Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)
PF-06260414
PF-06260414; PF 06260414; PF06260414; 6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile
11 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 7 referencias
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PF-06260414 es un SARM no esteroideo sintético desarrollado por Pfizer — no un péptido y no un esteroide. Sus únicos datos en humanos provienen de un estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (dosis únicas de 1–400 mg y dosis múltiples de 3–100 mg dos veces al día; NCT02070939). En general se toleró bien sin efectos adversos graves, pero la elevación de la ALT (una enzima hepática) fue el efecto adverso más frecuente, y suprimió de forma dependiente de la dosis la testosterona total, la SHBG y el colesterol HDL — una firma coherente con una actividad androgénica directa y supresión de la testosterona (del eje HPTA). No existe evidencia pública de que avanzara más allá de la fase 1. No está aprobado para ningún uso y está prohibido por la AMA en todo momento.
Evidencia: En ensayos clínicos en humanos; aún no aprobado.
- Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — NO un péptido, NO un esteroide
- Desarrollado por Pfizer; una molécula pequeña de tipo tiadiazinano-isoquinolina-carbonitrilo (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881)
- El único dato en humanos es un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (NCT02070939; PMID 27085586) — ningún desarrollo público más allá de la fase 1
- En general se toleró bien sin efectos adversos graves en el estudio corto, pero la elevación de la ALT (una enzima hepática) fue el efecto adverso más frecuente
- Suprimió de forma dependiente de la dosis la testosterona total, la SHBG y el colesterol HDL — actividad androgénica directa que implica supresión del eje HPTA (testosterona) y un efecto lipídico desfavorable
- No aprobado para ningún uso; prohibido por la AMA en todo momento bajo S1.2 (Other Anabolic Agents)
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una molécula sintética pequeña (isoquinolina-carbonitrilo sustituida con tiadiazinano, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), NO un péptido — desarrollada por Pfizer. Alcanzó un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) y no muestra ningún desarrollo público más allá de la fase 1. NO es un medicamento aprobado para ningún uso, incluidos el crecimiento muscular, el físico o el rendimiento.
Descripción general
PF-06260414 (también escrito PF 06260414 o PF06260414) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una molécula sintética pequeña construida sobre un esqueleto de isoquinolina-carbonitrilo sustituido con tiadiazinano (C14H14N4O2S). NO es un péptido y NO es un esteroide — es un fármaco de molécula pequeña diseñado con la intención de activar el receptor de andrógenos de forma tejido-selectiva.
PF-06260414 fue desarrollado por Pfizer. La totalidad de su historial público en humanos es un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres adultos sanos (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clinical Therapeutics 2016, PMID 27085586). No existe evidencia pública de que avanzara más allá de la fase 1, y su indicación clínica prevista nunca se fijó públicamente de forma definitiva. Aparece en esta referencia de péptidos porque se comenta, se vende y se combina junto con péptidos en la comunidad de "productos químicos de investigación" — no porque lo sea.
No aprobado — en investigación, con supresión androgénica y una señal de enzima hepática
PF-06260414 no está aprobado por ninguna agencia reguladora (FDA, EMA u otra) para ningún uso, incluidos el crecimiento muscular, el físico o el rendimiento. Su única exposición en humanos es un único y corto estudio de fase 1. En ese estudio, en general se toleró bien sin efectos adversos graves, pero la elevación de la ALT (una enzima hepática) fue el efecto adverso más frecuente, y suprimió de forma dependiente de la dosis la testosterona total, la SHBG y el colesterol HDL — una firma coherente con una actividad androgénica directa que también implica supresión del eje HPTA (testosterona natural). No existen datos de seguridad a largo plazo en humanos. Como SARM, está prohibido por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no constituye consejo médico, legal ni de dosificación; nada aquí respalda ni orienta el uso en humanos. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabolizantes. Con fecha 2026-07-10.
Química y estructura
PF-06260414 es una molécula pequeña de tipo isoquinolina-carbonitrilo que porta una sulfamida cíclica (tiadiazinano 1,1-dióxido) — una cadena de aminoácidos no lo es.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | PF-06260414 (6-[(4R)-4-methyl-1,1-dioxo-1,2,6-thiadiazinan-2-yl]isoquinoline-1-carbonitrile) |
| Clase | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — no un péptido, no un esteroide |
| Fórmula molecular | C14H14N4O2S |
| Peso molecular | 302.35 g/mol (PubChem CID 76071881) |
| Número CAS | 1612755-71-1 |
| Desarrollador | Pfizer |
| Vía | Activa por vía oral |
| Semivida de eliminación | ~6,9–12,8 h (oral, hombres adultos sanos; PMID 27085586) |
Mecanismo de acción
- Modulación del receptor de andrógenos (AR) [Humano]. PF-06260414 actúa como un SARM no esteroideo: se une al receptor de andrógenos y ejerce una actividad agonista tejido-selectiva, favoreciendo los efectos anabólicos (musculares) sobre los androgénicos. Este mecanismo de clase se confirmó en el estudio de fase 1 mediante la modulación dependiente de la dosis de biomarcadores sensibles a andrógenos (SHBG, testosterona total, HDL) en hombres sanos (PMID 27085586).
- Diseño tejido-selectivo [In vitro]. El compuesto se seleccionó deliberadamente para rendir bien en un ensayo muscular (anabólico) minimizando a la vez el efecto en un ensayo de respuesta androgénica. Su farmacóforo es una isoquinolina-carbonitrilo con una sulfamida cíclica (tiadiazinano 1,1-dióxido); la estrategia de química medicinal se orientó a una actividad AR tejido-selectiva. Esto es una justificación de diseño, no un margen de seguridad clínica demostrado.
- Supresión de la testosterona (eje HPTA) [Humano]. La supresión dependiente de la dosis de la testosterona total indica una retroalimentación androgénica directa sobre el eje hipotálamo-hipófiso-testicular (supresión del HPTA). Los efectos máximos sobre los biomarcadores se observaron en el nivel de dosis múltiple más alto (100 mg dos veces al día) (PMID 27085586).
Investigación y evidencia
Toda la base de evidencia en humanos es un único estudio de fase 1 completado. No existe ningún ensayo de eficacia — no existe ningún estudio en humanos sobre masa magra, función física ni ningún criterio de físico/rendimiento. El estudio de fase 1 midió seguridad, farmacocinética y farmacodinámica (biomarcadores) únicamente en voluntarios sanos.
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| Único estudio de fase 1 completado, primero en humanos: aleatorizado, doble ciego, SAD (1–400 mg) y MAD (3–100 mg BID, más 60 mg una vez al día y una cohorte japonesa de 30 mg BID) en hombres adultos sanos | [Humano] — fase 1 (completado) | Bhattacharya I et al., Clin Ther 2016 (PMID 27085586); NCT02070939 |
| Farmacocinética: absorción rápida (Tmax mediano ~1–2 h), semivida ~6,9–12,8 h; los sujetos japoneses mostraron una exposición marcadamente mayor (Cmax +98,6 %, AUCτ +79,5 % frente a los sujetos occidentales) | [Humano] — fase 1 | PMID 27085586 |
| Farmacodinámica: disminuciones dependientes de la dosis de la testosterona total, la SHBG y el colesterol HDL; mayores a 100 mg BID | [Humano] — fase 1 | PMID 27085586 |
| Ninguna evidencia pública de fase 2 o desarrollo posterior; el compuesto no avanzó más allá de la fase 1 en el registro público | [Humano] — ninguna más allá de la fase 1 | ClinicalTrials.gov / búsqueda bibliográfica (no se encontraron ensayos posteriores) |
La evidencia en humanos en su contexto. Los únicos datos controlados en humanos son seguridad, PK y PD en hombres sanos — no eficacia. Si PF-06260414 desarrolla músculo o mejora la función física en humanos no está establecido; no existe ningún ensayo de eficacia. La mayor exposición en los sujetos japoneses es real, pero su base metabólica/farmacogenómica no está establecida.
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. PF-06260414 no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra agencia reguladora para ninguna indicación. Está en investigación — un único estudio de fase 1 completado, con ningún desarrollo público más allá de la fase 1. Su estado es en la práctica discontinuado/inactivo en el registro público, pero no confirmado oficialmente como terminado. La indicación clínica prevista (la caquexia/atrofia muscular es el objetivo típico de los SARM) nunca se fijó públicamente de forma definitiva para este compuesto.
- Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición) como SARM, bajo S1.2 (Other Anabolic Agents). La AMA es un eje de elegibilidad deportiva y es independiente de cualquier cuestión de legalidad.
- Realidad del mercado: Fuera de ese único ensayo, cualquier material vendido bajo este nombre es un "producto químico de investigación" no regulado de identidad, pureza y potencia desconocidas.
Seguridad
Supresión androgénica y una señal de enzima hepática — sin datos a largo plazo en humanos
En el único estudio en humanos, PF-06260414 en general se toleró bien sin efectos adversos graves, pero el panorama es corto y limitado. La elevación de la ALT (una enzima hepática) fue el efecto adverso más frecuente (7 sujetos), y también se notificó cefalea (3 sujetos) [Humano]. Suprimió de forma dependiente de la dosis la testosterona total — lo que indica supresión del eje HPTA (testosterona natural), un riesgo directo esperado para los SARM [Humano] — y redujo de forma dependiente de la dosis el colesterol HDL, un efecto lipídico desfavorable típico de los agentes androgénicos [Humano]. No existen datos de seguridad a largo plazo en humanos: la única exposición en humanos es un único y corto estudio de fase 1, por lo que los efectos crónicos, la carcinogenicidad, la fertilidad y los desenlaces cardiovasculares están sin estudiar para este compuesto específico [Hipótesis].
Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):
- Elevación de la ALT / señal de enzima hepática [Humano]. La elevación de la ALT fue el efecto adverso más frecuente en el ensayo de fase 1 (7 sujetos); se notificó cefalea en 3 sujetos. No se produjeron efectos adversos graves en este estudio corto. Si las elevaciones de la ALT reflejaron una lesión hepática clínicamente significativa o cambios enzimáticos transitorios no está establecido más allá del corto ensayo.
- Supresión de la testosterona / del eje HPTA [Humano]. La supresión dependiente de la dosis de la testosterona total indica supresión del eje hipotálamo-hipófiso-testicular; los efectos endocrinos androgeno-supresores son riesgos directos esperados para los SARM. Aquí no se da ninguna orientación de dosificación, de "ciclo" ni de post-ciclo.
- Lípidos desfavorables (HDL) [Humano]. El colesterol HDL disminuyó de forma dependiente de la dosis — un efecto lipídico desfavorable típico de los agentes androgénicos.
- Hepatotoxicidad / DILI a nivel de clase [Humano — clase]. La FDA ha advertido de que los productos que contienen SARM se asocian con lesión hepática, incluidos casos de insuficiencia hepática aguda que requieren hospitalización, además de un mayor riesgo de infarto de miocardio, ictus e infertilidad.
- Sin datos de seguridad a largo plazo en humanos [Hipótesis]. La hepatotoxicidad crónica, los desenlaces cardiovasculares, la fertilidad y la carcinogenicidad para PF-06260414 específicamente no están establecidos — no existen datos.
La realidad de la contaminación — una etiqueta de 'SARM' no es una declaración de contenido
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM indicado en la etiqueta, el 39 % contenía un fármaco diferente no aprobado, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Por lo tanto, un producto vendido como "PF-06260414" no es de forma fiable PF-06260414 — puede contener un fármaco diferente o nada. Esto es un peligro independiente que se suma a los propios riesgos del compuesto, y una fuente común de infracciones antidopaje inadvertidas.
Estatus legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer PF-06260414 en ningún país concreto. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, complemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un compuesto en investigación que por lo demás se vende únicamente como reactivo de investigación, y se convierte en un medicamento no autorizado en el momento en que se destina al uso en humanos. Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "producto químico de investigación" es una zona gris legal y de seguridad — no es una señal de seguridad ni de aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides. Consulta tu propia jurisdicción; esto no es consejo legal, y no es una afirmación de que el compuesto sea seguro, legal o beneficioso de tomar. Con fecha 2026-07-10.
Cómo se compara
PF-06260414 a menudo se agrupa con otros SARM y con "productos químicos de investigación" que no son SARM. El encuadre honesto:
- Ostarine, Testolone (RAD-140), Ligandrol (LGD-4033), Andarine — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo de PF-06260414 (modulación del AR), el riesgo de supresión de la testosterona, el estatus S1.2 de la AMA y la falta de aprobación. Mientras que varios de ellos tienen amplios datos de informes de casos del mercado gris, todo el historial en humanos de PF-06260414 es un único estudio de fase 1 completado — más estrecho, y con ningún dato de eficacia en absoluto.
- Cardarine (GW-501516) y Stenabolic (SR9009) — se venden con frecuencia junto con los SARM pero NO son SARM (un agonista de PPARδ y un agonista de Rev-ErbA, respectivamente). Mecanismos completamente distintos.
El punto decisivo: PF-06260414 está en investigación, no aprobado para nada, alcanzó solo un único estudio de seguridad de fase 1, y no tiene evidencia de eficacia en humanos para el físico o el rendimiento. Consulta la descripción general de Músculo, crecimiento y hormonas.
Conceptos erróneos frecuentes
- "PF-06260414 es un péptido." No. Es una molécula pequeña sintética no esteroidea (C14H14N4O2S, 302.35 g/mol). Se trata aquí únicamente porque se comenta y se combina con péptidos.
- "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. No está aprobado, suprime la testosterona natural, reduce el colesterol HDL, y su efecto adverso más frecuente en el ensayo fue la elevación de la ALT (una enzima hepática). "SARM" no significa "seguro".
- "Los beneficios musculares/de rendimiento están probados en humanos." No. El único estudio en humanos midió seguridad, PK y PD en voluntarios sanos. No existe ningún ensayo de eficacia en humanos para el músculo o la función física — esos beneficios no están establecidos.
- "Es un fármaco de Pfizer en desarrollo activo." No. Pfizer realizó un único estudio de fase 1 y no existe evidencia pública de ningún desarrollo posterior; su estado es en la práctica inactivo.
- "Comprarlo como 'producto químico de investigación' significa que está limpio y correctamente dosificado." No. Las pruebas independientes (JAMA 2017) hallaron que la mayoría de los productos vendidos como SARM estaban mal etiquetados, contenían un fármaco diferente, o no contenían nada.
Esta entrada es educativa y resume la investigación publicada y la información regulatoria pública a la fecha "updated" indicada arriba. No es consejo médico, no es consejo legal, no es una recomendación, ni una guía para obtener o usar ninguna sustancia.
Referencias
- 1.Safety, Pharmacokinetic, and Pharmacodynamic Evaluation After Single and Multiple Ascending Doses of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator in Healthy Subjects — Bhattacharya I, Tarabar S, Liang Y, Pradhan V, Owens J, Oemar B., Clinical Therapeutics, 2016. source
- 2.First-in-Human SAD/MAD Study of PF-06260414 in Healthy Men (NCT02070939) — Pfizer, ClinicalTrials.gov, 2016. source
- 3.PubChem CID 76071881 — PF-06260414 (C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
- 4.PF-06260414 — androgen receptor modulator (CAS 1612755-71-1) — MedKoo Biosciences, MedKoo Biosciences product listing, 2026. source
- 5.Chemical Composition and Labeling of Substances Marketed as Selective Androgen Receptor Modulators and Sold via the Internet — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
- 6.FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
- 7.Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es PF-06260414?
- Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — una molécula sintética pequeña (isoquinolina-carbonitrilo sustituida con tiadiazinano, C14H14N4O2S, CAS 1612755-71-1, PubChem CID 76071881), NO un péptido — desarrollada por Pfizer. Alcanzó un único estudio de fase 1 completado, primero en humanos, en hombres sanos (NCT02070939; Bhattacharya et al., Clin Ther 2016, PMID 27085586) y no muestra ningún desarrollo público más allá de la fase 1. NO es un medicamento aprobado para ningún uso, incluidos el crecimiento muscular, el físico o el rendimiento.
- ¿Está aprobado PF-06260414 como medicamento, y dónde?
- No. PF-06260414 está en investigación: se estudia en ensayos clínicos en humanos, pero no está aprobado por ninguna agencia reguladora y no existe como medicamento autorizado.
- ¿Para qué se estudia PF-06260414?
- PF-06260414 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene PF-06260414 ensayos clínicos en humanos?
- Sí. PF-06260414 se estudia actualmente en ensayos clínicos en humanos, pero aún no está aprobado.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. PF-06260414 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.