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Moduladores del receptor de andrógenos (SARM)

Testolone (RAD-140)

RAD-140; RAD140; Testolone; Vosilasarm; EP0062; EP-0062

12 min de lectura · Actualizado 10 de julio de 2026 · 14 referencias

Elaborado por PeptideInfo Wikiúltima revisión cómo verificamos

Estudiado paraMúsculo y hormona del crecimiento
En resumen · TL;DR
En investigación — ensayos en humanos activos· No aprobado — en investigación (fase 1/2, oncología)

Testolone (RAD-140) es un SARM sintético no esteroideo — no es un péptido ni un esteroide. Está en investigación: alcanzó la fase 1 en oncología y ahora participa en un ensayo de fase 1/2 contra el cáncer de mama como vosilasarm (EP0062). No está aprobado para ningún uso. Su principal preocupación de seguridad es la lesión hepática — el primer ensayo en humanos de RAD140 reportó elevación de AST en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes, la fase 1 del vosilasarm reformulado observó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 %, y múltiples informes de casos vinculan el RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos. También suprime el testosterona natural y está prohibido por la AMA en todo momento.

Evidencia: En ensayos clínicos en humanos; aún no aprobado.

  • Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — NO es un péptido, NO es un esteroide
  • Originalmente RAD140 (Radius Health); reformulado como vosilasarm / EP0062 (Ellipses Pharma) para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-
  • Solo en investigación — fase 1 completada, fase 1/2 en curso (NCT05573126; anteriormente NCT03088527); no aprobado en ningún lugar
  • La señal de lesión hepática (DILI) más fuerte entre los SARM comunes del mercado gris — elevaciones de enzimas hepáticas en ensayos (AST 59 % / ALT 46 % en el primer ensayo de RAD140; ALT de grado 3 transitoria ~20 % para vosilasarm) más múltiples informes de casos del mercado gris
  • Suprime el eje hipotálamo-hipófiso-testicular (reduce el testosterona natural)
  • Prohibido por la AMA en todo momento bajo S1.2 (Other Anabolic Agents), nombrado como RAD140
↓ Lee el artículo referenciado completo más abajo

Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral — NO es un péptido — desarrollado originalmente por Radius Health (como RAD140) y ahora impulsado por Ellipses Pharma como vosilasarm (EP0062) para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-. Alcanzó la fase 1 en oncología y participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126, NCT03088527). NO es un medicamento aprobado. Su principal señal de seguridad es el hígado — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado observó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], y múltiples informes de casos publicados vinculan el RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos — la señal de DILI más fuerte entre los SARM comunes. Prohibido por la AMA (S1.2).

Descripción general

Testolone (código de desarrollo RAD-140 o RAD140; denominación común internacional (DCI) vosilasarm; código de desarrollo de Ellipses Pharma EP0062) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral. NO es un péptido y NO es un esteroide — es un fármaco de molécula pequeña (que contiene oxadiazol) diseñado para activar el receptor de andrógenos de forma selectiva por tejido.

El RAD-140 fue diseñado y caracterizado por Radius Health (Miller et al., 2011) y posteriormente licenciado e impulsado por Ellipses Pharmaceuticals como vosilasarm (EP0062). Su programa principal en humanos está en oncología: se estudia para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-, donde el receptor de andrógenos puede actuar como un supresor tumoral. Alcanzó la fase 1 bajo Radius Health y ahora participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126; un registro anterior es NCT03088527). Aparece en esta obra de referencia sobre péptidos porque con frecuencia se discute, se vende y se combina junto con péptidos en la comunidad del fitness y de los "productos químicos de investigación" — no porque sea uno.

No aprobado — en investigación, con una señal de lesión hepática

El RAD-140 (vosilasarm) no está aprobado por ninguna autoridad reguladora (FDA, EMA u otra) para ningún uso. Está en investigación: un estudio de fase 1 en oncología se ha completado y un ensayo de fase 1/2 está en curso. Su principal preocupación de seguridad es la lesión hepática — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado reportó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025], y múltiples informes de casos publicados vinculan los productos de RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos (DILI). También suprime el testosterona natural. Está prohibido por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no constituye asesoramiento médico, jurídico ni de dosificación; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabólicos.

Química y estructura

El testolone es un compuesto de molécula pequeña de tipo oxadiazol — no es una cadena de aminoácidos.

PropiedadValor
NombreTestolone (RAD-140 / vosilasarm / EP0062)
ClaseModulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — no es un péptido, no es un esteroide
Fórmula molecularC20H16ClN5O2
Peso molecular393.8 g/mol (PubChem CID 44200882)
Número CAS1182367-47-0
VíaActivo por vía oral
Semivida de eliminación~44,7 h reportada para el programa de vosilasarm (fuentes secundarias/de FC; no verificado de forma independiente aquí)

Mecanismo de acción

  • Agonismo del receptor de andrógenos (AR). El RAD-140 se une al receptor de andrógenos con alta afinidad y actúa como agonista no esteroideo. Al no ser un esteroide, no es un sustrato de la aromatasa ni de la 5α-reductasa del modo en que lo es la testosterona. [In vitro]
  • Selectividad tisular ("ahorrador de próstata"). En ratas macho gonadectomizadas, se reportó que el RAD-140 era selectivo tanto en potencia como en eficacia: estimulaba el músculo a dosis más bajas que las necesarias para afectar la próstata, y era plenamente anabólico sobre el músculo mientras mostraba una eficacia incompleta sobre la próstata y las vesículas seminales. Esta es la base mecanística de lo "selectivo" en SARM — pero se demostró en animales, no se estableció como un margen de seguridad clínico en humanos. [Animal]
  • Músculo y hueso (preclínico). El trabajo preclínico reportó un aumento de la masa muscular y de la densidad mineral ósea. [Animal]
  • Neuroprotección (preclínico). En neuronas hipocampales cultivadas, el RAD-140 redujo la muerte celular apoptótica con una eficacia aproximadamente igual a la de la testosterona; el efecto dependía de la señalización MAPK/ERK (fosforilación elevada de ERK; bloqueada por el inhibidor de MEK U0126). También fue neuroprotector en el modelo de lesión por kainato en ratas. Esta es la base del interés temprano en la neurodegeneración, pero es solo preclínico. [Animal] / [In vitro]
  • Fundamento oncológico (AR como supresor tumoral). En el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-, el receptor de andrógenos puede actuar como un supresor tumoral; el programa de vosilasarm está probando el agonismo selectivo del AR como estrategia antitumoral. Esta es la hipótesis bajo prueba clínica activa. [Hipótesis] / [Humano — ensayo en curso]

Investigación y evidencia

HallazgoModeloFuente
El RAD140 es un SARM no esteroideo potente, biodisponible por vía oral; selectivo en potencia y eficacia para el músculo frente a la próstata en ratas macho castradas[Animal] — ratas; [In vitro] uniónMiller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011
El RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas con lesión por kainato mediante la señalización MAPK/ERK[Animal] / [In vitro]Jayaraman A et al., Endocrinology 2014
Primer ensayo en humanos de RAD140, fase 1 en cáncer de mama metastásico ER+/HER2- (n=22); emergente del tratamiento elevación de AST 59 %, ALT 46 %, bilirrubina total 27 % — todos reversibles, sin muertes relacionadas con el tratamiento[Humano] — fase 1, pacientes con cáncerNCT03088527 (primer estudio en humanos de RAD140)
Fase 1 del vosilasarm reformulado (EP0062) en cáncer de mama AR+/ER+/HER2- avanzado/metastásico; 10 mg BID seleccionada para la fase 2; los aumentos de PFH fueron transitorios y asintomáticos, con aumento de ALT de grado 3 en ~20 %[Humano] — fase 1, pacientes con cáncerHan HS et al., ASCO 2025 / JCO 2025;43:16_suppl:1057
Estudio de fase 1/2 en curso de monoterapia + combinación[Humano] — fase 1/2, pacientes con cáncerNCT05573126
Lesión hepática inducida por fármacos tras productos del mercado gris que contenían RAD-140 (Alpha Bolic) y RAD-140 + LGD-4033 (Alpha Elite)[Humano] — informe de casoBarbara M et al., ACG Case Reports J 2020 (PMID 33062783)
Informes de casos adicionales de lesión hepática colestásica/hepatocelular tras el uso de RAD-140[Humano] — informes de casosOchsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023

La evidencia en humanos en su contexto. Los únicos datos controlados en humanos provienen del programa oncológico — una fase 1 completada y un ensayo de fase 1/2 en curso en pacientes con cáncer de mama. No hay ensayos completados en humanos para el desarrollo muscular, el rendimiento atlético o la composición corporal; las afirmaciones anabólicas/neuroprotectoras populares en los círculos del fitness se basan en trabajo en animales e in vitro. La eficacia en humanos para el físico o el rendimiento no está establecida. La "evidencia" en humanos del mercado gris consiste esencialmente en informes de casos de efectos adversos (predominantemente lesión hepática), no en datos de eficacia.

Estado y regulación

  • Aprobación regulatoria: Ninguna. El RAD-140 / vosilasarm no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación. Está en investigación — un estudio de fase 1 en oncología se completó y un ensayo de fase 1/2 (NCT05573126) está en curso bajo Ellipses Pharma.
  • Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición), listado bajo S1.2 (Other Anabolic Agents) y nombrado explícitamente como RAD140 entre los SARM. Confirmado a través de la Lista de Prohibiciones de la AMA y el resumen de SARM de la USADA. La AMA es un eje de elegibilidad deportiva y es independiente de cualquier cuestión de legalidad.
  • Realidad del mercado: Fuera del ensayo clínico, se vende únicamente como un "producto químico de investigación" no regulado. Tales productos son de identidad, pureza y potencia desconocidas.

Seguridad

La lesión hepática es el riesgo definitorio

La señal de seguridad documentada más prominente del RAD-140 es la hepatotoxicidad / lesión hepática inducida por fármacos (DILI). En el primer ensayo en humanos de RAD140, fase 1 (n=22), las elevaciones de enzimas hepáticas emergentes del tratamiento fueron comunes — AST en el 59 %, ALT en el 46 %, bilirrubina total en el 27 % (todas reversibles, sin muertes relacionadas con el tratamiento) [NCT03088527] [Humano]; en la fase 1 del vosilasarm reformulado, los aumentos de PFH fueron transitorios y asintomáticos, con un aumento de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057] [Humano]. Por separado, múltiples informes de casos publicados describen lesión hepática colestásica y hepatocelular — incluida ictericia profunda y hospitalización — tras el uso de productos del mercado gris que contenían RAD-140 (Barbara et al. 2020, PMID 33062783; Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023) [Humano]. Entre los SARM comunes del mercado gris, el RAD-140 tiene la señal de DILI más fuerte. La FDA ha advertido de que los productos de culturismo que contienen SARM pueden causar lesión hepática e insuficiencia hepática aguda, entre otros daños potencialmente mortales.

Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):

  • Hepatotoxicidad / DILI [Humano]. Véase arriba — elevaciones de enzimas hepáticas en ensayos (AST 59 % / ALT 46 % / bilirrubina 27 % en el primer ensayo de RAD140; ALT de grado 3 transitoria ~20 % para vosilasarm); múltiples informes de casos del mercado gris; advertencia explícita de la FDA sobre lesión hepática e insuficiencia hepática aguda con productos SARM.
  • Supresión de testosterona / HHT [Humano — efecto de clase / Hipótesis para el RAD-140 específicamente]. Como agonista del AR, el RAD-140 suprime el eje hipotálamo-hipófiso-testicular y reduce el testosterona endógeno; la supresión es un efecto bien documentado en toda la clase de los SARM. Aquí no se ofrece ninguna guía de dosificación, de "ciclo" ni de post-ciclo.
  • Daños cardiovasculares / otros daños de clase [Humano — a nivel de clase]. La FDA vincula los productos SARM con un mayor riesgo de infarto y accidente cerebrovascular, y con otros efectos graves reportados para la clase.

La realidad de la contaminación — una etiqueta 'SARM' no es una declaración del contenido

Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Por lo tanto, la etiqueta de un producto "RAD-140" del mercado gris no es una declaración fiable de lo que contiene — un peligro independiente que se suma a los propios riesgos del fármaco, y una fuente común de infracciones antidopaje involuntarias.

La legalidad no se evalúa aquí

Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer RAD-140 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un fármaco en investigación que por lo demás se vende únicamente como un reactivo de investigación, y no es legal venderlo para consumo humano como suplemento (la FDA ha emitido cartas de advertencia sobre los SARM en "suplementos dietéticos"). Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "producto químico de investigación" es una zona gris jurídica y de seguridad — no es una señal de seguridad o aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides.

Cómo se compara

El RAD-140 suele agruparse con otros SARM y con "productos químicos de investigación" que no son SARM. El encuadre honesto:

  • Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, YK-11 — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo del RAD-140 (agonismo del AR), el riesgo de supresión, el estatus WADA S1.2 y la falta de aprobación. El RAD-140 destaca por la fuerza de su señal de lesión hepática.
  • Cardarine (GW-501516) — se vende con frecuencia junto con SARM pero NO es un SARM; es un agonista de PPARδ con una señal de cáncer no resuelta en roedores.
  • MK-677 (ibutamoren) — se agrupa con frecuencia con SARM pero es un secretagogo de GH / agonista de la grelina, no un SARM.

El punto decisivo: el RAD-140 está en investigación en oncología, no aprobado para nada, y su efecto en humanos más documentado en el mercado gris es la lesión hepática — no una terapia de físico o rendimiento comparada y respaldada por evidencia. Véase la descripción general de Músculo, crecimiento y hormonas.

Errores comunes

  • "El RAD-140 es un péptido." No. Es una molécula pequeña sintética no esteroidea (C20H16ClN5O2, 393.8 g/mol). Se incluye aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
  • "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. No está aprobado, suprime el testosterona natural, y tiene la señal de lesión hepática más fuerte entre los SARM comunes. "SARM" no significa "seguro".
  • "Los beneficios musculares/de rendimiento están probados en humanos." No. Los datos controlados en humanos provienen de ensayos de cáncer. Las afirmaciones sobre físico y rendimiento se basan en trabajo en animales e in vitro.
  • "Comprarlo como 'producto químico de investigación' significa que es limpio y está correctamente dosificado." No. Las pruebas independientes (JAMA 2017) encontraron que la mayoría de los productos vendidos como SARM estaban mal etiquetados, contenían un fármaco diferente, o no contenían nada.

Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública a la fecha de "updated" indicada arriba. No es asesoramiento médico, no es asesoramiento jurídico, no es una recomendación, ni es una guía para obtener o usar ninguna sustancia.

Referencias

  1. 1.
    Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140 — Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al., ACS Medicinal Chemistry Letters, 2011. source
  2. 2.
    Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Is Neuroprotective in Cultured Neurons and Kainate-Lesioned Male Rats — Jayaraman A, Christensen A, Moser VA, et al., Endocrinology, 2014. source
  3. 3.
    Results of a phase 1 study of vosilasarm (EP0062), a first-in-class oral selective androgen receptor modulator (SARM) in patients with advanced or metastatic AR+/ER+/HER-2- breast cancer — Han HS, et al., Journal of Clinical Oncology, 2025. source
  4. 4.
    Phase 1/2 Study to Evaluate Vosilasarm (EP0062) as Monotherapy and in Combination in AR+/HER-2-/ER+ Breast Cancer (NCT05573126) — Ellipses Pharma, ClinicalTrials.gov, 2026. source
  5. 5.
    Phase 1, First-in-Human Study of RAD140 in Postmenopausal Women With Breast Cancer (NCT03088527) — Radius Health, ClinicalTrials.gov, 2021. source
  6. 6.
    Drug-Induced Liver Injury Associated With Alpha Bolic (RAD-140) and Alpha Elite (RAD-140 and LGD-4033) — Barbara M, Dhingra S, Mindikoglu AL., ACG Case Reports Journal, 2020. source
  7. 7.
    RAD-140 Drug-Induced Liver Injury — Flores JE, et al., Ochsner Journal, 2022. source
  8. 8.
    Idiosyncratic drug-induced liver injury related to use of novel selective androgen receptor modulator RAD140 (Testolone): a case report — Case report authors, Journal of Medical Case Reports, 2023. source
  9. 9.
    Selective Androgen Receptor Modulators — LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury — National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK), LiverTox (NCBI Bookshelf), 2023. source
  10. 10.
    Unapproved SARMs found in dietary supplements sold as SARMs — analytical composition study — Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D., JAMA, 2017. source
  11. 11.
    FDA Warns of Use of Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) Among Teens, Young Adults — U.S. Food and Drug Administration, FDA Consumer Updates, 2026. source
  12. 12.
    Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs) — Prohibited Class: Anabolic Agents (S1.2) — U.S. Anti-Doping Agency (USADA), USADA, 2026. source
  13. 13.
    PubChem CID 44200882 — RAD140 / Testolone (CAS 1182367-47-0, C20H16ClN5O2) — National Library of Medicine (PubChem), PubChem, 2026. source
  14. 14.
    Vosilasarm — Wikipedia contributors, Wikipedia, 2026. source

Preguntas frecuentes

¿Qué es Testolone (RAD-140)?
Un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral — NO es un péptido — desarrollado originalmente por Radius Health (como RAD140) y ahora impulsado por Ellipses Pharma como vosilasarm (EP0062) para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-. Alcanzó la fase 1 en oncología y participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126, NCT03088527). NO es un medicamento aprobado. Su principal señal de seguridad es el hígado — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado observó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057], y múltiples informes de casos publicados vinculan el RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos — la señal de DILI más fuerte entre los SARM comunes. Prohibido por la AMA (S1.2).
¿Está aprobado Testolone (RAD-140) como medicamento, y dónde?
No. Testolone (RAD-140) está en investigación: se estudia en ensayos clínicos en humanos, pero no está aprobado por ninguna agencia reguladora y no existe como medicamento autorizado.
¿Para qué se estudia Testolone (RAD-140)?
Testolone (RAD-140) se comenta con más frecuencia en el contexto de músculo y hormona del crecimiento. La investigación ha examinado muscle-growth-hormone. Que algo se estudie para un área no significa que esté probado ni aprobado para ella.
¿Tiene Testolone (RAD-140) ensayos clínicos en humanos?
Sí. Testolone (RAD-140) se estudia actualmente en ensayos clínicos en humanos, pero aún no está aprobado.

Aviso educativo. Este artículo resume investigación publicada con fines informativos y no constituye consejo médico. Testolone (RAD-140) es una sustancia de investigación no aprobada para uso humano. Consulta a un profesional sanitario cualificado antes de tomar decisiones sobre tu salud.

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