Sección 1 de 9Descripción general
Descripción general
Testolone (código de desarrollo RAD-140 o RAD140; denominación común internacional (DCI) vosilasarm; código de desarrollo de Ellipses Pharma EP0062) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) sintético, no esteroideo y activo por vía oral. NO es un péptido y NO es un esteroide — es un fármaco de molécula pequeña (que contiene oxadiazol) diseñado para activar el receptor de andrógenos de forma selectiva por tejido.
El RAD-140 fue diseñado y caracterizado por Radius Health (Miller et al., 2011) y posteriormente licenciado e impulsado por Ellipses Pharmaceuticals como vosilasarm (EP0062). Su programa principal en humanos está en oncología: se estudia para el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-, donde el receptor de andrógenos puede actuar como un supresor tumoral. Alcanzó la fase 1 bajo Radius Health y ahora participa en un ensayo de fase 1/2 en curso (NCT05573126; un registro anterior es NCT03088527). Aparece en esta obra de referencia sobre péptidos porque con frecuencia se discute, se vende y se combina junto con péptidos en la comunidad del fitness y de los "productos químicos de investigación" — no porque sea uno.
No aprobado — en investigación, con una señal de lesión hepática
El RAD-140 (vosilasarm) no está aprobado por ninguna autoridad reguladora (FDA, EMA u otra) para ningún uso. Está en investigación: un estudio de fase 1 en oncología se ha completado y un ensayo de fase 1/2 está en curso. Su principal preocupación de seguridad es la lesión hepática — el primer ensayo en humanos de RAD140 (n=22) reportó elevación de AST emergente del tratamiento en el 59 % y de ALT en el 46 % de los pacientes [NCT03088527], la fase 1 del vosilasarm reformulado reportó aumentos transitorios de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025], y múltiples informes de casos publicados vinculan los productos de RAD-140 del mercado gris con lesión hepática inducida por fármacos (DILI). También suprime el testosterona natural. Está prohibido por la AMA en todo momento. Esta página es educativa y no constituye asesoramiento médico, jurídico ni de dosificación; nada de lo aquí expuesto respalda ni orienta el uso en humanos. Esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides anabólicos.
Sección 2 de 9Química y estructura
Química y estructura
El testolone es un compuesto de molécula pequeña de tipo oxadiazol — no es una cadena de aminoácidos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Nombre | Testolone (RAD-140 / vosilasarm / EP0062) |
| Clase | Modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — no es un péptido, no es un esteroide |
| Fórmula molecular | C20H16ClN5O2 |
| Peso molecular | 393.8 g/mol (PubChem CID 44200882) |
| Número CAS | 1182367-47-0 |
| Vía | Activo por vía oral |
| Semivida de eliminación | ~44,7 h reportada para el programa de vosilasarm (fuentes secundarias/de FC; no verificado de forma independiente aquí) |
Sección 3 de 9Mecanismo de acción
Mecanismo de acción
- Agonismo del receptor de andrógenos (AR). El RAD-140 se une al receptor de andrógenos con alta afinidad y actúa como agonista no esteroideo. Al no ser un esteroide, no es un sustrato de la aromatasa ni de la 5α-reductasa del modo en que lo es la testosterona. [In vitro]
- Selectividad tisular ("ahorrador de próstata"). En ratas macho gonadectomizadas, se reportó que el RAD-140 era selectivo tanto en potencia como en eficacia: estimulaba el músculo a dosis más bajas que las necesarias para afectar la próstata, y era plenamente anabólico sobre el músculo mientras mostraba una eficacia incompleta sobre la próstata y las vesículas seminales. Esta es la base mecanística de lo "selectivo" en SARM — pero se demostró en animales, no se estableció como un margen de seguridad clínico en humanos. [Animal]
- Músculo y hueso (preclínico). El trabajo preclínico reportó un aumento de la masa muscular y de la densidad mineral ósea. [Animal]
- Neuroprotección (preclínico). En neuronas hipocampales cultivadas, el RAD-140 redujo la muerte celular apoptótica con una eficacia aproximadamente igual a la de la testosterona; el efecto dependía de la señalización MAPK/ERK (fosforilación elevada de ERK; bloqueada por el inhibidor de MEK U0126). También fue neuroprotector en el modelo de lesión por kainato en ratas. Esta es la base del interés temprano en la neurodegeneración, pero es solo preclínico. [Animal] / [In vitro]
- Fundamento oncológico (AR como supresor tumoral). En el cáncer de mama AR+/ER+/HER2-, el receptor de andrógenos puede actuar como un supresor tumoral; el programa de vosilasarm está probando el agonismo selectivo del AR como estrategia antitumoral. Esta es la hipótesis bajo prueba clínica activa. [Hipótesis] / [Humano — ensayo en curso]
Sección 4 de 9Investigación y evidencia
Investigación y evidencia
| Hallazgo | Modelo | Fuente |
|---|---|---|
| El RAD140 es un SARM no esteroideo potente, biodisponible por vía oral; selectivo en potencia y eficacia para el músculo frente a la próstata en ratas macho castradas | [Animal] — ratas; [In vitro] unión | Miller CP et al., ACS Med Chem Lett 2011 |
| El RAD140 es neuroprotector en neuronas cultivadas y ratas con lesión por kainato mediante la señalización MAPK/ERK | [Animal] / [In vitro] | Jayaraman A et al., Endocrinology 2014 |
| Primer ensayo en humanos de RAD140, fase 1 en cáncer de mama metastásico ER+/HER2- (n=22); emergente del tratamiento elevación de AST 59 %, ALT 46 %, bilirrubina total 27 % — todos reversibles, sin muertes relacionadas con el tratamiento | [Humano] — fase 1, pacientes con cáncer | NCT03088527 (primer estudio en humanos de RAD140) |
| Fase 1 del vosilasarm reformulado (EP0062) en cáncer de mama AR+/ER+/HER2- avanzado/metastásico; 10 mg BID seleccionada para la fase 2; los aumentos de PFH fueron transitorios y asintomáticos, con aumento de ALT de grado 3 en ~20 % | [Humano] — fase 1, pacientes con cáncer | Han HS et al., ASCO 2025 / JCO 2025;43:16_suppl:1057 |
| Estudio de fase 1/2 en curso de monoterapia + combinación | [Humano] — fase 1/2, pacientes con cáncer | NCT05573126 |
| Lesión hepática inducida por fármacos tras productos del mercado gris que contenían RAD-140 (Alpha Bolic) y RAD-140 + LGD-4033 (Alpha Elite) | [Humano] — informe de caso | Barbara M et al., ACG Case Reports J 2020 (PMID 33062783) |
| Informes de casos adicionales de lesión hepática colestásica/hepatocelular tras el uso de RAD-140 | [Humano] — informes de casos | Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023 |
La evidencia en humanos en su contexto. Los únicos datos controlados en humanos provienen del programa oncológico — una fase 1 completada y un ensayo de fase 1/2 en curso en pacientes con cáncer de mama. No hay ensayos completados en humanos para el desarrollo muscular, el rendimiento atlético o la composición corporal; las afirmaciones anabólicas/neuroprotectoras populares en los círculos del fitness se basan en trabajo en animales e in vitro. La eficacia en humanos para el físico o el rendimiento no está establecida. La "evidencia" en humanos del mercado gris consiste esencialmente en informes de casos de efectos adversos (predominantemente lesión hepática), no en datos de eficacia.
Sección 5 de 9Estado y regulación
Estado y regulación
- Aprobación regulatoria: Ninguna. El RAD-140 / vosilasarm no está aprobado por la FDA, la EMA ni ninguna otra autoridad reguladora para ninguna indicación. Está en investigación — un estudio de fase 1 en oncología se completó y un ensayo de fase 1/2 (NCT05573126) está en curso bajo Ellipses Pharma.
- Antidopaje: Prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) en todo momento (dentro y fuera de competición), listado bajo S1.2 (Other Anabolic Agents) y nombrado explícitamente como RAD140 entre los SARM. Confirmado a través de la Lista de Prohibiciones de la AMA y el resumen de SARM de la USADA. La AMA es un eje de elegibilidad deportiva y es independiente de cualquier cuestión de legalidad.
- Realidad del mercado: Fuera del ensayo clínico, se vende únicamente como un "producto químico de investigación" no regulado. Tales productos son de identidad, pureza y potencia desconocidas.
Sección 6 de 9Seguridad
Seguridad
La lesión hepática es el riesgo definitorio
La señal de seguridad documentada más prominente del RAD-140 es la hepatotoxicidad / lesión hepática inducida por fármacos (DILI). En el primer ensayo en humanos de RAD140, fase 1 (n=22), las elevaciones de enzimas hepáticas emergentes del tratamiento fueron comunes — AST en el 59 %, ALT en el 46 %, bilirrubina total en el 27 % (todas reversibles, sin muertes relacionadas con el tratamiento) [NCT03088527] [Humano]; en la fase 1 del vosilasarm reformulado, los aumentos de PFH fueron transitorios y asintomáticos, con un aumento de ALT de grado 3 en alrededor del 20 % [ASCO 2025, JCO 43:16_suppl:1057] [Humano]. Por separado, múltiples informes de casos publicados describen lesión hepática colestásica y hepatocelular — incluida ictericia profunda y hospitalización — tras el uso de productos del mercado gris que contenían RAD-140 (Barbara et al. 2020, PMID 33062783; Ochsner Journal 2022; J Med Case Reports 2023) [Humano]. Entre los SARM comunes del mercado gris, el RAD-140 tiene la señal de DILI más fuerte. La FDA ha advertido de que los productos de culturismo que contienen SARM pueden causar lesión hepática e insuficiencia hepática aguda, entre otros daños potencialmente mortales.
Señales de seguridad documentadas y esperadas (etiquetadas por tipo de evidencia):
- Hepatotoxicidad / DILI [Humano]. Véase arriba — elevaciones de enzimas hepáticas en ensayos (AST 59 % / ALT 46 % / bilirrubina 27 % en el primer ensayo de RAD140; ALT de grado 3 transitoria ~20 % para vosilasarm); múltiples informes de casos del mercado gris; advertencia explícita de la FDA sobre lesión hepática e insuficiencia hepática aguda con productos SARM.
- Supresión de testosterona / HHT [Humano — efecto de clase / Hipótesis para el RAD-140 específicamente]. Como agonista del AR, el RAD-140 suprime el eje hipotálamo-hipófiso-testicular y reduce el testosterona endógeno; la supresión es un efecto bien documentado en toda la clase de los SARM. Aquí no se ofrece ninguna guía de dosificación, de "ciclo" ni de post-ciclo.
- Daños cardiovasculares / otros daños de clase [Humano — a nivel de clase]. La FDA vincula los productos SARM con un mayor riesgo de infarto y accidente cerebrovascular, y con otros efectos graves reportados para la clase.
La realidad de la contaminación — una etiqueta 'SARM' no es una declaración del contenido
Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004-2010, PMID 29183075) analizaron químicamente 44 productos vendidos como SARM: solo el 52 % contenía realmente el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Por lo tanto, la etiqueta de un producto "RAD-140" del mercado gris no es una declaración fiable de lo que contiene — un peligro independiente que se suma a los propios riesgos del fármaco, y una fuente común de infracciones antidopaje involuntarias.
Sección 7 de 9Estatus legal
Estatus legal
La legalidad no se evalúa aquí
Esta página no evalúa la legalidad de comprar o poseer RAD-140 en ningún país específico. Lo que sí está documentado: no es un medicamento, suplemento ni ingrediente alimentario aprobado en ningún lugar, es un fármaco en investigación que por lo demás se vende únicamente como un reactivo de investigación, y no es legal venderlo para consumo humano como suplemento (la FDA ha emitido cartas de advertencia sobre los SARM en "suplementos dietéticos"). Por separado, está prohibido en el deporte por la AMA en todo momento. El estatus de "producto químico de investigación" es una zona gris jurídica y de seguridad — no es una señal de seguridad o aprobación, y esto no es una "alternativa más suave, más segura o legal" a los esteroides.
Sección 8 de 9Cómo se compara
Cómo se compara
El RAD-140 suele agruparse con otros SARM y con "productos químicos de investigación" que no son SARM. El encuadre honesto:
- Ostarine, ligandrol (LGD-4033), andarine, YK-11 — otros SARM no esteroideos que comparten el mecanismo del RAD-140 (agonismo del AR), el riesgo de supresión, el estatus WADA S1.2 y la falta de aprobación. El RAD-140 destaca por la fuerza de su señal de lesión hepática.
- Cardarine (GW-501516) — se vende con frecuencia junto con SARM pero NO es un SARM; es un agonista de PPARδ con una señal de cáncer no resuelta en roedores.
- MK-677 (ibutamoren) — se agrupa con frecuencia con SARM pero es un secretagogo de GH / agonista de la grelina, no un SARM.
El punto decisivo: el RAD-140 está en investigación en oncología, no aprobado para nada, y su efecto en humanos más documentado en el mercado gris es la lesión hepática — no una terapia de físico o rendimiento comparada y respaldada por evidencia. Véase la descripción general de Músculo, crecimiento y hormonas.
Sección 9 de 9Errores comunes
Errores comunes
- "El RAD-140 es un péptido." No. Es una molécula pequeña sintética no esteroidea (C20H16ClN5O2, 393.8 g/mol). Se incluye aquí únicamente porque se discute y se combina con péptidos.
- "Es una alternativa más suave, más segura y legal a los esteroides." No. No está aprobado, suprime el testosterona natural, y tiene la señal de lesión hepática más fuerte entre los SARM comunes. "SARM" no significa "seguro".
- "Los beneficios musculares/de rendimiento están probados en humanos." No. Los datos controlados en humanos provienen de ensayos de cáncer. Las afirmaciones sobre físico y rendimiento se basan en trabajo en animales e in vitro.
- "Comprarlo como 'producto químico de investigación' significa que es limpio y está correctamente dosificado." No. Las pruebas independientes (JAMA 2017) encontraron que la mayoría de los productos vendidos como SARM estaban mal etiquetados, contenían un fármaco diferente, o no contenían nada.
Esta entrada es educativa y resume investigación publicada e información regulatoria pública a la fecha de "updated" indicada arriba. No es asesoramiento médico, no es asesoramiento jurídico, no es una recomendación, ni es una guía para obtener o usar ninguna sustancia.