Secretagogos de hormona del crecimiento
GHRP-2
Pralmorelin; KP-102; GPA-748
12 min de lectura · Actualizado 25 de junio de 2026 · 9 referencias
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GHRP-2 (pralmorelina) es un agonista sintético del receptor de la grelina que desencadena un fuerte pulso de hormona del crecimiento, pero también eleva el cortisol, la prolactina y el apetito; está aprobado en Japón únicamente como agente diagnóstico para la deficiencia de hormona del crecimiento y no es una terapia aprobada en EE. UU. ni en la UE.
Evidencia: Aprobado en algunos países; no por la FDA ni la EMA.
Aprobado en: Solo Japón, únicamente para uso diagnóstico. No aprobado por la FDA ni la EMA, y no aprobado como terapia en ningún lugar
- Hexapéptido sintético agonista del receptor de la grelina (GHS-R1a)
- Libera un fuerte pulso de GH desde la hipófisis
- También eleva la ACTH, el cortisol, la prolactina y el apetito
- Aprobado en Japón únicamente como diagnóstico para la deficiencia de GH
- No es una terapia aprobada en EE. UU. ni en la UE; prohibido por la AMA (S2)
Un hexapéptido sintético y agonista del receptor de la grelina/secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a) que estimula intensamente la liberación de hormona del crecimiento. A diferencia de la más selectiva ipamorelina, también eleva de forma moderada la ACTH, el cortisol y la prolactina, y aumenta el apetito. Aprobado en Japón (como pralmorelina) únicamente como agente diagnóstico para la deficiencia de hormona del crecimiento; no aprobado como terapia en EE. UU. ni en la UE.
Descripción general
GHRP-2 (nombre genérico pralmorelina; códigos de desarrollo KP-102 y GPA-748) es un hexapéptido sintético que actúa como agonista del receptor de la grelina/ secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a). Pertenece a la familia de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP) que también incluye a GHRP-6 y la hexarelina. Al igual que la hormona endógena grelina, GHRP-2 se une al GHS-R1a y desencadena un fuerte pulso transitorio de liberación de hormona del crecimiento (GH) desde la hipófisis.
GHRP-2 destaca por ser esencialmente el único GHRP que ha obtenido alguna aprobación regulatoria: en Japón lo comercializa Kaken Pharmaceutical como pralmorelina (marca "GHRP Kaken 100"), un agente diagnóstico de dosis única utilizado para provocar la liberación de GH al evaluar la deficiencia de hormona del crecimiento. No está aprobado como fármaco terapéutico en Estados Unidos, la Unión Europea u otros mercados importantes, y no está aprobado en ningún lugar para usos antienvejecimiento, de composición corporal o de rendimiento.
Un contraste definitorio con la más selectiva ipamorelina es que GHRP-2 no es GH-selectivo: en estudios en humanos también eleva de forma moderada la ACTH, el cortisol y la prolactina, y aumenta de forma fiable el apetito y la ingesta de alimentos.
Aprobado únicamente como diagnóstico, no como terapia
GHRP-2 (pralmorelina) está aprobado en Japón únicamente como agente diagnóstico para la deficiencia de hormona del crecimiento. No es un tratamiento aprobado en ningún lugar, y no está aprobado por la FDA ni la EMA para ninguna indicación. Fuera de su uso diagnóstico japonés, el material que se vende como "GHRP-2" se maneja como un producto químico de investigación. Nada de lo aquí expuesto constituye asesoramiento médico.
Química y estructura
GHRP-2 es un péptido pequeño, totalmente sintético, construido en parte a partir de aminoácidos de configuración D y no naturales, que contribuyen a la actividad sobre el receptor y a la estabilidad metabólica en comparación con los péptidos de origen natural.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Clase | Hexapéptido sintético |
| Secuencia de aminoácidos | D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂ |
| Fórmula molecular | C₄₅H₅₅N₉O₆ (base libre) |
| Peso molecular | ~817.99 g/mol (base libre) |
| Número CAS | 158861-67-7 |
| PubChem CID | 6918245 |
| Nombre genérico | Pralmorelina |
| C-terminal | Amidado (–NH₂) |
La secuencia incluye D-2-Nal (D-2-naftilalanina), D-Phe (D-fenilalanina) y D-Ala (D-alanina). Estos residuos distinguen a GHRP-2 de la grelina endógena, que es un péptido de 28 residuos que porta una modificación esencial de octanoílo (acilo). GHRP-2 no requiere acilación alguna para activar el receptor. La sustancia farmacológica utilizada en el producto diagnóstico japonés es la sal dihidrocloruro, que tiene un peso de fórmula mayor que la base libre.
GHRP-2 y la grelina actúan ambos sobre el receptor GHS-R1a, pero son estructuralmente muy diferentes: la grelina es un péptido acilado de 28 aminoácidos, mientras que GHRP-2 es un mimético sintético de seis residuos.
Mecanismo de acción
GHRP-2 se une y activa el GHS-R1a, el receptor de la grelina endógena, que se expresa en la hipófisis anterior y el hipotálamo. La activación impulsa la liberación de GH almacenada desde las células somatotropas de la hipófisis, produciendo un pulso de GH discreto en lugar de una elevación sostenida. En modelos animales (KP-102 / GHRP-2), su actividad liberadora de GH actuó en sitios tanto hipotalámicos como hipofisarios y fue más potente que la hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) inyectada exógenamente.
Este mecanismo es distinto del de los análogos de la GHRH, como CJC-1295 y tesamorelina, que actúan sobre el receptor de la GHRH, que es distinto. Debido a que las dos vías de receptor son complementarias, los agonistas del receptor de la grelina y los análogos de la GHRH se comentan a menudo juntos en la investigación sobre el eje GH/IGF-1.
Un punto farmacológico clave es que GHRP-2 no es selectivo para la GH. Además de la liberación de GH, la activación del GHS-R1a y la señalización posterior también implican:
- el eje HPA, produciendo aumentos moderados y transitorios de ACTH y cortisol; y
- la secreción de prolactina (un ligero aumento); y
- el apetito, en consonancia con el papel de la grelina en la estimulación del hambre y la ingesta de alimentos.
El trabajo en animales (Hirotani et al., 2005) sugirió que la actividad liberadora de ACTH de GHRP-2 en ratas está mediada principalmente por la liberación del factor liberador de corticotropina (CRF), mientras que los datos en humanos en pacientes con trastornos hipofisarios (Kimura et al., 2010) aportaron evidencia de que GHRP-2 también puede estimular la ACTH de forma más directa.
Investigación y evidencia
Es útil separar los datos de animales/farmacología de la evidencia clínica en humanos.
Evidencia en animales e in vitro
- Potencia y caracterización (Doi et al., 2004). La caracterización farmacológica de KP-102 (GHRP-2) mostró una potente liberación de GH que actúa en sitios tanto hipotalámicos como hipofisarios, más potente que la GHRH exógena en ratas conscientes.
- Mecanismo del eje HPA (Hirotani et al., 2005). En ratas, la actividad liberadora de ACTH de KP-102 (GHRP-2) pareció estar mediada principalmente por la liberación de CRF, en consonancia con la implicación hipotalámica en sus efectos relacionados con el cortisol.
Evidencia en humanos
| Estudio | Tipo | Población | Resultado clave |
|---|---|---|---|
| Arvat et al. 1997 (Peptides) | Farmacodinámico | Adultos jóvenes sanos | GHRP-2 1 µg/kg IV produjo una fuerte respuesta de GH mayor que la GHRH; aumentos moderados de PRL, ACTH y cortisol (PRL menor que la TRH; ACTH/cortisol similar al hCRH) |
| Laferrère et al. 2005 (JCEM) | Cruzado, aleatorizado, doble ciego | 7 hombres sanos delgados | La infusión de GHRP-2 aumentó la ingesta de alimentos en ~36 % frente al placebo y elevó la GH |
| Kimura et al. 2010 (Endocr J) | Comparación diagnóstica | Pacientes con trastorno hipotalámico-hipofisario | Evidencia de que GHRP-2 puede estimular directamente la ACTH; comparado con la CRH y la hipoglucemia inducida por insulina |
- Perfil hormonal en el ser humano (Arvat et al., 1997). En adultos jóvenes sanos, la GHRP-2 intravenosa produjo una respuesta de GH más fuerte que la GHRH a dosis máxima, al tiempo que produjo aumentos moderados de prolactina, ACTH y cortisol. El efecto sobre la prolactina fue menor que el de la TRH, y el efecto sobre la ACTH/cortisol fue comparable al del CRH humano.
- Apetito (Laferrère et al., 2005). En un estudio cruzado, aleatorizado y doble ciego, siete hombres sanos delgados comieron aproximadamente un 36 % más en una comida ad libitum tras la infusión de GHRP-2 que tras la solución salina, confirmando un efecto estimulante del apetito de tipo grelina en humanos.
- Uso diagnóstico. GHRP-2 se utiliza como estímulo provocativo de la secreción de GH. En Japón está aprobado (como pralmorelina) para la prueba de deficiencia de GH; se han utilizado puntos de corte publicados para distinguir a los individuos con GH suficiente de los deficientes en GH, y la prueba evita la hipoglucemia de la prueba de tolerancia a la insulina.
No existen ensayos en humanos grandes, a largo plazo y controlados que respalden a GHRP-2 como terapia para el antienvejecimiento, la composición corporal, el rendimiento atlético u otros usos comercializados popularmente; su papel establecido en humanos es como estímulo diagnóstico de la GH.
Seguridad y riesgos
Los datos de exposición en humanos provienen en gran medida del uso diagnóstico de dosis única y de pequeños estudios farmacodinámicos. En esos contextos, las dosis diagnósticas únicas se han descrito en general como toleradas. Sin embargo, la actividad hormonal más amplia de GHRP-2 plantea consideraciones específicas:
- Cortisol y ACTH. GHRP-2 eleva de forma moderada y transitoria la ACTH y el cortisol, implicando el eje de la hormona del estrés (HPA). Esto contrasta con la selectividad reportada para la ipamorelina, que respeta la ACTH/cortisol en los estudios. La estimulación repetida o crónica de este eje no está bien caracterizada.
- Prolactina. Se ha reportado un ligero aumento de la prolactina en estudios en humanos.
- Apetito e ingesta de alimentos. GHRP-2 aumenta de forma fiable el hambre y la ingesta calórica en humanos, lo cual es relevante para cualquier uso crónico.
- Eje GH/IGF-1. Como secretagogo de GH, las preocupaciones a nivel de clase asociadas con el aumento de la señalización de GH/IGF-1 (por ejemplo, efectos sobre el manejo de la glucosa, la sensibilidad a la insulina, la retención de líquidos o el desenmascaramiento teórico de afecciones ocultas) son consideraciones relevantes.
- Seguridad a largo plazo. Los datos publicados en humanos se centran en el uso de dosis única o a corto plazo. La seguridad a largo plazo de la administración repetida de GHRP-2 en humanos no está establecida.
- Calidad del producto. El material que se vende como "GHRP-2" en el mercado de productos químicos de investigación no está sujeto a control de calidad farmacéutico; no se pueden asumir la pureza, la identidad ni la esterilidad.
Esta sección es descriptiva, no un aval de seguridad, y no se proporciona ninguna guía de dosificación.
Estatus regulatorio
- Japón. La pralmorelina (GHRP-2) está aprobada como agente diagnóstico para evaluar la deficiencia de hormona del crecimiento, comercializada por Kaken Pharmaceutical (marca "GHRP Kaken 100"). Esta es una indicación diagnóstica (provocar una respuesta de GH para las pruebas), no una aprobación terapéutica.
- Estados Unidos. No aprobado por la FDA para ninguna indicación, terapéutica o diagnóstica. Se distribuye como producto químico de investigación y comúnmente etiquetado como "no apto para consumo humano".
- Unión Europea. No aprobado por la EMA para ninguna indicación.
- General. La aprobación diagnóstica japonesa no se traduce en una aprobación terapéutica en otros lugares; fuera de ese contexto diagnóstico específico no existe una vía humano-terapéutica reconocida para GHRP-2 en la mayoría de las jurisdicciones.
La distinción importa: una aprobación diagnóstica (usar una dosis única para provocar una respuesta de GH medible para las pruebas) no es lo mismo que una aprobación terapéutica (dosificación crónica o repetida para tratar una afección). GHRP-2 tiene la primera en Japón y la segunda en ningún lugar.
Cómo se compara
GHRP-2 es uno de varios agentes que elevan la GH a través de mecanismos relacionados pero distintos. La comparación a continuación es factual y no una recomendación.
| Compuesto | Receptor / mecanismo | Selectividad | Estatus regulatorio |
|---|---|---|---|
| GHRP-2 (pralmorelina) | Agonista del receptor de la grelina (GHS-R1a) | No selectivo: también eleva la ACTH, el cortisol, la prolactina y el apetito | Aprobado como diagnóstico en Japón; no aprobado terapéuticamente (EE. UU./UE); prohibido por la AMA |
| Ipamorelina | Agonista del receptor de la grelina (GHS-R1a) | Más selectivo: respeta la ACTH/cortisol/prolactina en los estudios | No aprobado en ningún lugar; prohibido por la AMA |
| GHRP-6 | Agonista del receptor de la grelina (GHS-R1a) | No selectivo: notable estimulación del apetito; eleva el cortisol/prolactina | No aprobado en ningún lugar; prohibido por la AMA |
| CJC-1295 | Análogo del receptor de la GHRH | Actúa sobre un receptor distinto (GHRH) | No aprobado en ningún lugar; prohibido por la AMA |
| Tesamorelina | Análogo del receptor de la GHRH | Actúa sobre el receptor de la GHRH | Aprobado por la FDA para la lipodistrofia asociada al VIH; prohibido por la AMA |
El principal punto de contraste: GHRP-2 y la ipamorelina actúan sobre el mismo receptor, pero GHRP-2 es el menos selectivo de los dos, implicando además las vías del cortisol/prolactina y del apetito, mientras que la ipamorelina se caracterizó específicamente por respetar esas. Los análogos de la GHRH, como CJC-1295 y tesamorelina, actúan sobre un receptor completamente distinto.
Estatus legal
- Antidopaje (deporte). GHRP-2 está prohibido en todo momento (dentro y fuera de competición) según la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA), dentro de la Sección S2 (Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics), que abarca explícitamente los secretagogos de la hormona del crecimiento y los agonistas/miméticos del receptor de la grelina. Los deportistas en deportes regidos por la AMA no deben usarlo.
- Estados Unidos. No aprobado por la FDA; se vende como producto químico de investigación.
- General. El estatus regulatorio y legal varía según el país. La aprobación diagnóstica de Japón es una excepción específica para ese uso; no crea una vía terapéutica legítima en otros lugares.
La categoría S2 de la AMA nombra los secretagogos de la hormona del crecimiento y sus miméticos, incluido GHRP-2 junto a agentes como GHRP-6, hexarelina, ipamorelina y MK-677 (ibutamoren), como sustancias prohibidas en todo momento para los deportistas.
Conceptos erróneos comunes
| Afirmación | Realidad |
|---|---|
| "GHRP-2 es un fármaco peptídico aprobado por la FDA." | No está aprobado por la FDA ni la EMA. Su única aprobación es como agente diagnóstico en Japón, no terapéutico. |
| "Es lo mismo que el péptido selectivo ipamorelina." | Ambos actúan sobre el GHS-R1a, pero GHRP-2 es menos selectivo: también eleva la ACTH, el cortisol, la prolactina y el apetito. |
| "Solo eleva la hormona del crecimiento." | En humanos también eleva de forma moderada la ACTH, el cortisol y la prolactina y aumenta la ingesta de alimentos. |
| "Es lo mismo que la grelina." | Activa el mismo receptor (GHS-R1a) pero es un pequeño hexapéptido sintético, estructuralmente distinto de la hormona grelina acilada de 28 residuos. |
| "La aprobación japonesa significa que es un tratamiento aprobado." | La aprobación japonesa es para la prueba diagnóstica de deficiencia de GH, no para el uso terapéutico crónico. |
| "Está permitido en el deporte si se usa terapéuticamente." | Está en la Lista de Prohibiciones de la AMA (S2) en todo momento; su uso en el deporte sancionado es una infracción de dopaje. |
GHRP-2 se comenta a menudo junto al análogo de la GHRH CJC-1295 y la más selectiva ipamorelina porque estos compuestos actúan sobre partes complementarias o relacionadas del eje de la GH. Las afirmaciones sobre el uso combinado ampliamente difundidas en internet no están respaldadas por ensayos controlados de eficacia en humanos.
Referencias
- 1.Effects of GHRP-2 and hexarelin, two synthetic GH-releasing peptides, on GH, prolactin, ACTH and cortisol levels in man. Comparison with the effects of GHRH, TRH and hCRH — Arvat E, di Vito L, Maccagno B, Broglio F, Boghen MF, Deghenghi R, Camanni F, Ghigo E, Peptides, 1997. source
- 2.Growth Hormone Releasing Peptide-2 (GHRP-2), like ghrelin, increases food intake in healthy men — Laferrère B, Abraham C, Russell CD, Bowers CY, Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2005. source
- 3.Pharmacological characteristics of KP-102 (GHRP-2), a potent growth hormone-releasing peptide — Doi N, Hirotani C, Ukai K, Shimada O, Okuno T, Kurasaki S, Kiyofuji T, Ikegami R, Futamata M, Nakagawa T, Ase K, Chihara K, Arzneimittelforschung, 2004. source
- 4.ACTH releasing activity of KP-102 (GHRP-2) in rats is mediated mainly by release of CRF — Hirotani C, Oki Y, Ukai K, Okuno T, Kurasaki S, Ohyama T, Doi N, Sasaki K, Ase K, Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 2005. source
- 5.Concordant and discordant adrenocorticotropin (ACTH) responses induced by growth hormone-releasing peptide-2 (GHRP-2), corticotropin-releasing hormone (CRH) and insulin-induced hypoglycemia in patients with hypothalamopituitary disorders — Kimura T, Shimatsu A, Arimura H, Mori H, Tokitou A, Fukudome M, Nakazaki M, Tei C, Endocrine Journal, 2010. source
- 6.Pralmorelin — National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS) Inxight Drugs, NCATS Inxight Drugs, 2026. source
- 7.Pralmorelin (Compound Summary, CID 6918245) — National Center for Biotechnology Information, PubChem, 2026. source
- 8.
- 9.The Prohibited List (S2. Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics) — World Anti-Doping Agency, WADA, 2026. source
Estatus legal (Europa)
17 grandes mercados europeos que seguimos — no es una lista exhaustiva de Europa · a fecha de June 2026
Clasificación solo como reactivo de investigación, con fecha June 2026 — no es asesoramiento jurídico. «Sin prohibición específica» significa que una sustancia no está específicamente prohibida, nunca que el uso humano sea legal.
Prohibido en el deporte (AMA). Incluido en la Lista de Prohibiciones de la Agencia Mundial Antidopaje (AMA/WADA), por lo que puede hacer que un deportista en competición dé positivo en un control. Es una cuestión de elegibilidad deportiva, distinta del estatus legal anterior: no cambia ese estatus, y el uso humano se trata como un medicamento no autorizado con independencia del estatus deportivo.
Consulta el mapa europeo de legalidad completo para ver cómo se clasifica esto, qué significa cada etiqueta y las fuentes.
Preguntas frecuentes
- ¿Qué es GHRP-2?
- Un hexapéptido sintético y agonista del receptor de la grelina/secretagogo de la hormona del crecimiento (GHS-R1a) que estimula intensamente la liberación de hormona del crecimiento. A diferencia de la más selectiva ipamorelina, también eleva de forma moderada la ACTH, el cortisol y la prolactina, y aumenta el apetito. Aprobado en Japón (como pralmorelina) únicamente como agente diagnóstico para la deficiencia de hormona del crecimiento; no aprobado como terapia en EE. UU. ni en la UE.
- ¿Está aprobado GHRP-2 como medicamento, y dónde?
- GHRP-2 está aprobado en algunos países, pero no por la FDA de EE. UU. ni por la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). En concreto: Solo Japón, únicamente para uso diagnóstico. No aprobado por la FDA ni la EMA, y no aprobado como terapia en ningún lugar.
- ¿Para qué se estudia GHRP-2?
- GHRP-2 se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado Farmacología del receptor de la grelina/GHS-R, Eje GH/IGF-1 y diagnóstico de deficiencia de GH, y Respuestas del apetito y del eje HPA (ACTH/cortisol). Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
- ¿Tiene GHRP-2 ensayos clínicos en humanos?
- Sí. GHRP-2 se ha estudiado en ensayos clínicos en humanos y es un medicamento aprobado en al menos algunas regiones.
Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. GHRP-2 es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano, y está específicamente restringida en varios mercados europeos. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.