ACP-105

Descripción general

ACP-105 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo — un verdadero SARM, no un péptido. Fue descubierto por ACADIA Pharmaceuticals Inc. y nominado como candidato de desarrollo alrededor de 2006. En ensayos de laboratorio se comporta como un potente agonista parcial del receptor de andrógenos (AR), y en estudios en roedores fue anabólico sobre el músculo y el hueso a la vez que preservaba relativamente la próstata — el perfil que define el propio concepto de "SARM".

Es importante ser preciso sobre lo que ACP-105 es y no es:

• No es un péptido. Es una molécula pequeña de tipo benzonitrilo que porta un grupo azabiciclo-octano (tipo tropano) — fórmula C16H19ClN2O — no una cadena de aminoácidos.
• Sí es un SARM genuino. A diferencia de algunas sustancias etiquetadas erróneamente como "SARM" en internet, ACP-105 realmente actúa sobre el receptor de andrógenos.
• No es un medicamento aprobado. Su fase de desarrollo más alta fue preclínica. Nunca alcanzó una IND, nunca entró en un ensayo clínico en humanos y no tiene registro en ClinicalTrials.gov. No está autorizado por ningún regulador en ningún lugar.

En resumen, ACP-105 es un reactivo de investigación preclínico que nunca se validó en humanos. Hoy aparece principalmente en dos lugares: como una sustancia vendida en internet como "SARM", y como objetivo de referencia en la ciencia antidopaje, donde sus metabolitos han sido caracterizados específicamente para que pueda detectarse.

Química y estructura

ACP-105 es una molécula pequeña no esteroidea y no peptídica. Su identidad publicada es un benzonitrilo sustituido con un anillo hidroxi-metil-8-azabiciclo[3.2.1]octano (tipo tropano).

Una nota sobre el número de registro: el CAS primario ampliamente documentado es 899821-23-9. Un artículo forense-toxicológico de 2025 indica un CAS alternativo, 1048998-11-3. Si ese número alternativo denota una variante estereoquímica o de sal respecto al primario no está resuelto en las fuentes disponibles y se deja como una pregunta abierta más abajo.

Mecanismo de acción

La diana molecular de ACP-105 es el receptor de andrógenos (AR) — el mismo receptor sobre el que actúa la testosterona. Como agonista parcial, activa el receptor, pero con un patrón tejido-selectivo que es toda la razón de ser del concepto SARM.

• Receptor de andrógenos (AR) — agonista parcial / modulador tejido-selectivo. ACP-105 se une al AR con alta afinidad y actúa como agonista parcial no esteroideo. Se informa que es oralmente disponible con pEC50 ~9.0 (AR de tipo silvestre) y ~9.4 (el mutante T877A) en ensayos reporteros, y se describe como aproximadamente tan potente y eficaz como la testosterona in vitro, sin interactuar con otros receptores de hormonas esteroideas. [In vitro]
• Señalización del AR en músculo esquelético y hueso — programa génico anabólico con selectividad tisular. En modelos de roedores, ACP-105 produjo efectos anabólicos sobre el músculo y el hueso (p. ej., masa magra / fuerza de agarre) a dosis inferiores a las que causaban efectos androgénicos en la próstata — la base del perfil "muscular/óseo-selectivo, con preservación de la próstata". Esta selectividad es relativa, no absoluta, y se demostró únicamente en animales. [Animal]
• Señalización androgénica en SNC / hipocampo — neuroprotección exploratoria. ACP-105 también se exploró en torno a la cognición: se informó que afectaba el rendimiento en rotorod (sensomotor) y el condicionamiento del miedo señalizado (cued fear conditioning) en ratonas hembra irradiadas craneal­mente, lo que sugiere actividad del AR en tejido del SNC. Esto es únicamente trabajo animal exploratorio; no se ha demostrado ningún beneficio cognitivo en humanos. [Animal]

Investigación y evidencia

ACP-105 nunca se ha probado en un ensayo clínico en humanos. No hay IND, ni estudio registrado, ni registro en ClinicalTrials.gov. Toda su base de evidencia es preclínica — células y animales — complementada con predicciones computacionales y trabajo analítico antidopaje.

Lo que existe incluye:

• Caracterización preclínica del desarrollador [Animal] — ACADIA presentó datos preclínicos sobre ACP-105 (junto con ACP-104) en Experimental Biology 2008, describiéndolo como anabólico sobre músculo y hueso con efecto prostático mínimo. No siguió ninguna IND ni ensayo en humanos.
• Farmacología in vitro [In vitro] — un agonista parcial del AR oral, no esteroideo, con pEC50 ~9.0 (tipo silvestre) / ~9.4 (T877A) y selectividad por el tejido reproductivo, aproximadamente tan potente como la testosterona en los ensayos.
• Exploración de SNC / cognición [Animal] — Brain Research (2011; PMID 21219889) informó efectos de ACP-105 sobre el rendimiento en rotorod y el condicionamiento del miedo señalizado en ratonas hembra irradiadas de forma simulada e irradiadas.
• Trabajo de metabolitos antidopaje [Animal] — Metabolites (2021; PMC7912737) caracterizó metabolitos in vivo/in vitro de ACP-105 en el caballo (identificando tentativamente múltiples metabolitos, con especies monohidroxiladas como dianas de detección en orina) para apoyar el control del dopaje; véase también la revisión de Slíž et al. 2025.
• Toxicología in silico [In vitro] — Archives of Toxicology (2025; PMID 40064700) realizó predicciones computacionales de Ames/hERG/toxicidad de órganos/toxicidad aguda precisamente porque faltan datos empíricos de seguridad en humanos.

Estado y regulación

ACP-105 no es un medicamento aprobado en ningún lugar. Su fase de desarrollo más alta fue preclínica: un candidato de desarrollo nominado alrededor de 2006 por ACADIA Pharmaceuticals que nunca alcanzó una IND ni ningún ensayo en humanos. Se maneja como un reactivo de investigación, no como un producto farmacéutico.

Por separado, ACP-105 está prohibido en el deporte. Se detecta como agente de dopaje y está prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (WADA) bajo la clase S1.2 (Otros Agentes Anabólicos — SARM), en todo momento, dentro y fuera de competición. El estado antidopaje es una cuestión de elegibilidad deportiva y es independiente de cualquier cuestión de legalidad para la posesión o la venta.

Seguridad

El resumen honesto: ACP-105 no tiene ningún dato de seguridad en humanos, y pertenece a una clase de sustancias con daños graves documentados. Las señales a continuación están etiquetadas por tipo de evidencia.

Sin datos de seguridad en humanos [Hipótesis — datos ausentes]

ACP-105 nunca se ha administrado a humanos en un ensayo registrado. No hay datos humanos farmacocinéticos, de eficacia ni de seguridad. Su semivida, dosis humana y perfil de efectos adversos son desconocidos. Cualquier uso en humanos es autoexperimentación no controlada con una sustancia no estudiada.

Hepatotoxicidad de la clase SARM / daño hepático inducido por fármacos [Humano — nivel de clase]

La FDA ha advertido de que los SARM están asociados con daños graves, incluidos daño hepático y casos de insuficiencia hepática aguda que requieren hospitalización, y múltiples informes de casos documentan daño hepático inducido por fármacos (DILI) asociado a SARM. No existen datos hepáticos humanos específicos de ACP-105, pero es un miembro de esta clase.

Supresión de testosterona / HPTA [Hipótesis — nivel de clase, inferido]

Como agonista del AR, cabría esperar que ACP-105 — al igual que otros SARM — suprima el eje hipotálamo-hipófisis-testicular y la testosterona endógena. Este es un efecto de clase documentado de los SARM; no se ha medido para ACP-105 en humanos.

Señales de toxicidad predichas (in silico) [In vitro]

El estudio de Archives of Toxicology de 2025 realizó predicciones computacionales de Ames (genotoxicidad), hERG (cardiotoxicidad), toxicidad de órganos e irritación específicamente porque faltan datos empíricos en humanos. Estas son predicciones, no resultados medidos, y se emprendieron para cubrir un vacío de datos — subrayan la incertidumbre en lugar de establecer la seguridad.

La realidad de la contaminación — las etiquetas "SARM" no son fiables [Humano]

Los productos vendidos como "SARM" están frecuentemente mal etiquetados. En un análisis emblemático, Van Wagoner et al. (JAMA 2017;318(20):2004–2010; PMID 29183075) analizaron químicamente productos vendidos como SARM y encontraron que solo el 52 % contenía el SARM etiquetado, el 39 % contenía un fármaco no aprobado diferente, y el 9 % no contenía ningún compuesto activo en absoluto. Por tanto, una etiqueta no es una declaración fiable del contenido — cualquier cosa vendida como "ACP-105" podría contener algo completamente distinto.

Estado legal

Regulatorio: ACP-105 no es un medicamento aprobado en los Estados Unidos, la Unión Europea ni en ningún otro lugar. No es un fármaco autorizado ni un ingrediente de complemento alimenticio; se maneja como un reactivo de investigación. El encuadre en este sitio es clasificación como reactivo de investigación, no legalidad para uso humano — el contexto de legalidad específico de cada mercado es independiente de, y no respalda, el uso en humanos. El estado legal para la posesión o la venta varía según la jurisdicción y no es un único valor establecido.

Antidopaje (un eje independiente): ACP-105 figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA, clase S1.2 (Otros Agentes Anabólicos — SARM), prohibido en todo momento en el deporte. Estar incluido en la lista de la WADA es un hecho de elegibilidad deportiva — distinto de si una sustancia es legal para poseer o manejar en un país determinado.

Cómo se compara

ACP-105 es uno de los muchos SARM no esteroideos que se caracterizaron preclínicamente. Comparado con los miembros más conocidos de la clase, su rasgo distintivo es lo poco que existe de datos humanos — nunca salió del laboratorio, mientras que algunos SARM (por ejemplo, ostarina/enobosarm) alcanzaron estudios humanos tempranos.

El sentido de la comparación no es que algún SARM aquí sea seguro — ninguno es un medicamento aprobado — sino que ACP-105 se sitúa en el extremo menos estudiado incluso de esta clase.

Conceptos erróneos comunes

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Este artículo se ofrece únicamente con fines educativos y no constituye asesoramiento médico, legal ni de rendimiento (revisado 2026-07-10). ACP-105 es una sustancia de investigación de laboratorio no aprobada que nunca se ha probado en humanos y no tiene datos de seguridad en humanos. Nada aquí es un respaldo ni una instrucción para obtener o usar la sustancia, y los puntos sobre mecanismo, evidencia y seguridad anteriores están extraídos de la literatura preclínica, predicciones in silico e inferencia basada en la clase, no de datos clínicos en humanos.