 40503
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo desarrollado de forma preclínica por Kaken Pharmaceutical (Japón) — un verdadero SARM, NO un péptido y NO un esteroide anabólico. Se estudió únicamente en modelos de osteoporosis en ratas, donde su rasgo definitorio era un perfil anabólico centrado en el hueso: en ratas macho castradas elevó la densidad mineral ósea femoral y la masa del músculo elevador del ano al igual que la DHT mientras que, notablemente, NO aumentó el peso de la próstata, y en ratas hembra ovariectomizadas aumentó la densidad ósea y la resistencia del hueso cortical. A menudo se describe como un compuesto líder/prototipo destinado a generar derivados con mejor biodisponibilidad, más que como un candidato a fármaco en sí; no existen ensayos en humanos conocidos, ni datos humanos de seguridad o farmacocinética, y está prohibido por la AMA (S1.2). NO lo confunda con andarina (S-4). NO es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).
RAD150 (TLB-150)
RAD-150
RAD150 (TLB-150) es el éster benzoato de RAD-140 (testolona) — un profármaco de un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, NO un péptido. Está diseñado para que las esterasas endógenas escindan el grupo benzoato in vivo y liberen el modulador activo del RA, RAD-140, y se vende en el mercado gris de sustancias químicas de investigación como un RAD-140 "de acción más prolongada". NO existe ningún estudio de farmacología o farmacocinética revisado por pares del éster en sí, por lo que su perfil de riesgo debe suponerse equivalente a la lesión hepática inducida por fármacos y la supresión de testosterona documentadas de RAD-140. NO es un medicamento aprobado — nunca ha entrado en ningún ensayo clínico registrado y está prohibido por la AMA (S1.2).
Ibutamoren (MK-677)
MK-677
Ibutamoren (MK-677) es un secretagogo de la hormona del crecimiento no peptídico, activo por vía oral, y agonista del receptor de grelina (GHS-R1a) desarrollado por Merck. Eleva de forma fiable la hormona del crecimiento y el IGF-1, pero en un ensayo aleatorizado de 1 año deterioró el metabolismo de la glucosa y no mejoró la fuerza, y NO es un SARM ni un péptido a pesar de venderse erróneamente como tal con frecuencia. No aprobado para uso humano por ninguna autoridad reguladora; se vende únicamente como reactivo de investigación.
PF-06260414
PF-06260414
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una molécula sintética pequeña (isoquinolina-carbonitrilo sustituida con tiadiazinano, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), NO un péptido — desarrollada por Pfizer. Alcanzó un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) y no muestra ningún desarrollo público más allá de la fase 1. NO es un medicamento aprobado para ningún uso, incluidos el crecimiento muscular, el físico o el rendimiento.
YK-11
YK11
Un esteroide sintético — derivado de la 19-norprogesterona y estructuralmente un esteroide de tipo DHT modificado genéticamente — que se comercializa e incluso figura en la lista de la WADA como un "SARM", pero que mecanísticamente no es ni un péptido ni un SARM no esteroideo clásico. Actúa como agonista parcial del receptor de andrógenos, y su señal constructora de músculo está impulsada principalmente por la inducción de folistatina en las células musculares, lo que suprime indirectamente la miostatina (NO se une ni inhibe la miostatina directamente). NO es un medicamento aprobado — todos los datos de eficacia son in vitro (mioblastos C2C12) o en animales, y debe considerarse estrictamente como un reactivo de investigación.
GSK2881078
GSK2881078
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, desarrollado por GlaxoSmithKline como un tratamiento en investigación contra la atrofia y la debilidad muscular — NO es un péptido y NO es un esteroide anabólico. Alcanzó la fase 2 (primer estudio en humanos, Clark et al., Br J Clin Pharmacol 2017, PMID 28449232; y un ensayo de fase 2 de 13 semanas en EPOC, Thorax 2022, PMID 36283827, NCT03359473), donde aumentó la masa corporal magra en ~2 kg con una señal de fuerza en hombres — mientras que los mismos ensayos documentaron los riesgos que definen a esta clase: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas (transaminasas), reducción del colesterol HDL y de la SHBG, y supresión de la testosterona dependiente de la dosis en hombres. NO es un medicamento aprobado para ningún uso.
OPK-88004 (LY2452473)
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OPK-88004 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de molécula pequeña que llevó tres nombres en clave en tres empresas (LY2452473 de Eli Lilly, TT-701 de Transition Therapeutics, OPK-88004 de OPKO Health); actúa como agonista del receptor de andrógenos en el músculo y el hueso, pero como antagonista en la próstata. No es un péptido ni un esteroide. No es un medicamento aprobado en ningún lugar y su desarrollo se detuvo en la Fase 2.
MK-3984
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MK-3984 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo desarrollado por Merck — una molécula pequeña aril-propanamida (diarilpropanamida) de la misma familia química que ostarine y andarine, y explícitamente no es un péptido ni un compuesto esteroideo (4-azaesteroide). Los datos en humanos se limitan a un único ensayo de Fase 2 de 12 semanas reportado en 88 mujeres posmenopáusicas (una presentación en el congreso ENDO 2010 / comunicado de la empresa GTx, sin registro en ClinicalTrials.gov localizado), en el que MK-3984 igualó a ostarine en ganancia de masa magra pero causó una señal de enzimas hepáticas específica del compuesto. El desarrollo se interrumpió alrededor de 2010 cuando Merck abandonó el campo de los SARM, y no es un medicamento aprobado en ningún lugar.
GLPG0492 (DT-200)
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GLPG0492 (también llamado DT-200) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de tipo aril-hidantoína desarrollado por Galapagos NV — un compuesto de investigación de molécula pequeña, no un péptido, investigado para afecciones de desgaste muscular y distrofia muscular de Duchenne. Sus pruebas en humanos más avanzadas fueron de fase 1: tres estudios de fase 1 registrados en voluntarios sanos (un estudio first-in-human de dosis única ascendente, un estudio de dosis múltiple ascendente y un estudio farmacodinámico de síntesis de proteína muscular), el último completado en abril de 2012. Nunca avanzó a ensayos de fases posteriores y nunca fue aprobado para ningún uso.
S-101479
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S-101479 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una pequeña molécula sintética de la clase tetrahidro/pirrolo[3,2-c]quinolina, NO un péptido y NO un esteroide. Fue desarrollada por KAKEN Pharmaceutical (Japón) y estudiada de forma preclínica como posible tratamiento anabólico óseo para la osteoporosis. Toda su base de evidencia es preclínica (modelos en ratas ovariectomizadas y trabajo celular/molecular in vitro); no se pudieron encontrar ensayos clínicos en humanos (0 ensayos). NO es un medicamento aprobado en ningún lugar.
ACP-105
2-chloro-4-[(1R,5S)-3-hydroxy-3-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-3-methylbenzonitrile
ACP-105 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — un verdadero SARM, no un péptido — descubierto por ACADIA Pharmaceuticals y nominado como candidato de desarrollo alrededor de 2006. Es un potente agonista parcial del receptor de andrógenos que fue anabólico sobre el músculo y el hueso con relativa preservación de la próstata en roedores, y también se exploró en torno a la cognición en ratones. Su base de evidencia es únicamente preclínica: sin ensayos en humanos, sin IND y sin registros en ClinicalTrials.gov. No es un medicamento aprobado en ningún lugar y está prohibido en el deporte por la WADA (clase S1.2).
AC-262536
AC-262,536
AC-262536 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que actúa como agonista parcial en el receptor de andrógenos. No es un péptido ni es un medicamento aprobado en ningún lugar — existe únicamente como sustancia química de investigación preclínica, caracterizada en un solo estudio animal/in vitro publicado (PMID 18164613, J Steroid Biochem Mol Biol 2008) de ACADIA Pharmaceuticals. En ratas castradas produjo aproximadamente el 66% del efecto anabólico (levator ani) de la testosterona con solo ~27% de su efecto prostático (androgénico), redujo la LH plasmática e inhibió la proliferación inducida por DHT de células de cáncer de próstata LNCaP in vitro. No existen datos humanos de eficacia ni de seguridad de ningún tipo, y está prohibido en el deporte por la AMA/WADA (S1.2). No es un medicamento aprobado y nunca ha entrado en ensayos humanos publicados.
LGD-3303
LGD3303
LGD-3303 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase pirrolo-quinolinona, sintetizado por Ligand Pharmaceuticals — NO es un péptido y NO es un esteroide. Toda su base de evidencia es preclínica (roedores e in vitro, ~2008–2009); nunca llegó a ensayos en humanos. En animales mostró un perfil funcionalmente disociado (agonista completo para músculo/hueso, agonista parcial para próstata). No está aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; se vende únicamente como una sustancia química de investigación ilícita.
LGD-2226
LGD2226
LGD-2226 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo y una molécula pequeña bicíclica de 6-anilino-quinolinona — no es un péptido — descubierta por Ligand Pharmaceuticals como candidata contra la caquexia muscular y la osteoporosis. Toda la evidencia es preclínica (animal/in vitro); nunca fue aprobada como medicamento y, según los datos disponibles, lo más probable es que nunca completara un ensayo clínico de fase 1 en humanos.
LGD-2941
LGD 2941
LGD-2941 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo del quimiotipo quinolinona (6-anilino-quinolinona) — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Fue desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y llevado a fase 1 en colaboración con TAP Pharmaceutical Products; datos de farmacocinética y de acontecimientos adversos tras dosis única en voluntarios sanos se presentaron en ENDO 2008, tras lo cual se interrumpió el desarrollo (el acuerdo sobre SARM se transfirió a Abbott en 2008) y Ligand reorientó su programa de SARM hacia LGD-4033. Hallazgos preclínicos en roedores sugirieron actividad anabólica oral en músculo y hueso con un efecto prostático reducido, pero se trata de datos en animales y no establecen eficacia ni seguridad en humanos. Está prohibido en el deporte según WADA S1.2 y hoy solo se encuentra como reactivo de investigación. Esta página es solo informativa y describe un fármaco en investigación descontinuado que nunca se aprobó para ningún uso.
LG121071
LG-121071
LG121071 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo temprano desarrollado por Ligand Pharmaceuticals y descrito por primera vez en 1999 (Hamann et al., J Med Chem, PMID 9925725) — un verdadero SARM no esteroideo construido sobre un esqueleto tricíclico de tetrahidroquinolinona (trifluorometil-quinolinona), NO un péptido y NO un esteroide. Es históricamente importante como uno de los PRIMEROS andrógenos no esteroideos oralmente activos jamás descritos, y es un precursor químico de la posterior serie LGD de Ligand (que incluye ligandrol / LGD-4033). Se reporta como un agonista completo de alta afinidad del receptor de andrógenos (Ki ~17 nM) con una potencia descrita como comparable a la dihidrotestosterona (DHT), y, al ser no esteroideo, no es un sustrato para la 5alfa-reductasa ni la aromatasa. NO tiene ensayos en humanos, NO está aprobado por ningún regulador, y existe únicamente como compuesto de investigación preclínica y material de referencia analítico. Está prohibido en el deporte bajo la clase S1.2 de la AMA (SARM); en 2015 se publicó un método de metabolismo in vitro y de detección urinaria (Knoop et al., PMID 25906032) porque podría usarse indebidamente como agente dopante. NO es un medicamento aprobado.
S-1
GTx S-1
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, preclínico y temprano, de la clase de las arilpropionamidas — una molécula pequeña, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado por James T. Dalton, Duane D. Miller y colaboradores en la University of Tennessee / GTx, Inc., el S-1 es un análogo estructural cercano de la andarina (S-4) de la misma serie de patentes. En ratas castradas se unió al receptor de andrógenos con afinidad nanomolar y mostró actividad anabólica selectiva de tejido (el músculo elevador del ano frente a la próstata) sin supresión significativa de LH/FSH cerca de su DE50. Fue un compuesto líder temprano; el programa finalmente avanzó con enobosarm (ostarina), no con S-1. No se identificaron ensayos en humanos. No aprobado por ninguna autoridad en ningún lugar; prohibido por la AMA (S1.2).
TFM-4AS-1
PubChem CID 10277123
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) preclínico y ESTEROIDEO — concretamente un 4-azaesteroide — que NO es un péptido y NO es uno de los conocidos SARM arilpropionamídicos no esteroideos (p. ej. ostarina, RAD140). Descrito por los químicos medicinales de Merck (Schmidt et al., J Biol Chem 2009; PMID 19846549) como un agente de mecanismo dual: un agonista parcial del receptor de andrógenos (unión al AR IC50 ~30-38 nM; Emax ~55%) que además inhibe tanto la 5α-reductasa tipo I como la tipo II (IC50 ~2 y ~3 nM). En su ensayo de interacción N-terminal/C-terminal (N/C) del AR se comporta como un antagonista, lo que se cree que subyace a su perfil selectivo por gen y por tejido. En ratas ovariectomizadas construyó hueso y músculo de forma comparable a la DHT mientras solo estimulaba débilmente el crecimiento prostático, estimulaba las glándulas sebáceas solo ~31% tanto como la DHT y antagonizaba parcialmente el crecimiento de la vesícula seminal impulsado por la DHT. Es un reactivo de investigación / compuesto sonda SIN datos humanos de ensayo o de seguridad de ningún tipo; un sucesor estructuralmente relacionado (MK-0773) fue avanzado más allá por Merck. Prohibido por la AMA (S1.2). NO es un medicamento aprobado en ninguna parte (a fecha de 2026-07-10).
MK-4541
MK4541
Un ligando ESTEROIDEO del receptor de andrógenos oralmente activo y preclínico (un 4-azaesteroide) desarrollado por Merck & Co. — NO es un péptido y NO es un SARM anabólico puro. Es un modulador dual/mixto del RA que es anabólico (agonista) en músculo y hueso pero ANTAGONISTA (antiandrogénico) en la próstata, es además un inhibidor de la 5α-reductasa y suprime fuertemente la testosterona circulante. En estudios celulares y en roedores indujo la muerte de células de cáncer de próstata AR-positivas independientes de andrógenos preservando las células normales, y se exploró como coadyuvante de la terapia de privación de andrógenos. Nunca llegó a ensayos en humanos y no es un medicamento aprobado en ningún lugar; es únicamente un reactivo de investigación (a fecha de 2026-07-10).
BMS-564929
PS-178990
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase de las hidantoínas bicíclicas (pirrolo[1,2-c]imidazol-1,3-diona) — un SARM auténtico, NO un péptido y NO un esteroide. Desarrollado por Bristol-Myers Squibb y destinado al declive androgénico relacionado con la edad en hombres. En ratas castradas es un agonista de AR subnanomolar (Ki ~2.11 nM) con una selectividad tisular músculo-frente-a-próstata extrema, pero el mismo estudio primario advierte de una potente supresión de la hormona luteinizante (LH) y de un índice terapéutico estrecho. Su base de evidencia es PRECLÍNICA — ClinicalTrials.gov devuelve cero ensayos registrados, y la afirmación repetida a menudo sobre "ensayos clínicos tempranos en humanos" carece de fuente y está SIN VERIFICAR. No existen datos humanos fiables de eficacia ni de seguridad. Prohibido por la AMA (S1.2). No es un medicamento aprobado en ningún lugar (a fecha de 2026-07-10).
LY305
LY-305
LY305 es un verdadero modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de la clase benzonitrilo, desarrollado de novo por Eli Lilly y diseñado específicamente para la administración transdérmica (en gel). No es un péptido, y es una molécula distinta del LY2452473 / OPK-88004 de Lilly — no deben confundirse. LY305 es un compuesto de investigación en fase experimental y no es un medicamento aprobado en ningún lugar.
Methasterone (Superdrol)
Superdrol
La metasterona ("Superdrol") es un ESTEROIDE anabólico-androgénico — un esteroide oral 17α-alquilado derivado de la DHT — que NO es un SARM y NO es un péptido. Nunca fue aprobada como medicamento; surgió como un "esteroide de diseño" vendido como suplemento para culturismo y se comercializa a menudo como o junto a "SARM" y "prohormonas" para dar a entender un perfil suave. Es una causa documentada de lesión hepática colestásica grave inducida por fármacos y es un esteroide anabólico controlado de Lista III (Schedule III) en EE. UU. — no aprobada, esteroide de diseño controlado.
Methylstenbolone
M-Sten
Methylstenbolone (M-Sten, Ultradrol) es un esteroide anabólico-androgénico (AAS) — un derivado oral de la dihidrotestosterona (DHT) 17α-metilado (C17-alquilado). No es un SARM ni un péptido, a pesar de que se comercializa junto con productos "SARM" y "prohormona" para insinuar un perfil suave; es un esteroide anabólico de diseño en toda regla. El daño principal es la hepatotoxicidad — el grupo 17α-alquilo impulsa una lesión hepática inducida por fármacos documentada, incluido un caso publicado de ictericia colestásica grave (pico de bilirrubina ~46 mg/dL) tras una dosis según las indicaciones del envase de un "suplemento" que lo contenía. También suprime la testosterona endógena (HPTA), daña los lípidos/marcadores cardiovasculares y puede causar virilización. Nunca se desarrolló ni se aprobó como medicamento y es un esteroide anabólico controlado de la Lista III (Schedule III) en EE. UU. según la Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014.
Dymethazine
DMZ
Dymethazine (DMZ, mebolazina/dimetazina) es un ESTEROIDE anabólico-androgénico (EAA) oral — no una SARM y no un péptido, a pesar de que se comercializa y agrupa bajo la etiqueta de "SARM"/"prohormona" para insinuar un perfil suave. Químicamente es un dímero de azina de dos unidades de metasterona (metildrostanolona) — cada una un derivado de DHT 17alfa-metilado — unidas por un puente nitrógeno-nitrógeno (azina) en la posición 3 del anillo A, y en el cuerpo se escinde en dos moléculas de metasterona (el mismo fármaco vendido como "Superdrol"). Dado que el dímero y sus metabolitos son todos 17alfa-alquilados, conlleva la clásica hepatotoxicidad 17alfa-alquilada, incluida ictericia colestásica documentada — lo opuesto a "suave". Es un esteroide de diseño no aprobado y nunca ha sido un medicamento aprobado; su metabolito activo metasterona es un esteroide anabólico controlado de la Lista III de EE. UU. (2012), la Designer Anabolic Steroid Control Act de 2014 amplió la Lista III para abarcar los EAA de diseño, y está prohibido en el deporte por la AMA (WADA) como esteroide anabólico androgénico exógeno (S1.1).
Epistane (Methylepitiostanol)
Methylepitiostanol
La epistano es un ESTEROIDE anabólico-androgénico (EAA) — NO es un SARM ni un péptido, a pesar de comercializarse como un "SARM seco" o "prohormona". Químicamente es methylepitiostanol (2α,3α-epithio-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol), un derivado 17α-alquilado (oral) de la dihidrotestosterona (DHT) que porta un grupo 2,3-epitio que además le confiere actividad antiestrogénica / inhibidora de la aromatasa — la base de su comercialización como "seco"/"no estrogénico". Nunca fue aprobada para uso médico en ninguna jurisdicción. El grupo 17α-alquilo la hace activa por vía oral, pero también HEPATOTÓXICA — múltiples informes de casos humanos publicados documentan lesión hepática inducida por fármacos (DILI) colestásica grave y prolongada con ictericia profunda en hombres jóvenes que usaron epistano (Petrov et al., Arch Toxicol 2020). Como todos los EAA orales 17α-alquilados, también suprime el eje HPT (testosterona endógena), altera adversamente los lípidos/riesgo cardiovascular y causa efectos androgénicos/virilizantes. Es un esteroide anabólico de diseño — lo opuesto a "suave" — vendido bajo la marca de SARM/prohormona, y es un adulterante no declarado conocido en productos "SARM"/suplementos. Prohibida por la AMA como EAA exógeno (S1.1a); un esteroide anabólico controlado de la Lista III de EE. UU. nombrado explícitamente bajo la Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. No es un medicamento aprobado — un esteroide anabólico de diseño controlado; solo información educativa, no consejo médico, de dosificación ni legal.