Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)
Ostarine (Enobosarm, MK-2866)
Enobosarm; MK-2866; MK2866; GTx-024; GTx024; S-22; Ostarine; Ostabolic
10 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 10 referencias
Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos
Ostarine (enobosarm, MK-2866) es un SARM no esteroideo — no es un péptido y no es un fármaco aprobado. Llegó a la fase 3, pero sus ensayos de caquexia muscular por cáncer de pulmón (POWER1/POWER2) no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios y un ensayo vesical (ASTRID) fracasó; ahora está en fase 3 para el cáncer de mama AR+. En el mercado gris es el SARM más vendido y la principal causa de contaminación de suplementos, con lesión hepática inducida por fármacos documentada y supresión de testosterona. Prohibido por la AMA (S1.2).
Evidencia: En ensayos clínicos en humanos; aún no aprobado.
- Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, clase de las arilpropionamidas — NO es un péptido
- Derivado de modificaciones del antiandrógeno bicalutamida; PubChem CID 11326715, CAS 841205-47-8
- La fase 3 POWER1/POWER2 (caquexia muscular en NSCLC) no alcanzó los criterios de valoración coprimarios (masa corporal magra + función física)
- La fase 2 ASTRID (incontinencia urinaria de esfuerzo) no alcanzó su criterio de valoración primario (2018)
- Ahora en fase 3 para el cáncer de mama AR-positivo/ER-positivo, HER2-negativo (Veru); no aprobado en ningún lugar
- El SARM del mercado gris más vendido y la causa n.º 1 de contaminación de suplementos
- Lesión hepática inducida por fármacos (DILI) y supresión de testosterona/HHT documentadas
- Prohibido por la AMA en todo momento — Agentes anabólicos, S1.2 (Otros agentes anabólicos), nombrado
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, de la clase de las arilpropionamidas — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Desarrollado originalmente por GTx (más tarde Oncternal, luego licenciado a Veru) y estudiado para la caquexia muscular, la osteoporosis y el cáncer de mama con receptor de andrógenos positivo. Sus ensayos de fase 3 POWER1/POWER2 en caquexia muscular por cáncer de pulmón no microcítico no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios, y un ensayo de fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo (ASTRID) fracasó. El enobosarm ha llegado a la fase 3 en el cáncer de mama AR+/ER+ pero no está aprobado en ningún lugar. En el mercado gris es el SARM más vendido y la causa individual más común de contaminación de suplementos; los daños documentados incluyen lesión hepática inducida por fármacos y supresión de testosterona/HHT.
Descripción general
Ostarine (códigos de desarrollo MK-2866, GTx-024, S-22; DCI enobosarm) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral de la clase química de las arilpropionamidas. NO es un péptido — es una pequeña molécula sintética derivada de la modificación estructural del antiandrógeno bicalutamida. Aparece en esta obra de referencia porque se discute y se combina intensamente junto con péptidos en la comunidad del fitness y de las "sustancias químicas de investigación", no porque lo sea.
El enobosarm fue desarrollado por GTx, Inc. (Memphis; licenciado de la University of Tennessee Research Foundation), se asoció brevemente con Merck & Co. (2007–2010), y tras una fusión inversa en 2019 con Oncternal Therapeutics la sustancia fue licenciada a Veru Inc. (diciembre de 2020), que ahora dirige su programa de oncología. A lo largo de dos décadas se ha estudiado para la caquexia muscular, la osteoporosis, la incontinencia urinaria de esfuerzo y el cáncer de mama con receptor de andrógenos positivo.
No aprobado en ningún lugar — en investigación, y el uso indebido del mercado gris es la realidad
El enobosarm no es un medicamento aprobado en ningún país para el físico, el rendimiento ni ninguna indicación. Sus ensayos de fase 3 POWER1/POWER2 en caquexia muscular por cáncer de pulmón no microcítico no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios, y un ensayo de fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo (ASTRID, 2018) no alcanzó su criterio de valoración primario. Desde entonces ha avanzado a la fase 3 para el cáncer de mama AR-positivo, pero eso no lo convierte en un fármaco utilizable hoy. En el mercado gris es el SARM más vendido y la causa individual más común de contaminación de suplementos, y conlleva daños documentados que incluyen lesión hepática inducida por fármacos y supresión de testosterona. Esta página es educativa y no constituye consejo médico; nada de lo aquí expuesto respalda ni guía el uso en humanos, y esto no es una "alternativa más suave/segura/legal" a los esteroides anabólicos.
Química y estructura
El enobosarm es una arilpropionamida de molécula pequeña, no una cadena de aminoácidos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | Ostarine / Enobosarm (MK-2866, GTx-024, S-22) |
| Clase | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, arilpropionamida — no es un péptido |
| Fórmula molecular | C19H14F3N3O3 |
| Peso molecular | 389.33 g/mol (PubChem CID 11326715) |
| Número CAS | 841205-47-8 |
| Vía | Activo por vía oral |
| Origen estructural | Derivado de la modificación del antiandrógeno bicalutamida |
Mecanismo de acción
- Modulación del receptor de andrógenos (AR). El enobosarm se une al receptor de andrógenos y actúa como un agonista tejido-selectivo — diseñado para impulsar efectos anabólicos en el músculo y el hueso mientras produce una actividad androgénica más débil en la próstata y otros tejidos reproductivos que la testosterona. Esta selectividad tisular es toda la premisa de la clase "SARM". [In vitro] / [Animal]
- Efecto anabólico sobre la masa magra. La señalización del AR activada en el músculo esquelético aumenta la masa corporal magra; en los ensayos esto se midió mediante DXA (masa corporal magra) y pruebas funcionales (p. ej., potencia al subir escaleras). [Humano]
- No esteroideo, no aromatizable. Como arilpropionamida no es un esteroide y no es un sustrato de la aromatasa; sus efectos endocrinos posteriores (p. ej., supresión de la testosterona endógena) surgen de la retroalimentación del eje AR más que de la conversión de esteroides. [Humano] / [Hipótesis]
- No perfectamente tejido-selectivo en la práctica. Los datos en humanos muestran cambios endocrinos (p. ej., reducciones de SHBG y testosterona total/libre), por lo que "selectivo" no significa "sin efecto hormonal." [Humano]
Investigación y evidencia
| Hallazgo | Modelo / fase | Fuente |
|---|---|---|
| 3 mg/día durante 12 semanas aumentó significativamente la masa corporal magra total y mejoró la función física frente a placebo; se observaron reducciones de SHBG y testosterona | [Humano] — fase 2, hombres mayores sanos + mujeres posmenopáusicas | Dalton JT et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2011 (PMC3177038) |
| Mejora de la masa corporal magra y la función física en pacientes con cáncer | [Humano] — fase 2, caquexia muscular por cáncer | Dobs AS et al., Lancet Oncol 2013 (PMID 23499390) |
| POWER1/POWER2 fase 3 (caquexia muscular en NSCLC) no alcanzó los criterios de valoración coprimarios (masa corporal magra + función física en análisis de respondedores); se observó señal en la masa magra pero no se alcanzó el criterio funcional | [Humano] — fase 3 | Crawford J et al., Curr Oncol Rep 2016 (PMC4853438); Lambert CP, J Cachexia Sarcopenia Muscle 2021 |
| ASTRID fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo no alcanzó su criterio de valoración primario (2018) | [Humano] — fase 2 (NCT03241342) | Divulgaciones de ensayos de Veru/GTx; ClinicalTrials.gov NCT03241342 |
| Beneficio clínico en el cáncer de mama avanzado AR-positivo/ER-positivo, HER2-negativo; mayores tasas de beneficio clínico y de respuesta con mayor tinción de AR | [Humano] — fase 2 (Estudio G200802) | Palmieri C et al., Lancet Oncol 2024 |
| El programa avanzó a la fase 3 en el cáncer de mama AR+/ER+/HER2- | [Humano] — fase 3 (en curso, Veru) | Wikipedia (secundario), divulgaciones de Veru |
La evidencia en humanos en su contexto. El enobosarm es uno de los SARM clínicamente más avanzados — tiene datos reales de fase 2 revisados por pares y llegó a la fase 3. Pero el resumen honesto es que su programa de caquexia muscular no tuvo éxito (POWER1/POWER2 no alcanzaron los criterios de valoración coprimarios; ASTRID fracasó), y su vía actual más prometedora es la oncología (cáncer de mama), no el físico ni el rendimiento atlético. Ningún ensayo respalda su uso del mercado gris para el culturismo, y no está aprobado para nada. La farmacocinética precisa en humanos (semivida, biodisponibilidad) no se verificó aquí frente a un artículo primario de FC — la semivida de ~24 h comúnmente citada proviene de fuentes secundarias.
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. El enobosarm no está aprobado por la FDA, la EMA ni ningún otro regulador para ninguna indicación. Está en investigación (fase 3 en oncología).
- Historial de desarrollo: GTx, Inc. → asociación con Merck (2007–2010, finalizada) → fusión inversa con Oncternal Therapeutics (2019) → licenciado a Veru Inc. (dic. 2020), que dirige el programa actual de cáncer de mama.
- Antidopaje: Prohibido por la AMA en todo momento (dentro y fuera de competición) como agente anabólico — S1.2, Otros agentes anabólicos, donde está nombrado. La elegibilidad deportiva de la AMA es un eje separado de la legalidad.
- Realidad del mercado: Se vende como "sustancia química de investigación." La FDA ha advertido contra los SARM en productos de culturismo, citando riesgos que incluyen lesión hepática. Los productos del mercado gris son de identidad, pureza y potencia desconocidas (véase Seguridad).
Seguridad
Daños documentados en humanos — lesión hepática y supresión de testosterona
El enobosarm no es una sustancia de consumo con seguridad demostrada. Las señales documentadas incluyen:
- Lesión hepática inducida por fármacos (DILI). Un informe de caso revisado por pares documentó una lesión hepática colestásica significativa atribuida a la ostarine, que se asemeja al patrón observado con los esteroides anabólicos (Bedi H et al., ACG Case Reports Journal 2021, PMID 34368386). La FDA ha advertido que los SARM pueden causar lesión hepática, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda. [Humano]
- Supresión de testosterona / HHT. Incluso a las dosis estudiadas, el enobosarm redujo la SHBG y la testosterona total/libre — es decir, suprime el eje hipotálamo-hipófiso-testicular. "Selectivo" no significa "hormonalmente silencioso." [Humano]
Estos están documentados en humanos, no son hipotéticos.
La realidad de la contaminación — una etiqueta que dice 'SARM' no es una declaración del contenido
En un análisis de referencia, Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004–2010, PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos como SARM: solo el 52% contenía realmente el SARM etiquetado, el 39% contenía un fármaco no aprobado diferente que no figuraba en la etiqueta, y el 9% no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Dado que el enobosarm es el SARM del mercado gris más vendido y la causa n.º 1 de contaminación de suplementos, un frasco etiquetado como "ostarine" es una declaración poco fiable de su contenido real — los compradores pueden recibir un fármaco diferente, un SARM diferente, un compuesto no aprobado o nada.
Más allá de la DILI y la supresión endocrina, la seguridad a largo plazo en humanos no está establecida: los ensayos completados fueron de duración limitada y el compuesto no está aprobado. Los productos del mercado gris añaden contaminación, etiquetado erróneo y errores de dosificación como peligros separados y agravantes.
Estado legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer enobosarm en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar; se vende únicamente como reactivo de investigación; y no es legal venderlo para el consumo humano. Un compuesto se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso humano. Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "sustancia química de investigación" es una zona gris jurídica y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación. Esto no es consejo legal; verifique su propia jurisdicción.
Cómo se compara
El enobosarm a menudo se agrupa con otros SARM y "sustancias químicas de investigación", pero las clases son distintas:
- Cardarine (GW-501516) — un agonista de PPARδ, no un SARM y no un péptido, abandonado por una señal de cáncer en roedores. Frecuentemente combinado con SARM, lo que es la fuente de la confusión.
- Comparado con otros SARM verdaderos, el enobosarm es el clínicamente más avanzado (datos reales de fase 2/3), pero sigue sin aprobar, y su programa de caquexia muscular no cumplió sus objetivos primarios.
El encuadre decisivo: el enobosarm es un fármaco en investigación con ensayos oncológicos genuinos, no un producto aprobado para el físico o el rendimiento — y su forma del mercado gris es la principal fuente de contaminación de SARM. Véase la descripción general de Crecimiento muscular y hormonas.
Conceptos erróneos comunes
- "Ostarine es un péptido." No. Es una molécula pequeña no esteroidea (arilpropionamida, C19H14F3N3O3, 389.33 g/mol). Se incluye aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
- "Es una alternativa suave, segura y legal a los esteroides." No. Está sin aprobar, causa lesión hepática documentada y supresión de testosterona, y está prohibido por la AMA. Encuadrarlo como un sustituto seguro de los esteroides no está respaldado.
- "Está aprobado / casi aprobado para la caquexia muscular." No. POWER1/POWER2 no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios y ASTRID fracasó — los programas de caquexia muscular/incontinencia no tuvieron éxito. Su fase 3 activa está en el cáncer de mama.
- "Un frasco etiquetado como ostarine contiene ostarine." No de forma fiable. En el análisis de JAMA 2017, solo el 52% de los productos vendidos como SARM contenían la sustancia etiquetada.
Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública. No es consejo médico, una recomendación ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia. No es consejo legal — verifique su propia jurisdicción.
Referencias
- 1.The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial — Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, et al., Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2011. source
- 2.Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial — Dobs AS, Boccia RV, Croot CC, et al., The Lancet Oncology, 2013. source
- 3.Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a SARM, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials) — Crawford J, Prado CMM, Johnston MA, et al., Current Oncology Reports, 2016. source
- 4.Should the FDA's criteria for the clinical efficacy of cachexia drugs be changed? Is Ostarine safe and effective? — Lambert CP., Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle, 2021. source
- 5.Activity and safety of enobosarm in androgen receptor-positive, oestrogen receptor-positive, and HER2-negative advanced breast cancer (Study G200802): a randomised, open-label, phase 2 trial — Palmieri C, Linden HM, Birrell S, et al., The Lancet Oncology, 2024. source
- 6.Drug-Induced Liver Injury From Enobosarm (Ostarine), a Selective Androgen Receptor Modulator — Bedi H, Hammond C, Sanders D, Yang HM, Yoshida EM., ACG Case Reports Journal, 2021. source
- 7.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al., JAMA, 2017. source
- 8.FDA In Brief: FDA warns against using SARMs in body-building products — U.S. Food and Drug Administration, FDA, 2017. source
- 9.PubChem CID 11326715 — Enobosarm (CAS 841205-47-8, C19H14F3N3O3, 389.33 g/mol) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 10.
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es Ostarine (Enobosarm, MK-2866)?
- Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, activo por vía oral, de la clase de las arilpropionamidas — NO es un péptido y NO es un medicamento aprobado. Desarrollado originalmente por GTx (más tarde Oncternal, luego licenciado a Veru) y estudiado para la caquexia muscular, la osteoporosis y el cáncer de mama con receptor de andrógenos positivo. Sus ensayos de fase 3 POWER1/POWER2 en caquexia muscular por cáncer de pulmón no microcítico no alcanzaron sus criterios de valoración coprimarios, y un ensayo de fase 2 para la incontinencia urinaria de esfuerzo (ASTRID) fracasó. El enobosarm ha llegado a la fase 3 en el cáncer de mama AR+/ER+ pero no está aprobado en ningún lugar. En el mercado gris es el SARM más vendido y la causa individual más común de contaminación de suplementos; los daños documentados incluyen lesión hepática inducida por fármacos y supresión de testosterona/HHT.
- ¿Está aprobado Ostarine (Enobosarm, MK-2866) como medicamento, y dónde?
- No. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) está en investigación: se estudia en ensayos clínicos en humanos, pero no está aprobado por ninguna agencia reguladora y no existe como medicamento autorizado.
- ¿Para qué se estudia Ostarine (Enobosarm, MK-2866)?
- Ostarine (Enobosarm, MK-2866) se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene Ostarine (Enobosarm, MK-2866) ensayos clínicos en humanos?
- Sí. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) se estudia actualmente en ensayos clínicos en humanos, pero aún no está aprobado.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Ostarine (Enobosarm, MK-2866) es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.